www.wikidata.uk-ua.nina.az

Летрозол Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Let

Летрозол

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Летрозол (англ. Letrozole, лат. Letrozolum) — синтетичний лікарський препарат, який відноситься до нестероїдних інгібіторів ароматази, що застосовується перорально. Летрозол уперше синтезований у лабораторії компанії «Novartis», і вперше схвалений FDA у 1997 році.

Летрозол
Систематизована назва за IUPAC
4,4'-((1H-1,2,4-triazol-1-yl)methylene)dibenzonitrile
Класифікація
ATC-код L02BG04
PubChem 3902
CAS 112809-51-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C17H11N5 
Мол. маса 283,303 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (пероральн.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 48 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФЕМАРА®,
«Новартіс Фарма Штейн АГ»,Швейцарія
UA/2721/01/01
30.03.2015-30/03/2020
ЛЄТРОМАРА,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/4698/01/01
12.05.2016-12.05.2021
ЕТРУЗИЛ,
ВАТ «Фармацевтичний завод ЕГІС»,Угорщина
UA/11346/01/01
21.01.2016-21.01.2021

Фармакологічні властивості Редагувати

Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів.

Фармакокінетика Редагувати

Летрозол швидко та добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить 99,9 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—2 годин після прийому препарату. Летрозол у помірній кількості (на 60 %) зв'язується з білками плазми крові. Летрозол проникає через плацентарний бар'єр, даних за проникнення в грудне молоко в людей немає. Летрозол метаболізується у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення летрозолу становить 48 годин, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки і нирок.

Покази до застосування Редагувати

Летрозол застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при нееефективності лікування антиестрогенами.

Летрозол застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і тореміфену. Летрозол також застососовується при безплідді у жінок для стимуляції овуляції із кращими порівняно із іншим синтетичним інгібітором ароматази кломіфеном результатами.

Летрозол також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні летрозолу побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, загальна слабкість, алопеція, кров'янисті вагінальні виділення. Іншими побічними ефектами препарату є головний біль, запаморочення, периферичні набряки, шкірний висип, блювання, диспепсія, погіршення або посилення апетиту, болі у кістках та м'язах, збільшення маси тіла, задишка, тромбофлебіт.

Протипокази Редагувати

Летрозол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при виражених порушеннях функції печінки та нирок, при вагітності та годуванні грудьми, а також у пременопаузальному періоді.

Форми випуску Редагувати

Летрозол випускається у вигляді таблеток по 0,0025 г.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 4 березня 2018. 
  2. ↑ . Архів оригіналу за 9 жовтня 2017. Процитовано 4 березня 2018. 
  3. ↑ Применение летрозола для стимуляции овуляции [ 27 січня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ https://compendium.com.ua/akt/76/55/letrozolum/ [ 6 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/596 [ 7 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Letrozole [ 10 серпня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. Летрозол в бодибилдинге [ 5 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. . Архів оригіналу за 5 березня 2018. Процитовано 4 березня 2018. 
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/596 (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Letrozol angl Letrozole lat Letrozolum sintetichnij likarskij preparat yakij vidnositsya do nesteroyidnih ingibitoriv aromatazi 2 3 sho zastosovuyetsya peroralno 4 5 Letrozol upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Novartis i vpershe shvalenij FDA u 1997 roci 6 LetrozolSistematizovana nazva za IUPAC4 4 1H 1 2 4 triazol 1 yl methylene dibenzonitrileKlasifikaciyaATC kod L02BG04PubChem 3902CAS 112809 51 5DrugBankHimichna strukturaFormula C17H11N5 Mol masa 283 303 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 peroraln Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 48 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FEMARA Novartis Farma Shtejn AG ShvejcariyaUA 2721 01 0130 03 2015 30 03 2020LYeTROMARA PAT Farmak UkrayinaUA 4698 01 0112 05 2016 12 05 2021ETRUZIL VAT Farmacevtichnij zavod EGIS UgorshinaUA 11346 01 0121 01 2016 21 01 2021 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiMehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu aromatazi yaka zabezpechuye peretvorennya v tkaninah androstendionu v estrol z yakogo piznishe utvoryuyetsya estradiol sho prizvodit do galmuvannya diyi estrogeniv na chutlivi do nih klitini organizmu Naslidkom cogo u pershu chergu ye ingibuvannya rostu estrogenzalezhnih zloyakisnih puhlin molochnoyi zalozi bez estrogennoyi androgennoyi ta gestagennoyi aktivnosti a takozh bez vplivu na receptori mineralokortikoyidiv i glyukokortikoyidiv 4 5 Farmakokinetika Redaguvati Letrozol shvidko ta dobre vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 99 9 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 godin pislya prijomu preparatu Letrozol u pomirnij kilkosti na 60 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 4 6 Letrozol pronikaye cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya v grudne moloko v lyudej nemaye 2 Letrozol metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya letrozolu stanovit 48 godin i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki i nirok 4 6 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiLetrozol zastosovuyut dlya likuvannya progesuyuchogo raku molochnoyi zalozi u zhinok v postmenopauzalnomu periodi pri neeefektivnosti likuvannya antiestrogenami 4 5 Letrozol zastosovuyetsya pri raku molochnoyi zalozi v zhinok u postmenopauzalnomu periodi u tomu chisli pri neefektivnosti zastosuvannya tamoksifenu i toremifenu 4 5 6 Letrozol takozh zastososovuyetsya pri bezpliddi u zhinok dlya stimulyaciyi ovulyaciyi iz krashimi porivnyano iz inshim sintetichnim ingibitorom aromatazi klomifenom rezultatami 2 3 Letrozol takozh spriyaye pidvishennyu rivnya testosteronu v cholovikiv ta zmenshuye pobichni efekti anabolichnih steroyidiv tomu chasto zastosovuyetsya kulturistami dlya naroshuvannya m yazovoyi masi 7 8 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni letrozolu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto ta pov yazani z galmuvannyam sintezu estrogeniv Najchastishe pri zastosuvanni preparatu sposterigayutsya prilivi krovi nudota zagalna slabkist alopeciya krov yanisti vaginalni vidilennya 3 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye golovnij bil zapamorochennya periferichni nabryaki shkirnij visip blyuvannya dispepsiya pogirshennya abo posilennya apetitu boli u kistkah ta m yazah zbilshennya masi tila zadishka tromboflebit 4 5 Protipokazi RedaguvatiLetrozol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pri virazhenih porushennyah funkciyi pechinki ta nirok pri vagitnosti ta goduvanni grudmi a takozh u premenopauzalnomu periodi 4 5 Formi vipusku RedaguvatiLetrozol vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 0025 g 9 6 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 4 bereznya 2018 a b v Liki i vagitnist Letrozol Arhiv originalu za 9 zhovtnya 2017 Procitovano 4 bereznya 2018 a b v Primenenie letrozola dlya stimulyacii ovulyacii Arhivovano 27 sichnya 2020 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i https compendium com ua akt 76 55 letrozolum Arhivovano 6 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e https www vidal ru drugs molecule 596 Arhivovano 7 veresnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d Letrozole Arhivovano 10 serpnya 2020 u Wayback Machine angl Letrozol v bodibildinge Arhivovano 5 bereznya 2018 u Wayback Machine ros Letrozol Arhiv originalu za 5 bereznya 2018 Procitovano 4 bereznya 2018 https www vidal ru drugs molecule in 596 ros Posilannya RedaguvatiLetrozol na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2582 htm Arhivovano 11 zhovtnya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Letrozol amp oldid 39885697