www.wikidata.uk-ua.nina.az

Нітразепам Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ N

Нітразепам

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Нітразепам (англ. Nitrazepam, лат. Nitrazepamum) — лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну, що має анксіолітичну, седативну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію, та застосовується перорально. Нітразепам запатентований у 1961 році, та застосовується у клінічній практиці з 1965 року. Натепер застосування препарату обмежене у зв'язку із частими побічними ефектами при застосуванні препарату, а також швидким звиканням до препарату.

Нітразепам
Систематизована назва за IUPAC
7-nitro-5-phenyl-1H-benzo[e][1,4]diazepin-2(3H)-one
Класифікація
ATC-код N05CD02
PubChem 4506
CAS 146-22-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H11N3O3 
Мол. маса 281,3 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 26 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РАДЕДОРМ® 5,
«Менаріні-Фон Хейден ГмбХ»/«Нікомед Оранієнбург ГмбХ»/«АВД. фарма ГмбХ & Co. KG»,Німеччина
UA/7937/01/01
18.03.2008-18/03/2013

Фармакологічні властивості ред.

Нітразепам — синтетичний лікарський засіб, що відноситься до транквілізаторів з групи похідних бензодіазепіну. Механізм дії препарату полягає у взаємодії з бензодіазепіновими рецепторами в алостеричному центрі постсинаптичних рецепторів гамма-аміномасляної кислоти, що розміщені в лімбічній системі, таламусі, гіпоталамусі та бічних рогах спинного мозку та підвищенні чутливості ГАМК-рецепторів (зокрема GABRA1, GABRA2 та GABRA3) до медіатора — гамма-аміномасляної кислоти, що приводить до гальмування міжнейронної передачі у вказаних відділах мозку. Нітразепам має анксіолітичну, протисудомну, міорелаксуючу та снодійну дію. На відміну від інших препаратів з групи бензодіазепінів, при застосуванні нітразепаму спостерігається не лише збільшення загальної тривалості сну, але й подовжується латентна фаза сну та скорочується парадоксальна фаза сну, а також збільшується тривалість поверхневого сну. Нітразепам застосовується при різноманітних порушеннях сну, сомнабулізмі, рідше при епілептичних нападах, а також для премедикації перед хірургічними операціями, епілепсії в дітей від 4 місяців до 2 років, абстинентному синдромі при алкоголізмі. Проте тривале, а також безконтрольне застосування, нітразепаму призводить до розвитку психологічної або фізичної залежності від препарату. Основними симптомами залежності від нітразепаму є зниження концентрації уваги, дезорієнтація, головокружіння, сонливість, в'ялість, порушення координації рухів, амнезія, іноді — ейфорія, сплутаність свідомості, депресія, тремор, головний біль, безконтрольні рухи тіла. При різкій відміні препарату можуть спостерігатись дратівливість, тривожність, збудження, страх, головний біль, безсоння, підвищене потовиділення, депресія, парестезії, судоми, галюцинації. При застосуванні нітразепаму часто спостерігаються побічні ефекти, зокрема нітразепам, як і клоназепам, німетазепам та флунітразепам, є одним із найбільш потенційно гепатотоксичних препаратів з групи бензодіазепінів. При тривалому застосуванні нітразепаму, як і інших бензодіазепінів, спостерігається підвищений ризик розвитку злоякісних пухлин різних локалізацій.

Фармакокінетика ред.

Нітразепам при прийомі всередину швидко всмоктується та розподіляється в організмі, біодоступність препарату при пероральному прийомі складає 80 %. Максимальна концентрація нітразепаму в крові досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Нітразепам добре (більш ніж на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр та через плацентарний бар'єр, і виділяється в грудне молоко. Метаболізується нітразепам в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення нітразепаму з організму становить у середньому 26 годин, при порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.

Покази до застосування ред.

Нітразепам застосовують при різноманітних порушеннях сну, сомнабулізмі, при епілептичних нападах, епілепсії в дітей від 4 місяців до 2 років, абстинентному синдромі при алкоголізмі.

Побічна дія ред.

При застосуванні нітразепаму часто спостерігається виникнення різноманітних побічних ефектів. Зокрема, препарат, як і низка інших сполук класу бензодіазепінів, може спричинювати гепатотоксичний ефект. При тривалому застосуванні препарату, як і інших бензодіазепінів, спостерігається підвищений ризик виникнення злоякісних пухлин різних локалізацій. За даними клінічних досліджень, нітразепам також може спричинювати раптову смерть у ранньому дитячому віці, а також через активацію парасимпатичної нервової системи може спричинювати бронхоспазм та респіраторний дистрес-синдром у дітей раннього віку. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази ред.

Нітразепам протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату або до інших похідних бензодіазепіну, при гострій дихальній недостатності, при важкій печінковій або нирковій недостатності, міастенії, при висковій епілепсії, при закритокутовій формі глаукомі, гострій інтоксикації алкоголем або препаратами, що спричинюють пригнічення дихання, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску ред.

Нітразепам випускається у вигляді таблеток по 0,0005 г і суспензії для перорального застосування із вмістом 2.5 мг діючої речовини у 5 мл суспензії. Реєстрація препарату в Україні закінчилась у березні 2013 року.

Примітки ред.

  1. ↑ Ліки і вагітність. Нітразепам
  2. ↑ НИТРАЗЕПАМ
  3. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/748 (рос.)
  4. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 537. ISBN 9783527607495. 
  5. ↑ Нитразепам: сон без синдрома отмены (рос.)
  6. Nitrazepam (рос.)
  7. Производные бензодиазепина (рос.)
  8. ↑ Mizuno K, Katoh M, Okumura H, Nakagawa N, Negishi T, Hashizume T, Nakajima M, Yokoi T (Лютий 2009). Metabolic activation of benzodiazepines by CYP3A4. Drug Metab Dispos 37 (2): 345–51. PMID 19005028. doi:10.1124/dmd.108.024521.  (англ.)
  9. Harlow BL, Cramer DW (Березень 1995). Self-reported use of antidepressants or benzodiazepine tranquilizers and risk of epithelial ovarian cancer: evidence from two combined case-control studies (Massachusetts, United States). Cancer Causes Control 6 (2): 130–4. PMID 7749052. doi:10.1007/BF00052773.  (англ.)
  10. ↑ Kripke, Daniel F (2008). Evidence That New Hypnotics Cause Cancer (PDF). Department of Psychiatry, UCSD.  (англ.)
  11. Rintahaka PJ, Nakagawa JA, Shewmon DA, Kyyronen P, Shields WD (Квітень 1999). Incidence of death in patients with intractable epilepsy during nitrazepam treatment. Epilepsia 40 (4): 492–6. PMID 10219277. doi:10.1111/j.1528-1157.1999.tb00746.x.  (англ.)
  12. Lim HC, Nigro MA, Beierwaltes P, Tolia V, Wishnow R (Вересень 1992). Nitrazepam-induced cricopharyngeal dysphagia, abnormal esophageal peristalsis and associated bronchospasm: probable cause of nitrazepam-related sudden death. Brain & Development 14 (5): 309–14. PMID 1456385. doi:10.1016/s0387-7604(12)80149-5.  (англ.)
  13. Nitrazepam. International Drug Names (англ.)
  14. Державний реєстр лікарських засобів України

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Nitrazepam angl Nitrazepam lat Nitrazepamum likarskij zasib sho vidnositsya do trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu 1 sho maye anksiolitichnu sedativnu protisudomnu miorelaksuyuchu ta snodijnu diyu 2 ta zastosovuyetsya peroralno 3 Nitrazepam zapatentovanij u 1961 roci ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1965 roku 4 Nateper zastosuvannya preparatu obmezhene u zv yazku iz chastimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu a takozh shvidkim zvikannyam do preparatu NitrazepamSistematizovana nazva za IUPAC7 nitro 5 phenyl 1H benzo e 1 4 diazepin 2 3H oneKlasifikaciyaATC kod N05CD02PubChem 4506CAS 146 22 5DrugBankHimichna strukturaFormula C15H11N3O3 Mol masa 281 3 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 80 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 26 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data RADEDORM 5 Menarini Fon Hejden GmbH Nikomed Oraniyenburg GmbH AVD farma GmbH amp Co KG NimechchinaUA 7937 01 0118 03 2008 18 03 2013 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Nitrazepam sintetichnij likarskij zasib sho vidnositsya do trankvilizatoriv z grupi pohidnih benzodiazepinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vzayemodiyi z benzodiazepinovimi receptorami v alosterichnomu centri postsinaptichnih receptoriv gamma aminomaslyanoyi kisloti sho rozmisheni v limbichnij sistemi talamusi gipotalamusi ta bichnih rogah spinnogo mozku ta pidvishenni chutlivosti GAMK receptoriv zokrema GABRA1 GABRA2 ta GABRA3 do mediatora gamma aminomaslyanoyi kisloti sho privodit do galmuvannya mizhnejronnoyi peredachi u vkazanih viddilah mozku Nitrazepam maye anksiolitichnu protisudomnu miorelaksuyuchu ta snodijnu diyu 3 5 Na vidminu vid inshih preparativ z grupi benzodiazepiniv pri zastosuvanni nitrazepamu sposterigayetsya ne lishe zbilshennya zagalnoyi trivalosti snu ale j podovzhuyetsya latentna faza snu ta skorochuyetsya paradoksalna faza snu a takozh zbilshuyetsya trivalist poverhnevogo snu 2 5 Nitrazepam zastosovuyetsya pri riznomanitnih porushennyah snu somnabulizmi ridshe pri epileptichnih napadah a takozh dlya premedikaciyi pered hirurgichnimi operaciyami 3 5 epilepsiyi v ditej vid 4 misyaciv do 2 rokiv abstinentnomu sindromi pri alkogolizmi 1 Prote trivale a takozh bezkontrolne zastosuvannya nitrazepamu prizvodit do rozvitku psihologichnoyi abo fizichnoyi zalezhnosti vid preparatu Osnovnimi simptomami zalezhnosti vid nitrazepamu ye znizhennya koncentraciyi uvagi dezoriyentaciya golovokruzhinnya sonlivist v yalist porushennya koordinaciyi ruhiv amneziya inodi ejforiya splutanist svidomosti depresiya tremor golovnij bil bezkontrolni ruhi tila Pri rizkij vidmini preparatu mozhut sposterigatis drativlivist trivozhnist zbudzhennya strah golovnij bil bezsonnya pidvishene potovidilennya depresiya paresteziyi sudomi galyucinaciyi 6 7 Pri zastosuvanni nitrazepamu chasto sposterigayutsya pobichni efekti zokrema nitrazepam yak i klonazepam nimetazepam ta flunitrazepam ye odnim iz najbilsh potencijno gepatotoksichnih preparativ z grupi benzodiazepiniv 8 Pri trivalomu zastosuvanni nitrazepamu yak i inshih benzodiazepiniv sposterigayetsya pidvishenij rizik rozvitku zloyakisnih puhlin riznih lokalizacij 9 10 Farmakokinetika red Nitrazepam pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu pri peroralnomu prijomi skladaye 80 Maksimalna koncentraciya nitrazepamu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 3 godin pislya prijomu preparatu Nitrazepam dobre bilsh nizh na 80 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 3 Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer ta cherez placentarnij bar yer i vidilyayetsya v grudne moloko 1 Metabolizuyetsya nitrazepam v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya nitrazepamu z organizmu stanovit u serednomu 26 godin pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya 3 Pokazi do zastosuvannya red Nitrazepam zastosovuyut pri riznomanitnih porushennyah snu somnabulizmi pri epileptichnih napadah 3 epilepsiyi v ditej vid 4 misyaciv do 2 rokiv abstinentnomu sindromi pri alkogolizmi 1 Pobichna diya red Pri zastosuvanni nitrazepamu chasto sposterigayetsya viniknennya riznomanitnih pobichnih efektiv Zokrema preparat yak i nizka inshih spoluk klasu benzodiazepiniv mozhe sprichinyuvati gepatotoksichnij efekt 8 Pri trivalomu zastosuvanni preparatu yak i inshih benzodiazepiniv sposterigayetsya pidvishenij rizik viniknennya zloyakisnih puhlin riznih lokalizacij 10 Za danimi klinichnih doslidzhen nitrazepam takozh mozhe sprichinyuvati raptovu smert u rannomu dityachomu vici 11 a takozh cherez aktivaciyu parasimpatichnoyi nervovoyi sistemi mozhe sprichinyuvati bronhospazm ta respiratornij distres sindrom u ditej rannogo viku 12 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 3 Alergichni reakciyi visipannya na shkiri sverbizh shkiri Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya abo zapor suhist u roti Z boku nervovoyi sistemi pidvishena stomlyuvanist m yazova slabist sonlivist zagalmovanist porushennya koordinaciyi ruhiv golovnij bil splutanist svidomosti ataksiya porushennya zoru depresiya viniknennya suyicidalnih dumok galyucinaciyi Inshi pobichni reakciyi prignichennya dihannya u hvorih iz obstruktivnimi zahvoryuvannyami legen zmina libido Protipokazi red Nitrazepam protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu abo do inshih pohidnih benzodiazepinu pri gostrij dihalnij nedostatnosti pri vazhkij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti miasteniyi pri viskovij epilepsiyi pri zakritokutovij formi glaukomi gostrij intoksikaciyi alkogolem abo preparatami sho sprichinyuyut prignichennya dihannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 3 Formi vipusku red Nitrazepam vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0005 g i suspenziyi dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom 2 5 mg diyuchoyi rechovini u 5 ml suspenziyi 13 Reyestraciya preparatu v Ukrayini zakinchilas u berezni 2013 roku 14 Primitki red a b v g Liki i vagitnist Nitrazepam a b NITRAZEPAM a b v g d e zh i https www vidal ru drugs molecule 748 ros Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 537 ISBN 9783527607495 a b v Nitrazepam son bez sindroma otmeny ros Nitrazepam ros Proizvodnye benzodiazepina ros a b Mizuno K Katoh M Okumura H Nakagawa N Negishi T Hashizume T Nakajima M Yokoi T Lyutij 2009 Metabolic activation of benzodiazepines by CYP3A4 Drug Metab Dispos 37 2 345 51 PMID 19005028 doi 10 1124 dmd 108 024521 angl Harlow BL Cramer DW Berezen 1995 Self reported use of antidepressants or benzodiazepine tranquilizers and risk of epithelial ovarian cancer evidence from two combined case control studies Massachusetts United States Cancer Causes Control 6 2 130 4 PMID 7749052 doi 10 1007 BF00052773 angl a b Kripke Daniel F 2008 Evidence That New Hypnotics Cause Cancer PDF Department of Psychiatry UCSD angl Rintahaka PJ Nakagawa JA Shewmon DA Kyyronen P Shields WD Kviten 1999 Incidence of death in patients with intractable epilepsy during nitrazepam treatment Epilepsia 40 4 492 6 PMID 10219277 doi 10 1111 j 1528 1157 1999 tb00746 x angl Lim HC Nigro MA Beierwaltes P Tolia V Wishnow R Veresen 1992 Nitrazepam induced cricopharyngeal dysphagia abnormal esophageal peristalsis and associated bronchospasm probable cause of nitrazepam related sudden death Brain amp Development 14 5 309 14 PMID 1456385 doi 10 1016 s0387 7604 12 80149 5 angl Nitrazepam International Drug Names angl Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv UkrayiniPosilannya red Nitrazepam na sajti mozdocs kiev ua Nitrazepam na sajti rlsnet ru ros Nitrazepam Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Nitrazepam amp oldid 39292756