www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ерлотиніб Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Er

Ерлотиніб

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ерлотиніб (англ. Erlotinib, лат. Erlotinibum) — синтетичний лікарський препарат, який належить до групи інгібіторів тирозинкінази. Застосовується перорально. Ерлотиніб уперше синтезований у лабораторії американської компанії «OSI Pharmaceuticals», та був схвалений FDA у 2004 році. Пізніше «OSI Pharmaceuticals» передала на препарат компанії «Hoffmann-La Roche», яка разом із своїм підрозділом «Genentech» продовжила випуск препарату під торговою маркою «Тарцева».

Ерлотиніб
Систематизована назва за IUPAC
N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)
quinazolin-4-amine
Класифікація
ATC-код L01EB02
PubChem 176870
CAS 183321-74-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H23N3O4 
Мол. маса 393,436 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 59%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 36,2 год.
Екскреція фекалії (> 90%), Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ТАРЦЕВА,
«Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд»,Швейцарія
UA/5372/01/02
21.09.2016-21/09/2021

Фармакологічні властивості ред.

Ерлотиніб — синтетичний лікарський засіб, який належить до групи інгібіторів протеїнтирозинкінази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту тирозинкінази рецептора епідермального фактора росту людини. Це призводить до пригнічення фосфорилювання рецепторів епідермального фактору росту, наслідком чого є порушення процесів мітозу та проліферації клітин. Оскільки мітотична активність є більшою в пухлинних клітин, то ерлотиніб переважно блокує ріст та проліферацію пухлинних клітин, а також метастазування пухлини. Біологічною мішенню ерлотинібу є білки SLCO2B1 та EGFR, у тому числі із мутацією рецептора епідермального фактору росту EGFR. Ерлотиніб застосовується як самостійний препарат, так і в комбінації з іншими препаратами для лікування недрібноклітинного раку легень та раку підшлункової залози при місцево-розповсюдженому або метастатичному раку, а також при деяких формах раку молочної залози та колоректального раку. Ерлотиніб у клінічних дослідженнях виявив значну ефективність при недрібноклітинному раку легень, у тому числі при неефективності хіміотерапії із застосуванням гемцитабіну та карбоплатину, а при деяких генетичних формах раку легень тривалість життя пацієнтів після виявлення пухлини зросла удвічі. Незважаючи на те, що побічні ефекти при застосуванні ерлотинібу спостерігаються відносно часто, у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними.

Фармакокінетика ред.

Ерлотиніб добре та відносно повільно всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 59 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 4 годин після прийому препарату. Ерлотиніб майже повністю (на 95 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення в грудне молоко людини немає. Ерлотиніб метаболізується у печінці, частково в пухлинних тканинах, з утворенням переважно неактивних метаболітів. Виводиться препарат переважно (на 90 %) із калом, частково із сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення ерлотинібу становить 36,2 годин, цей час практично не змінюється у хворих із порушенням функції печінки або нирок.

Покази до застосування ред.

Ерлотиніб застосовують при недрібноклітинному раку легень та раку підшлункової залози.

Побічна дія ред.

Хоча при застосуванні ерлотинібу побічні ефекти спостерігаються відносно часто, у переважній більшості випадків вони є легкими або помірними. Найчастішими побічними ефектами ерлотинібу є загальна слабкість, погіршення апетиту, шкірний висип, задишка, кашель, діарея; іншими побічними явищами при застосуванні препарату є:

Протипокази ред.

Ерлотиніб протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки або нирок, при вагітності та годуванні грудьми, особам віком до 18 років.

Форми випуску ред.

Ерлотиніб випускається у вигляді таблеток по 0,025; 0,05; 0,1 та 0,15 г.

Примітки ред.

  1. ↑ FDA одобрило расширение показаний к применению препарата Тарцева (эрлотиниб) для лечения рака легкого [ 24 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ Эрлотиниб (Тарцева®) в первой линии терапии пациентов с немелкоклеточным раком легкого с мутациями EGFR: анализ эффективности [ 25 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. Противоопухолевые препараты влияющие на передачу внешнего сигнала в клетку [ 24 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ . Архів оригіналу за 24 грудня 2017. Процитовано 23 грудня 2017. 
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1688 [ 22 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Erlotinib [ 24 грудня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. Querida Anderson (15 червня 2007). . Genetic Engineering & Biotechnology News (Mary Ann Liebert, Inc.). с. 14. Архів оригіналу за 22 серпня 2007. Процитовано 20 січня 2008.  (англ.)
  8. ↑ Тарцева при немелкоклеточном раке легкого [ 24 грудня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Лечение препаратом тарцева практически удваивает выживаемость без прогрессирования при особомгенетическом варианте немелкоклеточного рака легких [ 23 листопада 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1688 [ 25 липня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Erlotinib angl Erlotinib lat Erlotinibum sintetichnij likarskij preparat yakij nalezhit do grupi ingibitoriv tirozinkinazi 1 2 3 Zastosovuyetsya peroralno 4 5 6 Erlotinib upershe sintezovanij u laboratoriyi amerikanskoyi kompaniyi OSI Pharmaceuticals 7 ta buv shvalenij FDA u 2004 roci 6 Piznishe OSI Pharmaceuticals peredala na preparat kompaniyi Hoffmann La Roche yaka razom iz svoyim pidrozdilom Genentech prodovzhila vipusk preparatu pid torgovoyu markoyu Tarceva 1 ErlotinibSistematizovana nazva za IUPACN 3 ethynylphenyl 6 7 bis 2 methoxyethoxy quinazolin 4 amineKlasifikaciyaATC kod L01EB02PubChem 176870CAS 183321 74 6DrugBankHimichna strukturaFormula C22H23N3O4 Mol masa 393 436 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 59 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 36 2 god Ekskreciya fekaliyi gt 90 NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data TARCEVA F Hoffmann Lya Rosh Ltd ShvejcariyaUA 5372 01 0221 09 2016 21 09 2021 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Erlotinib sintetichnij likarskij zasib yakij nalezhit do grupi ingibitoriv proteyintirozinkinazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu tirozinkinazi receptora epidermalnogo faktora rostu lyudini Ce prizvodit do prignichennya fosforilyuvannya receptoriv epidermalnogo faktoru rostu naslidkom chogo ye porushennya procesiv mitozu ta proliferaciyi klitin Oskilki mitotichna aktivnist ye bilshoyu v puhlinnih klitin to erlotinib perevazhno blokuye rist ta proliferaciyu puhlinnih klitin a takozh metastazuvannya puhlini 2 4 5 Biologichnoyu mishennyu erlotinibu ye bilki SLCO2B1 ta EGFR u tomu chisli iz mutaciyeyu receptora epidermalnogo faktoru rostu EGFR 1 2 4 Erlotinib zastosovuyetsya yak samostijnij preparat tak i v kombinaciyi z inshimi preparatami dlya likuvannya nedribnoklitinnogo raku legen ta raku pidshlunkovoyi zalozi pri miscevo rozpovsyudzhenomu abo metastatichnomu raku 4 5 6 a takozh pri deyakih formah raku molochnoyi zalozi ta kolorektalnogo raku 8 Erlotinib u klinichnih doslidzhennyah viyaviv znachnu efektivnist pri nedribnoklitinnomu raku legen u tomu chisli pri neefektivnosti himioterapiyi iz zastosuvannyam gemcitabinu ta karboplatinu 2 8 a pri deyakih genetichnih formah raku legen trivalist zhittya paciyentiv pislya viyavlennya puhlini zrosla udvichi 9 Nezvazhayuchi na te sho pobichni efekti pri zastosuvanni erlotinibu sposterigayutsya vidnosno chasto 1 u perevazhnij bilshosti vipadkiv voni ye legkimi abo pomirnimi 2 Farmakokinetika red Erlotinib dobre ta vidnosno povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 59 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 4 godin pislya prijomu preparatu Erlotinib majzhe povnistyu na 95 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya v grudne moloko lyudini nemaye Erlotinib metabolizuyetsya u pechinci chastkovo v puhlinnih tkaninah z utvorennyam perevazhno neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat perevazhno na 90 iz kalom chastkovo iz secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya erlotinibu stanovit 36 2 godin cej chas praktichno ne zminyuyetsya u hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki abo nirok 4 5 6 Pokazi do zastosuvannya red Erlotinib zastosovuyut pri nedribnoklitinnomu raku legen ta raku pidshlunkovoyi zalozi 4 5 Pobichna diya red Hocha pri zastosuvanni erlotinibu pobichni efekti sposterigayutsya vidnosno chasto 1 u perevazhnij bilshosti vipadkiv voni ye legkimi abo pomirnimi 2 Najchastishimi pobichnimi efektami erlotinibu ye zagalna slabkist pogirshennya apetitu shkirnij visip zadishka kashel diareya 1 inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye 4 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv dermatit alopeciya giperpigmentaciya shkiri kropiv yanka pidvishennya potovidilennya sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke sindrom Layella fotodermatoz sverbizh shkiri girsutizm akne garyachka Z boku travnoyi sistemi stomatit ezofagit nudota blyuvannya dispepsiya meteorizm bil u zhivoti shlunkovo kishkovi krovotechi porushennya funkciyi pechinki pechinkova nedostatnist perforaciya kishechnika Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil neropatiyi depresiya kon yunktivit suhist skler keratit porushennya rostu vij vkraj ridko virazki rogivki abo perforaciya rogivki Z boku dihalnoyi sistemi intersticijne zahvoryuvannya legen pnevmoniya nosova krovotecha Infekcijni uskladnennya sepsis flegmona fibrozne zapalennya pidshkirnoyi klitkovini Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya nejtropeniya pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi Protipokazi red Erlotinib protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam vikom do 18 rokiv 4 5 Formi vipusku red Erlotinib vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 0 05 0 1 ta 0 15 g 6 10 Primitki red a b v g d e FDA odobrilo rasshirenie pokazanij k primeneniyu preparata Tarceva erlotinib dlya lecheniya raka legkogo Arhivovano 24 grudnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e Erlotinib Tarceva v pervoj linii terapii pacientov s nemelkokletochnym rakom legkogo s mutaciyami EGFR analiz effektivnosti Arhivovano 25 grudnya 2017 u Wayback Machine ros Protivoopuholevye preparaty vliyayushie na peredachu vneshnego signala v kletku Arhivovano 24 grudnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 24 grudnya 2017 Procitovano 23 grudnya 2017 a b v g d e zh https www vidal ru drugs molecule 1688 Arhivovano 22 lipnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d Erlotinib Arhivovano 24 grudnya 2019 u Wayback Machine angl Querida Anderson 15 chervnya 2007 OSI Pharma Needs to Expand Pipeline Genetic Engineering amp Biotechnology News Mary Ann Liebert Inc s 14 Arhiv originalu za 22 serpnya 2007 Procitovano 20 sichnya 2008 angl a b Tarceva pri nemelkokletochnom rake legkogo Arhivovano 24 grudnya 2017 u Wayback Machine ros Lechenie preparatom tarceva prakticheski udvaivaet vyzhivaemost bez progressirovaniya pri osobomgeneticheskom variante nemelkokletochnogo raka legkih Arhivovano 23 listopada 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1688 Arhivovano 25 lipnya 2015 u Wayback Machine ros Posilannya red Erlotinib na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru tn index id 35091 htm Arhivovano 5 veresnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Erlotinib amp oldid 39292890