Нітроксолін (5-НОК) — синтетичний антибіотик, що є похідним з групи 8-оксихіноліну для перорального застосування. У зв'язку із випадками важких побічних реакцій на препарат[джерело?] застосування нітроксоліну у більшості країн заборонено.
Нітроксолін | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 5-nitroquinolin-8-ol | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C9H6N2O3 |
| Мол. маса | 190,156 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | НД |
| Метаболізм | НД |
| Період напіввиведення | НД |
| Екскреція | Нирки |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | 5-HOK®, «Лек фармацевтична компанія д.д.»,Словенія UA/8295/01/01 05.04.2013-05/04/2018 |
Фармакологічні властивості ред.
Нітроксолін — синтетичний антибіотик, що є похідним 8-оксихіноліну широкого спектра дії. Препарат має переважно бактеріостатичну дію, що полягає у порушенні синтезу ДНК у клітинах патогенних бактерій. До нітроксоліну чутливі такі збудники: стафілококи, Enterococcus spp., стрептококи, Escherichia coli, Enterobacter spp., сальмонели, клебсієли, нейсерії, шиґели, Proteus spp., Bacillus spp., туберкульозна паличка; а також грибки роду Candida та трихомонади. Контрольовані клінічні дослідження препарату по застосуванні у лікуванні захворювань сечовидільних шляхів не проводилися. Згідно з дослідженнями, які були проведені у США, нітроксолін має здатність інгібувати ангіогенез у злоякісних пухлин, що зупиняє ріст пухлини, особливо у пухлин сечового міхура та молочної залози.
Фармакокінетика ред.
Нітроксолін при пероральному прийомі швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність препарату не вивчена. Максимальна концентрація в крові нітроксоліну досягається протягом 15—30 хвилин. Високі концентрації препарат створює лише в нирках протягом 1—2 годин після прийому. Даних за проникнення препарату через гематоенцефалічний бар'єр немає. Даних за проникнення через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Метаболізм препарату не досліджений. Виводиться нітроксолін з організму переважно нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату не досліджений.
Отримання ред.
Показання до застосування ред.
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Нітроксолін застосовується при гострих та хронічних інфекціях сечовидільних шляхів, що викликані бактеріями та грибками, та для профілактики рецидивів інфекцій сечовивідних шляхів.
Побічна дія ред.
У зв'язку із відсутністю контрольованих клінічних досліджень, точна частота побічних реакцій при застосуванні препарату невідома. Згідно інформації виробників препарату, при застосуванні нітроксоліну можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри; дуже рідко алергічні реакції з розвитком тромбоцитопенії (згідно даних частини клінічних досліджень, частота алергічних реацій при застосуванні препарату може складати 5,1 % випадків застосування).
- З боку травної системи — дуже рідко нудота, блювання, втрата апетиту, порушення функції печінки, зниження активності амінотрансфераз в крові.
- З боку серцево-судинної системи — рідко тахікардія.
- З боку нервової системи — рідко атаксія, головний біль, запаморочення, парестезії, полінейропатія, при тривалому прийомі описані поодинокі випадки невриту зорового нерва.
Викликає катаракту очей у щурів.
Протипокази ред.
Нітроксолін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, при важкій печінковій та нирковій недостатності, дефіциті глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, катаракті, невритах та поліневритах, дітям до 2 років.
Форми випуску ред.
Нітроксолін випускається у вигляді таблеток по 0,05 г.
Застосування у ветеринарії ред.
Нітроксолін разом із дротаверином та екстрактами лікарських рослин входить до складу комбінованого препарату «Стоп цистит» для собак та котів для лікування урологічних захворювань у домашніх тварин.
Примітки ред.
- ↑ Нітроксолін
- ↑ http://www.antibiotic.ru/rus/all/metod/nlr/03.shtml [ 2015-09-23 у Wayback Machine.] (рос.)
- http://medstrana.com/news/2515 (рос.)
- http://www.vidal.ru/drugs/molecule/753 (рос.)
- Consolidated List of Products Whose Consumption and/or sale Have Been Banned, Withdrawd, Severely Restricted or Not Allowed by Governments, Twelfth issue (англ.). — United Nations, 2005. — P. 191. — 598 p.
- http://www.vetlek.ru/directions/?id=664 (рос.)
Література ред.
- Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
- Фармакологія: підручник / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 4-е вид., виправл. — К.: ВСВ «Медицина», 2011.— 520 с. ISBN 978-617-505-147-4 (С.?)