Флуконазол синтетичний протигрибковий препарат що відноситься до підгрупи тріазолів класу азолів для перорального парент

Флуконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до підгрупи тріазолів класу азолів для перорального, парентерального та місцевого застосування. Флуконазол уперше синтезований у лабораторії американської корпорації «Pfizer», яка розпочала випуск препарату з 1990 року під торговельною маркою «Дифлюкан».


Флуконазол
Систематизована назва за IUPAC
2-(2,4-difluorophenyl)- 1,3-bis(1H-1,2,4-triazol-1-yl)propan-2-ol
Класифікація
ATC-код	J02AC01
PubChem	3365
CAS	86386-73-4
DrugBank	DB00196
Хімічна структура
Формула	C₁₃H₁₂F₂N₆O
Мол. маса	306,271 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність	90%
Метаболізм	не метаболізується
Період напіввиведення	30 год.
Екскреція	Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата	МЕДОФЛЮКОН, «Медокемі ЛТД»,Кіпр UA/7001/01/01 13.09.2012-13/09/2017

Фармакологічні властивості Редагувати

Флуконазол — синтетичний протигрибковий препарат, що відноситься до класу азолів широкого спектра дії. Препарат має як фунгістатичну, так і фунгіцидну дію, що залежить від концентрації препарату в крові. Механізм дії флуконазолу полягає у інгібуванні синтезу стеролів у клітинах грибків, що приводить до пошкодження клітинних мембран грибків. До препарату чутливі грибки Candida spp.; Cryptococcus neoformans; Microsporum spp.; Trichophyton spp.; Blastomyces dermatitides; Coccidiodes immitis; Histoplasma capsulatum. До препарату нечутливі збудники роду Aspergillus.

Фармакокінетика Редагувати

Флуконазол добре всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність при пероральному прийомі складає більше 90 %. Максимальна концентрація в крові досягається протягом 30-90 хвилин, як при пероральному, так і при парентеральному введенні. Препарат створює високі концентрації в усіх тканинах та рідинах організму, накопичується в роговому шарі шкіри. Флуконазол добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Флуконазол не метаболізується, виділяється з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення препарату становить 30 годин, при нирковій недостатності цей час може збільшуватись.

Показання до застосування Редагувати

Флуконазол застосовують при грибкових інфекціях, які спричинюють чутливі до препарату збудники — при генералізованому кандидозі, кандидозі слизових оболонок, генітальному кандидозі; дерматомікозах; глибоких ендемічних мікозах (кокцидіомікозі, гістіоплазмозі, бластомікозі, паракокцидіомікозі, споротрихозі); криптококозі. Препарат застосовують також із профілактичною метою у хворих на СНІД та у хворих, що отримують імуносупресивну терапію, для профілактики розвитку грибкових ускладнень.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні флуконазолу можливі наступні побічні ефекти:

Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі (у клінічних дослідженнях при застосуванні більше 7 днів — 1,8 %); нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, свербіж шкіри, гарячка; рідко (0,01—0,1 %) набряк Квінке, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота (3,7 % у клінічних дослідженнях), блювання (частіше у дітей — 5,4 % у клінічних дослідженнях), біль у животі (1,7 % у клінічних дослідженнях), діарея (1,5 % у клінічних дослідженнях); нечасто (0,1—1 %) метеоризм, холестаз, жовтяниця; рідко (0,01—0,1 %) токсичний гепатит, гепатоцелюлярний некроз, печінкова недостатність.
З боку нервової системи — часто (1—10 %) головний біль (1,9 % у клінічних дослідженнях); нечасто (0,1—1 %) запаморочення, судоми, зміна смаку, парестезії, безсоння, сонливість; рідко (0,01—0,1 %) тремор.
З боку серцево-судинної системи — рідко (0,01—0,1 %) фібриляція шлуночків, подовження інтервалу QT на ЕКГ, пароксизмальна тахікардія типу «пірует».
Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) збільшення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз та лужної фосфатази в крові; нечасто (0,1—1 %) анемія; рідко (0,01—0,1 %) лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія, гіпокаліємія.

При клінічних дослідженнях побічні ефекти при застосуванні флуконазолу частіше спостерігалися у хворих СНІДом (у 21 %), ніж у хворих із відсутністю ВІЛ-інфекції (13 %).

Протипокази Редагувати

Флуконазол протипоказаний при підвищеній чутливості до азолів, при одночасному лікуванні терфенадином або цизаприлом. Препарат застосовується з обережністю при вагітності. Під час лікування флуконазолом рекомендовано припинити годування грудьми.

Форми випуску Редагувати

Флуконазол випускається у вигляді флаконів для ін'єкцій по 50, 100 та 200 мл 2 % розчину; капсул по 0,05; 0,1; 0,15 та 0,2 г; таблеток по 0,02 г; 0,5 % сиропу; порошок для приготування суспензії для прийому всередину у флаконах по 0,05 та 0,2 г; таблеток для розсмоктування в роті по 50 мг.

Див. також Редагувати

Примітки Редагувати

Pfizer (Пфайзер) — это… [ 2016-11-30 у Wayback Machine.] (рос.)
http://www.vidal.ru/drugs/molecule/414 (рос.)
. Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 12 квітня 2021. (рос.)
Фуцис Дт - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України

Джерела Редагувати

[1] Pfizer (Пфайзер) — это… [ 2016-11-30 у Wayback Machine.] (рос.)

[2] ttp://www.vidal.ru/drugs/molecule/414 (рос.)

[3] . Архів оригіналу за 5 березня 2016. Процитовано 12 квітня 2021. (рос.)

[4] Фуцис Дт - неофіційна база нормативно-директивних документів МОЗ України