www.wikidata.uk-ua.nina.az

Глімепірид англ Glimepiride лат Glimepiridum таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу сульфонамідів для прийом

Глімепірид

Глімепірид (англ. Glimepiride, лат. Glimepiridum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу сульфонамідів для прийому всередину. Глімепірид розроблений у 1979 році в лабораторії компанії «Sanofi»., та застосовується у клінічній практиці з 1995 року.

Глімепірид
Систематизована назва за IUPAC
3-Ethyl-4-methyl-N-[2-(4-{[(trans-4-methylcyclohexyl)carbamoyl]sulfamoyl}phenyl)ethyl]-2-oxo-2,5-dihydro-1H-pyrrole-1-carboxamide
Класифікація
ATC-код A10BB12
PubChem 3476
CAS 93479-97-1
DrugBank
Хімічна структура
Формула C24H34N4O5S 
Мол. маса 490,62 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-8 год.
Екскреція Нирки (58%), фекалії (35%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АМАРИЛ®,
«Санофі С.п.А.», Італія
UA/7389/01/01
07.02.2018—необмежений
ГЛІМЕПІРИД-ТЕВА,
«ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.», Ізраїль
UA/7800/01/01
13.12.2017—необмежений
ГЛИМАКС®
ТОВ «КУСУМ ФАРМ», Україна
UA/11974/01/01
17.01.2017—необмежений

Фармакологічні властивості Редагувати

Глімепірид — синтетичний препарат, що відноситься до класу сульфонамідів ІІІ покоління. Механізм дії препарату полягає у вибірковому зв'язуванні глімепіриду з регуляторною субодиницею рецепторів бета-клітин підшлункової залози, що призводить до підвищення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращення інсулінозалежного обміну глюкози у периферичних тканинах, а також пригнічення глюконеогенезу в печінці. Глімепірид зв'язується з рецептором бета-клітин у 2,5-3 рази швидше, ніж інші пероральні цукрознижуючі препарати, та має більш швидкий початок дії, а також вивільнюється зі зв'язку з рецептором у 8-9 разів швидше, що сприяє зменшенні частоти гіпоглікемії при прийомі препарату. Препарат має також позапанкреатичний вплив, який полягає у збільшенні чутливості до інсуліну периферичних тканин (зокрема м'язової та жирової), та сприяє інгібуванню продукції глюкози в печінці. Глімепірид стимулює не тільки другу, а й першу фазу секреції інсуліну, що має значення для попередження прогресування діабету. При застосуванні глімепіриду також зменшується маса тіла хворих. Глімепірид також сприяє нормалізації концентрації ліпідів у крові, знижує перекисне окислення ліпідів, що сприяє антиатерогенній дії препарату. При застосуванні глімепіриду збільшується рівень у крові α-токоферолу, а також підвищує активність каталази, глютатіонпероксидази и супероксиддисмутази, що сприяє зниженню вираженості окисного стресу. Препарат також сприяє покращенню стимульованого інсуліном синтезу глікогену в печінці, та має також виражені позапечінкові ефекти, що пов'язані з його впливом на інсулінозалежний транспортер глюкози GLUT4 та рецептори PPAR.

Фармакокінетика Редагувати

Глімепірид швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 100 %. Максимальна концентрація глімепіриду в крові досягається протягом 2,5 годин після прийому препарату. Глімепірид майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, проникає через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується глімепірид у печінці з утворенням 2 неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно з сечею, частково з калом, у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 5—8 годин, при виражених порушеннях функції печінки або нирок час напіввиведення препарату може подовжуватися.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Покази до застосування Редагувати

Глімепірид застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні глімепіриду найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка спостерігається значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів класу сульфонамідів. Іншими побічними ефектами при застосуванні препарату є:

Протипокази Редагувати

Глімепірид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних сульфанілсечовини, цукровому діабеті І типу, діабетичній комі, кетоацидозі, виражених порушеннях функції печінки та нирок, при вагітності та годуванні грудьми, в дитячому віці.

Форми випуску Редагувати

Глімепірид випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002; 0,003; 0,004; 0,006 та 0,008 г, а також у вигляді комбінованого препарату з піоглітазоном.

Примітки Редагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ Глімепірид: огляд доказової бази та місце в нових консенсусних рекомендаціях ADA/EASD 2018
  3. ↑ ЕФЕКТ ГЛІМЕПІРИДУ НА РІВЕНЬ HBA1C ТА МАСУ ТІЛА В ХВОРИХ НА ЦУКРОВИЙ ДІАБЕТ 2 ТИПУ: РЕЗУЛЬТАТИ 1,5-РІЧНОГО ДОСЛІДЖЕННЯ
  4. У ФОКУСІ ГЛІМЕПІРИД: ДЕЯКІ АСПЕКТИ ВИКОРИСТАННЯ ОРИГІНАЛЬНИХ ТА ВІДТВОРЕНИХ ПРЕПАРАТІВ
  5. Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (англ.). John Wiley & Sons. с. 449. ISBN 9783527607495. 
  6. ↑ Glimepiride Monograph for Professionals. Drugs.com (англ.). American Society of Health-System Pharmacists. Процитовано 3 березня 2019. 
  7. ↑ Глимепирид

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Glimepirid angl Glimepiride lat Glimepiridum tabletovanij cukroznizhuyuchij likarskij zasib klasu sulfonamidiv dlya prijomu vseredinu 2 3 4 Glimepirid rozroblenij u 1979 roci v laboratoriyi kompaniyi Sanofi 5 ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1995 roku 6 GlimepiridSistematizovana nazva za IUPAC3 Ethyl 4 methyl N 2 4 trans 4 methylcyclohexyl carbamoyl sulfamoyl phenyl ethyl 2 oxo 2 5 dihydro 1H pyrrole 1 carboxamideKlasifikaciyaATC kod A10BB12PubChem 3476CAS 93479 97 1DrugBankHimichna strukturaFormula C24H34N4O5S Mol masa 490 62 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 8 god Ekskreciya Nirki 58 fekaliyi 35 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AMARIL Sanofi S p A ItaliyaUA 7389 01 0107 02 2018 neobmezhenijGLIMEPIRID TEVA TEVA Farmacevtikal Indastriz Ltd IzrayilUA 7800 01 0113 12 2017 neobmezhenijGLIMAKS TOV KUSUM FARM UkrayinaUA 11974 01 0117 01 2017 neobmezhenij 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiGlimepirid sintetichnij preparat sho vidnositsya do klasu sulfonamidiv III pokolinnya 7 2 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu zv yazuvanni glimepiridu z regulyatornoyu subodiniceyu receptoriv beta klitin pidshlunkovoyi zalozi sho prizvodit do pidvishennya sekreciyi insulinu beta klitinami pidshlunkovoyi zalozi pokrashennya insulinozalezhnogo obminu glyukozi u periferichnih tkaninah a takozh prignichennya glyukoneogenezu v pechinci 7 2 Glimepirid zv yazuyetsya z receptorom beta klitin u 2 5 3 razi shvidshe nizh inshi peroralni cukroznizhuyuchi preparati ta maye bilsh shvidkij pochatok diyi a takozh vivilnyuyetsya zi zv yazku z receptorom u 8 9 raziv shvidshe sho spriyaye zmenshenni chastoti gipoglikemiyi pri prijomi preparatu 3 7 2 Preparat maye takozh pozapankreatichnij vpliv yakij polyagaye u zbilshenni chutlivosti do insulinu periferichnih tkanin zokrema m yazovoyi ta zhirovoyi ta spriyaye ingibuvannyu produkciyi glyukozi v pechinci 3 7 Glimepirid stimulyuye ne tilki drugu a j pershu fazu sekreciyi insulinu sho maye znachennya dlya poperedzhennya progresuvannya diabetu 2 Pri zastosuvanni glimepiridu takozh zmenshuyetsya masa tila hvorih 3 Glimepirid takozh spriyaye normalizaciyi koncentraciyi lipidiv u krovi znizhuye perekisne okislennya lipidiv sho spriyaye antiaterogennij diyi preparatu Pri zastosuvanni glimepiridu zbilshuyetsya riven u krovi a tokoferolu a takozh pidvishuye aktivnist katalazi glyutationperoksidazi i superoksiddismutazi sho spriyaye znizhennyu virazhenosti okisnogo stresu 7 Preparat takozh spriyaye pokrashennyu stimulovanogo insulinom sintezu glikogenu v pechinci ta maye takozh virazheni pozapechinkovi efekti sho pov yazani z jogo vplivom na insulinozalezhnij transporter glyukozi GLUT4 ta receptori PPAR 2 Farmakokinetika Redaguvati Glimepirid shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 100 Maksimalna koncentraciya glimepiridu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 godin pislya prijomu preparatu Glimepirid majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya glimepirid u pechinci z utvorennyam 2 neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno z secheyu chastkovo z kalom u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 5 8 godin pri virazhenih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok chas napivvivedennya preparatu mozhe podovzhuvatisya 7 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiGlimepirid zastosovuyut pri cukrovomu diabeti II tipu pri neefektivnosti diyetoterapiyi ta znizhenni masi tila Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni glimepiridu najchastishim pobichnim efektom ye gipoglikemiya yaka sposterigayetsya znachno ridshe nizh pri zastosuvanni inshih preparativ klasu sulfonamidiv 2 Inshimi pobichnimi efektami pri zastosuvanni preparatu ye Alergichni reakciyi sverbizh shkiri shkirnij visip kropiv yanka fotodermatoz lejkocitoklastichnij vaskulit Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya bil u zhivoti meteorizm diareya gepatit zhovtyanicya vkraj ridko pechinkova nedostatnist Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv perevazhno na pochatku likuvannya tranzitorni rozladi zoru Zmini v laboratornih analizah gemolitichna anemiya trombocitemiya lejkopeniya granulocitopeniya agranulocitoz pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki Protipokazi RedaguvatiGlimepirid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pohidnih sulfanilsechovini cukrovomu diabeti I tipu diabetichnij komi ketoacidozi virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok pri vagitnosti ta goduvanni grudmi v dityachomu vici Formi vipusku RedaguvatiGlimepirid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 0 002 0 003 0 004 0 006 ta 0 008 g a takozh u viglyadi kombinovanogo preparatu z pioglitazonom 6 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini a b v g d e zh Glimepirid oglyad dokazovoyi bazi ta misce v novih konsensusnih rekomendaciyah ADA EASD 2018 a b v g EFEKT GLIMEPIRIDU NA RIVEN HBA1C TA MASU TILA V HVORIH NA CUKROVIJ DIABET 2 TIPU REZULTATI 1 5 RIChNOGO DOSLIDZhENNYa U FOKUSI GLIMEPIRID DEYaKI ASPEKTI VIKORISTANNYa ORIGINALNIH TA VIDTVORENIH PREPARATIV Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 449 ISBN 9783527607495 a b Glimepiride Monograph for Professionals Drugs com angl American Society of Health System Pharmacists Procitovano 3 bereznya 2019 a b v g d e GlimepiridPosilannya RedaguvatiGlimepirid na sajti mozdocs kiev ua GLIMEPIRID GLIMEPIRIDUM Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Glimepirid amp oldid 39292502