www.wikidata.uk-ua.nina.az

Дія препарату Дія ліків дія препарату на організм людини або організм будь якого іншого тіла називається фармакодинаміко

Дія препарату

Дія ліків (дія препарату) на організм людини (або організм будь-якого іншого тіла) називається фармакодинамікою, а реакція організму на ліки — фармакокінетикою. Ліки, які потрапляють в організм людини, мають властивість стимулювати певні рецептори, іонні канали, впливати на ферменти або транспортувальні білки. В результаті вони викликають певну реакцію організму людини.

Залежно від дії ліків на рецептори розрізняють базові 2 типи препаратів:

  • Агоністи — стимулюють і активують рецептори
  • Антагоністи — не дозволяють агоністам стимулювати рецептори

Після того, як рецептори активовані, вони або викликають певну реакцію безпосередньо в організмі, або викликають вивільнення гормонів та/або інших ендогенних ліків в організмі, щоб стимулювати певну реакцію.

Коротка довідка про рецептори Редагувати

Ліки взаємодіють з рецепторами шляхом кріплення в певних місцях зв'язування. Більшість рецепторів складаються з білків, тому препарати можуть взаємодіяти з амінокислотами, змінюючи конформацію рецепторних білків.

Ці взаємодії дуже прості, як і інші хімічні зв'язки:

Іонні зв'язки Редагувати

В основному виникають через притягання між протилежними зарядами; наприклад, між протонованим аміно (у сальбутамолі) або четвертинним амонієм (наприклад, ацетилхоліном) і дисоційованою групою карбонової кислоти. Подібним чином, дисоційована група карбонової кислоти в препараті може зв'язуватися з аміногрупами на рецепторі.

Цей тип зв'язку дуже міцний і змінюється залежно від відстані між атомами, тому він може діяти на великих відстанях.

Взаємодії катіон-π[en] також можна класифікувати як іонні зв'язки. Цей тип взаємодії відбувається, коли катіон, наприклад ацетилхолін, взаємодіє з негативними π-зв'язками на ароматичній групі рецептора.

Іоно-дипольні та диполь-дипольні зв'язки мають подібні взаємодії, але складніші та слабкіші, ніж іонні.

Водневі зв'язки Редагувати

Існує невелике, але значне притягання між атомами водню та полярними функціональними групами (наприклад, гідроксильною [-OH] групою). Ці так звані водневі зв'язки діють лише на короткій відстані та залежать від правильного розташування між функціональними групами.

Рецептори розташовані на всіх клітинах організму. Один і той же рецептор може розташовуватися на різних органах і навіть на різних типах тканин. Існують також різні підтипи рецепторів, які викликають різні ефекти у відповідь на той самий агоніст. Наприклад, існує два типи рецепторів гістаміну: H1 і H2. Активація рецептора підтипу Н1 викликає скорочення гладкої мускулатури, тоді як активація рецептора Н2 стимулює секрецію шлунка.

Саме це явище зумовлює специфіку препарату. Звичайно, ліки діють не лише на рецептори: вони також діють на іонні канали, ферменти та клітинні білки-переносники. Ці водневі зв'язки потужніші ніж іонні зв'язки.

Як форма молекул ліків впливає на дію ліків Редагувати

Коли говорять про форму молекул, біохіміки[en] в основному стурбовані тривимірною конформацією молекул ліків. Існує багато ізомерів певного препарату, і кожен з них матиме свій ефект. Відмінності в ізомерах впливають не тільки на те, що препарат активує, але й на зміну ефективності кожного препарату.

Потенція Редагувати

Потенція — це міра того, скільки препарату потрібно для того, щоб отримати певний ефект. Таким чином, потрібна лише невелика доза сильнодієвого препарату, щоб викликати сильну відповідь. Інші терміни, які використовуються для вимірювання здатності препарату викликати відповідь:

  • Внутрішня активність, яка визначає:
    • Агоністи як такі, що мають внутрішню активність = 1
    • Антагоністи як такі, що мають внутрішню активність = 0
    • і Частковий агоніст, який має внутрішню активність від 0 до 1
  • Внутрішня ефективність також вимірює різний активований стан рецепторів і здатність препарату викликати максимальну реакцію без зв'язування з усіма рецепторами.

Специфіка препаратів Редагувати

Фармацевтичні компанії вкладають значні зусилля в розробку ліків, які взаємодіють конкретно з певними рецепторами[джерело?], оскільки неспецифічні препарати можуть викликати більше побічних ефектів.

Прикладом є ендогенний препарат ацетилхолін (АХ). АХ використовується парасимпатичною нервовою системою для активації мускаринових рецепторів і нервово-м'язовою системою для активації нікотинових рецепторів. Однак сполуки мускарин і нікотин можуть переважно взаємодіяти з одним із двох типів рецепторів, дозволяючи їм активувати лише одну з двох систем, де сам АХ активував би обидві.

Спорідненість Редагувати

Про специфіку препаратів не можна говорити, не згадуючи про спорідненість (афінність) препаратів. Афінність — це міра того, наскільки міцно лікарський засіб зв'язується з рецептором. Якщо препарат погано зв'язується, то дія препарату буде коротшою, а ймовірність зв'язування також буде меншою. Це можна виміряти чисельно за допомогою константи дисоціації KD. Значення KD таке ж, як і концентрація препарату, коли 50 % рецепторів зайнято.

Рівняння можна записати як

KD =

Але на величину KD також впливають конформація, зв'язок і розмір препарату та рецептора. Чим вище KD, тим нижча афінність препарату.

Див. також Редагувати

Примітки Редагувати

  1. Neubig RR, Spedding M, Kenakin T, Christopoulos A (December 2003). International Union of Pharmacology Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification. XXXVIII. Update on terms and symbols in quantitative pharmacology. Pharmacol Rev 55 (4): 597–606. PMID 14657418. doi:10.1124/pr.55.4.4. 
  2. Галузь винаходу С.7

Література Редагувати

Посилання Редагувати

Ця стаття є заготовкою. Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити точнішим.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Diya likiv diya preparatu na organizm lyudini abo organizm bud yakogo inshogo tila nazivayetsya farmakodinamikoyu a reakciya organizmu na liki farmakokinetikoyu Liki yaki potraplyayut v organizm lyudini mayut vlastivist stimulyuvati pevni receptori ionni kanali vplivati na fermenti abo transportuvalni bilki V rezultati voni viklikayut pevnu reakciyu organizmu lyudini Zalezhno vid diyi likiv na receptori rozriznyayut bazovi 2 tipi preparativ Agonisti stimulyuyut i aktivuyut receptori Antagonisti ne dozvolyayut agonistam stimulyuvati receptoriPislya togo yak receptori aktivovani voni abo viklikayut pevnu reakciyu bezposeredno v organizmi abo viklikayut vivilnennya gormoniv ta abo inshih endogennih likiv v organizmi shob stimulyuvati pevnu reakciyu Zmist 1 Korotka dovidka pro receptori 1 1 Ionni zv yazki 1 2 Vodnevi zv yazki 2 Yak forma molekul likiv vplivaye na diyu likiv 2 1 Potenciya 2 2 Specifika preparativ 2 3 Sporidnenist 3 Div takozh 4 Primitki 5 Literatura 6 PosilannyaKorotka dovidka pro receptori RedaguvatiLiki vzayemodiyut z receptorami shlyahom kriplennya v pevnih miscyah zv yazuvannya Bilshist receptoriv skladayutsya z bilkiv tomu preparati mozhut vzayemodiyati z aminokislotami zminyuyuchi konformaciyu receptornih bilkiv Ci vzayemodiyi duzhe prosti yak i inshi himichni zv yazki Ionni zv yazki Redaguvati V osnovnomu vinikayut cherez prityagannya mizh protilezhnimi zaryadami napriklad mizh protonovanim amino u salbutamoli abo chetvertinnim amoniyem napriklad acetilholinom i disocijovanoyu grupoyu karbonovoyi kisloti Podibnim chinom disocijovana grupa karbonovoyi kisloti v preparati mozhe zv yazuvatisya z aminogrupami na receptori Cej tip zv yazku duzhe micnij i zminyuyetsya zalezhno vid vidstani mizh atomami tomu vin mozhe diyati na velikih vidstanyah Vzayemodiyi kation p en takozh mozhna klasifikuvati yak ionni zv yazki Cej tip vzayemodiyi vidbuvayetsya koli kation napriklad acetilholin vzayemodiye z negativnimi p zv yazkami na aromatichnij grupi receptora Iono dipolni ta dipol dipolni zv yazki mayut podibni vzayemodiyi ale skladnishi ta slabkishi nizh ionni Vodnevi zv yazki Redaguvati Isnuye nevelike ale znachne prityagannya mizh atomami vodnyu ta polyarnimi funkcionalnimi grupami napriklad gidroksilnoyu OH grupoyu Ci tak zvani vodnevi zv yazki diyut lishe na korotkij vidstani ta zalezhat vid pravilnogo roztashuvannya mizh funkcionalnimi grupami Receptori roztashovani na vsih klitinah organizmu Odin i toj zhe receptor mozhe roztashovuvatisya na riznih organah i navit na riznih tipah tkanin Isnuyut takozh rizni pidtipi receptoriv yaki viklikayut rizni efekti u vidpovid na toj samij agonist Napriklad isnuye dva tipi receptoriv gistaminu H1 i H2 Aktivaciya receptora pidtipu N1 viklikaye skorochennya gladkoyi muskulaturi todi yak aktivaciya receptora N2 stimulyuye sekreciyu shlunka Same ce yavishe zumovlyuye specifiku preparatu Zvichajno liki diyut ne lishe na receptori voni takozh diyut na ionni kanali fermenti ta klitinni bilki perenosniki Ci vodnevi zv yazki potuzhnishi nizh ionni zv yazki Yak forma molekul likiv vplivaye na diyu likiv RedaguvatiKoli govoryat pro formu molekul biohimiki en v osnovnomu sturbovani trivimirnoyu konformaciyeyu molekul likiv Isnuye bagato izomeriv pevnogo preparatu i kozhen z nih matime svij efekt Vidminnosti v izomerah vplivayut ne tilki na te sho preparat aktivuye ale j na zminu efektivnosti kozhnogo preparatu Potenciya Redaguvati Dokladnishe Potenciya farmakologiya Potenciya ce mira togo skilki preparatu potribno dlya togo shob otrimati pevnij efekt 1 Takim chinom potribna lishe nevelika doza silnodiyevogo preparatu shob viklikati silnu vidpovid Inshi termini yaki vikoristovuyutsya dlya vimiryuvannya zdatnosti preparatu viklikati vidpovid Vnutrishnya aktivnist yaka viznachaye Agonisti yak taki sho mayut vnutrishnyu aktivnist 1 Antagonisti yak taki sho mayut vnutrishnyu aktivnist 0 i Chastkovij agonist yakij maye vnutrishnyu aktivnist vid 0 do 1 Vnutrishnya efektivnist takozh vimiryuye riznij aktivovanij stan receptoriv i zdatnist preparatu viklikati maksimalnu reakciyu bez zv yazuvannya z usima receptorami Specifika preparativ Redaguvati Farmacevtichni kompaniyi vkladayut znachni zusillya v rozrobku likiv yaki vzayemodiyut konkretno z pevnimi receptorami dzherelo oskilki nespecifichni preparati mozhut viklikati bilshe pobichnih efektiv Prikladom ye endogennij preparat acetilholin AH AH vikoristovuyetsya parasimpatichnoyu nervovoyu sistemoyu dlya aktivaciyi muskarinovih receptoriv i nervovo m yazovoyu sistemoyu dlya aktivaciyi nikotinovih receptoriv Odnak spoluki muskarin i nikotin mozhut perevazhno vzayemodiyati z odnim iz dvoh tipiv receptoriv dozvolyayuchi yim aktivuvati lishe odnu z dvoh sistem de sam AH aktivuvav bi obidvi Sporidnenist Redaguvati Pro specifiku preparativ ne mozhna govoriti ne zgaduyuchi pro sporidnenist afinnist preparativ Afinnist ce mira togo naskilki micno likarskij zasib zv yazuyetsya z receptorom 2 Yaksho preparat pogano zv yazuyetsya to diya preparatu bude korotshoyu a jmovirnist zv yazuvannya takozh bude menshoyu Ce mozhna vimiryati chiselno za dopomogoyu konstanti disociaciyi KD Znachennya KD take zh yak i koncentraciya preparatu koli 50 receptoriv zajnyato Rivnyannya mozhna zapisati yakKD d r u g r e c e p t o r c o m p l e x displaystyle frac drug receptor complex nbsp Ale na velichinu KD takozh vplivayut konformaciya zv yazok i rozmir preparatu ta receptora Chim vishe KD tim nizhcha afinnist preparatu Div takozh RedaguvatiPobichna diyaPrimitki Redaguvati Neubig RR Spedding M Kenakin T Christopoulos A December 2003 International Union of Pharmacology Committee on Receptor Nomenclature and Drug Classification XXXVIII Update on terms and symbols in quantitative pharmacology Pharmacol Rev 55 4 597 606 PMID 14657418 doi 10 1124 pr 55 4 4 Galuz vinahodu S 7Literatura RedaguvatiPerevaga dvo abo polivalentnogo zv yazuvannya receptora z ligandom pered odnovalentnim S P Bobrovnik M O Demchenko S V Komisarenko Ukr Biochem J 2011 Tom 83 3 traven cherven c 58 64 p Elektronna afinnist azotistih osnov nukleyinovih kislot N V Obernihina R O Nikolayev O D Kachkovskij Z Yu Tkachuk Dopovidi Nacionalnoyi akademiyi nauk Ukrayini 2019 6 S 75 81 Rezhim dostupu http nbuv gov ua UJRN dnanu 2019 6 14 Wotring VE Chemical Potency and Degradation Products of Medications Stored Over 550 Earth Days at the International Space Station AAPS J 2016 Jan 18 1 210 6 doi 10 1208 s12248 015 9834 5 Epub 2015 Nov 6 PubMed PMCID PMC4706284 Posilannya RedaguvatiLikarska diya Posibnik Merck Home Health Handbook Farmakologiya Fiziologichna diya likiv Vstup do diyi likiv nbsp Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Diya preparatu amp oldid 40159857