www.wikidata.uk-ua.nina.az

Дронедарон Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря синтет

Дронедарон

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Дронедарон — синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу для перорального застосування. Дронедарон розроблений компанією «Sanofi-Aventis», та випускається нею під торговою назвою «Мультак».

Дронедарон
Систематизована назва за IUPAC
N-(2-Butyl-3-(p-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-
5-benzofuranyl)methanesulfonamide
Класифікація
ATC-код C01BD07
PubChem 208898
CAS 141626-36-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C31H44N2O5S 
Мол. маса 556,758 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 15%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 25—30 год.
Екскреція фекалії,Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МУЛЬТАК®,
«Санофі Вінтроп Індастріа»,Франція
UA/10412/01/01
15.02.2010-15/02/2015

Фармакологічні властивості Редагувати

Дронедарон — синтетичний антиаритмічний препарат ІІІ класу, що є похідним бензофурану. По своїй хімічній структурі має подібність із аміодароном. У молекулі дронедарону відсутні атоми йоду, тому препарат не має токсичного впливу на щитоподібну залозу та є менш ліпофільним, що також частково зменшує побічні ефекти, пов'язані з іншими органами та системами. Антиаритмічна дія дронедарону пов'язана з блокуванням іонних каналів, переважно калієвих, у меншій мірі — натрієвих та кальцієвих, а також має неконкурентну антиадренергічну дію. Це дає підстави вважати, що препарат має властивості, що характеризують усі чотири класи антиаритмічних препаратів. Дронедарон сповільнює частоту серцевих скорочень; подовжує інтервали AH, PQ, QT та незначно подовжує інтервали QTc, HV та QRS; збільшує ефективні рефрактерні періоди в передсерді, атріовентрикулярному вузлі та шлуночку; знижує артеріальний тиск та скоротливу здатність міокарда, не знижуючи фракцію викиду лівого шлуночка та знижує споживання міокардом кисню. Препарат має властивості вазоділятатора, може зменшувати опір коронарних судин. При перших мультицетрових дослідженнях дронедарону в порівнянні із аміодароном було зазначено, що дронедарон менш ефективний у профілактиці рецидивів фібриляції передсердь, але при його застосуванні спостерігається менше побічних ефектів. При подальших дослідженнях було встановлено, що при тривалій терапії дронедароном виникає більший ризик смерті від серцево-судинних причин, а також більший ризик виникнення інсульту, судинної емболії, інфаркту міокарду, та спостерігалось збільшення частоти госпіталізації хворих. Ці дані, а також часті випадки уражень печінки включно із печінковою недостатністю, дало підстави FDA рекомедувати обмежити використання препарату та достроково припинити клінічні дослідження із препаратом.

Фармакодинаміка Редагувати

Дронедарон при пероральному прийомі повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3—6 годин. Абсолютна біодоступіність препарату складає лише 15% через ефект першого проходження через печінку, при прийомі дронедарону з їжею біодоступність препарату підвищується. Дронедарон добре зв'язується із білками плазми крові. Метаболізується препарат в печінці з утворенням активних метаболітів. Точних даних за проникнення через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко препарату немає, але експерименти на тваринах виявили тератогенний ефект у дронедарону. Виводиться дронедарон із організму переважно із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 25—30 годин, при печінковій недостатності цей час може збільшуватися.

Показання до застосування Редагувати

Дронедарон застосовується при непостійній формі фібриляції передсердь із стабільним станом (І—ІІ клас по NYHA) для попередження рецидиву аритмії або зменшення частоти серцевих скорочень.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні дронедарону можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — часто (1—10%) висипання на шкірі, свербіж шкіри; нечасто (0,1—1%) алергічний дерматит, фотодерматоз, екзема, еритема шкіри.
  • З боку травної системи — часто (1—10%) нудота, блювання, діарея, біль у животі, диспепсія; у рідкісних випадках — порушення функції печінки з імовірним розвитком печінкової недостатності.
  • З боку нервової системи — часто (1—10%) астенія, швидка втомлюваність, дисгевзія; рідко (0,01—0,1%) агевзія.
  • З боку серцево-судинної системи — дуже часто (більше 10%) подовження інтервалу QT; часто (1—10%) брадикардія.
  • Зміни в лабораторних аналізах — дуже часто (більше 10%) підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові.

Протипокази Редагувати

Дронедарон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при брадикардії, синдромі слабості синусового вузла (при відсутності кардіостимулятора), високій атріовентрикулярній блокаді, пацієнтам із нестабільною гемодинамікою (клас ІІІ—IV по NYHA), при вагітності та годуванні грудьми, подовженні інтервалу QT, важкій печінковій та нирковій недостатності. Немає даних про застосування дронедарону у дітей та підлітків. Дронедарон не застосовується сумісно із кетоконазолом, ітраконазолом, вориконазолом, телітроміцином, кларитроміцином, еритроміцином, нефазодоном, циклоспорином, ритонавіром, похідними фенотіазину, цизапридом, бепридилом, трициклічними антидепресантами, терфенадином, антиаритмічними препаратами I та III класу, а також із препаратами звіробою та грейпфрутовим соком.

Форми випуску Редагувати

Дронедарон випускається у вигляді таблеток по 0,4 г.

Примітки Редагувати

  1. ↑ . Архів оригіналу за 8 серпня 2014. Процитовано 2 серпня 2014. 
  2. ↑ . Архів оригіналу за 8 серпня 2014. Процитовано 2 серпня 2014. 
  3. http://www.medmir.com/content/view/1795/61 [ 12 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://www.webcardio.org/dronedaron-dosrochno-prekrashheno-issledovanie-pallas.aspx [ 8 серпня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Køber L, Torp-Pedersen C, McMurray JJ et al. (June 2008). Increased mortality after dronedarone therapy for severe heart failure. N Engl J Med 358 (25): 2678–87. PMID 18565860. doi:10.1056/NEJMoa0800456.  (англ.)
  6. ↑ http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm240011.htm [ 16 вересня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dronedaron sintetichnij antiaritmichnij preparat III klasu dlya peroralnogo zastosuvannya Dronedaron rozroblenij kompaniyeyu Sanofi Aventis 1 ta vipuskayetsya neyu pid torgovoyu nazvoyu Multak DronedaronSistematizovana nazva za IUPACN 2 Butyl 3 p 3 dibutylamino propoxy benzoyl 5 benzofuranyl methanesulfonamideKlasifikaciyaATC kod C01BD07PubChem 208898CAS 141626 36 0DrugBankHimichna strukturaFormula C31H44N2O5S Mol masa 556 758 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 15 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 25 30 god Ekskreciya fekaliyi NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MULTAK Sanofi Vintrop Indastria FranciyaUA 10412 01 0115 02 2010 15 02 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiDronedaron sintetichnij antiaritmichnij preparat III klasu sho ye pohidnim benzofuranu Po svoyij himichnij strukturi maye podibnist iz amiodaronom 1 2 U molekuli dronedaronu vidsutni atomi jodu tomu preparat ne maye toksichnogo vplivu na shitopodibnu zalozu ta ye mensh lipofilnim sho takozh chastkovo zmenshuye pobichni efekti pov yazani z inshimi organami ta sistemami 1 Antiaritmichna diya dronedaronu pov yazana z blokuvannyam ionnih kanaliv perevazhno kaliyevih u menshij miri natriyevih ta kalciyevih a takozh maye nekonkurentnu antiadrenergichnu diyu Ce daye pidstavi vvazhati sho preparat maye vlastivosti sho harakterizuyut usi chotiri klasi antiaritmichnih preparativ Dronedaron spovilnyuye chastotu sercevih skorochen podovzhuye intervali AH PQ QT ta neznachno podovzhuye intervali QTc HV ta QRS zbilshuye efektivni refrakterni periodi v peredserdi atrioventrikulyarnomu vuzli ta shlunochku znizhuye arterialnij tisk ta skorotlivu zdatnist miokarda ne znizhuyuchi frakciyu vikidu livogo shlunochka ta znizhuye spozhivannya miokardom kisnyu Preparat maye vlastivosti vazodilyatatora mozhe zmenshuvati opir koronarnih sudin Pri pershih multicetrovih doslidzhennyah dronedaronu v porivnyanni iz amiodaronom bulo zaznacheno sho dronedaron mensh efektivnij u profilaktici recidiviv fibrilyaciyi peredserd ale pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya menshe pobichnih efektiv 2 3 Pri podalshih doslidzhennyah bulo vstanovleno sho pri trivalij terapiyi dronedaronom vinikaye bilshij rizik smerti vid sercevo sudinnih prichin a takozh bilshij rizik viniknennya insultu sudinnoyi emboliyi infarktu miokardu ta sposterigalos zbilshennya chastoti gospitalizaciyi hvorih 4 Ci dani a takozh chasti vipadki urazhen pechinki vklyuchno iz pechinkovoyu nedostatnistyu dalo pidstavi FDA rekomeduvati obmezhiti vikoristannya preparatu ta dostrokovo pripiniti klinichni doslidzhennya iz preparatom 5 6 Farmakodinamika Redaguvati Dronedaron pri peroralnomu prijomi povilno vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 3 6 godin Absolyutna biodostupinist preparatu skladaye lishe 15 cherez efekt pershogo prohodzhennya cherez pechinku pri prijomi dronedaronu z yizheyu biodostupnist preparatu pidvishuyetsya Dronedaron dobre zv yazuyetsya iz bilkami plazmi krovi Metabolizuyetsya preparat v pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Tochnih danih za proniknennya cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko preparatu nemaye ale eksperimenti na tvarinah viyavili teratogennij efekt u dronedaronu Vivoditsya dronedaron iz organizmu perevazhno iz kalom chastkovo iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 25 30 godin pri pechinkovij nedostatnosti cej chas mozhe zbilshuvatisya Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiDronedaron zastosovuyetsya pri nepostijnij formi fibrilyaciyi peredserd iz stabilnim stanom I II klas po NYHA dlya poperedzhennya recidivu aritmiyi abo zmenshennya chastoti sercevih skorochen Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni dronedaronu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri nechasto 0 1 1 alergichnij dermatit fotodermatoz ekzema eritema shkiri Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti dispepsiya u ridkisnih vipadkah porushennya funkciyi pechinki z imovirnim rozvitkom pechinkovoyi nedostatnosti 6 Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 asteniya shvidka vtomlyuvanist disgevziya ridko 0 01 0 1 agevziya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 podovzhennya intervalu QT chasto 1 10 bradikardiya Zmini v laboratornih analizah duzhe chasto bilshe 10 pidvishennya rivnya sechovini ta kreatininu v krovi Protipokazi RedaguvatiDronedaron protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri bradikardiyi sindromi slabosti sinusovogo vuzla pri vidsutnosti kardiostimulyatora visokij atrioventrikulyarnij blokadi paciyentam iz nestabilnoyu gemodinamikoyu klas III IV po NYHA pri vagitnosti ta goduvanni grudmi podovzhenni intervalu QT vazhkij pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Nemaye danih pro zastosuvannya dronedaronu u ditej ta pidlitkiv Dronedaron ne zastosovuyetsya sumisno iz ketokonazolom itrakonazolom vorikonazolom telitromicinom klaritromicinom eritromicinom nefazodonom ciklosporinom ritonavirom pohidnimi fenotiazinu cizapridom bepridilom triciklichnimi antidepresantami terfenadinom antiaritmichnimi preparatami I ta III klasu a takozh iz preparatami zviroboyu ta grejpfrutovim sokom Formi vipusku RedaguvatiDronedaron vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 4 g Primitki Redaguvati a b v Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 8 serpnya 2014 Procitovano 2 serpnya 2014 a b Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 8 serpnya 2014 Procitovano 2 serpnya 2014 http www medmir com content view 1795 61 Arhivovano 12 serpnya 2014 u Wayback Machine ros http www webcardio org dronedaron dosrochno prekrashheno issledovanie pallas aspx Arhivovano 8 serpnya 2014 u Wayback Machine ros Kober L Torp Pedersen C McMurray JJ et al June 2008 Increased mortality after dronedarone therapy for severe heart failure N Engl J Med 358 25 2678 87 PMID 18565860 doi 10 1056 NEJMoa0800456 angl a b http www fda gov Drugs DrugSafety ucm240011 htm Arhivovano 16 veresnya 2014 u Wayback Machine angl Dzherela RedaguvatiDronedaron na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 23 bereznya 2016 u Wayback Machine http www rlsnet ru tn index id 46918 htm Arhivovano 3 lipnya 2014 u Wayback Machine http cardiolog org lekarstva 80 antiaritmicheskie sredstva 3 259 dronedaron html Arhivovano 9 serpnya 2014 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Dronedaron amp oldid 39337131