www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пембролізумаб Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря анг

Пембролізумаб

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Пембролізумаб (англ. Pembrolizumab, лат. Pembrolizumabum) — синтетичний препарат, який є гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до рецептора запрограмованої клітинної смерті PD-1, який застосовується внутрішньовенно. Пембролізумаб уперше розроблений у лабораторії компанії «Organon» групою учених, до якої входили Грегорі Карвен, Ганс ван Еененнаам та Джон Дулос, у 2006 році. Пізніше компанія «Organon» увійшла до складу компанії «Schering-Plough», яка в свою чергу стала частиною корпорації «Merck & Co.», яка отримала права на препарат та схвалення від FDA для клінічного використання препарату під торговою маркою «Кітруда».

Пембролізумаб
Систематизована назва за IUPAC
гуманізовані IgG4 моноклональні антитіла до PD-1
Класифікація
ATC-код L01XC18
PubChem 254741536
CAS 1374853-91-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6534H10004N1716O2036S46 
Мол. маса 146000 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм НД
Період напіввиведення 25—26 діб
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КІТРУДА®,
«МСД Ірландія»/«Шерінг-Плау Лабо Н.В.»,Ірландія/Бельгія
UA/15484/01/01
21.09.2016-21/09/2021

Фармакологічні властивості ред.

Пембролізумаб — синтетичний лікарський препарат, який є гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до рецептора запрограмованої клітинної смерті PD-1. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із рецептором запрограмованої клітинної смерті PD-1, який може продукуватися клітинами злоякісної пухлини, що спричинює блокування його зв'язування з лігандами PD-L1 і PD-L2. Наслідком цього є реактивація специфічних до злоякісної пухлини цитотоксичних T-лімфоцитів, що призводить до реактивації протипухлинного імунітету, а в подальшому до лізису пухлини. Пембролізумаб також має здатність впливати на пухлини із біомаркерами високої мікросателітної нестабільності або дефіцитом корекції неспарених основ. Пембролізумаб застосовується для лікування різних злоякісних пухлин із експресією PD-L1: неоперабельної або метастатичної меланоми, розповсюдженого недрібноклітинного раку легень, раку сечового міхура, раку шлунку, раку голови та шиї. Проводяться клінічні дослідження можливості застосування пембролізумаба при інших видах раку, зокрема застосування пембролізумаба у комбінації з інгібітором тирозинкінази ленватинібом визнано FDA «проривом року» в лікуванні прогресуючого та/або метастатичного раку нирки. Пембролізумаб став також першим препаратом, схваленим FDA для лікування злоякісних пухлин будь-якої локалізації, які мають біомаркери високої мікросателітної нестабільності або дефіцитом корекції неспарених основ. При застосуванні пембролізумабу частота побічних ефектів була нижчою, ніж при застосуванні інших подібних препаратів, зокрема іпілімумабу, переважна більшість із побічних явищ при застосуванні пембролізумабу були легкого або середнього ступеня важкості.

Фармакокінетика ред.

Пембролізумаб швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, максимальна концентація досягається до кінця введення препарату. Біодоступність препарату становить 100 %. Метаболізм та шляхи виведення пембролізумабу з організму не визначені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 25—26 діб, і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності, а також у хворих різних вікових груп.

Показання до застосування ред.

Пембролізумаб застосовують для лікування неоперабельної або метастатичної меланоми та розповсюдженого недрібноклітинного раку легень із експресією PD-1.

Побічна дія ред.

При застосуванні пембролізумабу побічні ефекти спостерігаються рідше, ніж при застосуванні інших подібних препаратів, і переважна більшість із побічних явищ при застосуванні пембролізумабу були легкого або середнього ступеня важкості. Найчастішими побічними ефектами препарату є підвищена втомлюваність, свербіж шкіри, діарея або запор, нудота, зниження апетиту, гарячка, кашель, задишка, біль у м'язах. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипоказання ред.

Пембролізумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, у віці до 18 років, при вагітності та годуванні грудьми, при важкій печінковій або нирковій недостатності.

Форми випуску ред.

Пембролізумаб випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для інфузій у флаконах по 4 мл із вмістом діючої речовини 25 мг/мл.

Див. також ред.

Примітки ред.

  1. ↑ Pembrolizumab (англ.)
  2. ↑ Пембролізумаб ефективний як перша лінія лікування НДРЛ
  3. ↑ Пембролизумаб в лечении метастатической меланомы (рос.)
  4. ↑ КИТРУДА® (KEYTRUDA®) (рос.)
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/2423 (рос.)
  6. Unlocking Checkpoint Inhibition. Translational Scientist. 9 серпня 2016.  (англ.)
  7. ↑ FDA схвалено KEYTRUDA® (пембролізумаб) як перший препарат для лікування пацієнтів із пухлинами будь-якої локалізації з наявним позитивним біомаркером високої мікросателітної нестабільності (MSI-H)
  8. ПРЕПАРАТ ПЕМБРОЛИЗУМАБ КОМПАНИИ MERCK ЭФФЕКТИВЕН В ЛЕЧЕНИИ РАКА ЛЕГКОГО [ 17 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ «Ключевое событие в лечении рака: запуск Китруда® (пембролизумаб)» (рос.)
  10. ↑ Syn, Nicholas L; Teng, Michele W L; Mok, Tony S K; Soo, Ross A (2017). De-novo and acquired resistance to immune checkpoint targeting. The Lancet Oncology (англ.) 18 (12): e731–e741. doi:10.1016/s1470-2045(17)30607-1. 
  11. Представлены новые данные применения иммуноонкологического препарата пембролизумаб в лечении 12 видов злокачественных новообразований [ 17 травня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. FDA присвоило статус «прорыв в терапии» комбинации ленватиниба и пембролизумаба для лечения прогрессирующего и/или метастатического почечноклеточного рака [ 2018-05-17 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. Китруда

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pembrolizumab angl Pembrolizumab lat Pembrolizumabum sintetichnij preparat yakij ye gumanizovanim vid mishi 1 monoklonalnim antitilom do receptora zaprogramovanoyi klitinnoyi smerti PD 1 2 3 yakij zastosovuyetsya vnutrishnovenno 4 5 Pembrolizumab upershe rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Organon grupoyu uchenih do yakoyi vhodili Gregori Karven Gans van Eenennaam ta Dzhon Dulos u 2006 roci Piznishe kompaniya Organon uvijshla do skladu kompaniyi Schering Plough yaka v svoyu chergu stala chastinoyu korporaciyi Merck amp Co 6 yaka otrimala prava na preparat ta shvalennya vid FDA dlya klinichnogo vikoristannya preparatu pid torgovoyu markoyu Kitruda 7 PembrolizumabSistematizovana nazva za IUPACgumanizovani IgG4 monoklonalni antitila do PD 1KlasifikaciyaATC kod L01XC18PubChem 254741536CAS 1374853 91 4DrugBankHimichna strukturaFormula C6534H10004N1716O2036S46 Mol masa 146000 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm NDPeriod napivvivedennya 25 26 dibEkskreciya NDReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KITRUDA MSD Irlandiya Shering Plau Labo N V Irlandiya BelgiyaUA 15484 01 0121 09 2016 21 09 2021 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Div takozh 7 Primitki 8 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Pembrolizumab sintetichnij likarskij preparat yakij ye gumanizovanim vid mishi monoklonalnim antitilom do receptora zaprogramovanoyi klitinnoyi smerti PD 1 8 9 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni iz receptorom zaprogramovanoyi klitinnoyi smerti PD 1 yakij mozhe produkuvatisya klitinami zloyakisnoyi puhlini sho sprichinyuye blokuvannya jogo zv yazuvannya z ligandami PD L1 i PD L2 Naslidkom cogo ye reaktivaciya specifichnih do zloyakisnoyi puhlini citotoksichnih T limfocitiv sho prizvodit do reaktivaciyi protipuhlinnogo imunitetu a v podalshomu do lizisu puhlini 3 2 Pembrolizumab takozh maye zdatnist vplivati na puhlini iz biomarkerami visokoyi mikrosatelitnoyi nestabilnosti abo deficitom korekciyi nesparenih osnov 7 10 Pembrolizumab zastosovuyetsya dlya likuvannya riznih zloyakisnih puhlin iz ekspresiyeyu PD L1 neoperabelnoyi abo metastatichnoyi melanomi rozpovsyudzhenogo nedribnoklitinnogo raku legen 4 5 raku sechovogo mihura raku shlunku raku golovi ta shiyi 11 Provodyatsya klinichni doslidzhennya mozhlivosti zastosuvannya pembrolizumaba pri inshih vidah raku 9 zokrema zastosuvannya pembrolizumaba u kombinaciyi z ingibitorom tirozinkinazi lenvatinibom viznano FDA prorivom roku v likuvanni progresuyuchogo ta abo metastatichnogo raku nirki 12 Pembrolizumab stav takozh pershim preparatom shvalenim FDA dlya likuvannya zloyakisnih puhlin bud yakoyi lokalizaciyi yaki mayut biomarkeri visokoyi mikrosatelitnoyi nestabilnosti abo deficitom korekciyi nesparenih osnov 7 10 Pri zastosuvanni pembrolizumabu chastota pobichnih efektiv bula nizhchoyu nizh pri zastosuvanni inshih podibnih preparativ zokrema ipilimumabu perevazhna bilshist iz pobichnih yavish pri zastosuvanni pembrolizumabu buli legkogo abo serednogo stupenya vazhkosti 3 Farmakokinetika red Pembrolizumab shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi maksimalna koncentaciya dosyagayetsya do kincya vvedennya preparatu Biodostupnist preparatu stanovit 100 Metabolizm ta shlyahi vivedennya pembrolizumabu z organizmu ne viznacheni Period napivvivedennya preparatu z organizmu stanovit u serednomu 25 26 dib i cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti a takozh u hvorih riznih vikovih grup 4 5 1 Pokazannya do zastosuvannya red Pembrolizumab zastosovuyut dlya likuvannya neoperabelnoyi abo metastatichnoyi melanomi ta rozpovsyudzhenogo nedribnoklitinnogo raku legen iz ekspresiyeyu PD 1 4 5 Pobichna diya red Pri zastosuvanni pembrolizumabu pobichni efekti sposterigayutsya ridshe nizh pri zastosuvanni inshih podibnih preparativ i perevazhna bilshist iz pobichnih yavish pri zastosuvanni pembrolizumabu buli legkogo abo serednogo stupenya vazhkosti 3 Najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye pidvishena vtomlyuvanist sverbizh shkiri diareya abo zapor nudota znizhennya apetitu garyachka kashel zadishka bil u m yazah 7 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 4 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sindrom Stivensa Dzhonsona vitiligo alopeciya suhist shkiri ekzema dermatit vuzluvata eritema sindrom Layella Z boku travnoyi sistemi blyuvannya bil u zhivoti gepatit kolit pankreatit perforaciya tonkoyi kishki Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya porushennya smaku bezsonnya epilepsiya periferichni nejropatiyi sindrom Giyena Barre suhist v ochah uveyit Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya miokardit Z boku dihalnoyi sistemi pnevmonit Z boku sechostatevoyi sistemi nefrit Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi miozit bil u kincivkah artrit tendovaginit Z boku endokrinnoyi sistemi gipertireoz gipotireoz tireoyidit gipofizit cukrovij diabet Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkopeniya nejtropeniya limfopeniya eozinofiliya pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya sechovini i kreatininu v krovi giperglikemiya gipokalciyemiya gipokaliyemiya giponatriyemiya Protipokazannya red Pembrolizumab protipokazanij pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu u vici do 18 rokiv pri vagitnosti ta goduvanni grudmi pri vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti 4 5 Formi vipusku red Pembrolizumab vipuskayetsya u viglyadi koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya infuzij u flakonah po 4 ml iz vmistom diyuchoyi rechovini 25 mg ml 13 4 Div takozh red AtezolizumabPrimitki red a b Pembrolizumab angl a b Pembrolizumab efektivnij yak persha liniya likuvannya NDRL a b v g Pembrolizumab v lechenii metastaticheskoj melanomy ros a b v g d e zh KITRUDA KEYTRUDA ros a b v g d e https www vidal ru drugs molecule 2423 ros Unlocking Checkpoint Inhibition Translational Scientist 9 serpnya 2016 angl a b v g FDA shvaleno KEYTRUDA pembrolizumab yak pershij preparat dlya likuvannya paciyentiv iz puhlinami bud yakoyi lokalizaciyi z nayavnim pozitivnim biomarkerom visokoyi mikrosatelitnoyi nestabilnosti MSI H PREPARAT PEMBROLIZUMAB KOMPANII MERCK EFFEKTIVEN V LEChENII RAKA LEGKOGO Arhivovano 17 travnya 2018 u Wayback Machine ros a b Klyuchevoe sobytie v lechenii raka zapusk Kitruda pembrolizumab ros a b Syn Nicholas L Teng Michele W L Mok Tony S K Soo Ross A 2017 De novo and acquired resistance to immune checkpoint targeting The Lancet Oncology angl 18 12 e731 e741 doi 10 1016 s1470 2045 17 30607 1 Predstavleny novye dannye primeneniya immunoonkologicheskogo preparata pembrolizumab v lechenii 12 vidov zlokachestvennyh novoobrazovanij Arhivovano 17 travnya 2018 u Wayback Machine ros FDA prisvoilo status proryv v terapii kombinacii lenvatiniba i pembrolizumaba dlya lecheniya progressiruyushego i ili metastaticheskogo pochechnokletochnogo raka Arhivovano 2018 05 17 u Wayback Machine ros KitrudaPosilannya red Pembrolizumab na sajti mozdocs kiev ua Pembrolizumab na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Pembrolizumab amp oldid 40128079