www.wikidata.uk-ua.nina.az

Алпразолам Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря лікарс

Алпразолам

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Алпразолам — лікарський засіб, що належить до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну (триазолобензодіазепіну), що має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію, та застосовується перорально. Алпразолам уперше синтезований у лабораторії компанії «Upjohn» у 60-х роках ХХ століття, та уперше схвалений FDA у 1981 році, найбільш відомий під оригінальною торговою маркою «Ксанакс». Натепер алпразолам є найбільш популярним лікарським препаратом із групи бензодіазепінів у США, та, відповідно, найчастіше застосовуваним із немедичною метою седативним препаратом. У загальному списку найбільш популярних лікарських препаратів у США алпразолам посідає 12-те місце.

Алпразолам
Систематизована назва за IUPAC
8-Chloro-1-methyl-6-phenyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]benzodiazepine
Класифікація
ATC-код N05BA12
PubChem 2118
CAS 28981-97-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H13ClN4 
Мол. маса 308,77 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12-15 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата НЕУРОЛ 0.25,
АТ «Зентіва»,Чехія
UA/2082/01/01
18.05.2010-18/05/2015

Фармакологічні властивості Редагувати

Алпразолам — синтетичний лікарський засіб, що належить до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну (триазолобензодіазепіну). Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів, що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та бічних рогах спинного мозку до медіатора — гамма-аміномасляної кислоти, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Алпразолам має як анксіолітичну, так і седативну, протисудомну, снодійну та центральну міорелаксуючу дію. У алпразолама більш виражена анксіолітична дія, що супроводжується зменшенням емоційного напруження, страху, неспокою, тривоги, а також зменшенням кількості панічних атак, щоправда, повне зникнення панічних атак досягалось лише в менш ніж третині випадків застосування препарату, навіть при тривалому застосуванні. Алпразолам має помірно виражену снодійну дію, яка пов'язана із пригніченням препаратом клітин ретикулярної формації, яка супроводжується вкороченням часу засипання, зменшенням кількості нічних пробуджень, та зменшує кількість емоційних та інших подразників, які порушують механізм засипання. Проте при застосуванні алпразолама дуже часто формується як фізіологічна, так і психологічна залежність, особливо в осіб із емоційно нестійким та пасивно-залежним типами розладу особистості, що може супроводжуватися зловживанням при застосуванні препарату, а також серйозними побічними явищами при різкій відміні препарату, в тому числі судоми та епілептичні напади. Алпразолам також може застосовуватися як складова частина лікування при блюванні, спричиненому застосуванням хіміотерапевтичних препаратів.

Фармакокінетика Редагувати

Алпразолам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 90 %, максимальна концентрація в крові досягається протягом 1—2 годин. Алпрзолам добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Метаболізується алпразолам в печінці з утворенням малоактивних і неактивних метаболітів. При повторному застосуванні алпразоламу до кінця його виведення з організму може спостерігатися його кумуляція. Виводиться препарат з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення алпразоламу з організму становить 12—15 годин, при порушеннях функції печінки та нирок цей час може збільшуватися.

Покази до застосування Редагувати

Алпразолам застосовується для лікування неврозів, а також у комплексному лікуванні тривожних станів, які супроводжуються депресією; стани тривоги при інших захворюваннях, панічні розлади у поєднанні з фобіями або без них; стани тривоги та невротичні депресії, спричинені соматичними захворюваннями.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні алпразоламу можливі наступні побічні ефекти:

Передозування Редагувати

При передозуванні алпразоламу спостерігається пожовтіння шкіри та склер, галюцинації, напади люті та гніву, затруднення дихання, набряки губ і обличчя, набряк гортані. У важких випадках, особливо на фоні застосування інших психоактивних препаратів або вживання етанолу спостерігаються атаксія, зниження рефлексів, гіпотензія та кома. Як антидот алпразоламу при передозуванні застосовується флумазеніл, що є специфічним антидотом бензодіазепінових рецепторів.

Протипокази Редагувати

Алпразолам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепіну; при захворюваннях. які супроводжуються виникненням дихальної недостатності; при важкій депресії; міастенії; при отруєнні алкоголем, наркотиками або іншими психотропними засобами; при закритокутовій формі глаукомі та гострому приступі глаукоми]; у хворих у стані шоку або у комі; при вагітності та годуванні грудьми; в дитячому та підлітковому віці.

Форми випуску Редагувати

Алпразолам випускається у вигляді таблеток по 0,00025; 0,0005; 0,001 та 0,002 г; желатинових капсул по 0,0005; 0,001; 0,002 та 0,003 г; а також у вигляді 0,1 % розчину для перорального застосування.

Примітки Редагувати

  1. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/37 [ 11 жовтня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ Alprazolam [ 7 грудня 2010 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. Jackson B. Hester, Jr.; 1969, U.S. Patent 3 987 052
  4. ↑ Алпразолам сегодня: 30 лет дискуссии об индивидуальных показаниях и безопасности [ 22 лютого 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. Walker, S. (1996). A Dose of Sanity: Mind, Medicine, and Misdiagnosis. New York: John Wiley & Sons. с. 64–65. ISBN 978-0-471-19262-6.  (англ.)
  6. ↑ Langreth, Robert; Herper, Matthew (11 травня 2010). . Forbes. Архів оригіналу за 24 вересня 2015. Процитовано 16 червня 2015.  (англ.)
  7. (PDF). U.S. Department of Health and Human Services. Substance Abuse and Mental Health Services Administration. 2006. Архів оригіналу за 12 березня 2012. Процитовано 13 лютого 2012.  (англ.)
  8. Лечение вегетативных расстройств препаратом ксанаксом (альпразолам)[недоступне посилання] (рос.)
  9. ↑ Алпразолам [ 21 листопада 2017 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Alprazolam likarskij zasib sho nalezhit do trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu triazolobenzodiazepinu sho maye anksiolitichnu protisudomnu miorelaksuyuchu ta snodijnu diyu ta zastosovuyetsya peroralno 1 2 Alprazolam upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Upjohn u 60 h rokah HH stolittya 3 ta upershe shvalenij FDA u 1981 roci najbilsh vidomij pid originalnoyu torgovoyu markoyu Ksanaks 2 4 5 Nateper alprazolam ye najbilsh populyarnim likarskim preparatom iz grupi benzodiazepiniv u SShA 6 ta vidpovidno najchastishe zastosovuvanim iz nemedichnoyu metoyu sedativnim preparatom 7 U zagalnomu spisku najbilsh populyarnih likarskih preparativ u SShA alprazolam posidaye 12 te misce 6 AlprazolamSistematizovana nazva za IUPAC8 Chloro 1 methyl 6 phenyl 4H 1 2 4 triazolo 4 3 a 1 4 benzodiazepineKlasifikaciyaATC kod N05BA12PubChem 2118CAS 28981 97 7DrugBankHimichna strukturaFormula C17H13ClN4 Mol masa 308 77 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 90 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 12 15 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data NEUROL 0 25 AT Zentiva ChehiyaUA 2082 01 0118 05 2010 18 05 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Peredozuvannya 5 Protipokazi 6 Formi vipusku 7 Primitki 8 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiAlprazolam sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu triazolobenzodiazepinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vzayemodiyi z benzodiazepinovimi receptorami v alosterichnomu centri postsinaptichnih receptoriv gamma aminomaslyanoyi kisloti pidvishenni chutlivosti GAMK receptoriv sho rozmisheni v limbichnij sistemi talamusi gipotalamusi ta bichnih rogah spinnogo mozku do mediatora gamma aminomaslyanoyi kisloti sho privodit do galmuvannya mizhnejronnoyi peredachi u vkazanih viddilah mozku Alprazolam maye yak anksiolitichnu tak i sedativnu protisudomnu snodijnu ta centralnu miorelaksuyuchu diyu 1 2 U alprazolama bilsh virazhena anksiolitichna diya sho suprovodzhuyetsya zmenshennyam emocijnogo napruzhennya strahu nespokoyu trivogi a takozh zmenshennyam kilkosti panichnih atak 1 4 shopravda povne zniknennya panichnih atak dosyagalos lishe v mensh nizh tretini vipadkiv zastosuvannya preparatu navit pri trivalomu zastosuvanni 8 Alprazolam maye pomirno virazhenu snodijnu diyu yaka pov yazana iz prignichennyam preparatom klitin retikulyarnoyi formaciyi yaka suprovodzhuyetsya vkorochennyam chasu zasipannya zmenshennyam kilkosti nichnih probudzhen ta zmenshuye kilkist emocijnih ta inshih podraznikiv yaki porushuyut mehanizm zasipannya 1 4 Prote pri zastosuvanni alprazolama duzhe chasto formuyetsya yak fiziologichna tak i psihologichna zalezhnist osoblivo v osib iz emocijno nestijkim ta pasivno zalezhnim tipami rozladu osobistosti sho mozhe suprovodzhuvatisya zlovzhivannyam pri zastosuvanni preparatu a takozh serjoznimi pobichnimi yavishami pri rizkij vidmini preparatu v tomu chisli sudomi ta epileptichni napadi 9 Alprazolam takozh mozhe zastosovuvatisya yak skladova chastina likuvannya pri blyuvanni sprichinenomu zastosuvannyam himioterapevtichnih preparativ 2 Farmakokinetika Redaguvati Alprazolam pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi skladaye 90 maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin Alprzolam dobre na 80 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya alprazolam v pechinci z utvorennyam maloaktivnih i neaktivnih metabolitiv Pri povtornomu zastosuvanni alprazolamu do kincya jogo vivedennya z organizmu mozhe sposterigatisya jogo kumulyaciya Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya alprazolamu z organizmu stanovit 12 15 godin pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya 1 2 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiAlprazolam zastosovuyetsya dlya likuvannya nevroziv a takozh u kompleksnomu likuvanni trivozhnih staniv yaki suprovodzhuyutsya depresiyeyu stani trivogi pri inshih zahvoryuvannyah panichni rozladi u poyednanni z fobiyami abo bez nih stani trivogi ta nevrotichni depresiyi sprichineni somatichnimi zahvoryuvannyami 1 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni alprazolamu mozhlivi nastupni pobichni efekti 1 2 Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri zakladenist nosa shkirni alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya pechiya zapor abo diareya suhist v roti abo slinotecha znizhennya abo pidvishennya apetitu ridko porushennya funkciyi pechinki zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi chastishe v osib pohilogo viku na pochatku likuvannya pidvishena stomlyuvanist zagalna slabkist sonlivist vidchuttya trivozhnosti abo pidvishenoyi zagalmovanosti znizhennya koncentraciyi uvagi nestijkist hodi dezoriyentaciya zagalmovanist psihichnih ta ruhovih reakcij ataksiya ridshe splutanist svidomosti tremor dizartriya golovnij bil zapamorochennya pogirshennya nastroyu pogirshennya pam yati porushennya zoru depresiya nekontrolovani ruhi u tomu chisli ochej pri trivalomu zastosuvanni fizichna ta psihichna zalezhnist vid preparatu a takozh drativlivist agresivnist psihomotorne zbudzhennya galyucinaciyi spazmi m yaziv bezsonnya pristupi sudom suyicidalni sprobi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi nechasto arterialna gipotenziya tahikardiya Z boku sechostatevoyi sistemi netrimannya abo zatrimka sechi porushennya funkciyi nirok pidvishennya abo znizhennya libido porushennya menstrualnogo ciklu Inshi pobichni reakciyi chasto pidvishennya riziku padin ta perelomiv u osib pohilogo viku nechasto bil v suglobah Zmini v laboratornih analizah zridka lejkopeniya nejtropeniya agranulocitoz nejtropeniya anemiya pidvishennya rivnya aktivnosti aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi Peredozuvannya RedaguvatiPri peredozuvanni alprazolamu sposterigayetsya pozhovtinnya shkiri ta skler galyucinaciyi napadi lyuti ta gnivu zatrudnennya dihannya nabryaki gub i oblichchya nabryak gortani 9 U vazhkih vipadkah osoblivo na foni zastosuvannya inshih psihoaktivnih preparativ abo vzhivannya etanolu sposterigayutsya ataksiya znizhennya refleksiv gipotenziya ta koma Yak antidot alprazolamu pri peredozuvanni zastosovuyetsya flumazenil sho ye specifichnim antidotom benzodiazepinovih receptoriv Protipokazi RedaguvatiAlprazolam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do inshih pohidnih benzodiazepinu pri zahvoryuvannyah yaki suprovodzhuyutsya viniknennyam dihalnoyi nedostatnosti pri vazhkij depresiyi miasteniyi pri otruyenni alkogolem narkotikami abo inshimi psihotropnimi zasobami pri zakritokutovij formi glaukomi ta gostromu pristupi glaukomi u hvorih u stani shoku abo u komi pri vagitnosti ta goduvanni grudmi v dityachomu ta pidlitkovomu vici 1 Formi vipusku RedaguvatiAlprazolam vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 00025 0 0005 0 001 ta 0 002 g zhelatinovih kapsul po 0 0005 0 001 0 002 ta 0 003 g a takozh u viglyadi 0 1 rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya 2 9 Primitki Redaguvati a b v g d e zh i https www vidal ru drugs molecule 37 Arhivovano 11 zhovtnya 2018 u Wayback Machine ros a b v g d e zh Alprazolam Arhivovano 7 grudnya 2010 u Wayback Machine angl Jackson B Hester Jr 1969 U S Patent 3 987 052 a b v Alprazolam segodnya 30 let diskussii ob individualnyh pokazaniyah i bezopasnosti Arhivovano 22 lyutogo 2017 u Wayback Machine ros Walker S 1996 A Dose of Sanity Mind Medicine and Misdiagnosis New York John Wiley amp Sons s 64 65 ISBN 978 0 471 19262 6 angl a b Langreth Robert Herper Matthew 11 travnya 2010 In Pictures The Most Popular Prescription Drugs Forbes Arhiv originalu za 24 veresnya 2015 Procitovano 16 chervnya 2015 angl Drug Abuse Warning Network 2006 National Estimates of Drug Related Emergency Department Visits PDF U S Department of Health and Human Services Substance Abuse and Mental Health Services Administration 2006 Arhiv originalu za 12 bereznya 2012 Procitovano 13 lyutogo 2012 angl Lechenie vegetativnyh rasstrojstv preparatom ksanaksom alprazolam nedostupne posilannya ros a b v Alprazolam Arhivovano 21 listopada 2017 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiAlprazolam na sajti mozdocs kiev ua Alprazolam Arhivovano 1 grudnya 2017 u Wayback Machine Alprazolam na sajti rlsnet ru Arhivovano 13 bereznya 2016 u Wayback Machine ros ChTO MNE NEOBHODIMO ZNAT OB ALPRAZOLAME Arhivovano 1 grudnya 2017 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Alprazolam amp oldid 40546773