Мелоксикам — англ. meloxicam; 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-ил)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід1,1-діоксид; нестероїдний протизапальний засіб, селективний інгібітор ЦОГ-2.
| Систематична назва (IUPAC) | |
| 4-гідрокси-2-метил-N-(5-метил-1,3-тіазол-2-ил)-2Н-1,2-бензотіазин-3-карбоксамід1,1-діоксид | |
| Ідентифікатори | |
| Номер CAS | |
| Код ATC | |
| PubChem | |
| DrugBank | |
| Хімічні дані | |
| Формула | C14H13N3O4S2 |
| Мол. маса | 351.403 г/моль |
| SMILES | & |
| Фармакокінетичні дані | |
| Біодоступність | 89 % |
| Зв'язування | 99.4 % |
| Метаболізм | Hepatic (CYP2C9 and 3A4-mediated) |
| Період напіврозпаду | 15 to 20 hours |
| Виділення | Urine and faeces equally |
| Терапевтичні застереження | |
| Кат. вагітності | C(США) D in third trimester |
| Лег. статус | |
| Шляхи введення | Oral |
Код АТС М01АС06.
Фармакологичічні властивості Редагувати
Препарат належить до нестероїдних протизапальних лікарських засобів класу оксикамів, є селективним інгібітором ЦОГ-2. Виявляє протизапальну, анальгезуючу та жарознижувальну дії. Механізм дії пов'язаний зі зниженням біосинтезу простагландинів внаслідок пригнічення ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь у синтезі простагландинів у вогнищі запалення; незначно впливає на ЦОГ — 1, що зменшує ризик розвитку побічної дії.
Фармакокінетика Редагувати
Абсорбція із ШКТ після приймання внутрішньо становить 89 %. Приймання їжі не впливає на абсорбцію. В плазмі 99 % знаходиться в кон'югованому з білками вигляді. Концентрація мелоксикаму у синовіальній рідині становить 50 % від концентрації у плазмі крові. Препарат майже повністю метаболізується до неактивних метаболітів у печінці. Менше 5 % добової дози виділяється у незміненому стані з калом, незначна кількість виділяється з сечею. Період напіввиведення становить від 13 до 25 годин залежно від способу застосування (пероральний, внутрішньом’язовий або внутрішньовенний). Плазмовий кліренс становить близько 7–12 мл/хв після разової пероральної дози, внутрішньовенного або ректального застосування. Мелоксикам виявляє лінійну фармакокінетику в межах терапевтичної дози від 7,5 мг до 15 мг після перорального та внутрішньом’язового застосування. Печінкова та ниркова недостатність легкого та середнього ступеня тяжкості істотно не впливають на фармакокінетичні параметри.
Показання для застосування Редагувати
| Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
- Запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрози, остеоартроз)
- Ревматоїдний артрит, анкілозивний спондиліт
- Хвороба Бехтерєва
Протипоказання Редагувати
Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення або з ускладненнями, виражені порушення функцій печінки, ниркова недостатність(без проведення гемодіалізу), вік до 15-18 років, підвищена чутливість до мелоксикаму та інших НПЗЗ (у тому числі до саліцилатів), цереброваскулярна кровотеча в анамнезі або інші порушення згортання крові, біль при коронарному шунтуванні, період вагітності та годування груддю. З обережністю призначають препарат пацієнтам із захворюваннями ШКТ в анамнезі, бронхіальній астмі, стані дегідратації, цирозі печінки, застійній серцевій недостатності, в похилому віці, а також пацієнтам, що отримують антикоагулянти та антиагреганти.
Торгові назви Редагувати
| Торгова назва | Фірма | Країна |
|---|---|---|
| Моваліс | Берінгер Інгельхайм РЦВ ГмбХ енд Ко КГ [ 14 червня 2012 у Wayback Machine.] | Німеччина |
| Мелоксикам — ЛУГАЛ | ВАТ «Луганський ХФЗ» | Україна |
| Ревмоксикам | Фармак | Україна |
| Мелоксикам — ЛХ | ЗАТ «Лекхім — Харків» | Україна |
| Мелоксикам — Новофарм | ТОВ фірми "Новофарм - Біосинтез";— Новоград-Волинський | Україна |
Примітки Редагувати
- ↑ . Архів оригіналу за 25 січня 2021. Процитовано 26 лютого 2021.
| Цю статтю треба вікіфікувати для відповідності стандартам якості Вікіпедії. (Вересень 2010) |