www.wikidata.uk-ua.nina.az

Амфотерицин В Амфотерици н В природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків для парентерального засто

Амфотерицин В

Амфотерици́н В  — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків для парентерального застосування. Вироблення препарату передбачає використання продуктів життєдіяльності Steptomyces nodosus. Амфотерицин В уперше виділений у 1955 році з культури бактерій Streptomyces nodosus із басейну річки Оріноко у Венесуелі. Під час досліджень виявлено два види субстанції з протигрибковими властивостями — амфотерицин А та амфотерицин В, із яких більші протигрибкові виявлені в амфотерицину В. Кілька десятиліть амфотерицин В був єдиним лікарським препаратом для лікування інвазивних мікозів, до появи у 80-х роках ХХ століття препаратів групи азолів.

Амфотерицин В
Систематизована назва за IUPAC
(1R,3S,5R,6R,9R, 11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)- 33-[(3-amino- 3,6-dideoxy- β-D-mannopyranosyl)oxy]- 1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy- 15,16,18-trimethyl- 13-oxo- 14,39-dioxabicyclo [33.3.1] nonatriaconta- 19,21,23,25,27,29,31-heptaene- 36-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J02AA01
PubChem 14956
CAS 1397-89-3
DrugBank
Хімічна структура
Формула C47H73NO17 
Мол. маса 923,49 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Нирки
Період напіввиведення з плазми-24 год.,кінцевий- 15 діб
Екскреція Нирки, Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АМФОТРЕТ,
«Бхарат Сірамс енд Вакцинс Лімітед»,Індія
UA/5705/01/01
23.05.2012-23/05/2017

Фармакологічні властивості Редагувати

Амфотерицин В — природний протигрибковий препарат з групи полієнових антибіотиків широкого спектра дії. Препарат має як фунгіцидну, так і фунгістатичну дію, що залежить від виду збудника захворювання. Механізм дії амфотерицину В пов'язаний з порушенням синтезу клітинної стінки грибків шляхом інгібування синтезу стеролів у клітинах патогенних грибків. До препарату чутливі грибки родів Candida spp.; Aspergillus spp.; Rhodotorula spp., а також Histoplasma capsulatum; Mucor mucedo; Coccidiodes immitis; Blastomyces dermatitidis; Cryptococcus neoformans; Sporothrix schenckii, а також лейшманій та амеб. До препарату нечутливі грибки-дерматоміцети, віруси, бактерії і рикетсії.

Фармакокінетика Редагувати

Амфотерицин В після внутрішньовенного введення швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату складає 100 %. Високі концентрації препарату виявляються в легенях, печінці, нирках, наднирниках, м'язах; плевральній, перитонеальній, синовіальній та внутрішньоочній рідинах. Амфотерицин В погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Амфотерицин В метаболізується в нирках. Виводиться препарат з організму нирками, переважно у вигляді неактивних метаболітів, частково виводиться з жовчю. Амфотерицин В виводиться з організма поетапно, на першому етапі проходить виведення препарату з плазми крові, період напіввиведення на цьому етапі складає 24 години. Період напіввиведення амфотерицину В з тканин організму складає 15 діб. При печінковій та нирковій недостатності період напіввиведення препарату не збільшується.

Показання до застосування Редагувати

Амфотерицин В показаний при лікуванні потенційно загрозливих для життя грибкових інфекцій; при системних мікозах — кандидомікозі, аспергільозі, гістоплазмозі, криптококозі, бластомікозі, мукоромікозі, кокцидіоїдозі; при персистуючій гарячці, при тяжких порушеннях імунітету, при неефективній антибактеріальній терапії; при лейшманіозі шкіри та слизових оболонок.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні амфотерицину В часто (1—10 %) спостерігають наступні побічні ефекти:

При застосуванні ліпосомальних форм амфотерицину побічні ефекти препарату є нечастими або рідкими.

Протипоказання Редагувати

Амфотерицин В протипоказаний при підвищеній чутливості до полієнових антибіотиків; при важких захворюваннях печінки, нирок, кровотворної системи;при важких формах цукрового діабету. З обережністю препарат застосовують при вагітності. Під час лікування амфотерицином В рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску Редагувати

Амфотерицин В випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій в стандартному вигляді та у вигляді ліпосомальної форми по 0,05 та 0,1 г; у вигляді мазі по 15 та 30 г по 30 тис. ОД/г; випускався також у таблетках по 0,1 г та у вигляді 10 % суспензії для перорального застосування у флаконах по 30 та 50 мл.

Примітки Редагувати

  1. ↑ " "Амфотерицин В в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
  2. Dutcher, James D. (1 жовтня 1968). THe discovery and development of amphotericin b. Chest 54 (Supplement_1): 296–298. ISSN 0012-3692. doi:10.1378/chest.54.Supplement_1.296.  (англ.)
  3. Maertens, J. A. (1 березня 2004). . Clinical Microbiology and Infection 10: 1–10. ISSN 1469-0691. doi:10.1111/j.1470-9465.2004.00841.x. Архів оригіналу за 4 грудня 2015. Процитовано 22 жовтня 2016.  (англ.)
  4. ↑ . Архів оригіналу за 23 лютого 2014. Процитовано 20 січня 2015. 
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/63 [ 21 січня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Джерела Редагувати

Література Редагувати

  • Фармацевтична хімія : [ 11 березня 2021] : підручник / ред. П. О. Безуглий. — Вінниця : Нова Книга, 2008. — 560 с. — ISBN 978-966-382-113-9. (С.?)
  • Фармакологія: підручник (ВНЗ І—ІІІ р. а.) / І. В. Нековаль, Т. В. Казанюк. — 7-е вид., переробл. і допов. — «Медицина», 2016 — 552 с. ISBN 978-617-505-507-6 (С.?)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Amfoterici n V prirodnij protigribkovij preparat z grupi poliyenovih antibiotikiv dlya parenteralnogo zastosuvannya Viroblennya preparatu peredbachaye vikoristannya produktiv zhittyediyalnosti Steptomyces nodosus 1 Amfotericin V upershe vidilenij u 1955 roci z kulturi bakterij Streptomyces nodosus iz basejnu richki Orinoko u Venesueli 2 Pid chas doslidzhen viyavleno dva vidi substanciyi z protigribkovimi vlastivostyami amfotericin A ta amfotericin V iz yakih bilshi protigribkovi viyavleni v amfotericinu V Kilka desyatilit amfotericin V buv yedinim likarskim preparatom dlya likuvannya invazivnih mikoziv do poyavi u 80 h rokah HH stolittya preparativ grupi azoliv 3 Amfotericin VSistematizovana nazva za IUPAC 1R 3S 5R 6R 9R 11R 15S 16R 17R 18S 19E 21E 23E 25E 27E 29E 31E 33R 35S 36R 37S 33 3 amino 3 6 dideoxy b D mannopyranosyl oxy 1 3 5 6 9 11 17 37 octahydroxy 15 16 18 trimethyl 13 oxo 14 39 dioxabicyclo 33 3 1 nonatriaconta 19 21 23 25 27 29 31 heptaene 36 carboxylic acidKlasifikaciyaATC kod J02AA01PubChem 14956CAS 1397 89 3DrugBankHimichna strukturaFormula C47H73NO17 Mol masa 923 49 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm NirkiPeriod napivvivedennya z plazmi 24 god kincevij 15 dibEkskreciya Nirki ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AMFOTRET Bharat Sirams end Vakcins Limited IndiyaUA 5705 01 0123 05 2012 23 05 2017 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 Dzherela 8 LiteraturaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiAmfotericin V prirodnij protigribkovij preparat z grupi poliyenovih antibiotikiv shirokogo spektra diyi Preparat maye yak fungicidnu tak i fungistatichnu diyu sho zalezhit vid vidu zbudnika zahvoryuvannya Mehanizm diyi amfotericinu V pov yazanij z porushennyam sintezu klitinnoyi stinki gribkiv shlyahom ingibuvannya sintezu steroliv u klitinah patogennih gribkiv Do preparatu chutlivi gribki rodiv Candida spp Aspergillus spp Rhodotorula spp a takozh Histoplasma capsulatum Mucor mucedo Coccidiodes immitis Blastomyces dermatitidis Cryptococcus neoformans Sporothrix schenckii a takozh lejshmanij ta ameb Do preparatu nechutlivi gribki dermatomiceti virusi bakteriyi i riketsiyi Farmakokinetika Redaguvati Amfotericin V pislya vnutrishnovennogo vvedennya shvidko rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu skladaye 100 Visoki koncentraciyi preparatu viyavlyayutsya v legenyah pechinci nirkah nadnirnikah m yazah plevralnij peritonealnij sinovialnij ta vnutrishnoochnij ridinah Amfotericin V pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Amfotericin V metabolizuyetsya v nirkah Vivoditsya preparat z organizmu nirkami perevazhno u viglyadi neaktivnih metabolitiv chastkovo vivoditsya z zhovchyu Amfotericin V vivoditsya z organizma poetapno na pershomu etapi prohodit vivedennya preparatu z plazmi krovi period napivvivedennya na comu etapi skladaye 24 godini Period napivvivedennya amfotericinu V z tkanin organizmu skladaye 15 dib Pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti period napivvivedennya preparatu ne zbilshuyetsya Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiAmfotericin V pokazanij pri likuvanni potencijno zagrozlivih dlya zhittya gribkovih infekcij pri sistemnih mikozah kandidomikozi aspergilozi gistoplazmozi kriptokokozi blastomikozi mukoromikozi kokcidioyidozi 4 pri persistuyuchij garyachci pri tyazhkih porushennyah imunitetu pri neefektivnij antibakterialnij terapiyi pri lejshmaniozi shkiri ta slizovih obolonok Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni amfotericinu V chasto 1 10 sposterigayut nastupni pobichni efekti 1 Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri garyachka nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona bronhospazm anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya bil u zhivoti gemoragichnij gastroenterit melena zhovtyanicya gostra pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya sudomi bezsonnya diplopiya znizhennya gostroti zoru znizhennya sluhu periferichna nejropatiya shum u vuhah Z boku sercevo sudinnoyi sistemi zupinka sercya fibrilyaciya peredserd aritmiyi serceva nedostatnist periferichni nabryaki arterialna gipo abo gipertenziya Z boku dihalnoyi sistemi bronhospazm kashel dispnoe disfoniya dihalna nedostatnist chastishe pri ingalyacijnomu zastosuvanni Z boku sechovidilnoyi sistemi nefrokalcinoz nefrogennij cukrovij diabet gostra nirkova nedostatnist anuriya oliguriya gematuriya Z boku oporno ruhovogo aparatu mialgiyi artralgiyi bil v spini bil v grudnij klitci rabdomioliz Zmini v laboratornih analizah anemiya agranulocitoz trombocitopeniya lejkocitoz lejkopeniya eozinofiliya gipomagniyemiya gipernatriyemiya giperkaliyemiya gipokalciyemiya giperglikemiya pidvishennya aktivnosti luzhnoyi fosfatazi i aminotransferaz pidvishennya rivnya kreatininu sechovini bilirubinu v krovi Miscevi reakciyi bil u misci vvedennya flebit abo tromboflebit u misci vvedennya Pri zastosuvanni liposomalnih form amfotericinu pobichni efekti preparatu ye nechastimi abo ridkimi 4 5 Protipokazannya RedaguvatiAmfotericin V protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do poliyenovih antibiotikiv pri vazhkih zahvoryuvannyah pechinki nirok krovotvornoyi sistemi pri vazhkih formah cukrovogo diabetu Z oberezhnistyu preparat zastosovuyut pri vagitnosti Pid chas likuvannya amfotericinom V rekomendovano pripiniti goduvannya grudmi Formi vipusku RedaguvatiAmfotericin V vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij v standartnomu viglyadi ta u viglyadi liposomalnoyi formi po 0 05 ta 0 1 g u viglyadi mazi po 15 ta 30 g po 30 tis OD g vipuskavsya takozh u tabletkah po 0 1 g ta u viglyadi 10 suspenziyi dlya peroralnogo zastosuvannya u flakonah po 30 ta 50 ml 1 Primitki Redaguvati a b v Amfotericin V v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros Dutcher James D 1 zhovtnya 1968 THe discovery and development of amphotericin b Chest 54 Supplement 1 296 298 ISSN 0012 3692 doi 10 1378 chest 54 Supplement 1 296 angl Maertens J A 1 bereznya 2004 History of the development of azole derivatives Clinical Microbiology and Infection 10 1 10 ISSN 1469 0691 doi 10 1111 j 1470 9465 2004 00841 x Arhiv originalu za 4 grudnya 2015 Procitovano 22 zhovtnya 2016 angl a b Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 23 lyutogo 2014 Procitovano 20 sichnya 2015 http www vidal ru drugs molecule 63 Arhivovano 21 sichnya 2015 u Wayback Machine ros Dzherela RedaguvatiAmfotericin V na sajti mozdocs kiev ua Amfotericin V na sajti rlsnet ru Arhivovano 22 lyutogo 2014 u Wayback Machine ros http www antibiotic ru ab fungi shtml Arhivovano 4 chervnya 2013 u Wayback Machine Amfotericin Arhivovano 18 bereznya 2022 u Wayback Machine Farmacevtichna enciklopediyaLiteratura RedaguvatiFarmacevtichna himiya arh 11 bereznya 2021 pidruchnik red P O Bezuglij Vinnicya Nova Kniga 2008 560 s ISBN 978 966 382 113 9 S Farmakologiya pidruchnik VNZ I III r a I V Nekoval T V Kazanyuk 7 e vid pererobl i dopov Medicina 2016 552 s ISBN 978 617 505 507 6 S Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Amfotericin V amp oldid 39294379