www.wikidata.uk-ua.nina.az

Нінтеданіб англ Nintedanib лат Nintedanibum синтетичний лікарський препарат який належить до групи інгібіторів тирозинкі

Нінтеданіб

Нінтеданіб (англ. Nintedanib, лат. Nintedanibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкінази. Нінтеданіб застосовується перорально. Нінтеданіб уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim», та схвалений для клінічного застосування у США в 2014 році, та Європейським агентством з лікарських засобів у 2015 році.

Нінтеданіб
Систематизована назва за IUPAC
Methyl (3Z)-3-{[(4-{methyl[(4-methylpiperazin-1-yl)acetyl]amino}phenyl)amino](phenyl)methylidene}-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indole-6-carboxylate
Класифікація
ATC-код L01EX09
PubChem 9809715
CAS 656247-17-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C31H33N5O4 
Мол. маса 539,636 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 4,7%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10-15 год.
Екскреція фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ОФЕВ,
«Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко.КГ»,Німеччина
UA/16115/01/02
04.07.2017-04/07/2022

Фармакологічні властивості ред.

Нінтеданіб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази. Унаслідок цього блокуються низка рецепторів факторів росту клітин, зокрема рецептор фактора росту тромбоцитів α (PDGFR) та рецептор фактора росту тромбоцитів β, рецептори фактора росту фібробластів 1, 2 та 3 та рецептори фактора росту ендотелію судини 1, 2 та 3. Крім того, нінтеданіб інгібує інші кінази, зокрема лімфоцит-специфічну білкова тирозинкіназу, Lyn білкову тирозинкіназу LYN, протоонкогенну білкову тирозинкіназу Src, та рецептор колонієстимулюючого фактора 1. Це спричинює гальмування вивільнення медіаторів фіброзу, пригнічує активацію макрофагів, проліферацію та міграцію фібробластів, перетворення на активний фенотип міофібробластів та секреція позаклітинного матриксу, наслідком чого є гальмування фіброзу органів та зменшення запального процесу. Нінтеданіб також діє безпосередньо на судин, послаблює ремоделювання легеневих судин за рахунок зменшення проліферації клітин гладеньких м'язів судин, зменшує товщину стінок легеневих судин, а також зменшує кількість нефункціонуючих легеневих судин. У зв'язку з антифібротичною дією нінтенданіб застосовується у лікуванні ідіопатичного фіброзуючого альвеоліту та у лікуванні системної склеродермії з ураженням легень. При застосуванні нінтеданібу у хворих ідіопатичним фіброзуючим альвеолітом спостерігалось гальмування зниження життєвої ємності легень у порівнянні з групою плацебо у спостереженнях протягом року. Щоправда, при застосуванні нінтеданібу спостерігаються часті побічні ефекти, найчастішими з яких були нудота, діарея та ішемічний коліт. Нінтеданіб у комбінації з доцетакселом застосовується у лікуванні недрібноклітинного раку легень.

Фармакокінетика ред.

Нінтеданіб швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 4,7 % у зв'язку з ефектом першого проходження препарату через печінку. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—4 годин після прийому препарату. Нінтеданіб майже повністю (на 97,8 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Нінтеданіб метаболізується у печінці з утворенням малоактивного метаболіту. Виводиться препарат із калом у вигляді метаболітів. Період напіввиведення нінтенданібу становить 10—15 годин, цей час може збільшуватися у хворих із значним порушенням функції печінки.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Покази до застосування ред.

Нінтеданіб застосовують при ідіопатичному фіброзуючому альвеоліті, інших фіброзуючих інтерстиційних захворюваннях легень, системній склеродермії з ураженням легень, недрібноклітинному раку легень у комбінації з доцетакселом при неефективності лікування першої лінії.

Побічна дія ред.

При застосуванні нінтеданібу побічні ефекти спростерігаються відносно часто, найчастішими з них є нудота і діарея. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази ред.

Нінтеданіб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки або нирок, метастазах у головний мозок при вагітності та годуванні грудьми, а також особам у віці до 18 років.

Форми випуску ред.

Нінтеданіб випускається у вигляді желатинових капсул по 0,1 та 0,15 г.

Примітки ред.

  1. ↑ Нинтеданиб в лечении прогрессирующих фиброзирующих интерстициальных болезней легких: основные результаты исследования INBUILD (рос.)
  2. ↑ Nintedanib (англ.)
  3. ↑ ОФЕВ (OFEV)
  4. ↑ Варгатеф® (Vargatef) (рос.)
  5. Nintedanib.  (англ.)
  6. FDA Approves Ofev. drugs.com. Процитовано 12 лютого 2015.  (англ.)
  7. Ofev EPAR. European Medicines Agency (EMA). 20 січня 2020. Процитовано 9 березня 2020.  (англ.)
  8. OFEV (nintedanib*) approved in the EU for the treatment of IPF. Boehringer Ingelheim Press Release Archive. 19 січня 2015. Процитовано 13 травня 2015.  (англ.)
  9. FDA одобрило нинтеданиб как первый препарат в США, замедляющий снижение функции легких у пациентов с интерстициальными заболеваниями легких на фоне системной склеродермии (рос.)
  10. Препарат OFEV (нинтеданиб) вошел в обновленное Международное руководство по лечению идиопатического легочного фиброза (рос.)
  11. СИГНАЛ щодо застосування nintedanib та виникненням ішемічного коліту, за даними глобальної бази даних ВООЗ VigiBase
  12. Popat S, Mellemgaard A, Fahrbach K, Martin A, Rizzo M, Kaiser R, Griebsch I, Reck M (5 грудня 2014). Nintedanib plus docetaxel as second-line therapy in patients with non-small-cell lung cancer: a network meta-analysis. Future Oncology 11 (3): 409–20. PMID 25478720. doi:10.2217/fon.14.290.  (англ.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Nintedanib angl Nintedanib lat Nintedanibum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv tirozinkinazi 1 2 Nintedanib zastosovuyetsya peroralno 3 4 Nintedanib upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Boehringer Ingelheim 5 ta shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya u SShA v 2014 roci 2 6 ta Yevropejskim agentstvom z likarskih zasobiv u 2015 roci 7 8 NintedanibSistematizovana nazva za IUPACMethyl 3Z 3 4 methyl 4 methylpiperazin 1 yl acetyl amino phenyl amino phenyl methylidene 2 oxo 2 3 dihydro 1H indole 6 carboxylateKlasifikaciyaATC kod L01EX09PubChem 9809715CAS 656247 17 5DrugBankHimichna strukturaFormula C31H33N5O4 Mol masa 539 636 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 4 7 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 10 15 god Ekskreciya fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data OFEV Beringer Ingelhajm Farma GmbH i Ko KG NimechchinaUA 16115 01 0204 07 2017 04 07 2022 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Nintedanib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu tirozinkinazi Unaslidok cogo blokuyutsya nizka receptoriv faktoriv rostu klitin zokrema receptor faktora rostu trombocitiv a PDGFR ta receptor faktora rostu trombocitiv b receptori faktora rostu fibroblastiv 1 2 ta 3 ta receptori faktora rostu endoteliyu sudini 1 2 ta 3 Krim togo nintedanib ingibuye inshi kinazi zokrema limfocit specifichnu bilkova tirozinkinazu Lyn bilkovu tirozinkinazu LYN protoonkogennu bilkovu tirozinkinazu Src ta receptor koloniyestimulyuyuchogo faktora 1 3 4 Ce sprichinyuye galmuvannya vivilnennya mediatoriv fibrozu prignichuye aktivaciyu makrofagiv proliferaciyu ta migraciyu fibroblastiv peretvorennya na aktivnij fenotip miofibroblastiv ta sekreciya pozaklitinnogo matriksu naslidkom chogo ye galmuvannya fibrozu organiv ta zmenshennya zapalnogo procesu Nintedanib takozh diye bezposeredno na sudin poslablyuye remodelyuvannya legenevih sudin za rahunok zmenshennya proliferaciyi klitin gladenkih m yaziv sudin zmenshuye tovshinu stinok legenevih sudin a takozh zmenshuye kilkist nefunkcionuyuchih legenevih sudin 3 4 U zv yazku z antifibrotichnoyu diyeyu nintendanib zastosovuyetsya u likuvanni idiopatichnogo fibrozuyuchogo alveolitu ta u likuvanni sistemnoyi sklerodermiyi z urazhennyam legen 1 2 9 Pri zastosuvanni nintedanibu u hvorih idiopatichnim fibrozuyuchim alveolitom sposterigalos galmuvannya znizhennya zhittyevoyi yemnosti legen u porivnyanni z grupoyu placebo u sposterezhennyah protyagom roku 1 10 Shopravda pri zastosuvanni nintedanibu sposterigayutsya chasti pobichni efekti najchastishimi z yakih buli nudota diareya 1 ta ishemichnij kolit 11 Nintedanib u kombinaciyi z docetakselom zastosovuyetsya u likuvanni nedribnoklitinnogo raku legen 12 Farmakokinetika red Nintedanib shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 4 7 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya preparatu cherez pechinku Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 4 godin pislya prijomu preparatu Nintedanib majzhe povnistyu na 97 8 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Nintedanib metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam maloaktivnogo metabolitu Vivoditsya preparat iz kalom u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya nintendanibu stanovit 10 15 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya u hvorih iz znachnim porushennyam funkciyi pechinki 2 3 4 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannya red Nintedanib zastosovuyut pri idiopatichnomu fibrozuyuchomu alveoliti inshih fibrozuyuchih intersticijnih zahvoryuvannyah legen sistemnij sklerodermiyi z urazhennyam legen nedribnoklitinnomu raku legen u kombinaciyi z docetakselom pri neefektivnosti likuvannya pershoyi liniyi 3 4 Pobichna diya red Pri zastosuvanni nintedanibu pobichni efekti sprosterigayutsya vidnosno chasto najchastishimi z nih ye nudota i diareya 1 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 3 4 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya Z boku travnoyi sistemi stomatit bil u zhivoti blyuvannya kolit pankreatit porushennya funkciyi pechinki perforaciya porozhnistogo organu Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil asteniya periferichna nejropatiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi gipertenziya tromboemboliya legenevoyi arteriyi pidvishena krovotochivist anevrizma abo rozsharuvannya arterij infarkt miokardu Z boku dihalnoyi sistemi intersticijni hvorobi legen zadishka Infekcijni uskladnennya sepsis abscesi Inshi pobichni efekti nirkova nedostatnist znizhennya masi tila znizhennya apetitu znevodnennya Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya nejtropeniya lejkopeniya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi gipokaliyemiya Protipokazi red Nintedanib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok metastazah u golovnij mozok pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh osobam u vici do 18 rokiv 3 4 Formi vipusku red Nintedanib vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 1 ta 0 15 g 2 3 4 Primitki red a b v g d Nintedanib v lechenii progressiruyushih fibroziruyushih intersticialnyh boleznej legkih osnovnye rezultaty issledovaniya INBUILD ros a b v g d Nintedanib angl a b v g d e zh i OFEV OFEV a b v g d e zh i Vargatef Vargatef ros Nintedanib angl FDA Approves Ofev drugs com Procitovano 12 lyutogo 2015 angl Ofev EPAR European Medicines Agency EMA 20 sichnya 2020 Procitovano 9 bereznya 2020 angl OFEV nintedanib approved in the EU for the treatment of IPF Boehringer Ingelheim Press Release Archive 19 sichnya 2015 Procitovano 13 travnya 2015 angl FDA odobrilo nintedanib kak pervyj preparat v SShA zamedlyayushij snizhenie funkcii legkih u pacientov s intersticialnymi zabolevaniyami legkih na fone sistemnoj sklerodermii ros Preparat OFEV nintedanib voshel v obnovlennoe Mezhdunarodnoe rukovodstvo po lecheniyu idiopaticheskogo legochnogo fibroza ros SIGNAL shodo zastosuvannya nintedanib ta viniknennyam ishemichnogo kolitu za danimi globalnoyi bazi danih VOOZ VigiBase Popat S Mellemgaard A Fahrbach K Martin A Rizzo M Kaiser R Griebsch I Reck M 5 grudnya 2014 Nintedanib plus docetaxel as second line therapy in patients with non small cell lung cancer a network meta analysis Future Oncology 11 3 409 20 PMID 25478720 doi 10 2217 fon 14 290 angl Posilannya red Nintedanib na sajti mozdocs kiev ua Nintedanib na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Nintedanib amp oldid 39292574