www.wikidata.uk-ua.nina.az

Спіраміцин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря антибі

Спіраміцин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Спіраміцин — антибіотик з групи макролідів для перорального і внутрішньовенного застосування. Він є природним антибіотиком, що отриманий з Streptomyces ambofaciens і є першим представником 16-членних макролідів.

Спіраміцин
Систематизована назва за IUPAC
(4R,5S,6R,7R,9R,10R,11E,13E,16R)-10-{[(2R,5S,6R)-5-(dimethylamino)-6-methyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-9,16-dimethyl-5-methoxy-2-oxo-7-(2-oxoethyl)oxacyclohexadeca-11,13-dien-6-yl 3,6-dideoxy-4-O-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyl)-3-(dimethylamino)-α-D-glucopyranoside
Класифікація
ATC-код J01FA02
PubChem 5356392
CAS 8025-81-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C43H74N2O14 
Мол. маса 843,053 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність перорально 10-69%,при в/в введенні ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 8 год.-перорально, 5 год. для в/в введення
Екскреція Жовч ~80%,Нирки ~10%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РОВАМІЦИН,
«Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція
UA/6053/02/01
28.01.2011-28/01/2016

Фармакологічні властивості Редагувати

Спіраміцин — антибіотик, що діє бактеріостатично, порушуючи синтез білка в клітинах бактерій. Має виражений постантибіотичний ефект та імуномодулюючі властивості. Препарат має широкий спектр антибактеріальної дії. До спіраміцину чутливі такі мікроорганізми: стрептококи, метицилінчутливі стафілококи, кампілобактер, Corynebacterium diphthriae, Bordetella pertussis, Branhamella, Coxiella, Eubacterium, Porphyromonas, Actinomyces, нейсерії, хламідії, легіонелли, Ureaplasma, лептоспіра, бліда спірохета, токсоплазма, Cryptosporidium spp., Helicobacter pylori. Нечутливими до спіраміцину є метициліностійкі стафілококи, Pseudomonas, Nocardia, Enterobacteriacae (у тому числі сальмонелли, шиґели, Escherichia coli), Acinetobacter. Спіраміцин є другим антибіотиком з групи макролідів, і був уведений у клічну практику в 1954 році, за три роки після появи першого макролідного антибіотику — еритроміцину.

Фармакодинаміка Редагувати

Після внутрішньовенного введення препарату максимальна концентрація в крові досягається за годину, після прийому всередину — через 1,5-3 години. Біодоступність при пероральному прийомі значно нижча і становить від 10 до 69%,при внутрішньовенному введенні біодоступність 100%. Високі концентрації препарату виявляються в легенях, мигдаликах, пазухах носа, кістках. На 10-й день після закінчення лікування утримуються високі концентрації спіраміцину в нирках, печінці і селезінці, що пов'язано з утворенням при метаболізмі препарату в печінці активних, але хімічно не ідентифікованих метаболітів. Препарат виділяється в грудне молоко, але не проникає в спинномозкову рідину. Концентрації препарату в тканинах організму є вищими, чим у крові, у 20—30 разів. Спіраміцин, як і інші макроліди, проникає і акумулюється в фагоцитах (нейтрофілах, моноцитах, перитонеальних і альвеолярних макрофагах), концентрація в яких препарату є високою. Ці властивості пояснюють високу активність спіраміцину до внутрішньоклітинних збудників. Період напіввиведення препарату становить 5 год. при внутрішньовенній ін'єкції і 8 год.- при прийомі всередину. Виводиться препарат з організму переважно з жовчю (близько 80%), а також нирками (близько 10%).

Показання до застосування Редагувати

Спіраміцин застосовується при інфекціях, що викликані чутливими до нього збудниками, а саме: інфекції ЛОР-органів (синусити, отити, ангіни), інфекції нижніх дихальних шляхів (бронхіти і пневмонії, в тому числі викликані хламідіями, мікоплазмою і легіонеллами), інфекції шкіри (бешиха, абсцеси і флегмони), стоматологічні інфекції, інфекції сечостатевої системи (простатити, уретрити), хламідіоз, сифіліс і гонорея (при непереносимості пеніцилінів), токсоплазмоз (включно з токсоплазмозом у вагітних). Препарат застосовують для профілактики менінгококового менінгіту в осіб, що мали контакт з хворими на менінгіт, а також для профілактики рецидивного ревматизму при непереносимості пеніциліну.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні спіраміцину можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — нечасто (~1%) кропив'янка, свербіж шкіри, висипання на шкірі; дуже рідко (0,1%) ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок, гострий генералізований екзантематозний пустульоз.
  • З боку нервової системи — у рідкісних випадках (< 0,01%) головний біль, запаморочення, транзиторна парестезія, загальна слабість.
  • З боку травної системи — рідко біль у животі, нудота, блювання, діарея; у поодиноких випадках (0,01%) псевдомембранозний коліт, відхилення від норми печінкових проб, холестатична жовтяниця.
  • З боку органів кровотворення — дуже рідко гострий гемоліз, васкуліт (в тому числі хвороба Шенлейн-Геноха) і тромбоцитопенія, у хворих з дефіцитом глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази у рідкісних випадках спостерігалися випадки гемолітичної анемії.
  • З боку серцево-судинної системи — дуже рідко подовження інтервалу QT на ЕКГ.
  • Місцеві реакції — при внутрішньовенному введенні спостерігались поодинокі випадки флебітів та змін у місці введення.

Протипокази Редагувати

Протипоказами до введення спіраміцину є алергія до даного препарату; період годування грудьми; хворі, що належать до груп ризику збільшення інтервалу QT (спадковий анамнез, одночасний прийом хінідину, аміодарону, соталолу, бепридилу, вінкаміну, еритроміцину, нейролептиків, галофантрину, пентамідину, моксифлоксацину); виражені порушення функції печінки.

Форми випуску Редагувати

Спіраміцин випускається у вигляді таблеток по 1,5 млн і 3 млн. МО, також ліофілізату для ін'єкцій по 1,5 млн. МО; гранул для приготування суспензії для перорального застосування по 375 000, 750 000 та 1 500 000 МЕ.

Застосування у ветеринарії Редагувати

Спіраміцин застосовується у ветеринарії для лікування захворювань дихальної та травної системи у свиней, великої та дрібної рогатої худоби.

Застосування у харчовій промисловості Редагувати

Спіраміцин у харчовій промисловості зареєстрований як харчова добавка E710.

Примітки Редагувати

  1. ↑ http://health-ua.com/articles/1614.html [ 16 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/6548 [ 10 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://health-ua.com/articles/2420.html [ 16 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/976 [ 11 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. " "Спирамицин в Справочнике Машковского. [недоступне посилання з липня 2019](рос.)
  6. http://www.webvidal.ru/Veterinary/2004/LP_4090000.htm [ 10 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. http://am-am.su/360-e710-spiramicin.html [ 10 листопада 2014 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Spiramicin antibiotik z grupi makrolidiv dlya peroralnogo i vnutrishnovennogo zastosuvannya Vin ye prirodnim antibiotikom sho otrimanij z Streptomyces ambofaciens i ye pershim predstavnikom 16 chlennih makrolidiv SpiramicinSistematizovana nazva za IUPAC 4R 5S 6R 7R 9R 10R 11E 13E 16R 10 2R 5S 6R 5 dimethylamino 6 methyltetrahydro 2H pyran 2 yl oxy 9 16 dimethyl 5 methoxy 2 oxo 7 2 oxoethyl oxacyclohexadeca 11 13 dien 6 yl 3 6 dideoxy 4 O 2 6 dideoxy 3 C methyl a L ribo hexopyranosyl 3 dimethylamino a D glucopyranosideKlasifikaciyaATC kod J01FA02PubChem 5356392CAS 8025 81 8DrugBankHimichna strukturaFormula C43H74N2O14 Mol masa 843 053 g molFarmakokinetikaBiodostupnist peroralno 10 69 pri v v vvedenni 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 8 god peroralno 5 god dlya v v vvedennyaEkskreciya Zhovch 80 Nirki 10 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ROVAMICIN Sanofi Vintrop Indastria FranciyaUA 6053 02 0128 01 2011 28 01 2016 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Zastosuvannya u veterinariyi 7 Zastosuvannya u harchovij promislovosti 8 Primitki 9 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiSpiramicin antibiotik sho diye bakteriostatichno porushuyuchi sintez bilka v klitinah bakterij Maye virazhenij postantibiotichnij efekt ta imunomodulyuyuchi vlastivosti 1 Preparat maye shirokij spektr antibakterialnoyi diyi Do spiramicinu chutlivi taki mikroorganizmi streptokoki meticilinchutlivi stafilokoki kampilobakter Corynebacterium diphthriae Bordetella pertussis Branhamella Coxiella Eubacterium Porphyromonas Actinomyces nejseriyi hlamidiyi legionelli Ureaplasma leptospira blida spiroheta toksoplazma Cryptosporidium spp Helicobacter pylori 2 Nechutlivimi do spiramicinu ye meticilinostijki stafilokoki Pseudomonas Nocardia Enterobacteriacae u tomu chisli salmonelli shigeli Escherichia coli 3 Acinetobacter Spiramicin ye drugim antibiotikom z grupi makrolidiv i buv uvedenij u klichnu praktiku v 1954 roci za tri roki pislya poyavi pershogo makrolidnogo antibiotiku eritromicinu 1 2 Farmakodinamika Redaguvati Pislya vnutrishnovennogo vvedennya preparatu maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya za godinu pislya prijomu vseredinu cherez 1 5 3 godini Biodostupnist pri peroralnomu prijomi znachno nizhcha i stanovit vid 10 do 69 pri vnutrishnovennomu vvedenni biodostupnist 100 Visoki koncentraciyi preparatu viyavlyayutsya v legenyah migdalikah pazuhah nosa kistkah Na 10 j den pislya zakinchennya likuvannya utrimuyutsya visoki koncentraciyi spiramicinu v nirkah pechinci i selezinci sho pov yazano z utvorennyam pri metabolizmi preparatu v pechinci aktivnih ale himichno ne identifikovanih metabolitiv Preparat vidilyayetsya v grudne moloko ale ne pronikaye v spinnomozkovu ridinu Koncentraciyi preparatu v tkaninah organizmu ye vishimi chim u krovi u 20 30 raziv 3 Spiramicin yak i inshi makrolidi pronikaye i akumulyuyetsya v fagocitah nejtrofilah monocitah peritonealnih i alveolyarnih makrofagah koncentraciya v yakih preparatu ye visokoyu 1 Ci vlastivosti poyasnyuyut visoku aktivnist spiramicinu do vnutrishnoklitinnih zbudnikiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 5 god pri vnutrishnovennij in yekciyi i 8 god pri prijomi vseredinu Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno z zhovchyu blizko 80 a takozh nirkami blizko 10 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiSpiramicin zastosovuyetsya pri infekciyah sho viklikani chutlivimi do nogo zbudnikami a same infekciyi LOR organiv sinusiti otiti angini infekciyi nizhnih dihalnih shlyahiv bronhiti i pnevmoniyi v tomu chisli viklikani hlamidiyami mikoplazmoyu i legionellami infekciyi shkiri beshiha abscesi i flegmoni stomatologichni infekciyi infekciyi sechostatevoyi sistemi prostatiti uretriti hlamidioz sifilis i gonoreya pri neperenosimosti peniciliniv toksoplazmoz vklyuchno z toksoplazmozom u vagitnih Preparat zastosovuyut dlya profilaktiki meningokokovogo meningitu v osib sho mali kontakt z hvorimi na meningit a takozh dlya profilaktiki recidivnogo revmatizmu pri neperenosimosti penicilinu Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni spiramicinu mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti 4 Alergichni reakciyi nechasto 1 kropiv yanka sverbizh shkiri visipannya na shkiri duzhe ridko 0 1 angionevrotichnij nabryak anafilaktichnij shok gostrij generalizovanij ekzantematoznij pustuloz Z boku nervovoyi sistemi u ridkisnih vipadkah lt 0 01 golovnij bil zapamorochennya tranzitorna paresteziya zagalna slabist Z boku travnoyi sistemi ridko bil u zhivoti nudota blyuvannya diareya u poodinokih vipadkah 0 01 psevdomembranoznij kolit vidhilennya vid normi pechinkovih prob holestatichna zhovtyanicya Z boku organiv krovotvorennya duzhe ridko gostrij gemoliz vaskulit v tomu chisli hvoroba Shenlejn Genoha i trombocitopeniya u hvorih z deficitom glyukozo 6 fosfat degidrogenazi u ridkisnih vipadkah sposterigalisya vipadki gemolitichnoyi anemiyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi duzhe ridko podovzhennya intervalu QT na EKG Miscevi reakciyi pri vnutrishnovennomu vvedenni sposterigalis poodinoki vipadki flebitiv ta zmin u misci vvedennya Protipokazi RedaguvatiProtipokazami do vvedennya spiramicinu ye alergiya do danogo preparatu period goduvannya grudmi hvori sho nalezhat do grup riziku zbilshennya intervalu QT spadkovij anamnez odnochasnij prijom hinidinu amiodaronu sotalolu bepridilu vinkaminu eritromicinu nejroleptikiv galofantrinu pentamidinu moksifloksacinu virazheni porushennya funkciyi pechinki Formi vipusku RedaguvatiSpiramicin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 1 5 mln i 3 mln MO takozh liofilizatu dlya in yekcij po 1 5 mln MO granul dlya prigotuvannya suspenziyi dlya peroralnogo zastosuvannya po 375 000 750 000 ta 1 500 000 ME 5 Zastosuvannya u veterinariyi RedaguvatiSpiramicin zastosovuyetsya u veterinariyi dlya likuvannya zahvoryuvan dihalnoyi ta travnoyi sistemi u svinej velikoyi ta dribnoyi rogatoyi hudobi 6 Zastosuvannya u harchovij promislovosti RedaguvatiSpiramicin u harchovij promislovosti zareyestrovanij yak harchova dobavka E710 7 Primitki Redaguvati a b v http health ua com articles 1614 html Arhivovano 16 grudnya 2014 u Wayback Machine ros a b http www pharmateca ru ru archive article 6548 Arhivovano 10 listopada 2014 u Wayback Machine ros a b http health ua com articles 2420 html Arhivovano 16 grudnya 2014 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 976 Arhivovano 11 listopada 2014 u Wayback Machine ros Spiramicin v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http www webvidal ru Veterinary 2004 LP 4090000 htm Arhivovano 10 listopada 2014 u Wayback Machine ros http am am su 360 e710 spiramicin html Arhivovano 10 listopada 2014 u Wayback Machine ros Dzherela RedaguvatiSpiramicin tab na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 10 listopada 2014 u Wayback Machine Spiramicin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 3 sichnya 2018 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab 042 47 shtml Arhivovano 10 zhovtnya 2011 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 1778 htm Arhivovano 10 listopada 2014 u Wayback Machine Spiramicin na sajti pharmencyclopedia com ua Arhivovano 10 listopada 2014 u Wayback Machine Makrolidy ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Spiramicin amp oldid 39294562