www.wikidata.uk-ua.nina.az

Рабепразол синтетичний препарат що є похідним бензимідазолу 2 3 та належить до групи інгібіторів протонної помпи 4 5 що

Рабепразол

Рабепразол — синтетичний препарат, що є похідним бензимідазолу та належить до групи інгібіторів протонної помпи, що застосовується перорально та парентерально. Рабепразол уперше синтезований у Японії у лабораторії компанії «Eisai Co.» та застосовується у клінічній практиці з 1998 року.

Рабепразол
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-([4-(3-methoxypropoxy)-3-methylpyridin-2-yl]methylsulfinyl)-1H-benzo[d]imidazole
Класифікація
ATC-код A02BC04
PubChem 5029
CAS 117976-89-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H21N3O3S 
Мол. маса 359,444 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 52% (перор.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1—2 год.
Екскреція Нирки (90%), фекалії (10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПАРІЄТ®,
«Ейсаі Ко ЛТД»/«Сілаг АГ»,Японія/Швейцарія
UA/2944/01/02
25.12.2014-25/12/2019
ГЕЕРДІН,
«Неон Лабораторіес ПВТ Лімітед»/«Напрод Лайф Саінсис Пвт. Лтд.»,Індія
UA/6630/01/01
25.01.2013-25.01.2018
ЗУЛЬБЕКС®,
«КРКА, д.д.»,Словенія
UA/12070/01/02
23.02.2012-23.02.2017

Фармакологічні властивості Редагувати

Рабепразол — синтетичний препарат, що є похідним бензимідазолу та належить до групи інгібіторів протонної помпи. За хімічним складом є рацематом двох енантіомерів — S-рабепразолу та R-рабепразолу (дексрабепразолу), із яких активнішим є R-ізомер, який з 2015 року включений до АТХ до групи A02 як окремий препарат, до якої входять інші інгібітори протонної помпи. Механізм дії препарату полягає у інгібуванні ферменту парієтальних клітин шлунку H+/K+ АТФази (який також називають протонною помпою), що призводить до блокування перенесення іонів водню із парієтальних клітин у порожнину шлунку та гальмування кінцевого етапу секреції соляної кислоти. Після введення в організм рабепразол накопичується в каналах обкладочних клітин шлунку, саме у просвіт яких заходять частини молекул протонної помпи, де виключно і відбувається взаємодія препарату із ферментом H+/K+ АТФазою виключно парієтальних клітин шлунку. Найвища ефективність рабепразолу спостерігається при показнику pH шлункового соку рівному 4, і залишається високою при зниженні кислотності шлунку до показника pH рівному 5, коли інші інгібітори протонної помпи перестають діяти. Рабепразол пригнічує секрецію соляної кислоти парієтальними клітинами слизової оболонки шлунку; у тому числі як спонтанну (базальну), так і стимульовану гістаміном, гастрином та ацетилхоліном. Оскільки застосування рабепразолу знижує рівень кислотності шлунку, то це призводить до стимуляції вироблення гастрину. Рабепразол має власну активність проти Helicobacter pylori, використовується у схемах ерадикації цього мікроорганізму, та має власні гастропротекторні властивості, пов'язані з високою тривалістю антисекреторної функції препарату та потенціюванням дії антибіотиків, які входять до схем антихелікобактерної терапії. Рабепразол має середній час зв'язування із протонною помпою — 30 годин, аналогічно омепразолу, тоді як у пантопразолу цей час найвищий і становить 46 годин, а у лансопразолу становить лише 15 годин, і є найкоротшим з усіх представників групи блокаторів протонної помпи. Рабепразол у меншому ступені, ніж омепразол, взаємодіє із системою цитохрому Р-450, та може застосовуватися разом із клопідогрелем; а також разом із варфарином, фенітоїном, теофіліном та діазепамом. При застосуванні рабепразолу в дозі 20 мг/добу протягом 4 тижнів спостерігається заживлення виразки дванадцятипалої кишки у 90—100% хворих, при застосуванні протягом 8 тижнів аналогічної дози препарату при виразці шлунку заживлення виразки спостерігається у 91% хворих. Рабепразол також ефективний при застосуванні з профілактичною метою для попередження повторних шлунково-кишкових кровотеч у хворих виразковою хворобою шлунку та дванадцятипалої кишки, які були ускладнені кровотечею. Висока ефективність рабепразолу спостерігається при застосуванні даного препарату і при гастроезофагальній рефлюксній хворобі. Рабепразол допущений для лікування гастоезофагальної рефлюксної хвороби у дітей віком від 1 року. При тривалому застосуванні рабепразолу спостерігається збільшення кількості хромафінних клітин у слизовій оболонці шлунку. У 2010 році FDA випустило бюлетень із попередженням про підвищений ризик переломів стегна, зап'ястя та хребта при тривалому (понад 1 року) або при застосуванні у високих дозах препаратів із групи блокаторів протонної помпи (у тому числі рабепразолу, а також омепразолу, пантопразолу, лансопразолу, езомепразолу та декслансопразолу).

Фармакокінетика Редагувати

Рабепразол швидко та повністю всмоктується при прийманні всередину, біодоступність препарату складає 52% при пероральному застосуванні. Максимальна концентрація рабепразолу в крові досягається протягом 2—5 годин (у середньому 3,5 годин). Рабепразол майже повністю (на 97%) зв'язується з білками плазми крові. Рабепразол всмоктується у слизовій оболонці тонкого кишківника, та накопичується у парієтальних клітинах шлунку. Після всмоктування рабепразол перетворюється у активну форму — сульфенамід, та незворотно зв'язується із молекулою цистеїну протонної помпи. У інших тканинах рабепразол не створює високих концентрацій, погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, може проходити через плацентарний бар'єр та виділятися у грудне молоко. Метаболізується рабепразол у печінці із утворенням кількох неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею (90%), частково із фекаліями (10%). Період напіввиведення препарату становить 1—2 години, у літніх людей цей показник підвищується приблизно на 60%, при печінковій недостатності період напіввиведення рабепразолу збільшується до 12,3 години, а при нирковій недостатності період напіввиведення незначно зростає.

Показання до застосування Редагувати

Рабепразол застосовується при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки, синдромі Золлінгера-Еллісона, гастроезофагеальній рефлюксній хворобі та рефлюкс-езофагіті, у схемах ерадикації Helicobacter pylori. Рабепразол застосовується також для профілактики та лікування медикаментозних уражень шлунку та дванадцятипалої кишки, спричинених нестероїдними протизапальними препаратами та тієнопіридинами.

Побічна дія Редагувати

При проведенні спостережень виявлено, що при застосуванні рабепразолу побічні ефекти виникають переважно у 1—2% пацієнтів. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігалися висипання на шкірі, нежить, нудота, діарея, головний біль, запаморочення. Також при застосуванні препарату можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Протипоказами до застосування рабепразолу є підвищена чутливість до препарату, вагітність та годування грудьми, злоякісні пухлини травної системи. З обережністю рабепразол застосовується при порушеннях функції печінки та в дитячому віці.

Форми випуску Редагувати

Рабепразол випускається у вигляді таблеток та капсул по 0,01 та 0,02 г і порошку для ін'єкцій у флаконах по 0,02 г. Рабепразол разом із орнідазолом та кларитроміцином входить до складу комбінованого препарату «Орністат».

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 3 серпня 2015. 
  2. ↑ http://www.lvrach.ru/2012/07/15435465/ [ 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ . Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 3 серпня 2015. 
  4. ↑ http://compendium.com.ua/akt/82/32/rabeprazolum [ 5 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ http://www.gastroscan.ru/literature/authors/2119 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ http://www.gastroscan.ru/handbook/144/2301 [ 17 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ http://www.mednovosti.by/journal.aspx?article=5079 [ 14 квітня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ . Архів оригіналу за 24 вересня 2015. Процитовано 3 серпня 2015. 
  9. Morii, Takata H, Fujisaki H, Takeguchi N. (Лютий 1990). The potency of substituted benzimidazoles such as E3810, omeprazole, Ro 18-5364 to inhibit gastric H+, K(+)-ATPase is correlatedwith the rate of acid-activation of the inhibitor. Biochem. Pharmacol.  (англ.)
  10. http://www.gastroscan.ru/handbook/144/7444 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. ↑ http://www.gastroscan.ru/literature/authors/6497 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. ↑ . Архів оригіналу за 4 листопада 2021. Процитовано 25 березня 2022. 
  13. ↑ http://www.gastroscan.ru/literature/authors/7289 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. ↑ http://www.gastroscan.ru/literature/authors/2002 [ 24 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. ↑ http://medreview.com.ua/issues/22/article8 [ 8 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. http://www.lvrach.ru/2014/12/15436129 [ 6 серпня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. http://medpharmconnect.com/News/Pharma_RD_News/13389.htm [ 6 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  18. http://www.gastroscan.ru/literature/authors/3427 [ 15 серпня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  19. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1232 [ 23 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  20. Орністат - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Rabeprazol sintetichnij preparat sho ye pohidnim benzimidazolu 2 3 ta nalezhit do grupi ingibitoriv protonnoyi pompi 4 5 sho zastosovuyetsya peroralno 6 7 ta parenteralno 8 Rabeprazol upershe sintezovanij u Yaponiyi u laboratoriyi kompaniyi Eisai Co 9 ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1998 roku 7 RabeprazolSistematizovana nazva za IUPAC RS 2 4 3 methoxypropoxy 3 methylpyridin 2 yl methylsulfinyl 1H benzo d imidazoleKlasifikaciyaATC kod A02BC04PubChem 5029CAS 117976 89 3DrugBankHimichna strukturaFormula C18H21N3O3S Mol masa 359 444 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 52 peror Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 2 god Ekskreciya Nirki 90 fekaliyi 10 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PARIYeT Ejsai Ko LTD Silag AG Yaponiya ShvejcariyaUA 2944 01 0225 12 2014 25 12 2019GEERDIN Neon Laboratories PVT Limited Naprod Lajf Sainsis Pvt Ltd IndiyaUA 6630 01 0125 01 2013 25 01 2018ZULBEKS KRKA d d SloveniyaUA 12070 01 0223 02 2012 23 02 2017 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiRabeprazol sintetichnij preparat sho ye pohidnim benzimidazolu ta nalezhit do grupi ingibitoriv protonnoyi pompi Za himichnim skladom ye racematom dvoh enantiomeriv S rabeprazolu ta R rabeprazolu deksrabeprazolu iz yakih aktivnishim ye R izomer 5 yakij z 2015 roku vklyuchenij do ATH do grupi A02 yak okremij preparat do yakoyi vhodyat inshi ingibitori protonnoyi pompi 10 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u ingibuvanni fermentu pariyetalnih klitin shlunku H K ATFazi yakij takozh nazivayut protonnoyu pompoyu sho prizvodit do blokuvannya perenesennya ioniv vodnyu iz pariyetalnih klitin u porozhninu shlunku ta galmuvannya kincevogo etapu sekreciyi solyanoyi kisloti 2 11 Pislya vvedennya v organizm rabeprazol nakopichuyetsya v kanalah obkladochnih klitin shlunku same u prosvit yakih zahodyat chastini molekul protonnoyi pompi de viklyuchno i vidbuvayetsya vzayemodiya preparatu iz fermentom H K ATFazoyu viklyuchno pariyetalnih klitin shlunku 5 4 Najvisha efektivnist rabeprazolu sposterigayetsya pri pokazniku pH shlunkovogo soku rivnomu 4 i zalishayetsya visokoyu pri znizhenni kislotnosti shlunku do pokaznika pH rivnomu 5 koli inshi ingibitori protonnoyi pompi perestayut diyati 3 Rabeprazol prignichuye sekreciyu solyanoyi kisloti pariyetalnimi klitinami slizovoyi obolonki shlunku u tomu chisli yak spontannu bazalnu tak i stimulovanu gistaminom gastrinom ta acetilholinom 12 Oskilki zastosuvannya rabeprazolu znizhuye riven kislotnosti shlunku to ce prizvodit do stimulyaciyi viroblennya gastrinu 13 6 Rabeprazol maye vlasnu aktivnist proti Helicobacter pylori 3 6 vikoristovuyetsya u shemah eradikaciyi cogo mikroorganizmu ta maye vlasni gastroprotektorni vlastivosti pov yazani z visokoyu trivalistyu antisekretornoyi funkciyi preparatu ta potenciyuvannyam diyi antibiotikiv yaki vhodyat do shem antihelikobakternoyi terapiyi 14 3 Rabeprazol maye serednij chas zv yazuvannya iz protonnoyu pompoyu 30 godin analogichno omeprazolu todi yak u pantoprazolu cej chas najvishij i stanovit 46 godin a u lansoprazolu stanovit lishe 15 godin i ye najkorotshim z usih predstavnikiv grupi blokatoriv protonnoyi pompi 12 2 Rabeprazol u menshomu stupeni nizh omeprazol vzayemodiye iz sistemoyu citohromu R 450 ta mozhe zastosovuvatisya razom iz klopidogrelem 15 7 13 a takozh razom iz varfarinom fenitoyinom teofilinom ta diazepamom 6 13 Pri zastosuvanni rabeprazolu v dozi 20 mg dobu protyagom 4 tizhniv sposterigayetsya zazhivlennya virazki dvanadcyatipaloyi kishki u 90 100 hvorih pri zastosuvanni protyagom 8 tizhniv analogichnoyi dozi preparatu pri virazci shlunku zazhivlennya virazki sposterigayetsya u 91 hvorih 14 Rabeprazol takozh efektivnij pri zastosuvanni z profilaktichnoyu metoyu dlya poperedzhennya povtornih shlunkovo kishkovih krovotech u hvorih virazkovoyu hvoroboyu shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki yaki buli uskladneni krovotecheyu 16 8 Visoka efektivnist rabeprazolu sposterigayetsya pri zastosuvanni danogo preparatu i pri gastroezofagalnij reflyuksnij hvorobi 14 8 Rabeprazol dopushenij dlya likuvannya gastoezofagalnoyi reflyuksnoyi hvorobi u ditej vikom vid 1 roku 17 14 Pri trivalomu zastosuvanni rabeprazolu sposterigayetsya zbilshennya kilkosti hromafinnih klitin u slizovij obolonci shlunku 6 5 U 2010 roci FDA vipustilo byuleten iz poperedzhennyam pro pidvishenij rizik perelomiv stegna zap yastya ta hrebta pri trivalomu ponad 1 roku abo pri zastosuvanni u visokih dozah preparativ iz grupi blokatoriv protonnoyi pompi u tomu chisli rabeprazolu a takozh omeprazolu pantoprazolu lansoprazolu ezomeprazolu ta dekslansoprazolu 18 7 Farmakokinetika Redaguvati Rabeprazol shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pri prijmanni vseredinu biodostupnist preparatu skladaye 52 pri peroralnomu zastosuvanni 11 6 Maksimalna koncentraciya rabeprazolu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 godin 7 11 u serednomu 3 5 godin 3 6 Rabeprazol majzhe povnistyu na 97 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 13 3 Rabeprazol vsmoktuyetsya u slizovij obolonci tonkogo kishkivnika ta nakopichuyetsya u pariyetalnih klitinah shlunku 12 11 Pislya vsmoktuvannya rabeprazol peretvoryuyetsya u aktivnu formu sulfenamid ta nezvorotno zv yazuyetsya iz molekuloyu cisteyinu protonnoyi pompi 7 13 U inshih tkaninah rabeprazol ne stvoryuye visokih koncentracij pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer mozhe prohoditi cherez placentarnij bar yer ta vidilyatisya u grudne moloko 6 Metabolizuyetsya rabeprazol u pechinci iz utvorennyam kilkoh neaktivnih metabolitiv 5 13 Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu 90 chastkovo iz fekaliyami 10 6 7 Period napivvivedennya preparatu stanovit 1 2 godini 11 7 u litnih lyudej cej pokaznik pidvishuyetsya priblizno na 60 pri pechinkovij nedostatnosti period napivvivedennya rabeprazolu zbilshuyetsya do 12 3 godini a pri nirkovij nedostatnosti period napivvivedennya neznachno zrostaye 6 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiRabeprazol zastosovuyetsya pri virazkovij hvorobi shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki sindromi Zollingera Ellisona gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi ta reflyuks ezofagiti u shemah eradikaciyi Helicobacter pylori 4 19 Rabeprazol zastosovuyetsya takozh dlya profilaktiki ta likuvannya medikamentoznih urazhen shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki sprichinenih nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami ta tiyenopiridinami 15 13 14 Pobichna diya RedaguvatiPri provedenni sposterezhen viyavleno sho pri zastosuvanni rabeprazolu pobichni efekti vinikayut perevazhno u 1 2 paciyentiv Najchastishe pri zastosuvanni preparatu sposterigalisya visipannya na shkiri nezhit nudota diareya golovnij bil zapamorochennya 3 Takozh pri zastosuvanni preparatu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti 6 19 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv ridko kashel sinusit bronhit gripopodibnij sindrom chasti infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv garyachka sverbizh shkiri gipergidroz Z boku travnoyi sistemi nechasto 0 1 1 blyuvannya bil u zhivoti zapor meteorizm ridko znizhennya apetitu stomatit gastrit Z boku nervovoyi sistemi ridko 0 01 0 1 zagalna slabist sonlivist abo bezsonnya depresiya trivoga porushennya zoru Zmini v laboratornih analizah ridko sposterigayutsya lejkocitoz pidvishennya aktivnosti aminotransferaz v krovi Protipokazi RedaguvatiProtipokazami do zastosuvannya rabeprazolu ye pidvishena chutlivist do preparatu vagitnist ta goduvannya grudmi zloyakisni puhlini travnoyi sistemi Z oberezhnistyu rabeprazol zastosovuyetsya pri porushennyah funkciyi pechinki ta v dityachomu vici 6 19 Formi vipusku RedaguvatiRabeprazol vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta kapsul po 0 01 ta 0 02 g 6 5 i poroshku dlya in yekcij u flakonah po 0 02 g Rabeprazol razom iz ornidazolom ta klaritromicinom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Ornistat 6 20 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 3 serpnya 2015 a b v http www lvrach ru 2012 07 15435465 Arhivovano 6 bereznya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 3 serpnya 2015 a b v http compendium com ua akt 82 32 rabeprazolum Arhivovano 5 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e http www gastroscan ru literature authors 2119 Arhivovano 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l m n p r http www gastroscan ru handbook 144 2301 Arhivovano 17 lipnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i http www mednovosti by journal aspx article 5079 Arhivovano 14 kvitnya 2015 u Wayback Machine ros a b v Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 24 veresnya 2015 Procitovano 3 serpnya 2015 Morii Takata H Fujisaki H Takeguchi N Lyutij 1990 The potency of substituted benzimidazoles such as E3810 omeprazole Ro 18 5364 to inhibit gastric H K ATPase is correlatedwith the rate of acid activation of the inhibitor Biochem Pharmacol angl http www gastroscan ru handbook 144 7444 Arhivovano 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d http www gastroscan ru literature authors 6497 Arhivovano 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros a b v Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 4 listopada 2021 Procitovano 25 bereznya 2022 a b v g d e zh http www gastroscan ru literature authors 7289 Arhivovano 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d http www gastroscan ru literature authors 2002 Arhivovano 24 veresnya 2015 u Wayback Machine ros a b http medreview com ua issues 22 article8 Arhivovano 8 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www lvrach ru 2014 12 15436129 Arhivovano 6 serpnya 2015 u Wayback Machine ros http medpharmconnect com News Pharma RD News 13389 htm Arhivovano 6 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www gastroscan ru literature authors 3427 Arhivovano 15 serpnya 2015 u Wayback Machine ros a b v http www vidal ru drugs molecule 1232 Arhivovano 23 grudnya 2015 u Wayback Machine ros Ornistat neoficijna baza normativno direktivnih dokumentiv MOZ UkrayiniDzherela RedaguvatiRabeprazol in yekc na sajti mozdocs kiev ua Rabeprazol tab na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 2809 htm Arhivovano 24 veresnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Rabeprazol amp oldid 39557961