www.wikidata.uk-ua.nina.az

Хінолони група синтетичних антибіотиків що є похідними 4 хінолону і мають в своєму складі піперазиновий цикл Частиною гр

Хінолони

Хінолони — група синтетичних антибіотиків, що є похідними 4-хінолону і мають в своєму складі піперазиновий цикл. Частиною групи (спвігрупою) хінолонів є фторхінолони, що мають у своєму складі атоми фтору. Першим препаратом групи, що уперше застосований у клінічній практиці у 1962 році, є налідиксова кислота. До нефторованих хінолонів, що застосовуються у клінічній практиці, відноситься також піпемідова кислота, оксолінова кислота, піромідієва кислота; а також препарати, які відкликані з фармацевтичного ринку — ціноксацин та розоксацин. Вищеперераховані представники групи хінолонів мають вузький спектр дії, що включає лише грамнегативні бактерії. Розробений новий препарат із групи нефторованих хінолонів — немоноксацин, що має розширений спектр активності, включно з метицилінрезистентними штамів Staphylococcus aureus (MRSA), пневмококами та стафілококами, які стійкі до фторхінолонів, та інші, як грампозитивні, так і грамнегативні та атипові мікроорганізми.

Загальна структура хінолонів
Налідиксова кислота

Класифікація Редагувати

Є 4 покоління:

  • нефторовані (І покоління)
  • фторовані (фторхінолони) хіноліни (ІІ-IV покоління)
  • І покоління:
    • Налідиксова кислота
    • Піпемідова кислота
    • Оксолінова кислота
  • ІІ покоління:
    • Норфлоксацин
    • Ципрофлоксацин
    • Офлоксацин
    • Пефлоксацин
    • Ломефлоксацин
  • ІІІ покоління:
    • Левофлоксацин
    • Спарфлоксацин
  • IV покоління:
    • Моксифлоксацин
    • Геміфлоксацин
    • Гатифлоксацин

Механізм дії Редагувати

Хінолони діють бактерицидно, порушуючи синтез ДНК в бактеріальних клітинах, блокуючи два життєво важливих ферменти бактерій — ДНК-гіразу та топоізомеразу IV. Недоліком нефторованих хінолонів є вузький спектр дії. Нефторовані хінолони діють переважно на грамнегативні бактерії сімейства Enterobacteriaceae (Escherichia coli, Enterobacter spp., Proteus spp., клебсієлли, шиґелли, сальмонелли), а також Haemophillus spp. і нейсерії. Оксолінова й піпемідієва кислоти, крім того, незначно активні до Staphylococcus aureus і деяких штамів Pseudomonas aeruginosa, але не застосовуються у клініці для лікування інфекцій, викликаними даними збудниками. Недоліком цієї групи препаратів є також невисокі концентрації у більшості тканин та рідин організму, за виключенням сечостатевої системи, тому хінолони застосовуються переважно для лікування інфекцій сечовидільних шляхів.

Фармакокінетика Редагувати

Хінолони добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препаратів групи при пероральному застосуванні складає 80—90%. Максимальна концентрація у крові хінолонів досягається протягом 1—2 годин після прийому. Хінолони створюють високі концентрації виключно у сечових шляхах, але незначно проникають через плацентарний бар'єр та виділяються в грудне молоко. Хінолони частково метаболізуються у печінці із утворенням неактивних метаболітів. Виводяться препарати групи із організму переважно із сечею, а також із калом як у незміненому вигляді, так і у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препаратів групи коливається від 1—2 годин у налідиксової кислоти до 6—7 годин у оксолінової кислоти, цей час може збільшуватися при печінковій та нирковій недостатності.

Застосування Редагувати

Нефторовані хінолони застосовуються при інфекціях сечових шляхів — пієлонефритах та пієлітах, циститах, простатитах, уретриті. Налідиксова кислота також може застосовуватися для лікування деяких бактеріальних ентероколітів. Новий експериментальний препарат немоноксацин у клінічних дослідженнях виявляв ефективність у лікуванні позалікарняної пневмонії та інфекцій шкіри та м'яких тканин (включно із діабетичною стопою).

Побічна дія Редагувати

При застосуванні нефторованих хінолонів у більшості випадків спостерігається менше побічних ефектів, ніж при застосуванні фторхінолонів. Найчастішими побічними ефектами є побічні явища з боку травної системи — нудота, блювання, болі в животі, діарея або запор, печія, рідше — порушення функції печінки, холестатична жовтяниця. Нечастими побічними реакціями є алергічні реакції та реакції з боку шкірних покривів — висипання та свербіж шкіри, рідко фотодерматоз, набряк Квінке та інші важкі алергічні реакції. Рідко спостерігаються побічні реакції з боку нервової системи — головний біль, запаморочення, сонливість, дуже рідко порушення зору, тремор та судоми. Побіна дія з боку опорно-рухового апарату (артрити, тендовагініти) спостерігається значно рідше, ніж при застосуванні фторованих препаратів. У лабораторних аналізах рідко можуть спостерігатися еозинофілія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія.

Протипокази Редагувати

Препарати групи нефторованих хінолонів протипоказані при непереносимості препаратів групи, при вагітності, годуванні грудьми, епілепсії, важких порушеннях функції печінки та нирок. З обережністю застосовують препарати групи при недостатності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, порфірії. З обережністю препарати групи застосовуються у дитячому віці (налідиксова кислота протипоказана дітям до 3 місяців, піпемідова кислота — до 1 року). При застосуванні хінолонів протипоказане ультрафіолетове опромінення через можливість фотодерматозу.

Примітки Редагувати

  1. ↑ . Архів оригіналу за 16 лютого 2015. Процитовано 15 лютого 2015. 
  2. " "Производные нафтиридина. Хинолоны. Фторхинолоны в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  3. http://health.cd-writer.com/c3/p1561/treatment_for/cinobac_discontinued_in_the_uk.html[недоступне посилання з травня 2019] (англ.)
  4. Przybilla B, Georgii A, Bergner T, Ring J (1990). Demonstration of quinolone phototoxicity in vitro. Dermatologica 181 (2): 98–103. PMID 2173670. doi:10.1159/000247894.  (англ.)
  5. ↑ . Архів оригіналу за 16 лютого 2015. Процитовано 15 лютого 2015. 
  6. ↑ http://www.antibiotic.ru/index.php?article=2387 [ 16 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ http://www.rmj.ru/articles_9289.htm [ 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Hinoloni grupa sintetichnih antibiotikiv sho ye pohidnimi 4 hinolonu i mayut v svoyemu skladi piperazinovij cikl Chastinoyu grupi spvigrupoyu hinoloniv ye ftorhinoloni sho mayut u svoyemu skladi atomi ftoru Pershim preparatom grupi sho upershe zastosovanij u klinichnij praktici u 1962 roci ye nalidiksova kislota 1 2 Do neftorovanih hinoloniv sho zastosovuyutsya u klinichnij praktici vidnositsya takozh pipemidova kislota oksolinova kislota piromidiyeva kislota 1 a takozh preparati yaki vidklikani z farmacevtichnogo rinku cinoksacin 3 ta rozoksacin 4 Vishepererahovani predstavniki grupi hinoloniv mayut vuzkij spektr diyi sho vklyuchaye lishe gramnegativni bakteriyi 5 Rozrobenij novij preparat iz grupi neftorovanih hinoloniv nemonoksacin sho maye rozshirenij spektr aktivnosti vklyuchno z meticilinrezistentnimi shtamiv Staphylococcus aureus MRSA pnevmokokami ta stafilokokami yaki stijki do ftorhinoloniv ta inshi yak grampozitivni tak i gramnegativni ta atipovi mikroorganizmi 6 7 Zagalna struktura hinolonivNalidiksova kislota Zmist 1 Klasifikaciya 2 Mehanizm diyi 3 Farmakokinetika 4 Zastosuvannya 5 Pobichna diya 6 Protipokazi 7 Primitki 8 DzherelaKlasifikaciya RedaguvatiYe 4 pokolinnya neftorovani I pokolinnya ftorovani ftorhinoloni hinolini II IV pokolinnya I pokolinnya Nalidiksova kislota Pipemidova kislota Oksolinova kislota II pokolinnya Norfloksacin Ciprofloksacin Ofloksacin Pefloksacin Lomefloksacin III pokolinnya Levofloksacin Sparfloksacin IV pokolinnya Moksifloksacin Gemifloksacin Gatifloksacin 5 Mehanizm diyi RedaguvatiHinoloni diyut baktericidno porushuyuchi sintez DNK v bakterialnih klitinah blokuyuchi dva zhittyevo vazhlivih fermenti bakterij DNK girazu ta topoizomerazu IV Nedolikom neftorovanih hinoloniv ye vuzkij spektr diyi Neftorovani hinoloni diyut perevazhno na gramnegativni bakteriyi simejstva Enterobacteriaceae Escherichia coli Enterobacter spp Proteus spp klebsiyelli shigelli salmonelli a takozh Haemophillus spp i nejseriyi Oksolinova j pipemidiyeva kisloti krim togo neznachno aktivni do Staphylococcus aureus i deyakih shtamiv Pseudomonas aeruginosa ale ne zastosovuyutsya u klinici dlya likuvannya infekcij viklikanimi danimi zbudnikami Nedolikom ciyeyi grupi preparativ ye takozh nevisoki koncentraciyi u bilshosti tkanin ta ridin organizmu za viklyuchennyam sechostatevoyi sistemi tomu hinoloni zastosovuyutsya perevazhno dlya likuvannya infekcij sechovidilnih shlyahiv Farmakokinetika RedaguvatiHinoloni dobre vsmoktuyutsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparativ grupi pri peroralnomu zastosuvanni skladaye 80 90 Maksimalna koncentraciya u krovi hinoloniv dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya prijomu Hinoloni stvoryuyut visoki koncentraciyi viklyuchno u sechovih shlyahah ale neznachno pronikayut cherez placentarnij bar yer ta vidilyayutsya v grudne moloko Hinoloni chastkovo metabolizuyutsya u pechinci iz utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivodyatsya preparati grupi iz organizmu perevazhno iz secheyu a takozh iz kalom yak u nezminenomu viglyadi tak i u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparativ grupi kolivayetsya vid 1 2 godin u nalidiksovoyi kisloti do 6 7 godin u oksolinovoyi kisloti cej chas mozhe zbilshuvatisya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Zastosuvannya RedaguvatiNeftorovani hinoloni zastosovuyutsya pri infekciyah sechovih shlyahiv piyelonefritah ta piyelitah cistitah prostatitah uretriti Nalidiksova kislota takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya deyakih bakterialnih enterokolitiv Novij eksperimentalnij preparat nemonoksacin u klinichnih doslidzhennyah viyavlyav efektivnist u likuvanni pozalikarnyanoyi pnevmoniyi ta infekcij shkiri ta m yakih tkanin vklyuchno iz diabetichnoyu stopoyu 6 7 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni neftorovanih hinoloniv u bilshosti vipadkiv sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni ftorhinoloniv Najchastishimi pobichnimi efektami ye pobichni yavisha z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya boli v zhivoti diareya abo zapor pechiya ridshe porushennya funkciyi pechinki holestatichna zhovtyanicya Nechastimi pobichnimi reakciyami ye alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv visipannya ta sverbizh shkiri ridko fotodermatoz nabryak Kvinke ta inshi vazhki alergichni reakciyi Ridko sposterigayutsya pobichni reakciyi z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya sonlivist duzhe ridko porushennya zoru tremor ta sudomi Pobina diya z boku oporno ruhovogo aparatu artriti tendovaginiti sposterigayetsya znachno ridshe nizh pri zastosuvanni ftorovanih preparativ U laboratornih analizah ridko mozhut sposterigatisya eozinofiliya gemolitichna anemiya trombocitopeniya Protipokazi RedaguvatiPreparati grupi neftorovanih hinoloniv protipokazani pri neperenosimosti preparativ grupi pri vagitnosti goduvanni grudmi epilepsiyi vazhkih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok Z oberezhnistyu zastosovuyut preparati grupi pri nedostatnosti glyukozo 6 fosfatdegidrogenazi porfiriyi Z oberezhnistyu preparati grupi zastosovuyutsya u dityachomu vici nalidiksova kislota protipokazana dityam do 3 misyaciv pipemidova kislota do 1 roku Pri zastosuvanni hinoloniv protipokazane ultrafioletove oprominennya cherez mozhlivist fotodermatozu Primitki Redaguvati a b Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 16 lyutogo 2015 Procitovano 15 lyutogo 2015 Proizvodnye naftiridina Hinolony Ftorhinolony v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros http health cd writer com c3 p1561 treatment for cinobac discontinued in the uk html nedostupne posilannya z travnya 2019 angl Przybilla B Georgii A Bergner T Ring J 1990 Demonstration of quinolone phototoxicity in vitro Dermatologica 181 2 98 103 PMID 2173670 doi 10 1159 000247894 angl a b Pro zatverdzhennya tretogo vipusku Derzhavnogo formulyaru likarskih zasobiv ta zabezpechennya jogo dostupnosti Arhiv originalu za 16 lyutogo 2015 Procitovano 15 lyutogo 2015 a b http www antibiotic ru index php article 2387 Arhivovano 16 bereznya 2015 u Wayback Machine ros a b http www rmj ru articles 9289 htm Arhivovano 27 grudnya 2014 u Wayback Machine ros Dzherela RedaguvatiANALIZ RINKU LIKARSKIH ZASOBIV GRUPI FTORHINOLONIV Panayit N M Diplomna robota Lviv 2019 Kliniko farmakologichna harakteristika suchasnih antimikrobnih zasobiv navchalno metodichnij posibnik dlya studentiv 3 4 kursiv medichnih fakultetiv I S Chekman I F Byelenichev N V Buhtiyarova ta in Zaporizhzhya ZDMU 2019 111 s El dzherelo S 45 48 http www antibiotic ru ab 038 42 shtml Arhivovano 29 chervnya 2014 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Hinoloni amp oldid 40129252