www.wikidata.uk-ua.nina.az

Гліклазид Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Gl

Гліклазид

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Гліклазид (англ. Gliclazide, лат. Gliclazidum) — таблетований цукрознижуючий лікарський засіб класу сульфонамідів для прийому всередину. Гліклазид початково розроблений та запатентований компанією «Science Union» у 1966 році, та застосовується з 1972 року. Пізніше компанія «Science Union» передала патентні права на гліклазид компанії «Servier», яка після отримання прав на препарат розпочала проводити подальший маркетинг препарату.

Гліклазид
Систематизована назва за IUPAC
N-(hexahydrocyclopenta[c]pyrrol-2(1H)-ylcarbamoyl)-4-methylbenzenesulfonamide
Класифікація
ATC-код A10BB09
PubChem 3475
CAS 21187-98-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C15H21N3O3S 
Мол. маса 323,412 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 97%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12 год. (MR-форма до 16 год.)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДІАБЕТОН® MR 60 мг,
«Лабораторії Серв'є Індастрі», Франція
UA/2158/02/02
16.03.2016-16/03/2021
ГЛІКЛАЗИД-MR-ЗЕНТІВА,
«С.С. «Зентіва С.А.»/«Центавр Фармасьютікалс Прайвіт Лімітед», Румунія/Індія
UA/15358/01/01
15.08.2016-15/08/2021
ДІАГЛІЗИД® MR
ПАТ «Фармак», Україна
UA/6986/01/02
28.05.2014-28/05/2019

Фармакологічні властивості Редагувати

Гліклазид — синтетичний препарат, що відноситься до класу сульфонамідів ІІ покоління. Хімічна структура гліклазиду відрізняється від інших представників класу сульфонамідів наявністю азобіциклооктанової групи. Механізм дії препарату полягає у вибірковому зв'язуванні гліклазиду з регуляторною субодиницею КАТФ-каналів бета-клітин підшлункової залози, що призводить до підвищення секреції інсуліну бета-клітинами підшлункової залози, покращення інсулінозалежного обміну глюкози у периферичних тканинах, а також пригнічення глюконеогенезу в печінці. Специфічне зв'язування гліклазиду з регуляторною субодиницею КАТФ-каналів бета-клітин призводить до зменшення ризику гіпоглікемії при тривалому застосуванні препарату, а також відновлення фізіологічної кривої виділення інсуліну в кров. Окрім того, гліклазид за рахунок наявності азобіциклооктанової групи гліклазид має пряму антиоксидантну дію, і при його застосуванні пригнічується окислення ліпопротеїнів низької щільності, зниження продукції вільних радикалів. Гліклазид гальмує адгезію та агрегацію тромбоцитів, зменшує відкладення фібрину та пристінковий фібриноліз на стінках кровоносних судин, а також нормалізує баланс простагландинів, покращує проникність судинної стінки та сповільнює розвиток атеросклерозу. Гліклазид запобігає розвитку діабетичної ангіопатії та діабетичної ретинопатії, а при діабетичній нефропатії знижує вираженість протеїнурії. Окрім того, є дані спостережень. згідно яких на фоні застосування гліклазиду знижується захворюваність раком у порівнянні із застосуванням інших сульфонамідів, зокрема глібенкламіду.

Фармакокінетика Редагувати

Гліклазид швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату складає 97 %. Максимальна концентрація гліклазиду в крові досягається протягом 2—6 годин, при застосуванні лікарської форми із сповільненим виділенням максимальна концентрація в крові досягається протягом 6—7 годин. Гліклазид добре (більш ніж на 94 %) зв'язується з білками плазми крові. Метаболізується препарат у печінці з утворенням 8 метаболітів, які не мають цукрознижуючих властивостей, проте один із яких має позитивний вплив на мікроциркуляцію. Виводиться гліклазид із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 8—12 годин, при застосуванні форми із сповільненим виділенням цей час складає 16 годин. При виражених порушеннях функції печінки або нирок час напіввиведення гліклазиду може подовжуватися.

Покази до застосування Редагувати

Гліклазид застосовують при цукровому діабеті ІІ типу при неефективності дієтотерапії та зниженні маси тіла, а також для профілактики ускладнень цукрового діабету ІІ типу.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні гліклазиду найчастішим побічним ефектом є гіпоглікемія, яка спостерігається значно рідше, ніж при застосуванні інших препаратів класу сульфонамідів. При застосуванні гліклазиду також рідше, ніж при застосуванні інших сульфонамідних похідних, можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Гліклазид протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату та похідних сульфанілсечовини, цукровому діабеті І типу, кетоацидозі, діабетичній комі та прекомі, виражених порушеннях функції печінки та нирок, одночасне застосування похідних імідазолу (зокрема міконазолу), при годуванні грудьми. Препарат не рекомендований до застосування при вагітності, а також у дитячому та підлітковому віці.

Форми випуску Редагувати

Гліклазид випускається у вигляді таблеток по 0,02; 0,03; 0,04; 0,06; 0,08 та 0,09 г. Препарат випускається також у комбінації з метформіном.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 11 серпня 2017. 
  2. ↑ (рос.). Компендиум. Архів оригіналу за 12 серпня 2017. Процитовано 11 серпня 2017. 
  3. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/468 [ 10 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Gliclazid [ 12 серпня 2017 у Wayback Machine.] (нім.)
  5. Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin (2006). (англ.). John Wiley & Sons. с. 449. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 27 грудня 2016. Процитовано 11 серпня 2017. 
  6. ↑ ДИАБЕТОН® MR — ГЛИКЛАЗИД МОДИФИЦИРОВАННОГО ВЫСВОБОЖДЕНИЯ: НОВЫЙ b-СЕЛЕКТИВНЫЙ СУЛЬФАНИЛАМИДНЫЙ ПРЕПАРАТ С ОДНОКРАТНЫМ СУТОЧНЫМ ПРИЕМОМ КАК ПРЕПАРАТ ПЕРВОГО ВЫБОРА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ САХАРНОГО ДИАБЕТА ІІ ТИПА [ 30 липня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ Гликлазид — препарат из группы сульфонилмочевины с особыми свойствами [ 12 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Оценка эффективности отечественных гликлазида и метформина в различных схемах лечения сахарного диабета 2-го типа [ 12 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/468 [ 10 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/glimekomb__23412 [ 26 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Gliklazid angl Gliclazide lat Gliclazidum tabletovanij cukroznizhuyuchij likarskij zasib klasu sulfonamidiv dlya prijomu vseredinu 2 3 Gliklazid pochatkovo rozroblenij ta zapatentovanij kompaniyeyu Science Union 4 u 1966 roci ta zastosovuyetsya z 1972 roku 5 Piznishe kompaniya Science Union peredala patentni prava na gliklazid kompaniyi Servier yaka pislya otrimannya prav na preparat rozpochala provoditi podalshij marketing preparatu 4 GliklazidSistematizovana nazva za IUPACN hexahydrocyclopenta c pyrrol 2 1H ylcarbamoyl 4 methylbenzenesulfonamideKlasifikaciyaATC kod A10BB09PubChem 3475CAS 21187 98 4DrugBankHimichna strukturaFormula C15H21N3O3S Mol masa 323 412 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 97 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 12 god MR forma do 16 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DIABETON MR 60 mg Laboratoriyi Serv ye Indastri FranciyaUA 2158 02 0216 03 2016 16 03 2021GLIKLAZID MR ZENTIVA S S Zentiva S A Centavr Farmasyutikals Prajvit Limited Rumuniya IndiyaUA 15358 01 0115 08 2016 15 08 2021DIAGLIZID MRPAT Farmak UkrayinaUA 6986 01 0228 05 2014 28 05 2019 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiGliklazid sintetichnij preparat sho vidnositsya do klasu sulfonamidiv II pokolinnya 2 3 Himichna struktura gliklazidu vidriznyayetsya vid inshih predstavnikiv klasu sulfonamidiv nayavnistyu azobiciklooktanovoyi grupi 6 7 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu zv yazuvanni gliklazidu z regulyatornoyu subodiniceyu KATF kanaliv beta klitin pidshlunkovoyi zalozi sho prizvodit do pidvishennya sekreciyi insulinu beta klitinami pidshlunkovoyi zalozi pokrashennya insulinozalezhnogo obminu glyukozi u periferichnih tkaninah a takozh prignichennya glyukoneogenezu v pechinci 2 3 6 Specifichne zv yazuvannya gliklazidu z regulyatornoyu subodiniceyu KATF kanaliv beta klitin prizvodit do zmenshennya riziku gipoglikemiyi pri trivalomu zastosuvanni preparatu a takozh vidnovlennya fiziologichnoyi krivoyi vidilennya insulinu v krov 6 7 Okrim togo gliklazid za rahunok nayavnosti azobiciklooktanovoyi grupi gliklazid maye pryamu antioksidantnu diyu i pri jogo zastosuvanni prignichuyetsya okislennya lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti znizhennya produkciyi vilnih radikaliv 6 7 8 Gliklazid galmuye adgeziyu ta agregaciyu trombocitiv zmenshuye vidkladennya fibrinu ta pristinkovij fibrinoliz na stinkah krovonosnih sudin a takozh normalizuye balans prostaglandiniv pokrashuye proniknist sudinnoyi stinki ta spovilnyuye rozvitok aterosklerozu 2 3 Gliklazid zapobigaye rozvitku diabetichnoyi angiopatiyi ta diabetichnoyi retinopatiyi a pri diabetichnij nefropatiyi znizhuye virazhenist proteyinuriyi 2 3 6 Okrim togo ye dani sposterezhen zgidno yakih na foni zastosuvannya gliklazidu znizhuyetsya zahvoryuvanist rakom u porivnyanni iz zastosuvannyam inshih sulfonamidiv zokrema glibenklamidu 7 Farmakokinetika Redaguvati Gliklazid shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu skladaye 97 6 Maksimalna koncentraciya gliklazidu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 6 godin 2 pri zastosuvanni likarskoyi formi iz spovilnenim vidilennyam maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 6 7 godin 6 Gliklazid dobre bilsh nizh na 94 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 3 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam 8 metabolitiv yaki ne mayut cukroznizhuyuchih vlastivostej prote odin iz yakih maye pozitivnij vpliv na mikrocirkulyaciyu Vivoditsya gliklazid iz organizmu z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 8 12 godin 2 pri zastosuvanni formi iz spovilnenim vidilennyam cej chas skladaye 16 godin 6 Pri virazhenih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok chas napivvivedennya gliklazidu mozhe podovzhuvatisya 2 3 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiGliklazid zastosovuyut pri cukrovomu diabeti II tipu pri neefektivnosti diyetoterapiyi ta znizhenni masi tila a takozh dlya profilaktiki uskladnen cukrovogo diabetu II tipu 2 3 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni gliklazidu najchastishim pobichnim efektom ye gipoglikemiya yaka sposterigayetsya znachno ridshe nizh pri zastosuvanni inshih preparativ klasu sulfonamidiv 6 7 Pri zastosuvanni gliklazidu takozh ridshe nizh pri zastosuvanni inshih sulfonamidnih pohidnih mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti 2 3 Alergichni reakciyi sverbizh shkiri eritema shkiri kropiv yanka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya bil u zhivoti pogirshennya apetitu diareya abo zapor Zmini v laboratornih analizah zvorotni trombocitopeniya agranulocitoz lejkopeniya anemiya Protipokazi RedaguvatiGliklazid protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu ta pohidnih sulfanilsechovini cukrovomu diabeti I tipu ketoacidozi diabetichnij komi ta prekomi virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok odnochasne zastosuvannya pohidnih imidazolu zokrema mikonazolu pri goduvanni grudmi Preparat ne rekomendovanij do zastosuvannya pri vagitnosti a takozh u dityachomu ta pidlitkovomu vici 2 3 Formi vipusku RedaguvatiGliklazid vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 02 0 03 0 04 0 06 0 08 ta 0 09 g 9 Preparat vipuskayetsya takozh u kombinaciyi z metforminom 10 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 11 serpnya 2017 a b v g d e zh i k l m GLIKLAZID GLICLAZIDUM ros Kompendium Arhiv originalu za 12 serpnya 2017 Procitovano 11 serpnya 2017 a b v g d e zh i k l https www vidal ru drugs molecule 468 Arhivovano 10 veresnya 2016 u Wayback Machine ros a b Gliclazid Arhivovano 12 serpnya 2017 u Wayback Machine nim Fischer Janos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 449 ISBN 9783527607495 Arhiv originalu za 27 grudnya 2016 Procitovano 11 serpnya 2017 a b v g d e zh i k DIABETON MR GLIKLAZID MODIFICIROVANNOGO VYSVOBOZhDENIYa NOVYJ b SELEKTIVNYJ SULFANILAMIDNYJ PREPARAT S ODNOKRATNYM SUTOChNYM PRIEMOM KAK PREPARAT PERVOGO VYBORA DLYa LEChENIYa SAHARNOGO DIABETA II TIPA Arhivovano 30 lipnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g d Gliklazid preparat iz gruppy sulfonilmocheviny s osobymi svojstvami Arhivovano 12 serpnya 2017 u Wayback Machine ros Ocenka effektivnosti otechestvennyh gliklazida i metformina v razlichnyh shemah lecheniya saharnogo diabeta 2 go tipa Arhivovano 12 serpnya 2017 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 468 Arhivovano 10 veresnya 2016 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs glimekomb 23412 Arhivovano 26 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiGliklazid na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 2 lipnya 2019 u Wayback Machine Gliklazid na sajti rlsnet ru Arhivovano 7 lipnya 2017 u Wayback Machine ros Gliklazid Arhivovano 28 lipnya 2017 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Gliklazid amp oldid 39292924