www.wikidata.uk-ua.nina.az

Етопозид Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Eto

Етопозид

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Етопозид (англ. Etoposide, лат. Etoposidum) — напівсинтетичний цитостатичний лікарський засіб, який за своїм походженням є похідним подофіллотоксину — неалкалоїдного токсину кореневища Podophyllum peltatum (або дикої мандрагори). Етопозид застосовується як внутрішньовенно, так і перорально. Етопозид уперше синтезований у 1966 році, та мав початкову кодову назву VP-16 (за прізвищем одного із дослідників — швейцарського вченого фон Варбунга (нім. Von Wartbung) та друга буква — від подофіллотоксин), та уперше схвалений FDA у 1983 році.

Етопозид
Систематизована назва за IUPAC
4'-Demethyl-epipodophyllotoxin 9-[4,6-O-(R)-ethylidene-beta-D-glucopyranoside], 4' -(dihydrogen phosphate)
Класифікація
ATC-код L01CB01
PubChem 36462
CAS 33419-42-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C29H32O13 
Мол. маса 588,557 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50% (перорально), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 7 год.
Екскреція Нирки (44-60%), фекалії (16%), Жовч (6%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕТОПОЗИД "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія
UA/2569/01/01
31.10.2014-31/10/2019
ФІТОЗИД КАБІ,
«Фрезеніус Кабі Онколоджи Лімітед»,Індія
UA/14733/01/01
04.12.2015-04.12.2020
ЕТОПОЗИД,
ПАТ «Київмедпрепарат»,Україна
UA/8815/01/01
18.07.2013-18/07/2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Подофілл (дика мандрагора, Podophyllum peltatum), джерело для синтезу етопозиду.

Етопозид — напівсинтетичний лікарський засіб, який отримується з кореневища Podophyllum peltatum. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту топоізомерази ІІ, яка необхідна для реплікації ДНК, транскрипції РНК та завершення мітозу. Застосування препарату призводить до інгібування мітозу та блокування клітин у S-G2-інтерфазі клітинного циклу, наслідком чого є розрив дволанцюжкової спіралі ДНК та загибель клітин. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то етопозид більш активний до клітин злоякісних пухлин. Етопозид застосовується у складі комбінованої терапії для лікування різних видів раку легень, раку шлунка, раку молочної залози (у тому числі з метастатичним ураженням печінки та плеври), раку яєчника, пухлинах яєчка, хоріокарциномі, мезотеліоми, саркоми Капоші, саркоми Юїнга, нейробластомі, лімфогранулематозі та неходжкінських лімфомах та деяких видах лейкозів (разом із рубоміцином, вінкристином, цитозинарабінозидом або тіогуаніном і доксорубіцином). Проводяться дослідження щодо ефективності етопозиду для профілактики реакції відторгнення трансплантату при трансплантації органів.

Фармакокінетика Редагувати

Етопозид швидко всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату при пероральному застосуванні становить у середньому 50 % (варіює від 25 до 75 %), при внутрішньовенному застосуванні біодоступність становить 100 %. Етопозид майже повністю (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Етопозид проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат частково в печінці із утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться етопозид із організму переважно із сечею у незміненому вигляді, частина препарату (до 16 %) виводиться з фекаліями, незначна частина (до 6 %) виводиться із жовчю. Період напіввиведення етопозиду в першій фазі становить 0,6—2 години, в термінальній фазі 5,3—10,8 годин (в середньому 7 годин). При порушенні функції печінки або нирок час напіввиведення препарату збільшується.

Показання до застосування Редагувати

Етопозид застосовується для лікування раку яєчника, раку молочної залози, раку легень, раку шлунка, пухлинах яєчка, хоріокарциномі, мезотеліоми, саркоми Капоші, саркоми Юїнга, нейробластомі, лімфогранулематозі та неходжкінських лімфомах та лейкозах.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні етопозиду побічні ефекти спостерігаються досить часто, найчастішими побічними ефектами препарату є:

При застосуванні етопозиду також можливий мутагенний та тератогенний ефект, а також збільшення ризику виникнення злоякісних пухлин (у тому числі лейкозів).

Протипокази Редагувати

Етопозид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, виражених порушеннях функції печінки або нирок, дітям у віці менше 2 років, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Етопозид випускається у вигляді желатинових капсул по 0,025; 0,05 та 0,01 г; концентрату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 20 мг/мл по 2,5; 5; 10; 20; 25 та 50 мл; в ампулах по 5 мл; у флаконах для ін'єкцій по 0,1; 0,5 та 1 г.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 26 березня 2017. 
  2. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/387 [ 27 вересня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Etoposide [ 31 березня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. ↑ Препараты действующие на топоизомеразы. Этопозид и тенипозид [ 27 березня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ ЭТОПОЗИД (ВЕПЕЗИД) В ХИМИОТЕРАПИИ ОСТРЫХ ЛЕЙКОЗОВ [ 13 січня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Hande KR (1998). Etoposide: four decades of development of a topoisomerase II inhibitor. Eur. J. Cancer 34 (10): 1514–21. PMID 9893622. doi:10.1016/S0959-8049(98)00228-7.  (англ.)
  7. Kuhn M, Von Wartbung A (1967). Podophyllum- Lignane: Struktur und Absolutkonfiguration von Podorhizol-β-D-glucosid ( = Lignan F). 19. Mitt. über mitosehemmende Naturstoffe [1]. Helvetica Chimica Acta 50 (6): 1546–65. doi:10.1002/hlca.19670500614. Архів оригіналу за 5 січня 2013. Процитовано 26 березня 2017.  (англ.)
  8. Pommier Y, Leo E, Zhang H, Marchand C (2010). DNA topoisomerases and their poisoning by anticancer and antibacterial drugs. Chem. Biol. 17 (5): 421–33. PMID 20534341. doi:10.1016/j.chembiol.2010.04.012.  (англ.)
  9. Gordaliza M, García PA, del Corral JM, Castro MA, Gómez-Zurita MA (2004). Podophyllotoxin: distribution, sources, applications and new cytotoxic derivatives. Toxicon 44 (4): 441–59. PMID 15302526. doi:10.1016/j.toxicon.2004.05.008.  (англ.)
  10. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/387 [ 26 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Etopozid angl Etoposide lat Etoposidum napivsintetichnij citostatichnij likarskij zasib yakij za svoyim pohodzhennyam ye pohidnim podofillotoksinu 2 3 nealkaloyidnogo toksinu korenevisha Podophyllum peltatum abo dikoyi mandragori 4 Etopozid zastosovuyetsya yak vnutrishnovenno tak i peroralno 5 3 Etopozid upershe sintezovanij u 1966 roci 6 ta mav pochatkovu kodovu nazvu VP 16 za prizvishem odnogo iz doslidnikiv shvejcarskogo vchenogo fon Varbunga nim Von Wartbung ta druga bukva vid podofillotoksin 7 ta upershe shvalenij FDA u 1983 roci 6 EtopozidSistematizovana nazva za IUPAC4 Demethyl epipodophyllotoxin 9 4 6 O R ethylidene beta D glucopyranoside 4 dihydrogen phosphate KlasifikaciyaATC kod L01CB01PubChem 36462CAS 33419 42 0DrugBankHimichna strukturaFormula C29H32O13 Mol masa 588 557 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 50 peroralno 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 7 god Ekskreciya Nirki 44 60 fekaliyi 16 Zhovch 6 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ETOPOZID EBEVE EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG AvstriyaUA 2569 01 0131 10 2014 31 10 2019FITOZID KABI Frezenius Kabi Onkolodzhi Limited IndiyaUA 14733 01 0104 12 2015 04 12 2020ETOPOZID PAT Kiyivmedpreparat UkrayinaUA 8815 01 0118 07 2013 18 07 2018 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti Redaguvati nbsp Podofill dika mandragora Podophyllum peltatum dzherelo dlya sintezu etopozidu Etopozid napivsintetichnij likarskij zasib yakij otrimuyetsya z korenevisha Podophyllum peltatum Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu topoizomerazi II yaka neobhidna dlya replikaciyi DNK transkripciyi RNK ta zavershennya mitozu Zastosuvannya preparatu prizvodit do ingibuvannya mitozu ta blokuvannya klitin u S G2 interfazi klitinnogo ciklu naslidkom chogo ye rozriv dvolancyuzhkovoyi spirali DNK ta zagibel klitin 8 2 Oskilki mitotichna aktivnist bilsh virazhena u klitin yaki shvidko rostut to etopozid bilsh aktivnij do klitin zloyakisnih puhlin 4 6 9 Etopozid zastosovuyetsya u skladi kombinovanoyi terapiyi dlya likuvannya riznih vidiv raku legen raku shlunka raku molochnoyi zalozi u tomu chisli z metastatichnim urazhennyam pechinki ta plevri raku yayechnika puhlinah yayechka horiokarcinomi mezoteliomi sarkomi Kaposhi sarkomi Yuyinga nejroblastomi limfogranulematozi ta nehodzhkinskih limfomah 2 3 ta deyakih vidah lejkoziv razom iz rubomicinom vinkristinom citozinarabinozidom abo tioguaninom i doksorubicinom 5 Provodyatsya doslidzhennya shodo efektivnosti etopozidu dlya profilaktiki reakciyi vidtorgnennya transplantatu pri transplantaciyi organiv 6 Farmakokinetika Redaguvati Etopozid shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni stanovit u serednomu 50 variyuye vid 25 do 75 pri vnutrishnovennomu zastosuvanni biodostupnist stanovit 100 Etopozid majzhe povnistyu na 97 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Etopozid pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat chastkovo v pechinci iz utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv Vivoditsya etopozid iz organizmu perevazhno iz secheyu u nezminenomu viglyadi chastina preparatu do 16 vivoditsya z fekaliyami neznachna chastina do 6 vivoditsya iz zhovchyu Period napivvivedennya etopozidu v pershij fazi stanovit 0 6 2 godini v terminalnij fazi 5 3 10 8 godin v serednomu 7 godin Pri porushenni funkciyi pechinki abo nirok chas napivvivedennya preparatu zbilshuyetsya 2 3 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiEtopozid zastosovuyetsya dlya likuvannya raku yayechnika raku molochnoyi zalozi raku legen raku shlunka puhlinah yayechka horiokarcinomi mezoteliomi sarkomi Kaposhi sarkomi Yuyinga nejroblastomi limfogranulematozi ta nehodzhkinskih limfomah ta lejkozah 2 3 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni etopozidu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto najchastishimi pobichnimi efektami preparatu ye 2 3 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv visipannya na shkiri garyachka zadishka bronhospazm alopeciya anafilaktichnij shok sindrom Stivensa Dzhonsona Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya stomatit znizhennya apetitu porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi ta oporno ruhovogo aparatu pidvishena vtomlyuvanist sonlivist urazhennya periferichnoyi nervovoyi sistemi nevrit zorovogo nerva Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipotenziya tahikardiya zridka arterialna gipertenziya Z boku sechostatevoyi sistemi azoospermiya amenoreya Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkopeniya nejtropeniya pidvishennya rivnya sechovoyi kisloti v krovi metabolichnij acidoz pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi Pri zastosuvanni etopozidu takozh mozhlivij mutagennij ta teratogennij efekt a takozh zbilshennya riziku viniknennya zloyakisnih puhlin u tomu chisli lejkoziv Protipokazi RedaguvatiEtopozid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri virazhenomu prignichenni funkciyi kistkovogo mozku virazhenih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok dityam u vici menshe 2 rokiv vagitnosti ta goduvanni grudmi 2 3 Formi vipusku RedaguvatiEtopozid vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 025 0 05 ta 0 01 g koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij u flakonah po 20 mg ml po 2 5 5 10 20 25 ta 50 ml v ampulah po 5 ml u flakonah dlya in yekcij po 0 1 0 5 ta 1 g 10 3 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 26 bereznya 2017 a b v g d e zh http www vidal ru drugs molecule 387 Arhivovano 27 veresnya 2020 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i Etoposide Arhivovano 31 bereznya 2016 u Wayback Machine angl a b Preparaty dejstvuyushie na topoizomerazy Etopozid i tenipozid Arhivovano 27 bereznya 2017 u Wayback Machine ros a b ETOPOZID VEPEZID V HIMIOTERAPII OSTRYH LEJKOZOV Arhivovano 13 sichnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g Hande KR 1998 Etoposide four decades of development of a topoisomerase II inhibitor Eur J Cancer 34 10 1514 21 PMID 9893622 doi 10 1016 S0959 8049 98 00228 7 angl Kuhn M Von Wartbung A 1967 Podophyllum Lignane Struktur und Absolutkonfiguration von Podorhizol b D glucosid Lignan F 19 Mitt uber mitosehemmende Naturstoffe 1 Helvetica Chimica Acta 50 6 1546 65 doi 10 1002 hlca 19670500614 Arhiv originalu za 5 sichnya 2013 Procitovano 26 bereznya 2017 angl Pommier Y Leo E Zhang H Marchand C 2010 DNA topoisomerases and their poisoning by anticancer and antibacterial drugs Chem Biol 17 5 421 33 PMID 20534341 doi 10 1016 j chembiol 2010 04 012 angl Gordaliza M Garcia PA del Corral JM Castro MA Gomez Zurita MA 2004 Podophyllotoxin distribution sources applications and new cytotoxic derivatives Toxicon 44 4 441 59 PMID 15302526 doi 10 1016 j toxicon 2004 05 008 angl http www vidal ru drugs molecule in 387 Arhivovano 26 listopada 2020 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiEtopozid na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 277 htm Arhivovano 10 serpnya 2016 u Wayback Machine Arhivovana versiya opisu etopozidu na sajti Nacionalnogo Institutu zdorov ya SShA angl Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Etopozid amp oldid 39292957