www.wikidata.uk-ua.nina.az

Тореміфен Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ To

Тореміфен

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Тореміфен (англ. Toremifene, лат. Toremifenum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю хімічною структурою є аналогом естрогенів і є похідним трифенілетилену, що застосовується перорально. Він є другим препаратом із групи інгібіторів естрогенів, і відрізняється від першого з препаратів цієї групи тамоксифену наявністю в хімічній структурі атома хлору. Тореміфен уперше синтезований у Фінляндії в лабораторії компанії «Фармос», та застосовується у клінічній практиці з 1997 року.

Тореміфен
Систематизована назва за IUPAC
2-[4-[(1Z)-4-chloro-1,2-diphenyl-but-1-en-1-yl]phenoxy]-N,N-dimethylethanamine
Класифікація
ATC-код L02BA02
PubChem 3005573
CAS 89778-26-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C26H28ClNO 
Мол. маса 405,959 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-12 год. (початкова фаза), 2-10 діб (термін. фаза)
Екскреція фекалії (70%), Нирки (10%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФАРЕСТОН,
«Оріон Корпорейшн»,Фінляндія
UA/4251/01/01
24.02.2016-24/02/2021

Фармакологічні властивості ред.

Тореміфен — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом естрогенів і є похідним трифенілетилену. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні дії естрогенів шляхом конкурентного зв'язування з естрогеновими рецепторами, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин, оскільки він більш активний щодо клітин, в яких більше виражена мітотична активність, яка вища саме в пухлинних клітин. Щоправда, в клінічних дослідженнях виявлено, що тореміфен впливає також і на естрогеннечутливі пухлини, що дає підстави вважати, що препарат має й інші механізми дії на пухлину. Тореміфен застосовується при раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді, і його застосування є більш ефективним, ніж застосування іншого антагоніста естрогенів тамоксифену, та однаково ефективним у порівнянні з летрозолом та іншими інгібіторами ароматази. Тореміфен також може застосовуватися для лікування дисгормональних гіперплазій молочних залоз, для лікування гінекомастії, та для лікування гормонально активного раку простати. Проте тореміфен неефективний при застосуванні в лікуванні естрогеннечутливого раку молочної залози. Для тореміфену характерною є також подібна до естрогенів дія на кісткову тканину, ендометрій та обмін ліпідів. При застосуванні тореміфену також спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні тамоксифену, в тому числі тромбоемболічних ускладнень та раку ендометрію. Щоправда, тореміфен може спричинювати подовження інтервалу QT на ЕКГ, тому тореміфен не рекомендований до застосування особам із подовженим інтервалом QT, а також особам із брадикардією та приступами аритмій в анамнезі. Тореміфен також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.

Фармакокінетика ред.

Тореміфен швидко та добре всмоктується після перорального застосування. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—5 годин після прийому препарату. Тореміфен майже повністю (на 99 %) зв'язується з білками плазми крові. Тореміфен проникає через плацентарний бар'єр, немає даних за проникнення препарату в грудне молоко. Тореміфен метаболізується у печінці з утворенням переважно активних метаболітів, спостерігається також ентерогепатична циркуляція препарату. Виводиться тамоксифен із організму переважно із фекаліями, незначна частина виводиться із сечею. Виведення тореміфену з організму багатофазне, період напіввиведення препарату становить у першій фазі 2—12 годин, у другій фазі цей час складає 2—10 діб, а період напіввиведення основного метаболіту тореміфену складає 4—20 діб. Час напіввиведення препарату може збільшуватися при порушеннях функції печінки.

Покази до застосування ред.

Тореміфен застосовують для лікування раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді і для лікування дисгормональних гіперплазій молочних залоз.

Побічна дія ред.

При застосуванні тореміфену побічні ефекти спостерігаються значно рідше, ніж при застосуванні тамоксифену, в тому числі значно рідше спостерігаються тромбоемболічні ускладнення, рак ендометрію і токсичний гепатит. Щоправда, при застосуванні препарату може спостерігатися подовження інтервалу QT на ЕКГ, що може призвести до виникнення аритмій. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є:

Протипокази ред.

Тореміфен протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, гіперплазії ендометрію, вираженій печінковій недостатності, особам із подовженим інтервалом QT, особам із вираженою брадикардією та приступами аритмій в анамнезі, при вираженій серцевій недостатності і зниженій фракції викиду, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску ред.

Тореміфен випускається у вигляді таблеток по 0,02 та 0,06 г.

Примітки ред.

  1. ↑ Торемифен — препарат выбора при блокировании рецепторного звена в антиэстрогенной терапии рака молочной железы (рос.)
  2. ↑ Fareston (англ.)
  3. ↑ https://compendium.com.ua/info/7139/fareston-sup-sup-/ (рос.)
  4. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1067 (рос.)
  5. ↑ Три преимущества торемифена или Тренд современной гормонотерапии (рос.)
  6. Торемифен новый перспективный антиэстроген (рос.)
  7. Orlando E. Silva; Stefano Zurrida (2005). Breast Cancer: A Practical Guide. Elsevier Health Sciences. с. 355–. ISBN 0-7020-2744-8.  (англ.)
  8. Wayne R. Bidlack; Stanley T. Omaye; Mark S. Meskin; Debra K.W. Topham (16 березня 2000). Phytochemicals as Bioactive Agents. CRC Press. с. 26–. ISBN 978-1-56676-788-0.  (англ.)
  9. СРАВНИТЕЛЬНАЯ ОЦЕНКА ЭФФЕКТИВНОСТИ ТОРЕМИФЕНА, ТАМОКСИФЕНА И ЛЕТРОЗОЛА ПРИ ЛЕЧЕНИИ БОЛЬНЫХ С ДИССЕМИНИРОВАННЫМ РАКОМ МОЛОЧНОЙ ЖЕЛЕЗЫ [ 29 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. Торемифен в консервативном лечении гинекомастии (рос.)
  11. ↑ EMEA не рекомендует назначать Фарестон пациентам с риском удлинения интервала QT и другими заболеваниями сердца (рос.)
  12. Торемифен (рос.)
  13. Применение Торемифена (Фарестон) в силовых видах спорта (рос.)
  14. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1067 (рос.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Toremifen angl Toremifene lat Toremifenum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom estrogeniv 1 2 i ye pohidnim trifeniletilenu sho zastosovuyetsya peroralno 3 4 Vin ye drugim preparatom iz grupi ingibitoriv estrogeniv i vidriznyayetsya vid pershogo z preparativ ciyeyi grupi tamoksifenu nayavnistyu v himichnij strukturi atoma hloru 5 Toremifen upershe sintezovanij u Finlyandiyi v laboratoriyi kompaniyi Farmos 6 ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1997 roku 7 8 ToremifenSistematizovana nazva za IUPAC2 4 1Z 4 chloro 1 2 diphenyl but 1 en 1 yl phenoxy N N dimethylethanamineKlasifikaciyaATC kod L02BA02PubChem 3005573CAS 89778 26 7DrugBankHimichna strukturaFormula C26H28ClNO Mol masa 405 959 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 12 god pochatkova faza 2 10 dib termin faza Ekskreciya fekaliyi 70 Nirki 10 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FARESTON Orion Korporejshn FinlyandiyaUA 4251 01 0124 02 2016 24 02 2021 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Toremifen sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom estrogeniv i ye pohidnim trifeniletilenu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni diyi estrogeniv shlyahom konkurentnogo zv yazuvannya z estrogenovimi receptorami sho prizvodit do galmuvannya diyi estrogeniv na chutlivi do nih klitini organizmu Naslidkom cogo u pershu chergu ye ingibuvannya rostu estrogenzalezhnih zloyakisnih puhlin 3 4 oskilki vin bilsh aktivnij shodo klitin v yakih bilshe virazhena mitotichna aktivnist yaka visha same v puhlinnih klitin Shopravda v klinichnih doslidzhennyah viyavleno sho toremifen vplivaye takozh i na estrogennechutlivi puhlini sho daye pidstavi vvazhati sho preparat maye j inshi mehanizmi diyi na puhlinu 3 2 Toremifen zastosovuyetsya pri raku molochnoyi zalozi u zhinok v postmenopauzalnomu periodi 3 4 2 i jogo zastosuvannya ye bilsh efektivnim nizh zastosuvannya inshogo antagonista estrogeniv tamoksifenu ta odnakovo efektivnim u porivnyanni z letrozolom ta inshimi ingibitorami aromatazi 1 5 9 Toremifen takozh mozhe zastosovuvatisya dlya likuvannya disgormonalnih giperplazij molochnih zaloz 3 4 dlya likuvannya ginekomastiyi 10 ta dlya likuvannya gormonalno aktivnogo raku prostati 2 Prote toremifen neefektivnij pri zastosuvanni v likuvanni estrogennechutlivogo raku molochnoyi zalozi 3 4 Dlya toremifenu harakternoyu ye takozh podibna do estrogeniv diya na kistkovu tkaninu endometrij ta obmin lipidiv 5 3 4 Pri zastosuvanni toremifenu takozh sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni tamoksifenu v tomu chisli tromboembolichnih uskladnen ta raku endometriyu 1 5 Shopravda toremifen mozhe sprichinyuvati podovzhennya intervalu QT na EKG tomu toremifen ne rekomendovanij do zastosuvannya osobam iz podovzhenim intervalom QT a takozh osobam iz bradikardiyeyu ta pristupami aritmij v anamnezi 11 Toremifen takozh spriyaye pidvishennyu rivnya testosteronu v cholovikiv tomu chasto zastosovuyetsya kulturistami dlya naroshuvannya m yazovoyi masi 12 13 Farmakokinetika red Toremifen shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 2 5 godin pislya prijomu preparatu Toremifen majzhe povnistyu na 99 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Toremifen pronikaye cherez placentarnij bar yer nemaye danih za proniknennya preparatu v grudne moloko Toremifen metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam perevazhno aktivnih metabolitiv sposterigayetsya takozh enterogepatichna cirkulyaciya preparatu Vivoditsya tamoksifen iz organizmu perevazhno iz fekaliyami neznachna chastina vivoditsya iz secheyu Vivedennya toremifenu z organizmu bagatofazne period napivvivedennya preparatu stanovit u pershij fazi 2 12 godin u drugij fazi cej chas skladaye 2 10 dib a period napivvivedennya osnovnogo metabolitu toremifenu skladaye 4 20 dib Chas napivvivedennya preparatu mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki 3 4 2 Pokazi do zastosuvannya red Toremifen zastosovuyut dlya likuvannya raku molochnoyi zalozi v zhinok u postmenopauzalnomu periodi i dlya likuvannya disgormonalnih giperplazij molochnih zaloz 3 4 Pobichna diya red Pri zastosuvanni toremifenu pobichni efekti sposterigayutsya znachno ridshe nizh pri zastosuvanni tamoksifenu v tomu chisli znachno ridshe sposterigayutsya tromboembolichni uskladnennya rak endometriyu i toksichnij gepatit 1 5 Shopravda pri zastosuvanni preparatu mozhe sposterigatisya podovzhennya intervalu QT na EKG sho mozhe prizvesti do viniknennya aritmij 11 Sered inshih pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye 3 4 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya garyachka pidvishena pitlivist Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya zapor znizhennya apetitu zhovtyanicya holestatichnij sindrom Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil zapamorochennya depresiya bezsonnya dezoriyentaciya pogirshennya zoru katarakta Z boku sercevo sudinnoyi sistemi flebit tromboflebit tromboemboliya legenevoyi arteriyi periferichni nabryaki prilivi krovi Z boku sechostatevoyi sistemi giperplaziya ta gipertrofiya endometriyu vaginalni krovotechi zbilshennya masi tila Zmini v laboratornih analizah pidvishennya rivnya kalciyu v krovi pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi Protipokazi red Toremifen protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu giperplaziyi endometriyu virazhenij pechinkovij nedostatnosti osobam iz podovzhenim intervalom QT osobam iz virazhenoyu bradikardiyeyu ta pristupami aritmij v anamnezi pri virazhenij sercevij nedostatnosti i znizhenij frakciyi vikidu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 3 4 Formi vipusku red Toremifen vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 02 ta 0 06 g 14 Primitki red a b v g Toremifen preparat vybora pri blokirovanii receptornogo zvena v antiestrogennoj terapii raka molochnoj zhelezy ros a b v g d Fareston angl a b v g d e zh i k l m https compendium com ua info 7139 fareston sup sup ros a b v g d e zh i k l https www vidal ru drugs molecule 1067 ros a b v g d Tri preimushestva toremifena ili Trend sovremennoj gormonoterapii ros Toremifen novyj perspektivnyj antiestrogen ros Orlando E Silva Stefano Zurrida 2005 Breast Cancer A Practical Guide Elsevier Health Sciences s 355 ISBN 0 7020 2744 8 angl Wayne R Bidlack Stanley T Omaye Mark S Meskin Debra K W Topham 16 bereznya 2000 Phytochemicals as Bioactive Agents CRC Press s 26 ISBN 978 1 56676 788 0 angl SRAVNITELNAYa OCENKA EFFEKTIVNOSTI TOREMIFENA TAMOKSIFENA I LETROZOLA PRI LEChENII BOLNYH S DISSEMINIROVANNYM RAKOM MOLOChNOJ ZhELEZY Arhivovano 29 bereznya 2018 u Wayback Machine ros Toremifen v konservativnom lechenii ginekomastii ros a b EMEA ne rekomenduet naznachat Fareston pacientam s riskom udlineniya intervala QT i drugimi zabolevaniyami serdca ros Toremifen ros Primenenie Toremifena Fareston v silovyh vidah sporta ros https www vidal ru drugs molecule in 1067 ros Posilannya red Toremifen na sajti mozdocs kiev ua Toremifen na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Toremifen amp oldid 39292874