www.wikidata.uk-ua.nina.az

Верапаміл Ця стаття використовує голі URL посилання для посилань на джерела що може призвести до мертвих посилань en Буд

Верапаміл

Ця стаття використовує голі URL-посилання для посилань на джерела, що може призвести до мертвих посилань[en]. Будь ласка, допоможіть удосконалити цю статтю, замінивши голі посилання на повноцінні джерела-примітки, що використовують {{cite web}} (і обов'язково заповніть параметри archive-url, archive-date та deadurl), аби упевнитися, що всі АД продовжуватимуть бути перевірними і в майбутньому, та допомогти дотримуватися послідовності у стилі джерел-приміток. Ви можете скористатися вікі-інструментом reFill 2.0, аби допомогти вам автоматизувати форматування джерел-приміток. (березень 2023)

Верапаміл — синтетичний лікарський засіб, що є похідним фенілалкіламіну та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів, для перорального та парентерального застосування. Верапаміл уперше синтезований у 1959 році, а у 1964 році вперше описано механізм дії верапамілу як блокатора повільних кальцієвих каналів. Верапаміл був затверджений FDA у 1982 році для лікування аритмій, гіпертонічної хвороби та стенокардії.

Верапаміл
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-[2-(3,4-
dimethoxyphenyl)ethyl-methyl-amino]
-2-(1-methylethyl)pentanenitrile
Класифікація
ATC-код C08DA01
PubChem 2520
CAS 52-53-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C27H38N2O4 
Мол. маса 454,602 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 20—35%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,8-7,4 годин
Екскреція Нирки 11%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФІНОПТИН,«Оріон Корпорейшн», Фінляндія
UA/0487/02/02
06.08.2010-06/08/2015

Фармакологічні властивості Редагувати

Верапаміл — синтетичний препарат, що є похідним фенілалкіламіну та належить до групи блокаторів кальцієвих каналів. Механізм дії препарату полягає у блокуванні так званих «повільних» кальцієвих каналів, уповільнюючи входження іонів кальцію в клітини та знижуючи його концентрацію в клітинах. Верапаміл має антиангінальний та антигіпертензивний ефекти, знижує тонус гладкої мускулатури судин, розширює коронарні та периферичні артерії, знижує загальний периферичний судинний опір, артеріальний тиск, скоротливість міокарду, зменшує післянавантаження та потребу міокарду в кисні та покращує коронарний кровообіг. Верапаміл у незначній ступені впливає на натрієві канали та на альфа-адренорецептори. Верапаміл значно знижує провідність в атріовентрикулярному вузлі, синоатріальному вузлі, знижує атріоветрикулярну провідність та лише в незначній ступені впливає на провідність у шлуночках. При тривалому лікуванні (більше 6 місяців) верапамілом спостерігається, крім зниження артеріального тиску, достовірне зменшення маси лівого шлуночка (на 18%). Верапаміл має здатність до розширення еферентної артеріоли клубочків нирок, що запобігає розвитку внутрішньоклубочкової гіпертензії та гломерулосклерозу, а також покращує кровообіг у нирках. Верапаміл зменшує спазм коронарних судин при стенокардії Принцметала. У хворих із неускладненою гіпертрофічною кардіоміопатією верапаміл покращує відтік крові зі шлуночків. Верапаміл також може зменшувати головний біль судинного генезу. Згідно клінічних досліджень, верапаміл in vitro має здатність блокувати фермент Р170 та частково зменшувати резистентність ракових клітин до хіміотерапевтичних засобів. Верапаміл у комбінації з хлорохіном може застосовуватися у лікуванні малярії для пригнічення активності мутантних білків PfCRT, що сприяють виведенню антипротозойних препаратів із клітин, у штамів малярійного плазмодію, які нечутливі до хлорохіну.

Фармакокінетика Редагувати

Верапаміл після перорального прийому швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, але біодоступність препарату складає при пероральному застосуванні лише 20—35% у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. При внутрішньовенному застосуванні біодоступність препарату складає 100%. Верапаміл добре зв'язується з білками плазми крові. При внутрішньовенному введенні дія верапамілу розпочинається через 5 хвилин після введення та спостерігається у середньому протягом 2 годин. Максимальна концентрація верапамілу в крові після перорального застосування складає 1—2 години після прийому стандартних таблеток, 5—7 годин після прийому таблеток пролонгованої дії та 7—9 годин після прийому капсул пролонгованої дії. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Верапаміл проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виведення верапамілу з організму багатофазне. Препарат виводиться з організму переважно нирками, частково виводиться з калом. При внутрішньовенному застосуванні період напіввиведення на першій фазі становить 4 хвилини, кінцевий період напіввиведення становить 2—5 годин. При пероральному застосуванні при однократному прийомі препарату період напіввиведення верапамілу становить 2,8—7,4 годин, при багатократному застосуванні збільшується до 4,5—12 годин у зв'язку із насиченням ферментних систем печінки. Час напіввиведення препарату не змінюється при порушенні функції нирок, при важких порушеннях функції печінки період напіввиведення збільшується до 14—16 годин.

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Верапаміл застосовується для лікування пароксизмальної надшлуночкової тахікардії (крім синдрому WPW), миготливої аритмії та фібриляції передсердь, синусової тахікардії, передсердної екстрасистолії, стенокардії (у тому числі вазоспастичній та постінфарктній), гіпертрофічній кардіоміопатії, гіпертрофічному субаортальному стенозі. Верапаміл застосовується також у комплексному лікуванні гіпертонічної хвороби.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні верапамілу найчастішими побічними ефектами є запор (спостерігається у 6,3% випадків застосування препарату), запаморочення (3,6%), головний біль (1,8%), набряк гомілок (1,7%), нудота (1,6%). Серед побічних ефектів із боку серцево-судинної системи найчастіше спостерігаються порушення провідності міокарду (1,9%) та погішення перебігу серцевої недостатності (0,9%). При застосуванні верапамілу також можуть спостерігатися такі побічні явища:

Протипокази Редагувати

Верапаміл протипоказаний при підвищеній чутливості до похідних фенілалкіламіну, гострому інфаркті міокарду із ускладненнями (у тому числі кардіогенному шоці), атріовентрикулярній блокаді ІІ та ІІІ ступеня та синдромі слабості синусового вузла (крім хворих із імплантованим штучним водієм ритму), при синдромі WPW та LGL. Верапаміл не застосовується при одночасному прийомі бета-блокаторів. З обережністю застосовується препарат при вагітності. Під час лікування верапамілом рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску Редагувати

Верапаміл випускається у вигляді таблеток і драже по 0,04; 0,08 і 0,12 г; капсул по 0,04; 0,12; 0,18 і 0,24 г; таблеток ретард по 0,2 та 0,24 г; ампул по 2 мл 0,25% розчину. У США та європейських країнах зареєстровані форми для перорального прийому по 0,3 та 0,36 г. Верапаміл разом із трандолаприлом входить до складу комбінованого препарату «Тарка».

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 2 лютого 2017. Процитовано 29 січня 2017. 
  2. http://www.lvrach.ru/1998/05/4527013 [ 22 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://www.mif-ua.com/archive/article/36678 [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. http://www.provisor.com.ua/archive/2004/N6/art_12.php [ 22 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ . Архів оригіналу за 19 лютого 2014. Процитовано 21 лютого 2015. 
  6. Martin, S.; Oduola, A.; Milhous, W. (1987). Reversal of chloroquine resistance in Plasmodium falciparum by verapamil. Science 235 (4791): 899–901. PMID 3544220. doi:10.1126/science.3544220.  (англ.)
  7. http://www.hospsurg.ru/novosti-meditsiny/shtammy-plasmodium-falciparum-priobreli-ustoychivost-k-hlorohinu-blagodarya-mutatsii-v-transportnom-belke-pfcrt.html [ 8 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. http://lechenie-gipertonii.info/verapamil-i-diltiazem-lekarstva-ot-gipertonii-antagonisty-kalciya.html [ 21 березня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/1110 [ 22 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. " "Верапамил в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  11. http://www.medicinenet.com/verapamil/page2.htm [ 13 лютого 2015 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання Редагувати


Це незавершена стаття про лікарські засоби.
Ви можете допомогти проєкту, виправивши або дописавши її.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Cya stattya vikoristovuye goli URL posilannya dlya posilan na dzherela sho mozhe prizvesti do mertvih posilan en Bud laska dopomozhit udoskonaliti cyu stattyu zaminivshi goli posilannya na povnocinni dzherela primitki sho vikoristovuyut cite web i obov yazkovo zapovnit parametri archive url archive date ta deadurl abi upevnitisya sho vsi AD prodovzhuvatimut buti perevirnimi i v majbutnomu ta dopomogti dotrimuvatisya poslidovnosti u stili dzherel primitok Vi mozhete skoristatisya viki instrumentom reFill 2 0 abi dopomogti vam avtomatizuvati formatuvannya dzherel primitok berezen 2023 Verapamil sintetichnij likarskij zasib sho ye pohidnim fenilalkilaminu ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv 1 dlya peroralnogo ta parenteralnogo zastosuvannya Verapamil upershe sintezovanij u 1959 roci a u 1964 roci vpershe opisano mehanizm diyi verapamilu yak blokatora povilnih kalciyevih kanaliv 2 Verapamil buv zatverdzhenij FDA u 1982 roci 3 dlya likuvannya aritmij gipertonichnoyi hvorobi ta stenokardiyi VerapamilSistematizovana nazva za IUPAC RS 2 3 4 dimethoxyphenyl 5 2 3 4 dimethoxyphenyl ethyl methyl amino 2 1 methylethyl pentanenitrileKlasifikaciyaATC kod C08DA01PubChem 2520CAS 52 53 9DrugBankHimichna strukturaFormula C27H38N2O4 Mol masa 454 602 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 20 35 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 8 7 4 godinEkskreciya Nirki 11 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FINOPTIN Orion Korporejshn FinlyandiyaUA 0487 02 0206 08 2010 06 08 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiVerapamil sintetichnij preparat sho ye pohidnim fenilalkilaminu ta nalezhit do grupi blokatoriv kalciyevih kanaliv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni tak zvanih povilnih kalciyevih kanaliv upovilnyuyuchi vhodzhennya ioniv kalciyu v klitini ta znizhuyuchi jogo koncentraciyu v klitinah Verapamil maye antianginalnij ta antigipertenzivnij efekti znizhuye tonus gladkoyi muskulaturi sudin rozshiryuye koronarni ta periferichni arteriyi znizhuye zagalnij periferichnij sudinnij opir arterialnij tisk skorotlivist miokardu zmenshuye pislyanavantazhennya ta potrebu miokardu v kisni ta pokrashuye koronarnij krovoobig Verapamil u neznachnij stupeni vplivaye na natriyevi kanali ta na alfa adrenoreceptori Verapamil znachno znizhuye providnist v atrioventrikulyarnomu vuzli sinoatrialnomu vuzli znizhuye atriovetrikulyarnu providnist ta lishe v neznachnij stupeni vplivaye na providnist u shlunochkah 4 Pri trivalomu likuvanni bilshe 6 misyaciv verapamilom sposterigayetsya krim znizhennya arterialnogo tisku dostovirne zmenshennya masi livogo shlunochka na 18 3 Verapamil maye zdatnist do rozshirennya eferentnoyi arterioli klubochkiv nirok sho zapobigaye rozvitku vnutrishnoklubochkovoyi gipertenziyi ta glomerulosklerozu 5 a takozh pokrashuye krovoobig u nirkah 3 Verapamil zmenshuye spazm koronarnih sudin pri stenokardiyi Princmetala U hvorih iz neuskladnenoyu gipertrofichnoyu kardiomiopatiyeyu verapamil pokrashuye vidtik krovi zi shlunochkiv Verapamil takozh mozhe zmenshuvati golovnij bil sudinnogo genezu Zgidno klinichnih doslidzhen verapamil in vitro maye zdatnist blokuvati ferment R170 ta chastkovo zmenshuvati rezistentnist rakovih klitin do himioterapevtichnih zasobiv Verapamil u kombinaciyi z hlorohinom mozhe zastosovuvatisya u likuvanni malyariyi dlya prignichennya aktivnosti mutantnih bilkiv PfCRT sho spriyayut vivedennyu antiprotozojnih preparativ iz klitin u shtamiv malyarijnogo plazmodiyu yaki nechutlivi do hlorohinu 6 7 Farmakokinetika Redaguvati Verapamil pislya peroralnogo prijomu shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti ale biodostupnist preparatu skladaye pri peroralnomu zastosuvanni lishe 20 35 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pri vnutrishnovennomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye 100 Verapamil dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Pri vnutrishnovennomu vvedenni diya verapamilu rozpochinayetsya cherez 5 hvilin pislya vvedennya ta sposterigayetsya u serednomu protyagom 2 godin Maksimalna koncentraciya verapamilu v krovi pislya peroralnogo zastosuvannya skladaye 1 2 godini pislya prijomu standartnih tabletok 5 7 godin pislya prijomu tabletok prolongovanoyi diyi ta 7 9 godin pislya prijomu kapsul prolongovanoyi diyi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Verapamil pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivedennya verapamilu z organizmu bagatofazne Preparat vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami chastkovo vivoditsya z kalom Pri vnutrishnovennomu zastosuvanni period napivvivedennya na pershij fazi stanovit 4 hvilini kincevij period napivvivedennya stanovit 2 5 godin Pri peroralnomu zastosuvanni pri odnokratnomu prijomi preparatu period napivvivedennya verapamilu stanovit 2 8 7 4 godin pri bagatokratnomu zastosuvanni zbilshuyetsya do 4 5 12 godin u zv yazku iz nasichennyam fermentnih sistem pechinki Chas napivvivedennya preparatu ne zminyuyetsya pri porushenni funkciyi nirok pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki period napivvivedennya zbilshuyetsya do 14 16 godin 5 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Verapamil zastosovuyetsya dlya likuvannya paroksizmalnoyi nadshlunochkovoyi tahikardiyi krim sindromu WPW migotlivoyi aritmiyi ta fibrilyaciyi peredserd sinusovoyi tahikardiyi peredserdnoyi ekstrasistoliyi stenokardiyi u tomu chisli vazospastichnij ta postinfarktnij gipertrofichnij kardiomiopatiyi gipertrofichnomu subaortalnomu stenozi Verapamil zastosovuyetsya takozh u kompleksnomu likuvanni gipertonichnoyi hvorobi 3 5 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni verapamilu najchastishimi pobichnimi efektami ye zapor sposterigayetsya u 6 3 vipadkiv zastosuvannya preparatu zapamorochennya 3 6 golovnij bil 1 8 nabryak gomilok 1 7 nudota 1 6 Sered pobichnih efektiv iz boku sercevo sudinnoyi sistemi najchastishe sposterigayutsya porushennya providnosti miokardu 1 9 ta pogishennya perebigu sercevoyi nedostatnosti 0 9 8 Pri zastosuvanni verapamilu takozh mozhut sposterigatisya taki pobichni yavisha 9 Alergichni reakciyi nechasto visipannya na shkiri sverbizh shkiri giperemiya shkiri oblichchya sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi ridko diareya duzhe ridko giperplaziya yasen kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi ridko ekstrapiramidni porushennya nervoznist sudomi bezsonnya letargiya zagalmovanist depresiya pri shvidkomu vnutrishnovennomu vvedenni tranzitorne porushennya zoru Z boku dihalnoyi sistemi nechasto kashel do 1 9 zgidno chastini klinichnih doslidzhen 5 duzhe ridko nabryak legen Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto bradikardiya arterialna gipotoniya ridko stenokardiya duzhe ridko iz rozvitkom infarktu miokardu aritmiyi Pobichni efekti z boku sercevo sudinnoyi sistemi chastishe sposterigayutsya u hvorih iz livoshlunochkovoyu nedostatnostyu abo porushennyami atrioventrikulyarnoyi providnosti Inshi pobichni efekti ridko zbilshennya masi tila duzhe ridko ginekomastiya giperprolaktinemiya galaktoreya artrit Zmini v laboratornih analizah ridko pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi duzhe ridko agranulocitoz trombocitopeniya Protipokazi RedaguvatiVerapamil protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do pohidnih fenilalkilaminu gostromu infarkti miokardu iz uskladnennyami u tomu chisli kardiogennomu shoci atrioventrikulyarnij blokadi II ta III stupenya ta sindromi slabosti sinusovogo vuzla krim hvorih iz implantovanim shtuchnim vodiyem ritmu pri sindromi WPW ta LGL Verapamil ne zastosovuyetsya pri odnochasnomu prijomi beta blokatoriv Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti Pid chas likuvannya verapamilom rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipusku RedaguvatiVerapamil vipuskayetsya u viglyadi tabletok i drazhe po 0 04 0 08 i 0 12 g kapsul po 0 04 0 12 0 18 i 0 24 g tabletok retard po 0 2 ta 0 24 g ampul po 2 ml 0 25 rozchinu 10 U SShA ta yevropejskih krayinah zareyestrovani formi dlya peroralnogo prijomu po 0 3 ta 0 36 g 11 Verapamil razom iz trandolaprilom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Tarka 3 5 Primitki Redaguvati Suchasni aspekti otruyennya blokatorami kalciyevih kanaliv Arhiv originalu za 2 lyutogo 2017 Procitovano 29 sichnya 2017 http www lvrach ru 1998 05 4527013 Arhivovano 22 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros a b v g d http www mif ua com archive article 36678 Arhivovano 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www provisor com ua archive 2004 N6 art 12 php Arhivovano 22 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros a b v g d Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 19 lyutogo 2014 Procitovano 21 lyutogo 2015 Martin S Oduola A Milhous W 1987 Reversal of chloroquine resistance in Plasmodium falciparum by verapamil Science 235 4791 899 901 PMID 3544220 doi 10 1126 science 3544220 angl http www hospsurg ru novosti meditsiny shtammy plasmodium falciparum priobreli ustoychivost k hlorohinu blagodarya mutatsii v transportnom belke pfcrt html Arhivovano 8 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http lechenie gipertonii info verapamil i diltiazem lekarstva ot gipertonii antagonisty kalciya html Arhivovano 21 bereznya 2015 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs molecule 1110 Arhivovano 22 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Verapamil v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros http www medicinenet com verapamil page2 htm Arhivovano 13 lyutogo 2015 u Wayback Machine angl Posilannya RedaguvatiVERAPAMILU GIDROHLORID Arhivovano 22 lyutogo 2015 u Wayback Machine Verapamil tab Arhivovano 22 lyutogo 2015 u Wayback Machine Verapamil in yekc Arhivovano 22 lyutogo 2015 u Wayback Machine na sajti mozdocs kiev ua Verapamil na sajti rlsnet ru Arhivovano 6 bereznya 2015 u Wayback Machine ros Verapamil na sajti cardiolog org Arhivovano 22 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros nbsp Ce nezavershena stattya pro likarski zasobi Vi mozhete dopomogti proyektu vipravivshi abo dopisavshi yiyi Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Verapamil amp oldid 39294696