www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пропофол лат Propofolum англ Propofol синтетичний лікарський препарат який є похідним фенолу що застосовується внутрішнь

Пропофол

Пропофол (лат. Propofolum, англ. Propofol) — синтетичний лікарський препарат, який є похідним фенолу, що застосовується внутрішньовенно як засіб для короткочасного загального наркозу.

Пропофол
Систематизована назва за IUPAC
2,6-diisopropylphenol
Класифікація
ATC-код N01AX10
PubChem 4943
CAS 76-38-0
DrugBank DB00818
Хімічна структура
Формула C12H18O 
Мол. маса 178,275 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка, Нирки (до 30%)
Період напіввиведення 2-4 хв. (швидка фаза), 30-60 хв. (β-фаза)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДИПРИВАН,
«Корден Фарма С.п.А.»,Італія
UA/11592/01/01
30.05.2016-30/05/2021
ДИПРОФОЛ,
ПАТ «Фармак», Україна
UA/12758/01/01
24.01.2018—необмежений
ПРОПОФОЛ-НОВО,
ТОВ «Новофарм-Біосинтез», Україна
UA/9488/01/01
20.11.2018—необмежений

Історія створення Редагувати

Пропофол уперше синтезований у 70-х роках ХХ століття в лабораторії британської компанії «Imperial Chemical Industries», і спочатку він мав робочу назву I.C.I. 35868. Перші клінічні дослідження пропофолу проведені в 1977 році, в них уперше показано можливість застосування препарату як засобу для короткочасного ввідного наркозу, причому частина дослідників позиціонували його як «ідеальний внутрішньовенний анестетик». Спочатку як розчинник пропофола застосовувався кремофор EL, тобто поліетоксифільована рицинова олія, проте у зв'язку з частими анафілактичними реакціями, розроблена форма препарату у вигляді 1 % емульсії, яка містить соєву олію та яєчні фосфоліпіди. Ця форма препарату уперше випущена для клінічного застосування під торговою маркою «Диприван» у 1986 році. У 1985 року пропофол уперше застосовували для лікування дітей. У 1989 році пропофоло зареєстрований для клінічного застосування в США. Він входить до списку основних лікарських засобів Всесвітньої організації охорони здоров'я.

Фармакологічні властивості Редагувати

Пропофол — синтетичний лікарський засіб, що є похідним фенолу. Механізм дії препарату полягає в активації α-субодиниці ГАМКА-рецепторів головного мозку шляхом активації хлорних іонних каналів, унаслідок чого відбувається гіперполяризація нейронів та зниження їхньої збудливості, а також сповільнення міжнейронної передачі імпульсів. Наслідком цього є настання анестезувального та седативного ефекту. Пропофол практично не має анальгезивного ефекту, тому його часто застосовують разом із наркотичними анальгетиками, зокрема фентанілом та його похідними (реміфентанілом, суфентанілом). Пропофол застосовується як для ввідного наркозу, так і для підтримання наркозу, переважно у вигляді внутрішньовенної інфузії, а також для анестезії при короткочасних хірургічних операціях та діагностичних втручаннях. Оскільки пропофол не впливає на вивільнення гістаміну та не впливає на синтез глюкокортикоїдів, а також індукує дилатацію бронхів, тому він є безпечнішим у застосуванні у хворих бронхіальною астмою. Оскільки пропофол знижує внутрішньочерепний тиск, а також знижує мозковий кровотік, та знижує потребу мозку в кисні та глюкозі, його застосування є безпечним при нейрохірургічних операціях. з 1985 року пропофол застосовується для наркозу й анестезії в дітей, проте його застосування в дітей та частково й у дорослих обмежується виникненням так званого «синдрому інфузії пропофолу», який частіше виникає на фоні паралельного застосування кортикостероїдів та катехоламінів, та часто призводить до смерті хворих. Пропофол також може застосовуватися для лікування рефрактерного епілептичного статусу, причому з деякою перевагою над тіопенталом натрію. Ще одним негативним явищем при застосуванні пропофолу є сильний біль у руці, який може зменшуватися при введенні лідокаїну.

Фармакокінетика Редагувати

Пропофол при внутрішньовенному застосуванні швидко всмоктується, початок дії препарату розпочинається вже за 15—30 секунд після введення. Пропофол добре розподіляється по всіх тканинах організму, майже повністю (на 95–99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується пропофол переважно в печінці з утворенням неактивних метаболітів, частково метаболізується в нирках. Виведення пропофолу з організму трифазне, на першому етапі період напіввиведення становить 2—4 хвилини, на другому етапі швидкого виведення період напіввиведення становить 30—60 хвилин, на третьому етапі термінальної елімінації період напіввиведення становить 1,5—31 годину. Препарат виводиться переважно з сечею у вигляді метаболітів, у людей похилого віку період напіввиведення препарату може збільшуватися.

Покази до медичного застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Пропофол застосовується в анестезіології для ввідного наркозу, при короткочасних оперативних втручаннях, або болючих діагностичних чи лікувальних маніпуляціях, седації при проведенні штучної вентиляції легень.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні пропофолу найчастішими побічними ефектами є артеріальна гіпотензія, брадикардія, пригнічення самостійного дихання. Важким побічним ефектом препарату є так званий синдром інфузії пропофолу, який характеризується важким метаболічним ацидозом, лактатацидозом, прогресивною і рефрактерною брадикардією, рефрактерною серцевою недостатністю з колапсом, гострою нирковою недостатністю, гепатомегалією, підвищенням рівня тригліцеридів, ознаками уражень скелетних м'язів та гарячкою, який часто закінчується смертю хворого. Частим побічним ефектом пропофолу є тромбофлебіт та біль у руці після ін'єкції, який зменшується після введення препарату разом з лідокаїном. Іншими побічними ефектами препарату є шкірні алергічні реакції (набряк Квінке, еритема шкіри), бронхоспазм, головний біль, непритомність, післяопераційні нудота і блювання, набряк легень, ейфорія, мимовільні рухи, рабдоміоліз, припливи крові в дітей, сексуальне розгальмування, судоми або опістотонус на стадії індукції наркозу.

Протипокази Редагувати

Пропофол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до арахісу та сої, дітям віком до 1 місяця, особам молодшим 16 років для забезпечення седативного ефекту при штучній вентиляції легень. З обережністю пропофол застосовується при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Пропофол випускається у вигляді 1 % водної емульсії для внутрішньовенного введення у шприцах по 50 мл; ампулах по 15 і 20 мл; флаконах по 10, 20, 50 і 100 мл.

Застосування у ветеринарії Редагувати

Пропофол застосовується у ветеринарії для проведення анестезії під час оперативних втручань для індукції наркозу в котів і собак.

Цікаві факти Редагувати

Передозування пропофолу стало причиною смерті Майкла Джексона, якому пропофол було введено особистим лікарем для боротьби з безсонням.

Примітки Редагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ ПРОПОФОЛ (PROPOFOLUM)
  3. ↑ ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ПРОПОФОЛ-НОВО В НАШЕЙ КЛИНИКЕ 2014(рос.)
  4. ↑ ПРОПОФОЛ В СОВРЕМЕННОЙ ПОЛИКОМПОНЕНТНОЙ ОБЩЕЙ АНЕСТЕЗИИ ЖУРНАЛ "МЕДИЦИНА НЕВІДКЛАДНИХ СТАНІВ" 3 (58) 2014 (рос.)
  5. ↑ PROPOFOL (ПРОПОФОЛ) (рос.)
  6. ↑ Propofol (англ.)
  7. ↑ Тотальная внутривенная анестезия на основе пропофола (дипривана) в педиатрической анестезиологии (рос.)
  8. ↑ Синдром інфузії пропофолу: етіологія, клініка, профілактика
  9. World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02. 
  10. ↑ . Архів оригіналу за 22 березня 2016. Процитовано 15 липня 2020.  (рос.)
  11. Пропофол в сравнении с тиопенталом натрия для лечения рефрактерного эпилептического статуса (РЭС) (рос.)
  12. ↑ Лидокаин для снижения пропофол-индуцированной боли при анестезии у взрослых (рос.)
  13. Пропофол. Однокомпонентные препараты (рос.)
  14. Фармакодинамические эффекты Пропофола при использовании у собак и кошек (рос.)
  15. Mégarbane, B. La fin tragique du roi de la pop : l’exemple exceptionnel d’une pharmacodépendance au propofol (французька). Процитовано 16/11/2021. 
  16. Harmon, Katherine. What Is Propofol--and How Could It Have Killed Michael Jackson?. Scientific American (англ.). Процитовано 16 листопада 2021. 

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Propofol lat Propofolum angl Propofol sintetichnij likarskij preparat yakij ye pohidnim fenolu sho zastosovuyetsya vnutrishnovenno yak zasib dlya korotkochasnogo zagalnogo narkozu 2 3 4 5 6 PropofolSistematizovana nazva za IUPAC2 6 diisopropylphenolKlasifikaciyaATC kod N01AX10PubChem 4943CAS 76 38 0DrugBank DB00818Himichna strukturaFormula C12H18O Mol masa 178 275 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm Pechinka Nirki do 30 Period napivvivedennya 2 4 hv shvidka faza 30 60 hv b faza Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DIPRIVAN Korden Farma S p A ItaliyaUA 11592 01 0130 05 2016 30 05 2021DIPROFOL PAT Farmak UkrayinaUA 12758 01 0124 01 2018 neobmezhenijPROPOFOL NOVO TOV Novofarm Biosintez UkrayinaUA 9488 01 0120 11 2018 neobmezhenij 1 Zmist 1 Istoriya stvorennya 2 Farmakologichni vlastivosti 2 1 Farmakokinetika 3 Pokazi do medichnogo zastosuvannya 4 Pobichna diya 5 Protipokazi 6 Formi vipusku 7 Zastosuvannya u veterinariyi 8 Cikavi fakti 9 Primitki 10 PosilannyaIstoriya stvorennya RedaguvatiPropofol upershe sintezovanij u 70 h rokah HH stolittya v laboratoriyi britanskoyi kompaniyi Imperial Chemical Industries i spochatku vin mav robochu nazvu I C I 35868 Pershi klinichni doslidzhennya propofolu provedeni v 1977 roci v nih upershe pokazano mozhlivist zastosuvannya preparatu yak zasobu dlya korotkochasnogo vvidnogo narkozu prichomu chastina doslidnikiv pozicionuvali jogo yak idealnij vnutrishnovennij anestetik 3 4 Spochatku yak rozchinnik propofola zastosovuvavsya kremofor EL tobto polietoksifilovana ricinova oliya prote u zv yazku z chastimi anafilaktichnimi reakciyami rozroblena forma preparatu u viglyadi 1 emulsiyi yaka mistit soyevu oliyu ta yayechni fosfolipidi Cya forma preparatu upershe vipushena dlya klinichnogo zastosuvannya pid torgovoyu markoyu Diprivan u 1986 roci 3 U 1985 roku propofol upershe zastosovuvali dlya likuvannya ditej 6 7 U 1989 roci propofolo zareyestrovanij dlya klinichnogo zastosuvannya v SShA 8 Vin vhodit do spisku osnovnih likarskih zasobiv Vsesvitnoyi organizaciyi ohoroni zdorov ya 9 Farmakologichni vlastivosti RedaguvatiPropofol sintetichnij likarskij zasib sho ye pohidnim fenolu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v aktivaciyi a subodinici GAMKA receptoriv golovnogo mozku shlyahom aktivaciyi hlornih ionnih kanaliv unaslidok chogo vidbuvayetsya giperpolyarizaciya nejroniv ta znizhennya yihnoyi zbudlivosti a takozh spovilnennya mizhnejronnoyi peredachi impulsiv Naslidkom cogo ye nastannya anestezuvalnogo ta sedativnogo efektu 4 3 Propofol praktichno ne maye analgezivnogo efektu 10 3 5 tomu jogo chasto zastosovuyut razom iz narkotichnimi analgetikami zokrema fentanilom ta jogo pohidnimi remifentanilom sufentanilom 4 3 Propofol zastosovuyetsya yak dlya vvidnogo narkozu tak i dlya pidtrimannya narkozu perevazhno u viglyadi vnutrishnovennoyi infuziyi a takozh dlya anesteziyi pri korotkochasnih hirurgichnih operaciyah ta diagnostichnih vtruchannyah 4 3 Oskilki propofol ne vplivaye na vivilnennya gistaminu ta ne vplivaye na sintez glyukokortikoyidiv a takozh indukuye dilataciyu bronhiv tomu vin ye bezpechnishim u zastosuvanni u hvorih bronhialnoyu astmoyu 4 3 Oskilki propofol znizhuye vnutrishnocherepnij tisk a takozh znizhuye mozkovij krovotik ta znizhuye potrebu mozku v kisni ta glyukozi jogo zastosuvannya ye bezpechnim pri nejrohirurgichnih operaciyah 4 3 z 1985 roku propofol zastosovuyetsya dlya narkozu j anesteziyi v ditej 7 prote jogo zastosuvannya v ditej ta chastkovo j u doroslih obmezhuyetsya viniknennyam tak zvanogo sindromu infuziyi propofolu yakij chastishe vinikaye na foni paralelnogo zastosuvannya kortikosteroyidiv ta kateholaminiv ta chasto prizvodit do smerti hvorih 8 Propofol takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya refrakternogo epileptichnogo statusu prichomu z deyakoyu perevagoyu nad tiopentalom natriyu 11 She odnim negativnim yavishem pri zastosuvanni propofolu ye silnij bil u ruci yakij mozhe zmenshuvatisya pri vvedenni lidokayinu 12 Farmakokinetika Redaguvati Propofol pri vnutrishnovennomu zastosuvanni shvidko vsmoktuyetsya pochatok diyi preparatu rozpochinayetsya vzhe za 15 30 sekund pislya vvedennya Propofol dobre rozpodilyayetsya po vsih tkaninah organizmu majzhe povnistyu na 95 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya propofol perevazhno v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv chastkovo metabolizuyetsya v nirkah Vivedennya propofolu z organizmu trifazne na pershomu etapi period napivvivedennya stanovit 2 4 hvilini na drugomu etapi shvidkogo vivedennya period napivvivedennya stanovit 30 60 hvilin na tretomu etapi terminalnoyi eliminaciyi period napivvivedennya stanovit 1 5 31 godinu Preparat vivoditsya perevazhno z secheyu u viglyadi metabolitiv u lyudej pohilogo viku period napivvivedennya preparatu mozhe zbilshuvatisya 6 4 Pokazi do medichnogo zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Propofol zastosovuyetsya v anesteziologiyi dlya vvidnogo narkozu pri korotkochasnih operativnih vtruchannyah abo bolyuchih diagnostichnih chi likuvalnih manipulyaciyah sedaciyi pri provedenni shtuchnoyi ventilyaciyi legen 2 5 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni propofolu najchastishimi pobichnimi efektami ye arterialna gipotenziya bradikardiya prignichennya samostijnogo dihannya 3 Vazhkim pobichnim efektom preparatu ye tak zvanij sindrom infuziyi propofolu yakij harakterizuyetsya vazhkim metabolichnim acidozom laktatacidozom progresivnoyu i refrakternoyu bradikardiyeyu refrakternoyu sercevoyu nedostatnistyu z kolapsom gostroyu nirkovoyu nedostatnistyu gepatomegaliyeyu pidvishennyam rivnya trigliceridiv oznakami urazhen skeletnih m yaziv ta garyachkoyu yakij chasto zakinchuyetsya smertyu hvorogo 8 Chastim pobichnim efektom propofolu ye tromboflebit ta bil u ruci pislya in yekciyi yakij zmenshuyetsya pislya vvedennya preparatu razom z lidokayinom 12 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye shkirni alergichni reakciyi nabryak Kvinke eritema shkiri bronhospazm golovnij bil nepritomnist pislyaoperacijni nudota i blyuvannya nabryak legen ejforiya mimovilni ruhi rabdomioliz priplivi krovi v ditej seksualne rozgalmuvannya sudomi abo opistotonus na stadiyi indukciyi narkozu 2 5 Protipokazi RedaguvatiPropofol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do arahisu ta soyi dityam vikom do 1 misyacya osobam molodshim 16 rokiv dlya zabezpechennya sedativnogo efektu pri shtuchnij ventilyaciyi legen Z oberezhnistyu propofol zastosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 2 5 Formi vipusku RedaguvatiPropofol vipuskayetsya u viglyadi 1 vodnoyi emulsiyi dlya vnutrishnovennogo vvedennya u shpricah po 50 ml ampulah po 15 i 20 ml flakonah po 10 20 50 i 100 ml 2 10 13 Zastosuvannya u veterinariyi RedaguvatiPropofol zastosovuyetsya u veterinariyi dlya provedennya anesteziyi pid chas operativnih vtruchan dlya indukciyi narkozu v kotiv i sobak 14 Cikavi fakti RedaguvatiPeredozuvannya propofolu stalo prichinoyu smerti Majkla Dzheksona yakomu propofol bulo vvedeno osobistim likarem dlya borotbi z bezsonnyam 15 16 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini a b v g d PROPOFOL PROPOFOLUM a b v g d e zh i k l OPYT PRIMENENIYa PREPARATA PROPOFOL NOVO V NAShEJ KLINIKE 2014 ros a b v g d e zh i PROPOFOL V SOVREMENNOJ POLIKOMPONENTNOJ OBShEJ ANESTEZII ZhURNAL MEDICINA NEVIDKLADNIH STANIV 3 58 2014 ros a b v g d PROPOFOL PROPOFOL ros a b v Propofol angl a b Totalnaya vnutrivennaya anesteziya na osnove propofola diprivana v pediatricheskoj anesteziologii ros a b v Sindrom infuziyi propofolu etiologiya klinika profilaktika World Health Organization 2021 World Health Organization model list of essential medicines 22nd list 2021 Geneva World Health Organization WHO MHP HPS EML 2021 02 a b Propofol v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 22 bereznya 2016 Procitovano 15 lipnya 2020 ros Propofol v sravnenii s tiopentalom natriya dlya lecheniya refrakternogo epilepticheskogo statusa RES ros a b Lidokain dlya snizheniya propofol inducirovannoj boli pri anestezii u vzroslyh ros Propofol Odnokomponentnye preparaty ros Farmakodinamicheskie effekty Propofola pri ispolzovanii u sobak i koshek ros Megarbane B La fin tragique du roi de la pop l exemple exceptionnel d une pharmacodependance au propofol francuzka Procitovano 16 11 2021 Harmon Katherine What Is Propofol and How Could It Have Killed Michael Jackson Scientific American angl Procitovano 16 listopada 2021 Posilannya RedaguvatiPropofol na sajti mozdocs kiev ua Propofol na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Propofol amp oldid 39292609