www.wikidata.uk-ua.nina.az
Drotaverin angl Drotaverine lat Drotaverinum likarskij spazmolitichnij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye pohidnim izohinolinu 2 ta z inshogo boku takozh strukturnim analogom i pohidnim papaverinu 3 4 5 Drotaverin mozhe zastosovuvatisya yak peroralno tak i parenteralno 2 5 ta rektalno 3 DrotaverinSistematizovana nazva za IUPAC Z 1 3 4 diethoxybenzylidene 6 7 diethoxy 1 2 3 4 tetrahydroisoquinolineKlasifikaciyaATC kod A03AD02PubChem 1712095CAS 985 12 6DrugBankHimichna strukturaFormula C24H31NO4 Mol masa 397 507 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 8 10 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NO ShPA HINOYiN Zavod Farmacevtichnih ta Himichnih Produktiv Prajvit Ko Ltd UgorshinaUA 0391 01 0221 09 2012 21 09 2017DROTAVERIN VAT Kiyivmedpreparat UkrayinaUA 6289 01 0125 01 2012 25 01 2017NO H ShA AT Lekhim Harkiv UkrayinaUA 3611 02 0123 02 2012 23 02 2017 1 Zmist 1 Istoriya stvorennya 2 Farmakologichni vlastivosti 2 1 Farmakokinetika 3 Pokazannya do zastosuvannya 4 Pobichna diya 5 Protipokazi 6 Formi vipusku 7 Zastosuvannya u veterinariyi 8 Primitki 9 Literatura 10 PosilannyaIstoriya stvorennya red Istoriya stvorennya drotaverinu pov yazana iz vivchennyam ta sintezom inshih miotropnih spazmolitichnih zasobiv Pershimi spazmolitichnimi preparatami buli ekstrakti opiyu ale u zv yazku iz vplivom na CNS vikoristannya yih bulo obmezhene U podalshih doslidzhennyah vlastivostej alkaloyidiv opiyu vstanovleno sho najvishu spazmolitichnu diyu ta najmenshij vpliv na CNS sered nih maye papaverin Upershe promislove virobnictvo papaverinu nalagodzheno na ugorskomu zavodi Hinoyin u 1930 roci Nastupnogo roku sintezovano pohidne papaverinu perparin yakij vidriznyavsya vid pochatkovoyi molekuli zamishennyam metoksigrup na etoksiradikali Cya himichna spoluka mala bilshij spazmolitichnij efekt nizh papaverin ale nizhche vsmoktuvannya sho utrudnyuvalo yiyi vikoristannya v medicini Podalshi doslidzhennya pohidnih papaverinu prizveli do sintezu gidratovanogo pohidnogo papaverinu drotaverinu yake upershe bulo zdijsneno ugorskimi vchenimi Mesaroshem Sentmikloshi ta Cibuleyu u 1961 roci 5 u laboratoriyi zavodu Hinoyin 6 Danij preparat zgidno eksperimentalnih doslidzhen mav bilshij spazmolitichnij efekt ta menshe pobichnih efektiv u porivnyanni z papaverinom ta otrimav torgovelnu nazvu No shpa 5 6 Pislya trivalih klinichnih sposterezhen preparatu vstanovleno jogo visoka spazmolitichna aktivnist ta neznachna kilkist pobichnih efektiv 7 Z pochatkom shirokogo klinichnogo vikoristannya drotaverinu vin stav najuzhivanishim spazmolitikom u krayinah kolishnogo SRSR 6 8 Okrim cogo nalagodzheno virobnictvo generichnih preparativ drotaverinu v Rosiyi Bilorusi Ukrayini ta Indiyi 2 8 9 Drotaverin zareyestrovanij lishe u krayinah kolishnogo Radyanskogo Soyuzu ryadi krayin Shidnoyi Yevropi ta ryadi azijskih krayin U krayinah Zahidnoyi Yevropi ta u SShA drotaverin ne dopushenij do klinichnogo zastosuvannya 2 Farmakologichni vlastivosti red Drotaverin sintetichnij preparat sho po himichnomu skladu ye pohidnim izohinolinu ta strukturnim analogom papaverinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu fosfodiesterazi IV tipu yaka bere uchast u regulyaciyi skorochen gladkih m yaziv shlunkovo kishkovogo traktu sechovidilnoyi sistemi ta miometriyu 7 Zastosuvannya drotaverinu prizvodit do zbilshennya koncentraciyi ciklichnogo AMF yakij aktivuye vihid ioniv kalciyu ta jogo deponuvannya sho svoyeyu chergoyu prizvodit do inaktivaciyi legkogo lancyuzhka kinazi miozinu i znyattya spazmu ta rozslablennya gladkih m yaziv vnutrishnih organiv 2 5 Okrim osnovnogo efektu ingibuvannya fosfodiesterazi drotaverin takozh vlastivosti ingibitora kalmodulinu citoplazmatichnogo kalcij modulyuyuchogo bilka a takozh maye vlastivosti blokatora povilnih kalciyevih kanaliv ta blokatora natriyevih kanaliv 5 7 Usi ci vlastivosti drotaverinu zumovlyuyut jogo zastosuvannya yak spazmolitichnogo zasobu pri riznomanitnih zahvoryuvannyah travnoyi sistemi yaki suprovodzhuyutsya spastichnimi bolyami ta kolkami a takozh zahvoryuvannyami sechostatevoyi sistemi sho suprovodzhuyuyutsya spazmami gladkih m yaziv ta kolkami 5 7 Drotaverin efektivnij pri spazmah gladkih m yaziv yak nervovogo tak i m yazovogo pohodzhennya 2 Oskilki drotaverin ingibuye viklyuchno izoformu fosfodiesterazi IV tipu yaka lishe neznachno vplivaye na gladki m yazi krovonosnih sudin ta miokardu pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya neznachna kilkist pobichnih efektiv z boku sercevo sudinnoyi sistemi 5 7 Zastosovuyetsya drotaverin takozh i v akusherstvi pri trudnoshah rozkrittya shijki matki dlya usunennya pislyapologovih perejm ta zagrozi vikidnya 9 ale zastosuvannya drotaverinu pri vagitnosti dozvoleno lishe u krayinah kolishnogo SRSR Drotaverin maye bilshij spazmolitichnij efekt vid papaverinu ale pri hronichnih funkcionalnih zahvoryuvannyah travnoyi sistemi takih yak sindrom podraznenogo kishechnika abo diskineziyi zhovchnih shlyahiv jogo efekt ne takij virazhenij i zgidno z chastinoyu klinichnih doslidzhen pri takih zahvoryuvannyah efektivnishim ye zastosuvannya mebeverinu yakij selektivno diye na gladenki m yazi organiv travnoyi sistemi ta ne vplivaye na gladenki m yazi krovonosnih sudin 2 10 Okrim cogo drotaverin ne rekomendovanij do zastosuvannya pri gastroezofagealnij reflyuksnij hvorobi u zv yazku iz rozslablyuvalnoyu diyeyu na nizhnij stravohidnij sfinkter 2 Farmakokinetika red Drotaverin shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 60 pri peroralnomu 5 7 ta 100 pri parenteralnomu zastosuvanni 4 6 11 Diya preparatu pri vnutrishnovennomu zastosuvanni rozpochinayetsya za 2 4 hvilini pislya in yekciyi 3 pri vnutrishnom yazovomu vvedenni za 3 5 hvilin pislya zastosuvannya 6 Pri peroralnomu zastosuvanni zgidno z deyakimi klinichnimi doslidzhennyami pochatok diyi preparatu rozpochinayetsya za 5 6 hvilin pislya prijmannya tabletki 7 zgidno z informaciyeyu virobnika pochatok diyi preparatu pri peroralnomu zastosuvanni rozpochinayetsya za 10 12 hvilin pislya zastosuvannya 6 Maksimalna koncentraciya drotaverinu v krovi dosyagayetsya protyagom 45 60 hvilin 5 7 Drotaverin majzhe povnistyu zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 5 Preparat stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin organizmu 5 ne prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer 4 Drotaverin metabolizyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya drotaverinu stanovit 8 10 godin za inshimi dzherelami period napivvivedennya preparatu stanovit 16 godin 5 danih za zbilshennya cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok nemaye Pokazannya do zastosuvannya red nbsp DrotaverinZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Drotaverin zastosovuyetsya yak samostijno tak i u skladi kompleksnoyi terapiyi pri spazmah gladkoyi muskulaturi organiv travnoyi sistemi zhovchevih shlyahiv sechovidilnoyi sistemi u tomu chisli pri sechokam yanij hvorobi pri dismenoreyi pri zagrozi vikidnya ta peredchasnih pologiv pri spazmi shijki matki pri pislyapologovih perejmah pri spazmah periferichnih arterij pri spazmah sudin golovnogo mozku a takozh pri provedenni instrumentalnih doslidzhen 2 3 4 Pobichna diya red Pri zastosuvanni drotaverinu pobichni efekti vinikayut ridko Zgidno danih klinichnih doslidzhen zagalna chastota pobichnih efektiv preparatu skladaye vid 0 9 6 do 4 7 Najchastishimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni drotaverinu ye alergichni reakciyi nudota golovnij bil zapor vitiligo krovovilivi u miscyah in yekciyi 6 7 gipergidroz tahikardiya vidchuttya zharu pri vnutrishnovennomu vvedenni preparatu mozhut takozh sposterigatisya arterialna gipotenziya u tomu chisli kolaps aritmiyi AV blokada prignichennya dihalnogo centru 3 4 Protipokazi red Drotaverin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti vazhkij sercevij nedostatnosti 2 4 Pri vagitnosti drotaverin zastosovuyetsya z oberezhnistyu 9 Drotaverin protipokazanij do zastosuvannya pri goduvanni grudmi ta dityam do 6 rokiv 3 In yekcijne zastosuvannya drotaverinu dityam protipokazane 2 4 Formi vipusku red Drotaverin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 04 g ta tabletok prolongovanoyi diyi forte po 0 08 g 2 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 2 ta 4 ml 11 rektalnih suppozitoriyiv iz vmistom diyuchoyi rechovini po 0 04 g 12 Drotaverin razom iz paracetamolom ta kodeyinom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu No shpalgin 13 Drotaverin razom iz nikotinovoyu kislotoyu vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Nikoshpan 14 Zastosuvannya u veterinariyi red Drotaverin razom iz nitroksolinom ta ekstraktami likarskih roslin vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Stop cistit dlya sobak ta kotiv dlya likuvannya urologichnih zahvoryuvan u domashnih tvarin 15 Primitki red Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 5 lyutogo 2016 a b v g d e zh i k l m Drotaverin www gastroscan ru Arhiv originalu za 4 sichnya 2022 Procitovano 4 sichnya 2022 ros a b v g d e Aktivna rechovina DROTAVERIN DROTAVERINUM Kompendium ukr Arhiv originalu za 5 sichnya 2022 Procitovano 4 sichnya 2022 ros a b v g d e zh DROTAVERIN DROTAVERINE OPISANIE Arhivovano 10 chervnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l m n p Belousov Yu B 3 serpnya 2002 No shpa klassika spazmoliticheskoj terapii ros RMZh Arhiv originalu za 5 lyutogo 2016 Procitovano 5 lyutogo 2016 a b v g d e zh i Nadezhnyj drug ili vse o NO ShPE Arhivovano 7 lyutogo 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l Leonova M V No shpa klassika spazmoliticheskoj terapii ros eurolab Arhiv originalu za 5 lyutogo 2016 Procitovano 5 lyutogo 2016 a b No shpa ili Drotaverin ros a b v Drotaverin pri beremennosti Arhivovano 6 lyutogo 2016 u Wayback Machine ros E A Belousova Spazmolitiki v gastroenterologii sravnitelnaya harakteristika i pokazaniya k primeneniyu Arhivovano 26 listopada 2016 u Wayback Machine ros a b No shpa v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 5 bereznya 2016 Procitovano 12 kvitnya 2019 ros NO H ShA instrukciya zastosuvannya preparatu NO H ShA Supozitoriyi rektalni po 0 04 g po 5 supozitoriyiv u blisteri po 2 blisteri u pachci web archive org 7 bereznya 2016 Arhiv originalu za 7 bereznya 2016 Procitovano 4 sichnya 2022 NO ShPALGIN instrukciya zastosuvannya preparatu NO ShPALGIN Tabletki 12 6h2 u blisterah mozdocs kiev ua Arhiv originalu za 4 sichnya 2022 Procitovano 4 sichnya 2022 NIKOShPAN instrukciya zastosuvannya preparatu NIKOShPAN Tabletki 50 web archive org 7 bereznya 2016 Arhiv originalu za 7 bereznya 2016 Procitovano 4 sichnya 2022 Stop cistit tabletki dlya sobak i koshek nastavleniya instrukcii na sajte VetLek www vetlek ru Arhiv originalu za 10 bereznya 2016 Procitovano 4 sichnya 2022 ros Literatura red Farmacevtichna himiya arh 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 S Farmakologiya pidruchnik I V Nekoval T V Kazanyuk 4 e vid vipravl K VSV Medicina 2011 520 s ISBN 978 617 505 147 4 S Posilannya red Drotaverin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 7 bereznya 2016 u Wayback Machine Drotaverin tab na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 7 bereznya 2016 u Wayback Machine http www rlsnet ru mnn index id 1030 htm Arhivovano 7 lyutogo 2016 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Drotaverin amp oldid 39293084