www.wikidata.uk-ua.nina.az

Диданозин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Диданоз

Диданозин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Диданози́н (міжнародна транскрипція ddI) — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Уперше проліки диданозину — 2′,3′-дидеоксиаденозин — синтезовано у 1964 році науковцями Університету Бригама Янга Моррісом Робінсом і Р. К. Робінсом. Подальші дослідження препарату, які довели його ефективність проти вірусу СНІДу, проводились науковцями Національного інституту раку США Самуелем Бродером, Робертом Яркоуном та Хіроакі Міцуя Після встановлення противірусної активності препарату Національний інститут охорони здоров'я США видав ліцензію на випуск диданозину компанії «Bristol-Myers Squibb», а у 1991 році FDA схвалила реєстрацію диданозину для клінічного використання, і він став другим препаратом, після зидовудину, схваленим для лікування ВІЛ-інфекції.

Диданозин
Систематизована назва за IUPAC
9-((2R,5S)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl)-3H-purin-6(9H)-one
Класифікація
ATC-код J05AF02
PubChem 50599
CAS 69655-05-6
DrugBank
Хімічна структура
Формула C10H12N4O3 
Мол. маса 236,227 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність варіює від 2 до 89%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,5 год
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ВІДЕКС,
«Брістол-Маєрс Сквібб»,Франція
UA/1992/01/02
07.07.2009-07/07/2014

Фармакологічні властивості ред.

Диданозин — синтетичний противірусний препарат з групи нуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає в утворенні активного метаболіту — дидеоксиаденозин-трифосфату, що інгібує фермент ВІЛ зворотню транскриптазу, запобігає подовженню ланцюга та гальмує реплікацію вірусу. Диданозин активний виключно до вірусу імунодефіциту людини.

Фармакокінетика ред.

Диданозин при прийомі всередину швидко всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 30—60 хвилин. Біодоступність препарату складає в середньому 30—40 % (варіює від 2 до 89 %). В клітинах диданозин фосфорилюється до активного метаболіту — дидеоксиаденозину трифосфату, що має подовжений час напіввиведення (25—40 год.) з клітин. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Диданозин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. Диданозин виводиться з організму переважно нирками у вигляді метаболітів. Період напіввиведення диданозину складає 1,5 години, немає даних за кумуляцію препарату при нирковій недостатності.

Показання до застосування ред.

Диданозин застосовують у складі комбінованої терапії для лікування ВІЛ-інфекції у дорослих та дітей, особливо у випадку непереносимості зидовудину або при тривалому прийомі його. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія ред.

При застосуванні диданозину можливі наступні побічні ефекти:

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних ВІЛ-асоційованих інфекцій.

Протипоказання ред.

Диданозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, тяжкій печінковій недостатності, подагрі, панкреатиті, алкоголізмі, серцевій недостатності та станах із периферичними набряками, дітям віком до 8 місяців, при годуванні грудьми.

Форми випуску ред.

Диданозин випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,125; 0,2; 0,25 та 0,4 г. та порошків для приготування суспензії для прийому всередину по 0,1; 0,167 та 0,375 г.

Примітки ред.

  1. Mitsuya H, Yarchoan R, Broder S. Molecular targets for AIDS therapy. Science 1990;249(4976):1533-44 (англ.)
  2. Yarchoan R, Mitsuya H, Thomas RV, et al. In vivo activity against HIV and favorable toxicity profile of 2',3'-dideoxyinosine. Science 1989;245(4916):412-5 (англ.)
  3. NIH Oral History of Samuel Broder describing development of AIDS drugs [ 30 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. NIH Oral History of Robert Yarchoan describing development of AIDS drugs [ 30 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. NIH Office of Technology Transfer Report on Development and Licensing of ddI [ 30 вересня 2006 у Wayback Machine.] (англ.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Didanozi n mizhnarodna transkripciya ddI sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Upershe proliki didanozinu 2 3 dideoksiadenozin sintezovano u 1964 roci naukovcyami Universitetu Brigama Yanga Morrisom Robinsom i R K Robinsom Podalshi doslidzhennya preparatu yaki doveli jogo efektivnist proti virusu SNIDu provodilis naukovcyami Nacionalnogo institutu raku SShA Samuelem Broderom Robertom Yarkounom ta Hiroaki Micuya 1 2 3 4 Pislya vstanovlennya protivirusnoyi aktivnosti preparatu Nacionalnij institut ohoroni zdorov ya SShA vidav licenziyu na vipusk didanozinu kompaniyi Bristol Myers Squibb 5 a u 1991 roci FDA shvalila reyestraciyu didanozinu dlya klinichnogo vikoristannya i vin stav drugim preparatom pislya zidovudinu shvalenim dlya likuvannya VIL infekciyi DidanozinSistematizovana nazva za IUPAC9 2R 5S 5 hydroxymethyl tetrahydrofuran 2 yl 3H purin 6 9H oneKlasifikaciyaATC kod J05AF02PubChem 50599CAS 69655 05 6DrugBankHimichna strukturaFormula C10H12N4O3 Mol masa 236 227 g molFarmakokinetikaBiodostupnist variyuye vid 2 do 89 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 5 godEkskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data VIDEKS Bristol Mayers Skvibb FranciyaUA 1992 01 0207 07 2009 07 07 2014 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Didanozin sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v utvorenni aktivnogo metabolitu dideoksiadenozin trifosfatu sho ingibuye ferment VIL zvorotnyu transkriptazu zapobigaye podovzhennyu lancyuga ta galmuye replikaciyu virusu Didanozin aktivnij viklyuchno do virusu imunodeficitu lyudini Farmakokinetika red Didanozin pri prijomi vseredinu shvidko vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 30 60 hvilin Biodostupnist preparatu skladaye v serednomu 30 40 variyuye vid 2 do 89 V klitinah didanozin fosforilyuyetsya do aktivnogo metabolitu dideoksiadenozinu trifosfatu sho maye podovzhenij chas napivvivedennya 25 40 god z klitin Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Didanozin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Didanozin vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya didanozinu skladaye 1 5 godini nemaye danih za kumulyaciyu preparatu pri nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannya red Didanozin zastosovuyut u skladi kombinovanoyi terapiyi dlya likuvannya VIL infekciyi u doroslih ta ditej osoblivo u vipadku neperenosimosti zidovudinu abo pri trivalomu prijomi jogo Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL do preparatu Pobichna diya red Pri zastosuvanni didanozinu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi chasto bilshe 2 vipadkiv visipannya na shkiri garyachka ta gripopodibnij sindrom pidvishena pitlivist anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 diareya chastishe pri zastosuvanni likarskih form iz bufernimi rechovinami chasto 1 10 nudota blyuvannya znizhennya apetitu bil u zhivoti pankreatit pri monoterapiyi preparatom do 9 vipadkiv pri kombinovanij terapiyi do 1 do 6 v usih vipadkah iz mozhlivim letalnim naslidkom suhist v roti gepatit zgidno danih deyakih klinichnih doslidzhen do 16 vipadkiv pechinkova nedostatnist necirotichna portalna gipertenziya sialoadenit Z boku nervovoyi sistemi chasto bilshe 2 vipadkiv golovnij bil porushennya snu paresteziyi periferichni nejropatiyi zgidno danih klinichnih doslidzhen u 5 12 vipadkiv sudomi nevrit zorovogo nerva retinalna depigmentaciya Z boku oporno ruhovogo aparatu chasto bilshe 2 vipadkiv artralgiyi mialgiyi rabdomioliz pri zastosuvanni kombinovanoyi terapiyi ridko osteonekroz Inshi pobichni efekti chasto bilshe 2 vipadkiv lipodistrofiya laktatacidoz gipoglikemiya limfadenopatiya alopeciya Zmini v laboratornih analizah chasto bilshe 2 vipadkiv limfopeniya pidvishennya aktivnosti amilazi lipazi aminotransferaz ta luzhnoyi fosfatazi v krovi pidvishennya rivnya bilirubinu sechovoyi kisloti v krovi gipoglikemiya giperglikemiya trombocitopeniya gipokaliyemiya gipomagniyemiya gipokalciyemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih VIL asocijovanih infekcij Protipokazannya red Didanozin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu tyazhkij pechinkovij nedostatnosti podagri pankreatiti alkogolizmi sercevij nedostatnosti ta stanah iz periferichnimi nabryakami dityam vikom do 8 misyaciv pri goduvanni grudmi Formi vipusku red Didanozin vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta zhelatinovih kapsul po 0 125 0 2 0 25 ta 0 4 g ta poroshkiv dlya prigotuvannya suspenziyi dlya prijomu vseredinu po 0 1 0 167 ta 0 375 g Primitki red Mitsuya H Yarchoan R Broder S Molecular targets for AIDS therapy Science 1990 249 4976 1533 44 angl Yarchoan R Mitsuya H Thomas RV et al In vivo activity against HIV and favorable toxicity profile of 2 3 dideoxyinosine Science 1989 245 4916 412 5 angl NIH Oral History of Samuel Broder describing development of AIDS drugs Arhivovano 30 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl NIH Oral History of Robert Yarchoan describing development of AIDS drugs Arhivovano 30 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl NIH Office of Technology Transfer Report on Development and Licensing of ddI Arhivovano 30 veresnya 2006 u Wayback Machine angl Posilannya red Didanozin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 8 kvitnya 2014 u Wayback Machine Didanozin na sajti rlsnet ru Arhivovano 8 kvitnya 2014 u Wayback Machine ros Antiretrovirusnye preparaty Arhivovano 8 bereznya 2013 u Wayback Machine ros Dzh Bartlett Dzh Gallant P Fam Klinicheskie aspekty VICh infekcii 2012 Arhivovano 19 chervnya 2018 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Didanozin amp oldid 39294154