www.wikidata.uk-ua.nina.az

Алопуринол англ Allopurinol лат Allopurinolum синтетичний препарат що є похідним пуринових основ гіпоксантину та належит

Алопуринол

Алопуринол (англ. Allopurinol, лат. Allopurinolum) — синтетичний препарат, що є похідним пуринових основ (гіпоксантину), та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази, який застосовується як перорально, так і внутрішньовенно. Алопуринол уперше синтезований у 1956 році Роландом Робінсом, і початково досліджувався як протипухлинний препарат Проте пізніші дослідження за участю Гертруди Белл Елайон довели, що алопуринол має протиподагричну дію, після чого з 1966 року він став застосовуватися як протиподагричний препарат.

Алопуринол
Систематизована назва за IUPAC
1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4(2H)-one
Класифікація
ATC-код M04AA01
PubChem 135401907
CAS 315-30-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C5H4N4O 
Мол. маса 136,114 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1—2 год. (активних метаболітів до 15 год.)
Екскреція Нирки (80%), фекалії (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛОПУРИНОЛ,
«Публічне акціонерне товариство "Науково-виробничий центр "Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод"»,Україна
UA/7302/01/01
09.08.2017—необмежений
Алопуринол Сандоз®
«Салютас Фарма ГмбХ»,Німеччина
UA/9524/01/02
25.03.2020-25.03.2025

Фармакологічні властивості ред.

Алопуринол — синтетичний препарат, що є аналогом гіпоксантину, та належить до групи інгібіторів ксантиноксидази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ксантиноксидази, наслідком чого є зниження продукції сечової кислоти, що спричинює зниження концентрації сечової кислоти в крові, та внаслідок цього зменшення симптомів подагри, а також сприяє розчиненню відкладень уратів та попереджує утворення нових відкладень. Препарат застосовується у хворих подагрою, а також при проведенні хімієтерапії для запобігання підвищення сечової кислоти в крові. Раніше вважалось, що аллопуринол спричинює порівняно незначну кількість побічних ефектів, зокрема з боку серцево-судинної системи, проте пізніше встановлено, що він поступається в кардіологічній безпечності іншому протиподагричному препарату фебуксостату.

Фармакокінетика ред.

Алопуринол швидко і добре всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату складає близько 90 %. Максимальна концентрація алопуринолу в крові досягається протягом 1,5 години після прийому препарату. Метаболізується препарат у печінці з утворенням активних метаболітів. Виводиться алопуринол з організму переважно з сечею (80 %), частково з калом (20 %), переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату складає 1—2 години, період напіввиведення активного метаболіта складає 15 годин.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Показання до застосування ред.

Алопуринол застосовується при подагрі, а також при проведенні хімієтерапії для профілактики підвищення концентрації сечової кислоти в крові, вродженій ферментативній недостатності (синдромі Леша-Ніхана та дефіциті аденін-фосфорибозилтрансферази).

Побічна дія ред.

При застосуванні алопуринолу можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази ред.

Алопуринол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки і нирок.

Форми випуску ред.

Алопуринол випускається у вигляді таблеток по 0,1 та 0,3 г; та порошку для ін'єкцій у флаконах по 500 мг.

Примітки ред.

  1. ↑ Allopurinol (англ.)
  2. Robins RK (1956). Potential Purine Antagonists. I. Synthesis of Some 4,6-Substituted Pyrazolo \3,4-d] pyrimidines1. J. Am. Chem. Soc. 78 (4): 784–790. doi:10.1021/ja01585a023.  (англ.)
  3. ↑ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History.. John Wiley & Sons. с. 254. ISBN 9780471899792.  (англ.)
  4. Elion GB (квітень 1989). The purine path to chemotherapy. Science 244 (4900): 41–7. Bibcode:1989Sci...244...41E. PMID 2649979. doi:10.1126/science.2649979.  (англ.)
  5. ↑ Аллопуринол (Allopurinol) (англ.)
  6. Фебуксостат у лікуванні подагри та гіперурикемії: наразі серцево-судинна безпека є очевидною
  7. КАРДИОПРОТЕКТОРНЫЙ ЭФФЕКТ ФЕБУКСОСТАТА У ПАЦИЕНТОВ С ГИПЕРУРИКЕМИЕЙ И ПОДАГРОЙ (рос.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Alopurinol angl Allopurinol lat Allopurinolum sintetichnij preparat sho ye pohidnim purinovih osnov gipoksantinu ta nalezhit do grupi ingibitoriv ksantinoksidazi yakij zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno 1 Alopurinol upershe sintezovanij u 1956 roci Rolandom Robinsom i pochatkovo doslidzhuvavsya yak protipuhlinnij preparat 2 Prote piznishi doslidzhennya za uchastyu Gertrudi Bell Elajon 3 doveli sho alopurinol maye protipodagrichnu diyu 4 pislya chogo z 1966 roku vin stav zastosovuvatisya yak protipodagrichnij preparat 3 AlopurinolSistematizovana nazva za IUPAC1H Pyrazolo 3 4 d pyrimidin 4 2H oneKlasifikaciyaATC kod M04AA01PubChem 135401907CAS 315 30 0DrugBankHimichna strukturaFormula C5H4N4O Mol masa 136 114 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 90 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 2 god aktivnih metabolitiv do 15 god Ekskreciya Nirki 80 fekaliyi 20 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALOPURINOL Publichne akcionerne tovaristvo Naukovo virobnichij centr Borshagivskij himiko farmacevtichnij zavod UkrayinaUA 7302 01 0109 08 2017 neobmezhenijAlopurinol Sandoz Salyutas Farma GmbH NimechchinaUA 9524 01 0225 03 2020 25 03 2025 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Alopurinol sintetichnij preparat sho ye analogom gipoksantinu ta nalezhit do grupi ingibitoriv ksantinoksidazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu ksantinoksidazi naslidkom chogo ye znizhennya produkciyi sechovoyi kisloti sho sprichinyuye znizhennya koncentraciyi sechovoyi kisloti v krovi ta vnaslidok cogo zmenshennya simptomiv podagri a takozh spriyaye rozchinennyu vidkladen urativ ta poperedzhuye utvorennya novih vidkladen 5 Preparat zastosovuyetsya u hvorih podagroyu a takozh pri provedenni himiyeterapiyi dlya zapobigannya pidvishennya sechovoyi kisloti v krovi Ranishe vvazhalos sho allopurinol sprichinyuye porivnyano neznachnu kilkist pobichnih efektiv zokrema z boku sercevo sudinnoyi sistemi prote piznishe vstanovleno sho vin postupayetsya v kardiologichnij bezpechnosti inshomu protipodagrichnomu preparatu febuksostatu 6 7 Farmakokinetika red Alopurinol shvidko i dobre vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu skladaye blizko 90 Maksimalna koncentraciya alopurinolu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 5 godini pislya prijomu preparatu Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam aktivnih metabolitiv Vivoditsya alopurinol z organizmu perevazhno z secheyu 80 chastkovo z kalom 20 perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu skladaye 1 2 godini period napivvivedennya aktivnogo metabolita skladaye 15 godin 5 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannya red Alopurinol zastosovuyetsya pri podagri a takozh pri provedenni himiyeterapiyi dlya profilaktiki pidvishennya koncentraciyi sechovoyi kisloti v krovi vrodzhenij fermentativnij nedostatnosti sindromi Lesha Nihana ta deficiti adenin fosforiboziltransferazi Pobichna diya red Pri zastosuvanni alopurinolu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv ta alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri garyachka alopeciya kropiv yanka gipergidroz purpura znebarvlennya volossya sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke furunkuloz sindrom Layella Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya paresteziyi paralich sonlivist zmina smakovogo sprijnyattya koma ataksiya depresiya porushennya zoru katarakta Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya diareya stomatit gepatit holangit bil u zhivoti porushennya funkciyi pechinki zhovchokam yana hvoroba nekroz pechinki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi stenokardiya periferichni nabryaki bradikardiya arterialna gipertenziya pidvishena krovotochivist Z boku sechostatevoyi sistemi nirkova nedostatnist gematuriya ginekomastiya impotenciya bezpliddya Z boku oporno ruhovogo aparatu artralgiyi artrit mialgiya m yazova slabkist zagostrennya podagri Zmini v laboratornih analizah trombocitopeniya anemiya lejkopeniya limfopeniya lejkocitoz granulocitoz eozinofiliya pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi zbilshennya aktivnosti pechinkovih fermentiv giperlipidemiya giperglikemiya Protipokazi red Alopurinol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri virazhenih porushennyah funkciyi pechinki i nirok Formi vipusku red Alopurinol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 1 ta 0 3 g ta poroshku dlya in yekcij u flakonah po 500 mg 1 Primitki red a b Allopurinol angl Robins RK 1956 Potential Purine Antagonists I Synthesis of Some 4 6 Substituted Pyrazolo 3 4 d pyrimidines1 J Am Chem Soc 78 4 784 790 doi 10 1021 ja01585a023 angl a b Sneader Walter 2005 Drug Discovery A History John Wiley amp Sons s 254 ISBN 9780471899792 angl Elion GB kviten 1989 The purine path to chemotherapy Science 244 4900 41 7 Bibcode 1989Sci 244 41E PMID 2649979 doi 10 1126 science 2649979 angl a b Allopurinol Allopurinol angl Febuksostat u likuvanni podagri ta giperurikemiyi narazi sercevo sudinna bezpeka ye ochevidnoyu KARDIOPROTEKTORNYJ EFFEKT FEBUKSOSTATA U PACIENTOV S GIPERURIKEMIEJ I PODAGROJ ros Posilannya red Alopurinol na sajti mozdocs kiev ua ALOPURINOL ALLOPURINOLUM Alopurinol Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Alopurinol amp oldid 39292512