www.wikidata.uk-ua.nina.az

Дакарбазин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ D

Дакарбазин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Дакарбазин (англ. Dacarbazine, лат. Dacarbazinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є похідним триазену та одночасно структурним аналогом пуринових основ Дакарбазин застосовується виключно внутрішньовенно. Дакарбазин уперше запатентований у США в 1970 році під назвою «імідазол-карбоксамін», та вперше схвалений FDA для клінічного застосування в 1975 році.

Дакарбазин
Систематизована назва за IUPAC
5-(3,3-Dimethyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide
Класифікація
ATC-код L01AX04
PubChem 2942
CAS 4342-03-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6H10N6O 
Мол. маса 182,18 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5 год. (кінцевий)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДАКАРБАЗИН,
«Венус Ремедіс Лімітед»,Індія
UA/0548/01/02
10.07.2014-10/07/2019

Фармакологічні властивості ред.

Дакарбазин — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є похідним триазену та одночасно структурним аналогом пуринових основ. Механізм дії препарату полягає у дії препарату на ДНК клітин злоякісних пухлин шляхом алкілювання та метилювання, що призводить до порушення структури ДНК в пухлинних клітинах, зупинки мітозу пухлинних клітин, гальмування росту пухлини, а в кінцевому підсумку — до апоптозу пухлинних клітин; одночасно як аналог пуринових основ призводить до порушення синтезу ДНК в пухлинних клітинах. Дакарбазин застосовують у лікуванні злоякісної метастатичної меланоми, тривалий час він був єдиним ефективним хіміотерапевтичним засобом для лікування цієї злоякісної пухлини, і монотерапія препаратом вважалась ефективною у 20—25 % пацієнтів, проте подальші дослідження виявили, що монотерапія дакарбазином є малоефективною (10 % ефективності застосування монотерапії), тому препарат застосовується переважно в комбінації з іншими протипухлинними препаратами, зокрема цисплатином, кармустином, тамоксифеном, вінбластином, блеоміцином, ломустином, фотемустином. Дакарбазин також застосовується при лімфогранулематозі та саркомі м'яких тканин (окрім мезотеліоми та саркоми Капоші). Дакарбазин, згідно досліджень на експериментальних тваринах, є потенційно тератогенним та мутагенним препаратом, хоча при його застосуванні не доведено збільшення числа вроджених вад та мертвонароджень, а також самовільного переривання вагітності.

Фармакокінетика ред.

Дакарбазин швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, біодоступність препарату становить 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається відразу ж після внутрішньовенного введення. Дакарбазин погано зв'язується з білками плазми крові. Дакарбазин погано проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проходить через плацентарний бар'єр, даних за виділення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці із утворенням як активних, так і неактивних метаболітів. Виводиться дакарбазин із організму із сечею переважно у незміненому вигляді, частково у вигляді метаболітів. Виведення препарату двофазне, період напіввиведення дакарбазину в першій фазі становить 19 хвилин, в кінцевій фазі становить 5 годин, при порушенні функції печінки або нирок цей час значно збільшується.

Покази до застосування ред.

Дакарбазин застосовують для лікування злоякісної метастазуючої меланоми, а також у комбінованій терапії лімфогранулематозу та саркомі м'яких тканин (окрім мезотеліоми та саркоми Капоші).

Побічна дія ред.

При застосуванні дакарбазину спостерігаються наступні побічні ефекти:

Протипокази ред.

Дакарбазин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вираженому пригніченні функції кісткового мозку, вираженій лейкопенії або або тромбоцитопенії, вагітності та годуванні грудьми, вираженій печінковій або нирковій недостатності.

Форми випуску ред.

Дакарбазин випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для внутрішньовенних інфузій у флаконах по 0,1; 0,2; 0,5 та 1 г.

Примітки ред.

  1. ↑ http://compendium.com.ua/akt/68/3202/dacarbazinum [ 24 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ . Архів оригіналу за 9 вересня 2017. Процитовано 10 вересня 2017. 
  3. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/290 [ 18 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Dacarbazine [ 11 вересня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. ↑ Опыт применения дакарбазина в лечении генерализованной меланомы кожи [ 28 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ . Архів оригіналу за 12 вересня 2017. Процитовано 11 вересня 2017. 
  7. ↑ . Архів оригіналу за 20 вересня 2017. Процитовано 11 вересня 2017. 
  8. ↑ Возможности химиотерапии диссеминированной меланомы [ 12 вересня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Rueda Domínguez, A; Márquez, A; Gumá, J; Llanos, M; Herrero, J; de Las Nieves, MA; Miramón, J; Alba, E (Грудень 2004). Treatment of stage I and II Hodgkin's lymphoma with ABVD chemotherapy: results after 7 years of a prospective study.. Annals of Oncology 15 (12): 1798–804. PMID 15550585. doi:10.1093/annonc/mdh465.  (англ.)
  10. Elias, A; Ryan, L; Aisner, J; Antman, KH (Квітень 1990). Mesna, doxorubicin, ifosfamide, dacarbazine (MAID) regimen for adults with advanced sarcoma.. Seminars in oncology 17 (2 Suppl 4): 41–9. PMID 2110385.  (англ.)
  11. Pearl, ML; Inagami, M; McCauley, DL; Valea, FA; Chalas, E; Fischer, M (2001). Mesna, doxorubicin, ifosfamide, and dacarbazine (MAID) chemotherapy for gynecological sarcomas.. International Journal of Gynecological Cancer 12 (6): 745–8. PMID 12445253. doi:10.1046/j.1525-1438.2002.01139.x.  (англ.)
  12. http://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/290 [ 26 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Dakarbazin angl Dacarbazine lat Dacarbazinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim triazenu ta odnochasno strukturnim analogom purinovih osnov 1 2 Dakarbazin zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno 3 4 Dakarbazin upershe zapatentovanij u SShA v 1970 roci pid nazvoyu imidazol karboksamin 5 ta vpershe shvalenij FDA dlya klinichnogo zastosuvannya v 1975 roci 4 DakarbazinSistematizovana nazva za IUPAC5 3 3 Dimethyl 1 triazenyl imidazole 4 carboxamideKlasifikaciyaATC kod L01AX04PubChem 2942CAS 4342 03 4DrugBankHimichna strukturaFormula C6H10N6O Mol masa 182 18 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 god kincevij Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DAKARBAZIN Venus Remedis Limited IndiyaUA 0548 01 0210 07 2014 10 07 2019 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Dakarbazin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye pohidnim triazenu ta odnochasno strukturnim analogom purinovih osnov Mehanizm diyi preparatu polyagaye u diyi preparatu na DNK klitin zloyakisnih puhlin shlyahom alkilyuvannya ta metilyuvannya sho prizvodit do porushennya strukturi DNK v puhlinnih klitinah zupinki mitozu puhlinnih klitin galmuvannya rostu puhlini a v kincevomu pidsumku do apoptozu puhlinnih klitin odnochasno yak analog purinovih osnov prizvodit do porushennya sintezu DNK v puhlinnih klitinah 1 3 4 Dakarbazin zastosovuyut u likuvanni zloyakisnoyi metastatichnoyi melanomi trivalij chas vin buv yedinim efektivnim himioterapevtichnim zasobom dlya likuvannya ciyeyi zloyakisnoyi puhlini 6 i monoterapiya preparatom vvazhalas efektivnoyu u 20 25 paciyentiv 7 8 prote podalshi doslidzhennya viyavili sho monoterapiya dakarbazinom ye maloefektivnoyu 10 efektivnosti zastosuvannya monoterapiyi 5 6 tomu preparat zastosovuyetsya perevazhno v kombinaciyi z inshimi protipuhlinnimi preparatami zokrema cisplatinom karmustinom tamoksifenom vinblastinom bleomicinom lomustinom fotemustinom 7 8 Dakarbazin takozh zastosovuyetsya pri limfogranulematozi 4 9 ta sarkomi m yakih tkanin okrim mezoteliomi ta sarkomi Kaposhi 1 10 11 Dakarbazin zgidno doslidzhen na eksperimentalnih tvarinah ye potencijno teratogennim ta mutagennim preparatom hocha pri jogo zastosuvanni ne dovedeno zbilshennya chisla vrodzhenih vad ta mertvonarodzhen a takozh samovilnogo pererivannya vagitnosti 2 Farmakokinetika red Dakarbazin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi biodostupnist preparatu stanovit 100 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya vidrazu zh pislya vnutrishnovennogo vvedennya Dakarbazin pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Dakarbazin pogano prohodit cherez gematoencefalichnij bar yer prohodit cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya preparat u pechinci iz utvorennyam yak aktivnih tak i neaktivnih metabolitiv Vivoditsya dakarbazin iz organizmu iz secheyu perevazhno u nezminenomu viglyadi chastkovo u viglyadi metabolitiv Vivedennya preparatu dvofazne period napivvivedennya dakarbazinu v pershij fazi stanovit 19 hvilin v kincevij fazi stanovit 5 godin pri porushenni funkciyi pechinki abo nirok cej chas znachno zbilshuyetsya 1 3 4 Pokazi do zastosuvannya red Dakarbazin zastosovuyut dlya likuvannya zloyakisnoyi metastazuyuchoyi melanomi a takozh u kombinovanij terapiyi limfogranulematozu ta sarkomi m yakih tkanin okrim mezoteliomi ta sarkomi Kaposhi 1 3 Pobichna diya red Pri zastosuvanni dakarbazinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti 1 3 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv alopeciya shkirnij visip garyachka gripopodibnij sindrom eritema shkiri Z boku travnoyi sistemi stomatit diareya abo zapor nudota blyuvannya znizhennya apetitu tromboz pechinkovih ven porushennya funkciyi pechinki toksichna distrofiya pechinki Z boku nervovoyi sistemi asteniya golovnij bil bil u m yazah gipesteziya oblichchya Z boku sechostatevoyi sistemi amenoreya azoospermiya porushennya funkciyi nirok Zmini v laboratornih analizah anemiya lejkopeniya trombocitopeniya granulocitopeniya Inshi pobichni efekti bolyuchist u misci in yekciyi Protipokazi red Dakarbazin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri virazhenomu prignichenni funkciyi kistkovogo mozku virazhenij lejkopeniyi abo abo trombocitopeniyi vagitnosti ta goduvanni grudmi virazhenij pechinkovij abo nirkovij nedostatnosti 1 3 Formi vipusku red Dakarbazin vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya vnutrishnovennih infuzij u flakonah po 0 1 0 2 0 5 ta 1 g 12 Primitki red a b v g d e zh http compendium com ua akt 68 3202 dacarbazinum Arhivovano 24 lipnya 2017 u Wayback Machine ros a b Liki i vagitnist Dakarbazin Arhiv originalu za 9 veresnya 2017 Procitovano 10 veresnya 2017 a b v g d e https www vidal ru drugs molecule 290 Arhivovano 18 sichnya 2021 u Wayback Machine ros a b v g d Dacarbazine Arhivovano 11 veresnya 2017 u Wayback Machine angl a b Opyt primeneniya dakarbazina v lechenii generalizovannoj melanomy kozhi Arhivovano 28 veresnya 2017 u Wayback Machine ros a b MELANOMA III IV STADIYi ShO PROPONUYe SUChASNA MEDICINA Arhiv originalu za 12 veresnya 2017 Procitovano 11 veresnya 2017 a b Melanoma Arhiv originalu za 20 veresnya 2017 Procitovano 11 veresnya 2017 a b Vozmozhnosti himioterapii disseminirovannoj melanomy Arhivovano 12 veresnya 2017 u Wayback Machine ros Rueda Dominguez A Marquez A Guma J Llanos M Herrero J de Las Nieves MA Miramon J Alba E Gruden 2004 Treatment of stage I and II Hodgkin s lymphoma with ABVD chemotherapy results after 7 years of a prospective study Annals of Oncology 15 12 1798 804 PMID 15550585 doi 10 1093 annonc mdh465 angl Elias A Ryan L Aisner J Antman KH Kviten 1990 Mesna doxorubicin ifosfamide dacarbazine MAID regimen for adults with advanced sarcoma Seminars in oncology 17 2 Suppl 4 41 9 PMID 2110385 angl Pearl ML Inagami M McCauley DL Valea FA Chalas E Fischer M 2001 Mesna doxorubicin ifosfamide and dacarbazine MAID chemotherapy for gynecological sarcomas International Journal of Gynecological Cancer 12 6 745 8 PMID 12445253 doi 10 1046 j 1525 1438 2002 01139 x angl http www vidal ru drugs molecule in 290 Arhivovano 26 zhovtnya 2020 u Wayback Machine ros Posilannya red Dakarbazin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 680 htm Arhivovano 21 veresnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Dakarbazin amp oldid 39292919