www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ізопреналін англ Isoprenaline лат Isoprenalinum синтетичний препарат що належить по хімічній структурі до фенілзаміщених

Ізопреналін

Ізопреналін (англ. Isoprenaline, лат. Isoprenalinum) — синтетичний препарат, що належить по хімічній структурі до фенілзаміщених β-аміноспиртів, та застосовується як місцево (інгаляційно), так і перорально та парентерально. Ізопреналін належить до групи неселективних бета-2-адреностимуляторів, та однаково впливає як на адренорецептори бронхів, так і міокарду та інших органів. Ізопреналін уперше почав застосовуватися у 1940 як синтетичний аналог адреналіну, та переважно застосовувався інгаляційно для лікування бронхіальної астми; а після вивчення функцій та класифікації адренорецепторів, і подальшого вивчення властивостей препарату ізопреналін також рекомендований для застосування як кардіотонічний засіб при вираженій брадикардії, атріовентрикулярній блокаді високого ступеня, зупинці серця та інших станах із послабленням роботи серця. Але велика кількість раптових смертей хворих бронхіальною астмою у Великій Британії, Ірландії, Австралії та Новій Зеландії в 60-х роках ХХ століття після неконтрольованого застосування ізопреналіну змусила переглянути показання до застосування препарату. Натепер застосування препарату обмежене у зв'язку із нижчою ефективністю та більшою кількістю побічних ефектів у порівнянні із селективними β2-адреноміметиками, а також іншими кардіотоніками.

Ізопреналін
Систематична назва (IUPAC)
(RS)-4-[1-hydroxy-2-(isopropylamino)ethyl]benzene-1,2-diol
Ідентифікатори
Номер CAS 7683-59-2
Код ATC C01CA02
PubChem 3779
DrugBank DB01064
Хімічні дані
Формула C11H17NO3 
Мол. маса 211,258 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 100% (парент.)
Метаболізм гепатичний
Період напіврозпаду 2 хв. (в/в), 2 год. (п/ш)
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

C(США)

Лег. статус

℞-only (US)

Шляхи введення в/в, перорально, інгаляційно

Фармакологічні властивості Редагувати

Ізопреналін — синтетичний препарат, що є по хімічній структурі фенілзаміщеним β-аміноспиртом та належить до групи неселективних бета-2-адреностимуляторів. Механізм дії препарату полягає у стимуляції β-адренорецепторів як першого, так і другого типу, шляхом активації внутрішньоклітинної аденілатциклази, яка утворює комплекс із G-протеїном, під впливом якого підвищується утворення циклічного АМФ та стимуляція протеїнкінази типу А, що призводить до розслаблення гладкої мускулатури внутрішніх органів. Ізопреналін, як і адреналін та норадреналін, належить до адреностимуляторів прямої дії, та безпосередньо стимулює адренорецептори, на відміну від непрямого стимулятора орципреналіну, який що стимулюють виділення норадреналіну в синаптичну щілину або сприяють його утворенню в синаптичних пухирцях. При застосуванні ізопреналін має практично однакову спорідненість як до адренорецепторів бронхів, так і до адренорецепторів міокарду та кровоносних судин. Недоліком ізопреналіну є вкрай низька біодоступність при пероральному застосуванні та нетривала ефективність при інгаляційному застосуванні, тому препарат частіше застосовується парентерально або сублінгвально. Ізопреналін має виражену бронхолітичну дію, яка спостерігається як при інгаляційному, так і при інших шляхах застосування препарату. Під впливом ізопреналіну зменшується виділення медіаторів запалення із опасистих клітин (у тому числі виділення гістаміну та лейкотрієнів), зменшується проникність капілярів (що сприяє попередженню розвитку набряку слизової оболонки бронхів) та модуляція вироблення слизу бронхіальними залозами, що призводить до оптимізації мукоциліарного кліренсу, а також покращується робота дихальних м'язів. Ізопреналін має виражену стимулюючу дію на адренорецептори серця та судин, проявами якої є збільшення частоти серцевих скорочень, збільшення серцевого викиду та посилення скорочень серця, зменшення периферичного опору судин, зменшення кровонаповнення шлуночків серця. Ізопреналін зменшує кровотік у нирках та незначно збільшує кровотік у судинах черевної порожнини, шкіри та слизових оболонок. Ізопреналін збільшує потребу міокарду в кисні. Ізопреналін зменшує частоту скорочень матки. На відміну від адреналіну та норадреналіну, застосування ізопреналіну в меншому ступені впливає на величину артеріального тиску. При інгаляційному застосуванні препарат швидко метаболізується в легенях ферментом легеневою катехол-О-метилтрансферазою, і окрім цього, біотрансформація ізопреналіну як при інгаляційному, так і пероральному застосуванні, призводить до утворення метаболітів, що мають властивості β-блокаторів, які можуть спричинювати зворотній до дії препарату ефект.

Фармакокінетика Редагувати

Ізопреналін добре всмоктується як після перорального, так і після парентерального застосування, але біодоступність препарату при пероральному застосуванні дуже низька, тому ізопреналін застосовується переважно сублінгвально або парентерально (підшкірно або внутрішньовенно). Після внутрішньовенної ін'єкції дія препарату починається зразу ж після введення препарату та триває кілька хвилин у зв'язку із швидким руйнуванням ізопреналіну ферментами організму. При інгаляційному застосуванні дія препарату розпочинається за 1—3 хвилини після застосування, але ефект препарату триває лише 1—2 години. Ізопреналін швидко метаболізується в печінці з утворенням метаболітів із β-блокуючою актиністю, яка є антагоністичною до дії препарату. Виводиться ізопреналін із організму переважно із сечею. Період напіввиведення препарату складає при внутрішньовенному застосуванні 2 хвилини, при підшкірному введенні 2 години.

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ізопреналін застосовується при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень, емфіземі легень та інших захворюваннях, що супроводжуються бронхоспазмом (у тому числі бронхоспазм під час наркозу), як у дорослих, так і дітей. В кардіології ізопреналін застосовується при атріовентрикулярній блокаді ІІ та ІІІ ступеня, приступах Морганьї-Едемса-Стокса, пароксизмальній двонаправленій веретеноподібній шлуночковій тахікардії, при нормоволемічній формі кардіогенного шоку, зупинці серця (до моменту, коли можливе проведення дефібриляції або встановлення штучного водія ритму серця), а також при брадикардії.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні ізопреналіну побічні ефекти виникають частіше, ніж при застосуванні інших неселективних β-адреностимуляторів та селективних β2-адреностимуляторів. Найчастіше при застосуванні ізопреналіну спостерігаються тахікардія, аритмії, підвищення артеріального тиску; можуть спостерігатися парадоксальний бронхоспазм внаслідок накопичення продуктів метаболізму препарату з адреноблокуючими властивостями, рідше спостерігаються ішемія міокарду, алергічні реакції, тремор кінцівок, нудота, блювання, головний біль, деструкція війчастого епітелію бронхів.

Протипоказання Редагувати

Ізопреналін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, стенокардії, гострому інфаркті міокарду, передозуванні серцевими глікозидами, аритміях, вираженому атеросклерозі. З обережністю застосовують препарат при тиреотоксикозі, та одночасно з аміодароном та трициклічними антидепресантами. Не рекомендується застосування ізопреналіну особам похилого віку та у І та ІІІ триместрах вагітності.

Форми випуску Редагувати

Ізопреналін випускається у вигляді таблеток по 0,005 г; флаконів по 25 і 100 мл 0,5% та 1% розчину; ампул по 1 мл 0,05% розчину. Реєстрація препарату в Україні закінчилась у січні 2014 року.

Примітки Редагувати

  1. ↑ http://www.kuban.su/medicine/shtm/baza/lek/klfhtm/part14/14-13.htm [ 15 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ http://lekmed.ru/lekarstva/kardiologicheskie/izadrin.html [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_161.htm [ 18 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://www.pulmonolog.com/drugs/adrenomimetiki [ 29 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. http://immunitet.info/allergiya/primenenie-izoprenalina-dlya-lecheniya-bronxialnoj-astmy.html [ 9 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ " "Адреналин и адреномиметические вещества в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з червня 2019](рос.)
  7. ↑ http://www.med.uz/spr/sprav/lekreestr/extendent.php?ELEMENT_ID=12381[недоступне посилання] (рос.)
  8. ↑ http://www.rmj.ru/articles_949.htm [ 18 травня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ http://www.mif-ua.com/archive/article/10624 [ 1 червня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. ↑ http://www.medicus.ru/handbook/drugs/izoprenalin.phtml [ 3 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. Pierce, Neil and Hensley, Michael J. (1998). Epidemiologic Studies of Beta Agonists and Asthma Deaths. Epidemiologic Studies 20 (2).  (англ.)
  12. http://www.smed.ru/guides/40845 [ 15 грудня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. ↑ http://pediatrov.ru/izadrin.html [ 12 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/567 [ 5 червня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 4 червня 2015. 

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Izoprenalin angl Isoprenaline lat Isoprenalinum sintetichnij preparat sho nalezhit po himichnij strukturi do fenilzamishenih b aminospirtiv ta zastosovuyetsya yak miscevo ingalyacijno tak i peroralno ta parenteralno 1 2 Izoprenalin nalezhit do grupi neselektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv 3 4 5 ta odnakovo vplivaye yak na adrenoreceptori bronhiv tak i miokardu ta inshih organiv 6 7 Izoprenalin upershe pochav zastosovuvatisya u 1940 yak sintetichnij analog adrenalinu ta perevazhno zastosovuvavsya ingalyacijno dlya likuvannya bronhialnoyi astmi 8 9 a pislya vivchennya funkcij ta klasifikaciyi adrenoreceptoriv i podalshogo vivchennya vlastivostej preparatu izoprenalin takozh rekomendovanij dlya zastosuvannya yak kardiotonichnij zasib pri virazhenij bradikardiyi atrioventrikulyarnij blokadi visokogo stupenya zupinci sercya ta inshih stanah iz poslablennyam roboti sercya 6 10 Ale velika kilkist raptovih smertej hvorih bronhialnoyu astmoyu u Velikij Britaniyi Irlandiyi Avstraliyi ta Novij Zelandiyi v 60 h rokah HH stolittya pislya nekontrolovanogo zastosuvannya izoprenalinu zmusila pereglyanuti pokazannya do zastosuvannya preparatu 4 11 Nateper zastosuvannya preparatu obmezhene u zv yazku iz nizhchoyu efektivnistyu ta bilshoyu kilkistyu pobichnih efektiv u porivnyanni iz selektivnimi b2 adrenomimetikami a takozh inshimi kardiotonikami 4 Izoprenalin Sistematichna nazva IUPAC RS 4 1 hydroxy 2 isopropylamino ethyl benzene 1 2 diolIdentifikatoriNomer CAS 7683 59 2Kod ATC C01CA02PubChem 3779DrugBank DB01064Himichni daniFormula C11H17NO3 Mol masa 211 258 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 100 parent Metabolizm gepatichnijPeriod napivrozpadu 2 hv v v 2 god p sh Vidilennya nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti C SShA Leg status only US Shlyahi vvedennya v v peroralno ingalyacijno Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiIzoprenalin sintetichnij preparat sho ye po himichnij strukturi fenilzamishenim b aminospirtom ta nalezhit do grupi neselektivnih beta 2 adrenostimulyatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyaciyi b adrenoreceptoriv yak pershogo tak i drugogo tipu shlyahom aktivaciyi vnutrishnoklitinnoyi adenilatciklazi 4 7 yaka utvoryuye kompleks iz G proteyinom pid vplivom yakogo pidvishuyetsya utvorennya ciklichnogo AMF ta stimulyaciya proteyinkinazi tipu A sho prizvodit do rozslablennya gladkoyi muskulaturi vnutrishnih organiv 8 9 Izoprenalin yak i adrenalin ta noradrenalin nalezhit do adrenostimulyatoriv pryamoyi diyi ta bezposeredno stimulyuye adrenoreceptori na vidminu vid nepryamogo stimulyatora orciprenalinu yakij sho stimulyuyut vidilennya noradrenalinu v sinaptichnu shilinu abo spriyayut jogo utvorennyu v sinaptichnih puhircyah 4 Pri zastosuvanni izoprenalin maye praktichno odnakovu sporidnenist yak do adrenoreceptoriv bronhiv tak i do adrenoreceptoriv miokardu ta krovonosnih sudin 6 Nedolikom izoprenalinu ye vkraj nizka biodostupnist pri peroralnomu zastosuvanni ta netrivala efektivnist pri ingalyacijnomu zastosuvanni tomu preparat chastishe zastosovuyetsya parenteralno abo sublingvalno 1 2 12 Izoprenalin maye virazhenu bronholitichnu diyu yaka sposterigayetsya yak pri ingalyacijnomu tak i pri inshih shlyahah zastosuvannya preparatu 6 13 Pid vplivom izoprenalinu zmenshuyetsya vidilennya mediatoriv zapalennya iz opasistih klitin u tomu chisli vidilennya gistaminu ta lejkotriyeniv zmenshuyetsya proniknist kapilyariv sho spriyaye poperedzhennyu rozvitku nabryaku slizovoyi obolonki bronhiv ta modulyaciya viroblennya slizu bronhialnimi zalozami sho prizvodit do optimizaciyi mukociliarnogo klirensu 7 8 a takozh pokrashuyetsya robota dihalnih m yaziv 4 Izoprenalin maye virazhenu stimulyuyuchu diyu na adrenoreceptori sercya ta sudin proyavami yakoyi ye zbilshennya chastoti sercevih skorochen zbilshennya sercevogo vikidu ta posilennya skorochen sercya zmenshennya periferichnogo oporu sudin zmenshennya krovonapovnennya shlunochkiv sercya Izoprenalin zmenshuye krovotik u nirkah ta neznachno zbilshuye krovotik u sudinah cherevnoyi porozhnini shkiri ta slizovih obolonok Izoprenalin zbilshuye potrebu miokardu v kisni 7 10 Izoprenalin zmenshuye chastotu skorochen matki 7 10 Na vidminu vid adrenalinu ta noradrenalinu zastosuvannya izoprenalinu v menshomu stupeni vplivaye na velichinu arterialnogo tisku 2 Pri ingalyacijnomu zastosuvanni preparat shvidko metabolizuyetsya v legenyah fermentom legenevoyu katehol O metiltransferazoyu 8 9 i okrim cogo biotransformaciya izoprenalinu yak pri ingalyacijnomu tak i peroralnomu zastosuvanni prizvodit do utvorennya metabolitiv sho mayut vlastivosti b blokatoriv yaki mozhut sprichinyuvati zvorotnij do diyi preparatu efekt 1 4 Farmakokinetika Redaguvati Izoprenalin dobre vsmoktuyetsya yak pislya peroralnogo tak i pislya parenteralnogo zastosuvannya ale biodostupnist preparatu pri peroralnomu zastosuvanni duzhe nizka tomu izoprenalin zastosovuyetsya perevazhno sublingvalno abo parenteralno pidshkirno abo vnutrishnovenno 1 Pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi diya preparatu pochinayetsya zrazu zh pislya vvedennya preparatu ta trivaye kilka hvilin u zv yazku iz shvidkim rujnuvannyam izoprenalinu fermentami organizmu 4 Pri ingalyacijnomu zastosuvanni diya preparatu rozpochinayetsya za 1 3 hvilini pislya zastosuvannya 1 4 ale efekt preparatu trivaye lishe 1 2 godini 1 4 Izoprenalin shvidko metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam metabolitiv iz b blokuyuchoyu aktinistyu yaka ye antagonistichnoyu do diyi preparatu 1 9 Vivoditsya izoprenalin iz organizmu perevazhno iz secheyu Period napivvivedennya preparatu skladaye pri vnutrishnovennomu zastosuvanni 2 hvilini 4 pri pidshkirnomu vvedenni 2 godini 7 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Izoprenalin zastosovuyetsya pri bronhialnij astmi hronichnomu obstruktivnomu zahvoryuvanni legen emfizemi legen ta inshih zahvoryuvannyah sho suprovodzhuyutsya bronhospazmom u tomu chisli bronhospazm pid chas narkozu 14 yak u doroslih tak i ditej 13 V kardiologiyi izoprenalin zastosovuyetsya pri atrioventrikulyarnij blokadi II ta III stupenya pristupah Morganyi Edemsa Stoksa paroksizmalnij dvonapravlenij veretenopodibnij shlunochkovij tahikardiyi pri normovolemichnij formi kardiogennogo shoku zupinci sercya do momentu koli mozhlive provedennya defibrilyaciyi abo vstanovlennya shtuchnogo vodiya ritmu sercya a takozh pri bradikardiyi 2 7 14 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni izoprenalinu pobichni efekti vinikayut chastishe nizh pri zastosuvanni inshih neselektivnih b adrenostimulyatoriv ta selektivnih b2 adrenostimulyatoriv 4 9 Najchastishe pri zastosuvanni izoprenalinu sposterigayutsya tahikardiya aritmiyi pidvishennya arterialnogo tisku mozhut sposterigatisya paradoksalnij bronhospazm vnaslidok nakopichennya produktiv metabolizmu preparatu z adrenoblokuyuchimi vlastivostyami 1 4 ridshe sposterigayutsya ishemiya miokardu alergichni reakciyi tremor kincivok nudota blyuvannya golovnij bil 2 14 destrukciya vijchastogo epiteliyu bronhiv 4 Protipokazannya RedaguvatiIzoprenalin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu stenokardiyi gostromu infarkti miokardu peredozuvanni sercevimi glikozidami aritmiyah virazhenomu aterosklerozi Z oberezhnistyu zastosovuyut preparat pri tireotoksikozi ta odnochasno z amiodaronom ta triciklichnimi antidepresantami 14 Ne rekomenduyetsya zastosuvannya izoprenalinu osobam pohilogo viku 2 ta u I ta III trimestrah vagitnosti 14 Formi vipusku RedaguvatiIzoprenalin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 005 g flakoniv po 25 i 100 ml 0 5 ta 1 rozchinu ampul po 1 ml 0 05 rozchinu 2 Reyestraciya preparatu v Ukrayini zakinchilas u sichni 2014 roku 15 Primitki Redaguvati a b v g d e zh i http www kuban su medicine shtm baza lek klfhtm part14 14 13 htm Arhivovano 15 veresnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh http lekmed ru lekarstva kardiologicheskie izadrin html Arhivovano 5 bereznya 2016 u Wayback Machine ros http www rlsnet ru fg index id 161 htm Arhivovano 18 travnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k l m n p r http www pulmonolog com drugs adrenomimetiki Arhivovano 29 travnya 2015 u Wayback Machine ros http immunitet info allergiya primenenie izoprenalina dlya lecheniya bronxialnoj astmy html Arhivovano 9 serpnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g Adrenalin i adrenomimeticheskie veshestva v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros a b v g d e zh http www med uz spr sprav lekreestr extendent php ELEMENT ID 12381 nedostupne posilannya ros a b v g http www rmj ru articles 949 htm Arhivovano 18 travnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d http www mif ua com archive article 10624 Arhivovano 1 chervnya 2015 u Wayback Machine ros a b v http www medicus ru handbook drugs izoprenalin phtml Arhivovano 3 serpnya 2020 u Wayback Machine ros Pierce Neil and Hensley Michael J 1998 Epidemiologic Studies of Beta Agonists and Asthma Deaths Epidemiologic Studies 20 2 angl http www smed ru guides 40845 Arhivovano 15 grudnya 2015 u Wayback Machine ros a b http pediatrov ru izadrin html Arhivovano 12 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d http www vidal ru drugs molecule 567 Arhivovano 5 chervnya 2015 u Wayback Machine ros Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 4 chervnya 2015 Dzherela RedaguvatiIzoprenalin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 5 chervnya 2015 u Wayback Machine Izoprenalin na sajti pharmencyclopedia com ua Arhivovano 5 chervnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Izoprenalin amp oldid 38864328