www.wikidata.uk-ua.nina.az

Тіотропію бромід Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря

Тіотропію бромід

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Тіотропію бромід (англ. Tiotropium bromide, лат. Tiotropii bromidum) — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію, та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів. Тіотропію бромід застосовується виключно інгаляційно. Тіотропію бромід уперше синтезований у лабораторії компанії «Boehringer Ingelheim» в 1991 році, та застосовується у клінічній практиці з 2004 року.

Тіотропію бромід
Систематизована назва за IUPAC
(1α,2β,4β,7β)-
7-[(hydroxidi-2-thienylacetyl)oxy]-9,9-dimethyl-
3-oxa-9-azoniatricyclo[3.3.1.02,4]nonane bromide
Класифікація
ATC-код R03BB04
PubChem 5487426
CAS 136310-93-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H22BrNO4S2 
Мол. маса 472,416 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 19,5% (інгаляційна)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-6 діб
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СПІРИВА®,
«Берінгер Інгельхайм Фарма ГмбХ і Ко. КГ»,Німеччина
UA/6495/01/01
15.02.2017-необмежений

Фармакологічні властивості Редагувати

Тіотропію бромід — синтетичний препарат, що за хімічним складом є четвертинною сіллю амонію, та відноситься до блокаторів м-холінорецепторів. Механізм дії препарату полягає в конкурентному блокуванні м-холінорецепторів, що призводить до зменшення утворення циклічного гуанозинмонофосфату, та спричинює порушення взаємодії ацетилхоліну з мускариновими рецепторами гладкої мускулатури бронхів, наслідком чого є розслаблення гладких м'язів бронхів та збільшення просвіту бронхів. Тіотропію бромід має значно більшу активність та значно триваліший ефект у порівнянні з іпратропію бромідом, що спричинене його більшою селективністю щодо холінорецепторів типу М3, розташованих у бронхах, а також значно більш повільнішою дисоціацією препарату з М3-холінорецепторами. При застосуванні тіотропію броміду спостерігається зниження метаплазії бронхів, розпочинається процес ремоделювання бронхів, а також зниження гіперреактивності бронхів. Тіотропію бромід застосовується інгаляційно при хронічному обструктивному захворюванні легень і бронхіальній астмі, причому вища ефективність препарату досягається у комбінації з бета-2-адреностимуляторів, а також у курців.

Фармакокінетика Редагувати

Тіотропію бромід відносно погано всмоктується після інгаляційного застосування, біодоступність препарату після інгаляції складає 19,5 %. Максимальна концентрація препарату в крові спостерігається через 5 хвилин післ інгаляції, максимальний ефект препарату спостерігається через 1—2 години після застосування препарату. Іпратропію бромід добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, незначно проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Метаболізується тіотропію бромід у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно із сечею, незмінений препарат виводиться з калом.

Покази до застосування Редагувати

Тіотропію бромід застосовується для підтримуючого лікування при бронхіальній астмі, хронічному обструктивному захворюванні легень.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні тіотропію броміду рідко спостерігаються наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Тіотропію бромід протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних атропіну, в дитячому віці, І триместрі вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Тіотропію бромід випускається у вигляді розчину для інгаляцій по 1,25 і 2,5 мкг в дозі в картріджах по 60 доз; та капсул з порошком для інгаляцій по 18 мкг у капсулі. Тіотропію бромід випускається також у комбінації з олодатеролом.

Примітки Редагувати

  1. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1294 (рос.)
  2. ↑ Tiotropium Bromide (англ.)
  3. ↑ Хронічне обструктивне захворювання легенів: сучасні погляди на діагностику та диференційовану фармакотерапію згідно з GOLD
  4. ↑ Спирива Респимат — новое направление в лечении ХОБЛ (рос.)
  5. ↑ ТІОТРОПІЮ БРОМІД (TIOTROPIUM BROMIDE, ТИОТРОПИЯ БРОМИД)
  6. ↑ Эффективность тиотропия бромида в лечении пациентов с бронхиальной астмой (рос.)
  7. Corey, E.J. (2012). Tiotropium bromide. Molecules and Medicine. John Wiley & Sons. ISBN 9781118361733.  (англ.)
  8. Оптимізація лікування загострень бронхіальної астми: роль і місце холінолітиків
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1294 (рос.)
  10. СПІОЛТО® РЕСПІМАТ® (SPIOLTO RESPIMAT, СПИОЛТО® РЕСПИМАТ®)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Tiotropiyu bromid angl Tiotropium bromide lat Tiotropii bromidum sintetichnij preparat sho za himichnim skladom ye chetvertinnoyu sillyu amoniyu 1 2 ta vidnositsya do blokatoriv m holinoreceptoriv 3 4 Tiotropiyu bromid zastosovuyetsya viklyuchno ingalyacijno 5 6 Tiotropiyu bromid upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Boehringer Ingelheim v 1991 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 2004 roku 7 Tiotropiyu bromidSistematizovana nazva za IUPAC 1a 2b 4b 7b 7 hydroxidi 2 thienylacetyl oxy 9 9 dimethyl 3 oxa 9 azoniatricyclo 3 3 1 02 4 nonane bromideKlasifikaciyaATC kod R03BB04PubChem 5487426CAS 136310 93 5DrugBankHimichna strukturaFormula C19H22BrNO4S2 Mol masa 472 416 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 19 5 ingalyacijna Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 6 dibEkskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data SPIRIVA Beringer Ingelhajm Farma GmbH i Ko KG NimechchinaUA 6495 01 0115 02 2017 neobmezhenij Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiTiotropiyu bromid sintetichnij preparat sho za himichnim skladom ye chetvertinnoyu sillyu amoniyu ta vidnositsya do blokatoriv m holinoreceptoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v konkurentnomu blokuvanni m holinoreceptoriv sho prizvodit do zmenshennya utvorennya ciklichnogo guanozinmonofosfatu ta sprichinyuye porushennya vzayemodiyi acetilholinu z muskarinovimi receptorami gladkoyi muskulaturi bronhiv naslidkom chogo ye rozslablennya gladkih m yaziv bronhiv ta zbilshennya prosvitu bronhiv 5 1 2 Tiotropiyu bromid maye znachno bilshu aktivnist ta znachno trivalishij efekt u porivnyanni z ipratropiyu bromidom 4 sho sprichinene jogo bilshoyu selektivnistyu shodo holinoreceptoriv tipu M3 roztashovanih u bronhah a takozh znachno bilsh povilnishoyu disociaciyeyu preparatu z M3 holinoreceptorami 3 Pri zastosuvanni tiotropiyu bromidu sposterigayetsya znizhennya metaplaziyi bronhiv rozpochinayetsya proces remodelyuvannya bronhiv a takozh znizhennya giperreaktivnosti bronhiv 6 Tiotropiyu bromid zastosovuyetsya ingalyacijno pri hronichnomu obstruktivnomu zahvoryuvanni legen i bronhialnij astmi 4 6 prichomu visha efektivnist preparatu dosyagayetsya u kombinaciyi z beta 2 adrenostimulyatoriv 4 a takozh u kurciv 6 Farmakokinetika Redaguvati Tiotropiyu bromid vidnosno pogano vsmoktuyetsya pislya ingalyacijnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu pislya ingalyaciyi skladaye 19 5 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi sposterigayetsya cherez 5 hvilin pisl ingalyaciyi 1 2 maksimalnij efekt preparatu sposterigayetsya cherez 1 2 godini pislya zastosuvannya preparatu 8 Ipratropiyu bromid dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer neznachno pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Metabolizuyetsya tiotropiyu bromid u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno iz secheyu nezminenij preparat vivoditsya z kalom 1 2 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiTiotropiyu bromid zastosovuyetsya dlya pidtrimuyuchogo likuvannya pri bronhialnij astmi hronichnomu obstruktivnomu zahvoryuvanni legen 5 1 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni tiotropiyu bromidu ridko sposterigayutsya nastupni pobichni efekti 5 1 Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke suhist shkiri Z boku travnoyi sistemi suhist u roti laringit ta faringit vnaslidok podraznennya slizovih obolonok pri ingalyacijnomu zastosuvanni gastroezofagealnij reflyuks kandidoz rotovoyi porozhnini stomatit nudota zapor kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya pidvishennya vnutrishnoochnogo tisku nechitkist zoru glaukoma Z boku dihalnoyi sistemi kashel bronhospazm nosova krovotecha sinusit disfoniya Z boku sercevo sudinnoyi sistemi fibrilyaciya peredserd tahikardiya supraventrikulyarna tahikardiya Z boku sechostatevoyi sistemi porushennya sechopusku v cholovikiv infekciyi sechovih shlyahiv Protipokazi RedaguvatiTiotropiyu bromid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pohidnih atropinu v dityachomu vici I trimestri vagitnosti ta goduvanni grudmi 5 1 Formi vipusku RedaguvatiTiotropiyu bromid vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya ingalyacij po 1 25 i 2 5 mkg v dozi v kartridzhah po 60 doz ta kapsul z poroshkom dlya ingalyacij po 18 mkg u kapsuli 9 2 Tiotropiyu bromid vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z olodaterolom 10 Primitki Redaguvati a b v g d e zh https www vidal ru drugs molecule 1294 ros a b v g d Tiotropium Bromide angl a b Hronichne obstruktivne zahvoryuvannya legeniv suchasni poglyadi na diagnostiku ta diferencijovanu farmakoterapiyu zgidno z GOLD a b v g Spiriva Respimat novoe napravlenie v lechenii HOBL ros a b v g d TIOTROPIYu BROMID TIOTROPIUM BROMIDE TIOTROPIYa BROMID a b v g Effektivnost tiotropiya bromida v lechenii pacientov s bronhialnoj astmoj ros Corey E J 2012 Tiotropium bromide Molecules and Medicine John Wiley amp Sons ISBN 9781118361733 angl Optimizaciya likuvannya zagostren bronhialnoyi astmi rol i misce holinolitikiv https www vidal ru drugs molecule in 1294 ros SPIOLTO RESPIMAT SPIOLTO RESPIMAT SPIOLTO RESPIMAT Posilannya RedaguvatiTiotropiyu bromid na sajti mozdocs kiev ua Tiotropiyu bromid na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Tiotropiyu bromid amp oldid 39292791