Налідиксова кислота (Неграм) — синтетичний антибіотик з групи хінолонів для перорального застосування. Налідиксова кислота уперше синтезована у 1962 році в США, перші клінічні дослідження проведено Джорджем Лешером, а розпочала застосовуватись у клінічній практиці з 1967 року.
Налідиксова кислота | |
| Систематизована назва за IUPAC | |
| 1-Ethyl-7-methyl-4-oxo-[1,8]naphthyridine-3-carboxylic acid | |
| Класифікація | |
| ATC-код | J01 |
| PubChem | |
| CAS | |
| DrugBank | |
| Хімічна структура | |
| Формула | C12H12N2O3 |
| Мол. маса | 232,235 г/моль |
| Фармакокінетика | |
| Біодоступність | 96% |
| Метаболізм | Печінка |
| Період напіввиведення | 1-2 год. |
| Екскреція | Нирки(90%),фекалії |
| Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
| Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | НЕГРАМ, «KRKA d.d., Novo mesto»,Словенія |
На території ЄС призупинено реєстрацію налідиксової кислоти.
Фармакологічні властивості Редагувати
Налідиксова кислота — синтетичний антибіотик з групи хінолонів. Діє бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах. Типово антибіотик застосовували при лікуванні інфекцій сечових шляхів. До препарату чутливі такі мікроорганізми: сальмонели, шигели, Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Providencia rettgeri, Morganella morganii, клебсієли. До налідиксової кислоти нечутливі Pseudomonas aeuruginosa, хламідії, Actinomyces spp., Enterococcus spp., анаеробні мікроорганізми і грампозитивні мікроорганізми.
Bifidobacteria, Lactobacillus, Pseudomonas та Staphylococcus стійкі. Salmonella enterica serovar Typhimurium штам ATCC14028 набуває стійкості до налідиксової кислоти, коли ген gyrB мутований (штам IR715).
Фармакокінетика Редагувати
Налідиксова кислота швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає 96 %. Максимальна концентрація в крові досягається через 1-2 години. Високі концентрації препарату виявляються лише в сечостатевій системі та сечі, в інших органах і тканинах терапевтичних концентрацій не досягає. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, виділяється в грудне молоко. Налідиксова кислота метаболізується в печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виділяється препарат з організму з калом і з сечею у вигляді метаболітів та у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить 1—2 години у дорослих та до 4 годин у дітей, при порушенні функції нирок цей час може збільшуватися.
Показання до застосування Редагувати
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Налідиксова кислота застосовується при захворюваннях сечостатевої системи, що спричинені грамнегативними бактеріями, а також із профілактичною метою при операціях або інвазивних діагностичних обстеженнях, що проводяться при захворюваннях сечостатевої системи.
Побічна дія Редагувати
При застосуванні налідиксової кислоти можливі наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції — нечасто висипання на шкірі, свербіж шкіри, кропив'янка, набряк Квінке, фотосенсибілізація.
- З боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, порушення зору, судоми, дезорієнтація, тремор, порушення зору, у дітей — підвищення внутрішньочерепного тиску.
- З боку травної системи — нечасто нудота, блювання, біль в животі, діарея, гіркота в роті, печія; рідко холестаз, шлунково-кишкові кровотечі.
- З боку опорно-рухового апарату — рідко міалгії, артралгії.
- Зміни в лабораторних аналізах — при застосуванні у високих дозах еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, підвищення рівня активності амінотрансфераз в крові, підвищення рівня креатиніну та сечовини в крові.
Протипокази Редагувати
Налідиксова кислота протипоказана при непереносимості хінолонів, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, паркінсонізмі, дітям до 2 років, важких порушеннях функції печінки та нирок, важких формах церебрального атеросклерозу. З обережністю застосовують препарат при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.При застосуванні налідиксової кислоти не рекомендується ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу. При застосуванні налідиксової кислоти у хворих імовірне загострення порфірії.
Форми випуску Редагувати
Налідиксова кислота випускається у вигляді таблеток і капсул по 0,5 г. Реєстрація препарату в Україні закінчилась 22 лютого 2010 року.
Примітки Редагувати
- Emmerson AM, Jones AM (Травень 2003). (pdf). The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 51 Suppl 1 (Suppl 1): 13–20. PMID 12702699. doi:10.1093/jac/dkg208. Архів оригіналу за 10 вересня 2016. Процитовано 6 листопада 2016. (англ.)
- Disabling and potentially permanent side effects lead to suspension or restrictions of quinolone and fluoroquinolone antibiotics 16/11/2018 [ 18 травня 2022 у Wayback Machine.] EMA
- Клініко-фармакологічна характеристика сучасних антимікробних засобів : навчально-методичний посібник для студентів 3-4 курсів медичних факультетів / І. С. Чекман, І. Ф. Бєленічев, Н. В. Бухтіярова [та ін.]. – Запоріжжя : ЗДМУ, 2019. – 111 с. Ел.джерело (С.45)
- Налідиксова кислота [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] // ФЕ
- . Toku-E. 14 вересня 2011. Архів оригіналу за 10 січня 2016. Процитовано 14 травня 2012.
- . Архів оригіналу за 15 липня 2020. Процитовано 18 травня 2022.
- " "Налидиксовая кислота в Справочнике Машковского.[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)