www.wikidata.uk-ua.nina.az

Піоглітазон англ Pioglitazone лат Pioglitazonum таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу тіазолідинедіонів для

Піоглітазон

Піоглітазон (англ. Pioglitazone, лат. Pioglitazonum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу тіазолідинедіонів для прийому всередину. Піоглітазон розроблений у лабораторії японської компанії «Takeda Pharmaceutical Company» за результатами тривалих досліджень групи хімічних речовин, які розпочались у 1975 році, а піоглітазон був безпосередньо відібраний для подальших досліджень у 1982 році. Препарат запатентований у 1985 році, та застосовується в медичній практиці з 1999 року. У 2011 році піоглітазон з міркувань безпечності виведений з фармацевтичного обігу в Німеччині та Франції.

Піоглітазон
Систематизована назва за IUPAC
(RS)-5-(4-[2-(5-ethylpyridin-2-yl)ethoxy]benzyl)thiazolidine-2,4-dione
Класифікація
ATC-код A10BG03
PubChem 4829
CAS 111025-46-8
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H20N2O3S 
Мол. маса 356,44 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність >80%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 5-6 год. (активних метаболітів до 16-23 год.)
Екскреція фекалії (55%), Нирки (45%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ГЛЮТАЗОН®,
ТОВ «КУСУМ ФАРМ», Україна
UA/11871/01/01
24.11.2016—необмежений

Фармакологічні властивості Редагувати

Піоглітазон — синтетичний препарат, що відноситься до класу тіазолідинедіонів. Механізм дії препарату полягає в активуванні γ-рецепторів, які активуються проліфератором пероксисом, унаслідок чого модулюється транскрипція низки генів, чутливих до інсуліну, які беруть участь у контролі рівня глюкози в крові та в метаболізмі ліпідів, що призводить до зниження інсулінорезистентності в периферичних тканинах та у печінці, внаслідок чого збільшується утилізація глюкози та зниження викиду глюкози з печінки; проте на відміну від низки інших пероральних протидіабетичних препаратів піоглітазон не підвищує продукцію інсуліну бета-клітин підшлункової залози. Унаслідок вживання піоглітазону спостерігається зниження рівня глюкози в крові, зниженню рівня інсуліну в крові, та зниженню рівня глікованого гемоглобіну. При застосуванні піоглітазону спостерігається також зниження рівня тригліцеридів, збільшує кількість великих легких часток у загальній фракції ліпопротеїнів низької щільності, не підвищуючи загалом концентрації цих ліпопротеїнів у крові, та збільшує концентрацію в крові ліпопротеїдів високої щільності. При застосуванні піоглітазону спостерігається зменшення співвідношення внутрішнього та середнього шару стінки в каротидних судинах, зменшення ймовірності серцево-судинних подій, зменшення розмірів гострого інфаркту міокарду, зниження артеріального тиску, та стабілізація атеросклеротичних бляшок. При застосуванні піоглітазону також покращується перебіг неалкогольного стеатогепатиту, бронхіальної астми, та псоріазу. Проте низка клінічних досліджень пов'язує тривалий прийом піоглітазону з розвитком раку сечового міхура., проте низка подальших досліджень спростували цей ризик.

Фармакокінетика Редагувати

Піоглітазон швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає понад 80 %. Максимальна концентрація піоглітазону в крові досягається протягом 2 годин після прийому препарату. Піоглітазон майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат не проникає через плацентарний бар'єр, даних за виділення гліквідону в грудне молоко немає. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться піоглітазон із організму переважно з калом (на 55 %), частково (близько 45 %) виводиться з сечею. Період напіввиведення піоглітазону з організму складає 5—6 годин, період напіввиведення активних метаболітів препарату складає 16—23 години, даних за зміни цього часу при порушеннях функції печінки або нирок немає.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Покази до застосування Редагувати

Піоглітазон застосовують при цукровому діабеті ІІ типу як у вигляді монотерапії, так і в поєднанні з іншими пероральними цукрознижуючими препаратами або інсуліном.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні піоглітазону можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Піоглітазон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, цукровому діабеті І типу, кетоацидозі, важкій серцевій недостатності, виражених порушеннях функції печінки, раку сечового міхура, макроскопічній гематурії, в дитячому віці, не рекомендоване застосування при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Піоглітазон випускається у вигляді таблеток по 0,015; 0,03; 0,045 г; та у вигляді комбінованих препаратів з метформіном і глімепіридом.

Примітки Редагувати

  1. ↑ ПІОГЛІТАЗОН: РОЗДУМИ ПРО РЕАЛЬНІСТЬ І ПЕРСПЕКТИВИ ВИКОРИСТАННЯ
  2. ↑ ВЛИЯНИЕ ДЛИТЕЛЬНОЙ ТЕРАПИИ ПИОГЛИТАЗОНОМ НА КЛИНИЧЕСКОЕ СОСТОЯНИЕПАЦИЕНТОВ С БРОНХИАЛЬНОЙ АСТМОЙ В СОЧЕТАНИИ С ИШЕМИЧЕСКОЙБОЛЕЗНЬЮ СЕРДЦА (рос.)
  3. ↑ Pioglitazone (англ.)
  4. Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. с. 450. ISBN 9783527607495. оригіналу за 21 грудня 2020. Процитовано 23 вересня 2020.  (англ.)
  5. Burant C (2012). Medical Management of Type 2 Diabetes. American Diabetes Association. с. 63. ISBN 9781580404570. оригіналу за 28 січня 2021. Процитовано 23 вересня 2020.  (англ.)
  6. Update on ongoing European review of pioglitazone–containing medicines. European Medicines Agency (EMA) (пресреліз). оригіналу за 22 жовтня 2020. Процитовано 8 листопада 2020.  (англ.)
  7. ↑ Пиоглитазон (рос.)
  8. ↑ Пиоглитазон: механизмы защиты от сердечно-сосудистых заболеваний (часть І) (рос.)
  9. Ефективність терапії піоглітазоном неалкогольного стеатогепатиту в пацієнтів із цукровим діабетом 2 типу і без нього
  10. Піоглітазон у лікуванні хворих з коморбідністю псоріатичної хвороби та аліментарного ожиріння
  11. L'antidiabétique Actos retiré du marché. Le Figaro (фр.). червня 2011. оригіналу за 12 червня 2011. Процитовано 9 червня 2011. 
  12. Topham J (10 червня 2011). UPDATE 2-Germany joins France in suspending top Takeda drug. Reuters. оригіналу за 13 листопада 2015. Процитовано 1 липня 2017.  (англ.)
  13. Filipova E, Uzunova K, Kalinov K, Vekov T (серпня 2017). Pioglitazone and the Risk of Bladder Cancer: A Meta-Analysis. Diabetes Therapy 8 (4): 705–726. PMC 5544610. PMID 28623552. doi:10.1007/s13300-017-0273-4.  (англ.)
  14. Ліки і вагітність. Піоглітазон

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Pioglitazon angl Pioglitazone lat Pioglitazonum tabletovanij cukroznizhuyuchij likarskij zasib klasu tiazolidinedioniv dlya prijomu vseredinu 1 2 3 Pioglitazon rozroblenij u laboratoriyi yaponskoyi kompaniyi Takeda Pharmaceutical Company za rezultatami trivalih doslidzhen grupi himichnih rechovin yaki rozpochalis u 1975 roci a pioglitazon buv bezposeredno vidibranij dlya podalshih doslidzhen u 1982 roci 1 Preparat zapatentovanij u 1985 roci ta zastosovuyetsya v medichnij praktici z 1999 roku 4 U 2011 roci pioglitazon z mirkuvan bezpechnosti vivedenij z farmacevtichnogo obigu v Nimechchini ta Franciyi 5 6 PioglitazonSistematizovana nazva za IUPAC RS 5 4 2 5 ethylpyridin 2 yl ethoxy benzyl thiazolidine 2 4 dioneKlasifikaciyaATC kod A10BG03PubChem 4829CAS 111025 46 8DrugBankHimichna strukturaFormula C19H20N2O3S Mol masa 356 44 g molFarmakokinetikaBiodostupnist gt 80 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 5 6 god aktivnih metabolitiv do 16 23 god Ekskreciya fekaliyi 55 Nirki 45 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data GLYuTAZON TOV KUSUM FARM UkrayinaUA 11871 01 0124 11 2016 neobmezhenij Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPioglitazon sintetichnij preparat sho vidnositsya do klasu tiazolidinedioniv Mehanizm diyi preparatu polyagaye v aktivuvanni g receptoriv yaki aktivuyutsya proliferatorom peroksisom unaslidok chogo modulyuyetsya transkripciya nizki geniv chutlivih do insulinu yaki berut uchast u kontroli rivnya glyukozi v krovi ta v metabolizmi lipidiv sho prizvodit do znizhennya insulinorezistentnosti v periferichnih tkaninah ta u pechinci vnaslidok chogo zbilshuyetsya utilizaciya glyukozi ta znizhennya vikidu glyukozi z pechinki prote na vidminu vid nizki inshih peroralnih protidiabetichnih preparativ pioglitazon ne pidvishuye produkciyu insulinu beta klitin pidshlunkovoyi zalozi Unaslidok vzhivannya pioglitazonu sposterigayetsya znizhennya rivnya glyukozi v krovi znizhennyu rivnya insulinu v krovi ta znizhennyu rivnya glikovanogo gemoglobinu 7 Pri zastosuvanni pioglitazonu sposterigayetsya takozh znizhennya rivnya trigliceridiv zbilshuye kilkist velikih legkih chastok u zagalnij frakciyi lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti ne pidvishuyuchi zagalom koncentraciyi cih lipoproteyiniv u krovi ta zbilshuye koncentraciyu v krovi lipoproteyidiv visokoyi shilnosti 1 7 Pri zastosuvanni pioglitazonu sposterigayetsya zmenshennya spivvidnoshennya vnutrishnogo ta serednogo sharu stinki v karotidnih sudinah zmenshennya jmovirnosti sercevo sudinnih podij zmenshennya rozmiriv gostrogo infarktu miokardu znizhennya arterialnogo tisku ta stabilizaciya aterosklerotichnih blyashok 1 8 Pri zastosuvanni pioglitazonu takozh pokrashuyetsya perebig nealkogolnogo steatogepatitu 8 9 bronhialnoyi astmi 2 ta psoriazu 10 Prote nizka klinichnih doslidzhen pov yazuye trivalij prijom pioglitazonu z rozvitkom raku sechovogo mihura 11 12 prote nizka podalshih doslidzhen sprostuvali cej rizik 13 Farmakokinetika Redaguvati Pioglitazon shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye ponad 80 Maksimalna koncentraciya pioglitazonu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 godin pislya prijomu preparatu Pioglitazon majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat ne pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za vidilennya glikvidonu v grudne moloko nemaye 14 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya pioglitazon iz organizmu perevazhno z kalom na 55 chastkovo blizko 45 vivoditsya z secheyu Period napivvivedennya pioglitazonu z organizmu skladaye 5 6 godin period napivvivedennya aktivnih metabolitiv preparatu skladaye 16 23 godini danih za zmini cogo chasu pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok nemaye Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiPioglitazon zastosovuyut pri cukrovomu diabeti II tipu yak u viglyadi monoterapiyi tak i v poyednanni z inshimi peroralnimi cukroznizhuyuchimi preparatami abo insulinom Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni pioglitazonu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi anafilaktoyidni reakciyi nabryak Kvinke kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi meteorizm Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv golovnij bil zapamorochennya gipesteziya shvidka vtomlyuvanist porushennya zoru nabryak makuli Z boku obminu rechovin gipoglikemiya zbilshennya masi tila Z boku sercevo sudinnoyi sistemi zadishka serceva nedostatnist Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi perelomi kistok Inshi pobichni efekti infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv sinusit erektilna disfunkciya Zmini v laboratornih analizah glyukozuriya proteyinuriya pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki Protipokazi RedaguvatiPioglitazon protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu cukrovomu diabeti I tipu ketoacidozi vazhkij sercevij nedostatnosti virazhenih porushennyah funkciyi pechinki raku sechovogo mihura makroskopichnij gematuriyi v dityachomu vici ne rekomendovane zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipusku RedaguvatiPioglitazon vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 015 0 03 0 045 g ta u viglyadi kombinovanih preparativ z metforminom i glimepiridom 3 Primitki Redaguvati a b v g PIOGLITAZON ROZDUMI PRO REALNIST I PERSPEKTIVI VIKORISTANNYa a b VLIYaNIE DLITELNOJ TERAPII PIOGLITAZONOM NA KLINIChESKOE SOSTOYaNIEPACIENTOV S BRONHIALNOJ ASTMOJ V SOChETANII S IShEMIChESKOJBOLEZNYu SERDCA ros a b Pioglitazone angl Fischer J Ganellin CR 2006 Analogue based Drug Discovery John Wiley amp Sons s 450 ISBN 9783527607495 Arhiv originalu za 21 grudnya 2020 Procitovano 23 veresnya 2020 angl Burant C 2012 Medical Management of Type 2 Diabetes American Diabetes Association s 63 ISBN 9781580404570 Arhiv originalu za 28 sichnya 2021 Procitovano 23 veresnya 2020 angl Update on ongoing European review of pioglitazone containing medicines European Medicines Agency EMA presreliz Arhiv originalu za 22 zhovtnya 2020 Procitovano 8 listopada 2020 angl a b Pioglitazon ros a b Pioglitazon mehanizmy zashity ot serdechno sosudistyh zabolevanij chast I ros Efektivnist terapiyi pioglitazonom nealkogolnogo steatogepatitu v paciyentiv iz cukrovim diabetom 2 tipu i bez nogo Pioglitazon u likuvanni hvorih z komorbidnistyu psoriatichnoyi hvorobi ta alimentarnogo ozhirinnya L antidiabetique Actos retire du marche Le Figaro fr chervnya 2011 Arhiv originalu za 12 chervnya 2011 Procitovano 9 chervnya 2011 Topham J 10 chervnya 2011 UPDATE 2 Germany joins France in suspending top Takeda drug Reuters Arhiv originalu za 13 listopada 2015 Procitovano 1 lipnya 2017 angl Filipova E Uzunova K Kalinov K Vekov T serpnya 2017 Pioglitazone and the Risk of Bladder Cancer A Meta Analysis Diabetes Therapy 8 4 705 726 PMC 5544610 PMID 28623552 doi 10 1007 s13300 017 0273 4 angl Liki i vagitnist PioglitazonPosilannya RedaguvatiPioglitazon na sajti mozdocs kiev ua Pioglitazon Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Pioglitazon amp oldid 39292498