www.wikidata.uk-ua.nina.az

Цефуроксим напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІ покоління для перорального і парентерального застосування

Цефуроксим

Цефуроксим — напівсинтетичний антибіотик групи цефалоспоринів ІІ покоління для перорального і парентерального застосування.

Цефуроксим
Систематизована назва за IUPAC
(6R,7R)-3-{[(aminocarbonyl)oxy]methyl}-7-{[(2Z)-2-(furyl)-2-(methoxyimino) acetyl]amino}-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
Класифікація
ATC-код J01DC02
PubChem 41375
CAS 55268-75-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C16H16N4O8S 
Мол. маса 424,39 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 37-52% при пероральному прийомі
Метаболізм ?
Період напіввиведення 80 хвилин
Екскреція Нирки ~100%
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КІМАЦЕФ,
Корпорація «Артеріум»,ВАТ «Київмедпрепарат»,Україна
UA/0501/01/02
09.08.2013-09/08/2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Цефуроксим — антибіотик широкого спектра антимікробної дії, що належить до групи цефалоспоринів ІІ покоління. Як і інші β-лактамні антибіотики, діє бактерицидно. Механізм дії препарату полягає у порушенні синтезу клітинної стінки бактерій. До препарату чутливими є наступні збудники: грампозитивні мікроорганізми — стафілококи (у тому числі ті, які нечутливі до препаратів групи пеніцилінів), стрептококи, більшість клостридій; Borrelia burgdorferi; грамнегативні мікроорганізми —Bordetella spp., сальмонели, нейсерії, Haemophilus spp., клебсієли, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus spp.; анаеробні бактерії — пептококи, пептострептококи, фузобактерії, пропіонібактерії. Нечутливими до цефуроксиму є лістерія, легіонелли, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter spp., Morganella morganii, Citrobacter spp., туберкульозна паличка, рикетсії, хламідії, грибки. Цефуроксим був уперше розроблений компанією «Ґлаксо» (зараз — ГлаксоСмітКляйн) у 1978 році як «Зінацеф» та був схвалений FDA у 1983 році. Завдяки існуванню парентеральних та пероральних (у вигляді цефуроксиму аксетилу) форм випуску цей антибіотик однаково ефективний як при пероральному, так і при парентеральному застосуванні, що додатково дає можливість ступінчатого застосування препарату (перехід від парентерального введення до перорального прийому).

Фармакодинаміка Редагувати

При пероральному прийомі добре всмоктується і швидко гідролізується в слизовій оболонці кишечника. Після їжі біодоступність підвищується(від 37% до 52%). При внутрішньовенному введенні максимальна концентрація в плазмі досягається за 15 хвилин, при в/м введенні — 15—60 хв. При пероральному прийомі максимальна концентрація в плазмі після прийому таблеток досягається за 2,5—3 години, при прийомі суспензії — за 2,5—3,5 години. Препарат добре розподіляється в організмі, високі концентрації цефуроксиму спостерігаються в плевральній рідині, мокроті, в суглобовому випоті, в кістковій тканині, жовчі, спинномозковій рідині (при запаленні мозкових оболон), у внутрішньоочній рідині, міокарді, шкірі та м'яких тканинах. Цефуроксим проникає крізь плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Цефуроксим не метаболізується, виводиться із організму нирками у незміненому вигляді. Період напіввиведення препарату становить у середньому 1,5 години (89% цефуроксиму виводиться із організму протягом 8 годин, повністю препарат виводиться протягом 24 годин), у новонароджених період напіввиведення вищий у 3—5 разів, у хворих із порушенням функції нирок період напіввиведення збільшується.

Показання до застосування Редагувати

Цефуроксим показаний при інфекційно-запальних захворюваннях, що спричинені чутливими до препарату збудниками: при сепсисі, бактеріальній септицемії, перитоніті, менінгіті; інфекціях дихальних шляхів — пневмоніях (у тому числі для ступінчатого застосування), бронхітах, бронхоектатичній хворобі, абсцесі легень; інфекціях ЛОР-органів — синуситах, тонзилітах, фарингітах, середньому отиті; інфекціях сечостатевої системи — уретриті, гострому та хронічному пієлонефриті, циститі, симптоматичній бактеріурії; інфекціях шкіри та м'яких тканин (бешиха, ранові інфекції, піодермія, фурункульоз); інфекціях кісток і суглобів — остеомієліті, септичному артриті; інфекціях органів малого тазу; інфекціях травної системи; гострому гонококовому уретриі і цервіциті; для профілактики інфекційних ускладнень після операцій.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні цефуроксиму можуть спостерігатись наступні побічні ефекти:

Згідно проведених клінічних досліджень в Україні при застосуванні цефуроксиму спостерігався дуже низький рівень побічних реакцій. При проведенні клінічних досліджень у Франції цефуроксим застосовувався у пацієнтів із уже встановленою алергією на інші бета-лактамні антибіотики, та його застосування у таких хворих не призводило до збільшення кількості побічних ефектів.

Протипоказання Редагувати

Цефуроксим протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших цефалоспоринових антибіотиків. З обережністю застосовується препарат при вагітності (особливо в першому триместрі), годуванні грудьми, нирковій недостатності, наявність у анамнезі кровотеч із шлунково-кишкового тракту.

Форми випуску Редагувати

Цефуроксим випускається у вигляді таблеток по 0,125 ;0,25 і 0,5 г.; порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,25 ;0,75 і 1,5 г. та порошку для приготування 2,5% суспензії для прийому всередину.

Примітки Редагувати

  1. Cefuroxime medical facts from. Drugs.com.  (англ.)
  2. ↑ http://nature.web.ru/db/msg.html?mid=1176429&s= [ 2007-02-20 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ http://health-ua.com/pics/pdf/ZU_2011_03/49.pdf (рос.)
  4. . Архів оригіналу за 8 листопада 2014. Процитовано 7 листопада 2014. 
  5. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/199 (рос.)
  6. " "Цефуроксим в Справочнике Машковского">Цефуроксим. [недоступне посилання з липня 2019](рос.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Cefuroksim napivsintetichnij antibiotik grupi cefalosporiniv II pokolinnya dlya peroralnogo i parenteralnogo zastosuvannya CefuroksimSistematizovana nazva za IUPAC 6R 7R 3 aminocarbonyl oxy methyl 7 2Z 2 furyl 2 methoxyimino acetyl amino 8 oxo 5 thia 1 azabicyclo 4 2 0 oct 2 ene 2 carboxylic acidKlasifikaciyaATC kod J01DC02PubChem 41375CAS 55268 75 2DrugBankHimichna strukturaFormula C16H16N4O8S Mol masa 424 39 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 37 52 pri peroralnomu prijomiMetabolizm Period napivvivedennya 80 hvilinEkskreciya Nirki 100 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KIMACEF Korporaciya Arterium VAT Kiyivmedpreparat UkrayinaUA 0501 01 0209 08 2013 09 08 2018 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiCefuroksim antibiotik shirokogo spektra antimikrobnoyi diyi sho nalezhit do grupi cefalosporiniv II pokolinnya Yak i inshi b laktamni antibiotiki diye baktericidno Mehanizm diyi preparatu polyagaye u porushenni sintezu klitinnoyi stinki bakterij Do preparatu chutlivimi ye nastupni zbudniki grampozitivni mikroorganizmi stafilokoki u tomu chisli ti yaki nechutlivi do preparativ grupi peniciliniv streptokoki bilshist klostridij Borrelia burgdorferi gramnegativni mikroorganizmi Bordetella spp salmoneli nejseriyi Haemophilus spp klebsiyeli Moraxella catarrhalis Escherichia coli Proteus spp anaerobni bakteriyi peptokoki peptostreptokoki fuzobakteriyi propionibakteriyi Nechutlivimi do cefuroksimu ye listeriya legionelli Pseudomonas spp Campylobacter spp Acinetobacter calcoaceticus Enterobacter spp Morganella morganii Citrobacter spp tuberkulozna palichka riketsiyi hlamidiyi gribki Cefuroksim buv upershe rozroblenij kompaniyeyu Glakso zaraz GlaksoSmitKlyajn u 1978 roci yak Zinacef ta buv shvalenij FDA u 1983 roci 1 Zavdyaki isnuvannyu parenteralnih ta peroralnih u viglyadi cefuroksimu aksetilu form vipusku cej antibiotik odnakovo efektivnij yak pri peroralnomu tak i pri parenteralnomu zastosuvanni sho dodatkovo daye mozhlivist stupinchatogo zastosuvannya preparatu perehid vid parenteralnogo vvedennya do peroralnogo prijomu 2 Farmakodinamika Redaguvati Pri peroralnomu prijomi dobre vsmoktuyetsya i shvidko gidrolizuyetsya v slizovij obolonci kishechnika Pislya yizhi biodostupnist pidvishuyetsya vid 37 do 52 Pri vnutrishnovennomu vvedenni maksimalna koncentraciya v plazmi dosyagayetsya za 15 hvilin pri v m vvedenni 15 60 hv Pri peroralnomu prijomi maksimalna koncentraciya v plazmi pislya prijomu tabletok dosyagayetsya za 2 5 3 godini pri prijomi suspenziyi za 2 5 3 5 godini Preparat dobre rozpodilyayetsya v organizmi visoki koncentraciyi cefuroksimu sposterigayutsya v plevralnij ridini mokroti v suglobovomu vipoti v kistkovij tkanini zhovchi spinnomozkovij ridini pri zapalenni mozkovih obolon u vnutrishnoochnij ridini miokardi shkiri ta m yakih tkaninah Cefuroksim pronikaye kriz placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Cefuroksim ne metabolizuyetsya vivoditsya iz organizmu nirkami u nezminenomu viglyadi Period napivvivedennya preparatu stanovit u serednomu 1 5 godini 89 cefuroksimu vivoditsya iz organizmu protyagom 8 godin povnistyu preparat vivoditsya protyagom 24 godin u novonarodzhenih period napivvivedennya vishij u 3 5 raziv u hvorih iz porushennyam funkciyi nirok period napivvivedennya zbilshuyetsya Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiCefuroksim pokazanij pri infekcijno zapalnih zahvoryuvannyah sho sprichineni chutlivimi do preparatu zbudnikami pri sepsisi bakterialnij septicemiyi peritoniti meningiti infekciyah dihalnih shlyahiv pnevmoniyah u tomu chisli dlya stupinchatogo zastosuvannya 2 bronhitah bronhoektatichnij hvorobi abscesi legen infekciyah LOR organiv sinusitah tonzilitah faringitah serednomu otiti 3 infekciyah sechostatevoyi sistemi uretriti gostromu ta hronichnomu piyelonefriti cistiti simptomatichnij bakteriuriyi 4 infekciyah shkiri ta m yakih tkanin beshiha ranovi infekciyi piodermiya furunkuloz infekciyah kistok i suglobiv osteomiyeliti septichnomu artriti infekciyah organiv malogo tazu infekciyah travnoyi sistemi gostromu gonokokovomu uretrii i cerviciti dlya profilaktiki infekcijnih uskladnen pislya operacij Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni cefuroksimu mozhut sposterigatis nastupni pobichni efekti 5 Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 1 1000 1 100 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka medikamentozna garyachka sirovatkova hvoroba poodinoki vipadki 1 10000 1 1000 sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok bronhospazm Z boku travnoyi sistemi chasto 1 100 1 10 diareya nudota blyuvannya kandidoz porozhnini rota ridko 1 1000 1 100 psevdomembranoznij kolit duzhe ridko 1 10000 1 1000 tranzitornij toksichnij gepatit ta holestatichna zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi zridka 1 1000 1 100 golovnij bil zapamorochennya duzhe ridko lt 1 10000 splutanist svidomosti zbudzhennya nervoznist sudomi znizhennya sluhu Z boku sechostatevoyi sistemi ridko 1 1000 1 100 intersticialnij nefrit Zmini v laboratornih analizah chasto 1 100 1 10 eozinofiliya ridko 1 1000 1 100 lejkopeniya nejtropeniya trombocitopeniya anemiya gemolitichna anemiya u poodinokih vipadkah sposterigalos pidvishennya rivnya aktivnosti u krovi aminotransferaz laktatdegidrogenazi i luzhnoyi fosfatazi pidvishennya rivnya sechovini ta kreatininu v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi poyava psevdopozitivnoyi reakciyi Kumbsa agranulocitoz Miscevi reakciyi pri vnutrishnom yazovomu vvedenni mozhe vidmichatis bolyuchist pri vnutrishnovennomu vvedenni flebiti Zgidno provedenih klinichnih doslidzhen v Ukrayini pri zastosuvanni cefuroksimu sposterigavsya duzhe nizkij riven pobichnih reakcij Pri provedenni klinichnih doslidzhen u Franciyi cefuroksim zastosovuvavsya u paciyentiv iz uzhe vstanovlenoyu alergiyeyu na inshi beta laktamni antibiotiki ta jogo zastosuvannya u takih hvorih ne prizvodilo do zbilshennya kilkosti pobichnih efektiv 3 Protipokazannya RedaguvatiCefuroksim protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do inshih cefalosporinovih antibiotikiv Z oberezhnistyu zastosovuyetsya preparat pri vagitnosti osoblivo v pershomu trimestri goduvanni grudmi nirkovij nedostatnosti nayavnist u anamnezi krovotech iz shlunkovo kishkovogo traktu Formi vipusku RedaguvatiCefuroksim vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 125 0 25 i 0 5 g poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 25 0 75 i 1 5 g ta poroshku dlya prigotuvannya 2 5 suspenziyi dlya prijomu vseredinu 6 Primitki Redaguvati Cefuroxime medical facts from Drugs com angl a b http nature web ru db msg html mid 1176429 amp s Arhivovano 2007 02 20 u Wayback Machine ros a b http health ua com pics pdf ZU 2011 03 49 pdf ros Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 8 listopada 2014 Procitovano 7 listopada 2014 http www vidal ru drugs molecule 199 ros Cefuroksim v Spravochnike Mashkovskogo gt Cefuroksim nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros Dzherela RedaguvatiCefuroksim in yekc na sajti mozdocs kiev ua Cefuroksim tab na sajti mozdocs kiev ua Cefuroksim na sajti rlsnet ru ros http www antibiotic ru ab 023 29 shtml Arhivovano 18 grudnya 2010 u Wayback Machine Cefalosporiny ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Cefuroksim amp oldid 39337015