www.wikidata.uk-ua.nina.az

Дипіридамол лат Dipyridamolum англ Dipyridamole синтетичний препарат який є похідним як піримідину 2 так і піперидину та

Дипіридамол

Дипіридамол (лат. Dipyridamolum, англ. Dipyridamole) — синтетичний препарат, який є похідним як піримідину, так і піперидину та належить до групи інгібіторів фосфодіестерази типу 5. Дипірідамол застосовується як перорально, так і парентерально (внутрішньовенно та внутрішньом'язово). Дипіридамол уперше синтезований в лабораторії німецької фірми «Boehringer Ingelheim», яка випускала його під торговельною маркою «Персантин». Має антиаґрегаційну та антитромботичну дію.

Дипіридамол
Систематизована назва за IUPAC
2,2',2'',2'''-(4,8-di(piperidin-1-yl)pyrimido[5,4-d]pyrimidine-2,6-diyl)bis(azanetriyl)tetraethanol
Класифікація
ATC-код B01AC07
PubChem 3108
CAS 58-32-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H40N8O4 
Мол. маса 504,626 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 37-66% (перорально) 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 40 хв. (перша фаза), 10-12 год. (друга фаза)
Екскреція Жовч, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КУРАНТИЛ® 25,
«БЕРЛІН-ХЕМІ АГ», Німеччина
UA/9678/01/01
30.05.2014-30/05/2019
ДИПІРИДАМОЛ,
ВАТ «Лубнифарм», Україна
UA/6555/01/01
07.12.2012-07/12/2017
ДИПІРИДАМОЛ,
ТОВ «Дослідний завод «ГНЦЛС»/ТОВ «Фармацевтична компанія «Здоров'я», Україна
UA/7465/01/01
05.10.2012-05/10/2017

Фармакологічні властивості Редагувати

Дипіридамол — синтетичний препарат, що є похідним піримідину, так і піперідину та належить до групи інгібіторів фосфодіестерази. Механізм дії препарату полягає як у пригніченні ферменту тромбоцитів фосфодіестерази, так і в інгібуванні ферменту аденозиндезамінази, який розщеплює аденозин. Обидва механізми призводять до підвищення концентрації аденозину в крові, що стимулює підвищення активності ферменту аденілатциклази тромбоцитів, наслідком чого є збільшення концентрації в тромбоцитах циклічного АМФ, завдяки чому знижується їх здатність до агрегації, а підвищення концентрації циклічних АМФ та гуанозинмонофосфату в крові призводить також до підвищення концентрації простацикліну, що сприяє також судинорозширювальному ефекту дипіридамолу. Дипіридамол має здатність до розширення коронарних судин, покращує забезпечення міокарду киснем, покращує колатеральний кровообіг у міокарді при порушенні його в основних коронарних судинах, щоправда, при внутрішньовенному введенні дипіридамолу спостерігається так званий «синдром обкрадування», пов'язаний із нерівномірним розподілом крові по коронарних судинах, що супроводжується погіршенням перебігу стенокардії. Дипіридамол має здатність пригнічувати проліферацію клітин гладеньких м'язів судин, що сприяє зменшенню розвитку атеросклеротичних бляшок. Дипіридамол покращує також мозковий кровообіг, та сприяє зменшенню ризику повторного ішемічного інсульту, особливо при комбінованому застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою. Дипіридамол також застосовується для проведення кардіологічних стрес-тестів (у тому числі стрес-ехокардіографії), а також для проведення дипіридамол-талієвої−201 перфузійної сцинтиграфії з фізичним навантаженням. Дипіридамол також має властивості індуктора інтерферону, та підвищує неспецифічну резистентність до вірусних інфекцій. Дипіридамол пригнічує реплікацію РНК ряду вірусів (зокрема, менговірусів), та застосовується для пригнічення росту вірусів на культурах клітин в лабораторних умовах.

Фармакокінетика Редагувати

Дипіридамол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить лише 37—66 %, та сильно варіює від форми призначення препарату. При парентеральному застосуванні біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 75 хвилин при пероральному застосуванні., після внутрішньовенного введення максимальна концентрація препарату досягається протягом 6,5 хвилин. Дипіридамол майже повністю зв'язується з білками плазми крові та накопичується у серці та еритроцитах, погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр. Дипіридамол у незначній кількості проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Дипіридамол метаболізується у печінці з утворенням малоактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно із жовчю у вигляді метаболітів, незначна кількість виводиться із калом, а також із сечею, спостерігається також ентерогепатична циркуляція дипіридамолу.. Період напіввиведення дипіридамолу двофазний, у першій фазі становить 40 хвилин, у другій фазі 10—12 годин, даних за збільшення цього часу в хворих із порушенням функції печінки або нирок немає.

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Дипіридамол застосовується як антиагрегант для попередження післяопераційних тромбозів, при інфаркті міокарду, порушеннях мозкового кровообігу, для профілактики плацентарної недостатності.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні дипіридамолу найчастішими побічними ефектами є:

Протипокази Редагувати

Дипіридамол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при гострій кровотечі та схильності до кровотеч, декомпенсованій серцевій недостатності, гострому інфаркті міокарду та нестабільній стенокардії, важких аритміях, вираженому атеросклерозі коронарних судин, важкій нирковій недостатності і неконтрольованій артеріальній гіпотензії (колапсі). Препарат засосовується при вагітності та годуванні грудьми з обережністю.

Форми випуску Редагувати

Дипіридамол випускається у вигляді 0,5 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 2 мл; таблеток по 0,025; 0,05; 0,075 г. Препарат випускається також у вигляді нефіксованої комбінації з ацетилсаліциловою кислотою по 0,2 г дипіридамолу та 0.025 г ацетилсаліцилової кислоти.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 21 серпня 2016. 
  2. ↑ (рос.) http://www.vidal.ru/drugs/molecule/332 [ 21 вересня 2016 у Wayback Machine.]
  3. ↑ (рос.)Дипиридамол в комплексной терапии хронических цереброваскулярных заболеваний
  4. ↑ . Архів оригіналу за 25 січня 2021. Процитовано 26 лютого 2021. 
  5. ↑ (англ.) Dipyridamole [ 12 травня 2021 у Wayback Machine.]
  6. ДИПІРИДАМОЛ (DIPYRIDAMOLUM) Опис активної речовини
  7. ↑ (рос.)АГГРЕНОКС® (AGGRENOX) [ 2017-04-21 у Wayback Machine.]
  8. (рос.)Аспирин + дипиридамол vs аспирин: новый метаанализ подтверждает высокую эффективность и безопасность комбинации [ 24 жовтня 2017 у Wayback Machine.]
  9. (англ.)Dipyridamole in the laboratory: Fata-Hartley, Cori L.; Ann C. Palmenberg. . doi:10.1128/JVI.79.17.11062-11070.2005. Архів оригіналу за 16 травня 2011. Процитовано 13 лютого 2007. 

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Dipiridamol lat Dipyridamolum angl Dipyridamole sintetichnij preparat yakij ye pohidnim yak pirimidinu 2 tak i piperidinu ta nalezhit do grupi ingibitoriv fosfodiesterazi tipu 5 3 Dipiridamol zastosovuyetsya yak peroralno tak i parenteralno vnutrishnovenno ta vnutrishnom yazovo 4 2 Dipiridamol upershe sintezovanij v laboratoriyi nimeckoyi firmi Boehringer Ingelheim yaka vipuskala jogo pid torgovelnoyu markoyu Persantin 5 Maye antiagregacijnu ta antitrombotichnu diyu 6 DipiridamolSistematizovana nazva za IUPAC2 2 2 2 4 8 di piperidin 1 yl pyrimido 5 4 d pyrimidine 2 6 diyl bis azanetriyl tetraethanolKlasifikaciyaATC kod B01AC07PubChem 3108CAS 58 32 2DrugBankHimichna strukturaFormula C24H40N8O4 Mol masa 504 626 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 37 66 peroralno 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 40 hv persha faza 10 12 god druga faza Ekskreciya Zhovch fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KURANTIL 25 BERLIN HEMI AG NimechchinaUA 9678 01 0130 05 2014 30 05 2019DIPIRIDAMOL VAT Lubnifarm UkrayinaUA 6555 01 0107 12 2012 07 12 2017DIPIRIDAMOL TOV Doslidnij zavod GNCLS TOV Farmacevtichna kompaniya Zdorov ya UkrayinaUA 7465 01 0105 10 2012 05 10 2017 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiDipiridamol sintetichnij preparat sho ye pohidnim pirimidinu tak i piperidinu ta nalezhit do grupi ingibitoriv fosfodiesterazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye yak u prignichenni fermentu trombocitiv fosfodiesterazi 3 tak i v ingibuvanni fermentu adenozindezaminazi 4 yakij rozsheplyuye adenozin Obidva mehanizmi prizvodyat do pidvishennya koncentraciyi adenozinu v krovi sho stimulyuye pidvishennya aktivnosti fermentu adenilatciklazi trombocitiv naslidkom chogo ye zbilshennya koncentraciyi v trombocitah ciklichnogo AMF zavdyaki chomu znizhuyetsya yih zdatnist do agregaciyi a pidvishennya koncentraciyi ciklichnih AMF ta guanozinmonofosfatu v krovi prizvodit takozh do pidvishennya koncentraciyi prostaciklinu sho spriyaye takozh sudinorozshiryuvalnomu efektu dipiridamolu 3 7 Dipiridamol maye zdatnist do rozshirennya koronarnih sudin pokrashuye zabezpechennya miokardu kisnem pokrashuye kolateralnij krovoobig u miokardi pri porushenni jogo v osnovnih koronarnih sudinah 4 shopravda pri vnutrishnovennomu vvedenni dipiridamolu sposterigayetsya tak zvanij sindrom obkraduvannya pov yazanij iz nerivnomirnim rozpodilom krovi po koronarnih sudinah sho suprovodzhuyetsya pogirshennyam perebigu stenokardiyi 2 Dipiridamol maye zdatnist prignichuvati proliferaciyu klitin gladenkih m yaziv sudin sho spriyaye zmenshennyu rozvitku aterosklerotichnih blyashok 3 Dipiridamol pokrashuye takozh mozkovij krovoobig 4 ta spriyaye zmenshennyu riziku povtornogo ishemichnogo insultu 3 osoblivo pri kombinovanomu zastosuvanni z acetilsalicilovoyu kislotoyu 7 8 Dipiridamol takozh zastosovuyetsya dlya provedennya kardiologichnih stres testiv u tomu chisli stres ehokardiografiyi a takozh dlya provedennya dipiridamol taliyevoyi 201 perfuzijnoyi scintigrafiyi z fizichnim navantazhennyam 5 Dipiridamol takozh maye vlastivosti induktora interferonu ta pidvishuye nespecifichnu rezistentnist do virusnih infekcij 2 Dipiridamol prignichuye replikaciyu RNK ryadu virusiv zokrema mengovirusiv 9 ta zastosovuyetsya dlya prignichennya rostu virusiv na kulturah klitin v laboratornih umovah Farmakokinetika Redaguvati Dipiridamol shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit lishe 37 66 5 ta silno variyuye vid formi priznachennya preparatu 7 Pri parenteralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 75 hvilin pri peroralnomu zastosuvanni 2 pislya vnutrishnovennogo vvedennya maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 6 5 hvilin 5 Dipiridamol majzhe povnistyu zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi ta nakopichuyetsya u serci ta eritrocitah pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer Dipiridamol u neznachnij kilkosti prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 7 Dipiridamol metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam maloaktivnih metabolitiv 2 7 Vivoditsya preparat perevazhno iz zhovchyu u viglyadi metabolitiv neznachna kilkist vivoditsya iz kalom a takozh iz secheyu sposterigayetsya takozh enterogepatichna cirkulyaciya dipiridamolu 2 7 Period napivvivedennya dipiridamolu dvofaznij u pershij fazi stanovit 40 hvilin u drugij fazi 10 12 godin 2 5 danih za zbilshennya cogo chasu v hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki abo nirok nemaye Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dipiridamol zastosovuyetsya yak antiagregant dlya poperedzhennya pislyaoperacijnih tromboziv pri infarkti miokardu porushennyah mozkovogo krovoobigu dlya profilaktiki placentarnoyi nedostatnosti 4 2 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni dipiridamolu najchastishimi pobichnimi efektami ye 4 2 Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi visipannya na shkiri nabryak Kvinke kropiv yanka giperemiya shkiri bronhospazm Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya dispepsiya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi tahikardiya pogirshennya perebigu stenokardiyi arterialna gipotenziya infarkt miokardu prilivi krovi do oblichchya pidvishena krovotochivist Inshi pobichni efekti mialgiya zagalna slabkist Protipokazi RedaguvatiDipiridamol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri gostrij krovotechi ta shilnosti do krovotech dekompensovanij sercevij nedostatnosti gostromu infarkti miokardu ta nestabilnij stenokardiyi vazhkih aritmiyah virazhenomu aterosklerozi koronarnih sudin vazhkij nirkovij nedostatnosti i nekontrolovanij arterialnij gipotenziyi kolapsi Preparat zasosovuyetsya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi z oberezhnistyu 4 2 Formi vipusku RedaguvatiDipiridamol vipuskayetsya u viglyadi 0 5 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 2 ml tabletok po 0 025 0 05 0 075 g 5 Preparat vipuskayetsya takozh u viglyadi nefiksovanoyi kombinaciyi z acetilsalicilovoyu kislotoyu po 0 2 g dipiridamolu ta 0 025 g acetilsalicilovoyi kisloti 7 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 21 serpnya 2016 a b v g d e zh i k l m ros http www vidal ru drugs molecule 332 Arhivovano 21 veresnya 2016 u Wayback Machine a b v g d ros Dipiridamol v kompleksnoj terapii hronicheskih cerebrovaskulyarnyh zabolevanij a b v g d e zh DIPIRIDAMOL DIPYRIDAMOLUM Arhiv originalu za 25 sichnya 2021 Procitovano 26 lyutogo 2021 a b v g d e angl Dipyridamole Arhivovano 12 travnya 2021 u Wayback Machine DIPIRIDAMOL DIPYRIDAMOLUM Opis aktivnoyi rechovini a b v g d e zh ros AGGRENOKS AGGRENOX Arhivovano 2017 04 21 u Wayback Machine ros Aspirin dipiridamol vs aspirin novyj metaanaliz podtverzhdaet vysokuyu effektivnost i bezopasnost kombinacii Arhivovano 24 zhovtnya 2017 u Wayback Machine angl Dipyridamole in the laboratory Fata Hartley Cori L Ann C Palmenberg Dipyridamole reversibly inhibits mengovirus RNA replication doi 10 1128 JVI 79 17 11062 11070 2005 Arhiv originalu za 16 travnya 2011 Procitovano 13 lyutogo 2007 Posilannya RedaguvatiDipiridamol in yekc na sajti mozdocs kiev ua Dipiridamol tab na sajti mozdocs kiev ua Dipiridamol Arhivovano 3 serpnya 2016 u Wayback Machine Dipiridamol na sajti cardiolog org Arhivovano 16 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros Dipiridamol na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Dipiridamol amp oldid 39293047