www.wikidata.uk-ua.nina.az

Пілокарпін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ P

Пілокарпін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Пілокарпін (англ. Pilocarpine, лат. Pilocarpinum)— лікарський засіб, який за своїм хімічним складом є похідним метилімідазолу, та належить до групи стимуляторів мускаринових рецепторів. Пілокарпін є алкалоїдом південноамериканських рослин з роду Pilocarpus. Уперше виділили пілокарпін як окрему хімічну речовину Гарді і Джерард у 1874 році.

Пілокарпін
Систематизована назва за IUPAC
(3S,4R)-3-Ethyl-4-((1-methyl-1H-imidazol-5-yl)methyl)dihydrofuran-2(3H)-one
Класифікація
ATC-код S01EB01
PubChem 5910
CAS 92-13-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C11H16N2O2 
Мол. маса 208,257 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (внутрішньоочн.)
Метаболізм Кров, Печінка
Період напіввиведення 30 хв. (кров), 1,5-2 год. (око)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПІЛОКАРПІН,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/6836/01/01
09.06.2017—необмежений
ПІЛОКАРПІНУ ГІДРОХЛОРИД,
ТзОВ «Дослідний завод ГНЦЛС», Україна
UA/5337/01/01
01.12.2016-01/12/2021

Фармакологічні властивості Редагувати

Пілокарпін — природний препарат, що є за своєю хімічною структурою алкалоїдом рослин з роду Pilocarpus. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні мускаринових рецепторів, наслідком чого є скорочення м'яза-звужувача зіниці та циліарного м'яза, наслідком чого є звуження зіниці, відкриття кута передньої камери ока та посилення відтоку внутрішньоочної рідини, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску та покращення трофіки в тканинах ока. пілокарпін також стимулює мускаринові рецептори травної системи, бронхів, а також слинних і потових залоз, що призводить до посилення їх секреції. Пілокарпін застосовується переважно в офтальмології для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі, як первинній, так і вторинній, а також при необхідності звуження зіниці при передозуванні мідріатиками. Також пілокарпін застосовують для діагностики муковісцидозу шляхом потового тесту, який полягає у проведенні іонофорезу пілокарпіну для стимуляції потовиділення для визначення кількості іонів хлору в поті.

Фармакокінетика Редагувати

Пілокарпін добре вмоктується як після перорального, так і після інстиляції на кон'юнктиву ока. Після закапування в око пілокарпін швидко всмоктується через рогівку, та створює максимальну концентрацію у водянистій волозі за 30—40 хвилин. При пероральному застосуванні максимальна концентрація досягається протягом 1 години після прийому препарату. Пілокарпін не метаболізується в тканинах ока, а виводиться з внутрішньоочною рідиною, після чого метаболізується ферментами крові та в печінці. Період напіввиведення препарату з крові становить 30 хвилин, період напіввиведення з ока становить 1,5—2 години.

Показання до застосування Редагувати

Пілокарпін застосовується при глаукомі, як первинній, так і вторинній, а також при необхідності звуження зіниці при передозуванні мідріатиками, абсцесі рогівки, з діагностичною метою, під час хірургічних втручань за необхідності звуження зіниці.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні пілокарпіну побічні ефекти виникають переважно при тривалому застосуванні. Частіше спостерігаються місцеві реакції в оці, зокрема печіння в оці, міоз, спазм акомодації, погіршення зору, біль в оці, посилена сльозотечі, алергічний кон'юнктивіт та дерматит шкіри повік, поверхневий кератиту, відшарування сітківки, міопія, фотофобія, гіперемія кон'юнктиви, крововилив у склисте тіло, катаракта. При тривалому застосуванні рідше спостерігаються системні ефекти препарату, зокрема головний біль, тремор, запаморочення, посилення слиновиділення, нудота, блювання, діарея, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, брадикардія, аритмія, гіпергідроз, бронхоспазм, набряк легень, ринорея.

Протипокази Редагувати

Пілокарпін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, іриті, іридоцикліті, увеїті, цикліті, кератиті, після хірургічних втручань на оці для запобігання виникнення задніх синехій, бронхіальній астмі, при парадоксальній реакції на препарат при хронічній формі глаукоми.

Форми випуску Редагувати

Пілокарпін випускається у вигляді очного 4 % гелю; очних крапель 0,5 %; 1 %; 2 %; 3 %; 4 % і 6 % розчину; у вигляді очних крапель у комбінації з метилцелюлозою, гіпромелозою або тимололом.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 29 грудня 2019. 
  2. ↑ . Архів оригіналу за 29 грудня 2019. Процитовано 29 грудня 2019. 
  3. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/832 [ 29 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Pilocarpine [ 28 грудня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  5. ↑ Sneader, Walter (2005). Drug Discovery: A History (англ.). John Wiley & Sons. с. 98. ISBN 978-0-471-89979-2. оригіналу за 29 грудня 2016. 
  6. Rosin A (1991). [Pilocarpine. A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use]. Oftalmologia (Romanian) 35 (1): 53–5. PMID 1811739. 
  7. Holmstedt, B; Wassén, SH; Schultes, RE (Січень 1979). Jaborandi: an interdisciplinary appraisal.. Journal of Ethnopharmacology 1 (1): 3–21. PMID 397371. doi:10.1016/0378-8741(79)90014-x. 
  8. . Архів оригіналу за 30 грудня 2019. Процитовано 30 грудня 2019. 
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/832 [ 29 грудня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pilokarpin angl Pilocarpine lat Pilocarpinum likarskij zasib yakij za svoyim himichnim skladom ye pohidnim metilimidazolu ta nalezhit do grupi stimulyatoriv muskarinovih receptoriv 2 3 4 Pilokarpin ye alkaloyidom pivdennoamerikanskih roslin z rodu Pilocarpus 5 Upershe vidilili pilokarpin yak okremu himichnu rechovinu Gardi i Dzherard u 1874 roci 5 6 7 PilokarpinSistematizovana nazva za IUPAC 3S 4R 3 Ethyl 4 1 methyl 1H imidazol 5 yl methyl dihydrofuran 2 3H oneKlasifikaciyaATC kod S01EB01PubChem 5910CAS 92 13 7DrugBankHimichna strukturaFormula C11H16N2O2 Mol masa 208 257 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 vnutrishnoochn Metabolizm Krov PechinkaPeriod napivvivedennya 30 hv krov 1 5 2 god oko Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PILOKARPIN PAT Farmak UkrayinaUA 6836 01 0109 06 2017 neobmezhenijPILOKARPINU GIDROHLORID TzOV Doslidnij zavod GNCLS UkrayinaUA 5337 01 0101 12 2016 01 12 2021 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPilokarpin prirodnij preparat sho ye za svoyeyu himichnoyu strukturoyu alkaloyidom roslin z rodu Pilocarpus Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyuvanni muskarinovih receptoriv naslidkom chogo ye skorochennya m yaza zvuzhuvacha zinici ta ciliarnogo m yaza naslidkom chogo ye zvuzhennya zinici vidkrittya kuta perednoyi kameri oka ta posilennya vidtoku vnutrishnoochnoyi ridini sho prizvodit do znizhennya vnutrishnoochnogo tisku ta pokrashennya trofiki v tkaninah oka 2 3 4 pilokarpin takozh stimulyuye muskarinovi receptori travnoyi sistemi bronhiv a takozh slinnih i potovih zaloz sho prizvodit do posilennya yih sekreciyi Pilokarpin zastosovuyetsya perevazhno v oftalmologiyi dlya znizhennya vnutrishnoochnogo tisku pri glaukomi yak pervinnij tak i vtorinnij a takozh pri neobhidnosti zvuzhennya zinici pri peredozuvanni midriatikami 2 3 Takozh pilokarpin zastosovuyut dlya diagnostiki mukoviscidozu shlyahom potovogo testu yakij polyagaye u provedenni ionoforezu pilokarpinu dlya stimulyaciyi potovidilennya dlya viznachennya kilkosti ioniv hloru v poti 8 Farmakokinetika Redaguvati Pilokarpin dobre vmoktuyetsya yak pislya peroralnogo tak i pislya instilyaciyi na kon yunktivu oka Pislya zakapuvannya v oko pilokarpin shvidko vsmoktuyetsya cherez rogivku ta stvoryuye maksimalnu koncentraciyu u vodyanistij volozi za 30 40 hvilin Pri peroralnomu zastosuvanni maksimalna koncentraciya dosyagayetsya protyagom 1 godini pislya prijomu preparatu Pilokarpin ne metabolizuyetsya v tkaninah oka a vivoditsya z vnutrishnoochnoyu ridinoyu pislya chogo metabolizuyetsya fermentami krovi ta v pechinci Period napivvivedennya preparatu z krovi stanovit 30 hvilin period napivvivedennya z oka stanovit 1 5 2 godini Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiPilokarpin zastosovuyetsya pri glaukomi yak pervinnij tak i vtorinnij a takozh pri neobhidnosti zvuzhennya zinici pri peredozuvanni midriatikami abscesi rogivki z diagnostichnoyu metoyu pid chas hirurgichnih vtruchan za neobhidnosti zvuzhennya zinici 2 3 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni pilokarpinu pobichni efekti vinikayut perevazhno pri trivalomu zastosuvanni Chastishe sposterigayutsya miscevi reakciyi v oci zokrema pechinnya v oci mioz spazm akomodaciyi pogirshennya zoru bil v oci posilena slozotechi alergichnij kon yunktivit ta dermatit shkiri povik poverhnevij keratitu vidsharuvannya sitkivki miopiya fotofobiya giperemiya kon yunktivi krovoviliv u skliste tilo katarakta Pri trivalomu zastosuvanni ridshe sposterigayutsya sistemni efekti preparatu zokrema golovnij bil tremor zapamorochennya posilennya slinovidilennya nudota blyuvannya diareya arterialna gipertenziya abo gipotenziya bradikardiya aritmiya gipergidroz bronhospazm nabryak legen rinoreya 2 3 Protipokazi RedaguvatiPilokarpin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu iriti iridocikliti uveyiti cikliti keratiti pislya hirurgichnih vtruchan na oci dlya zapobigannya viniknennya zadnih sinehij bronhialnij astmi pri paradoksalnij reakciyi na preparat pri hronichnij formi glaukomi 2 3 Formi vipusku RedaguvatiPilokarpin vipuskayetsya u viglyadi ochnogo 4 gelyu ochnih krapel 0 5 1 2 3 4 i 6 rozchinu 4 u viglyadi ochnih krapel u kombinaciyi z metilcelyulozoyu gipromelozoyu abo timololom 9 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 29 grudnya 2019 a b v g d e PILOKARPIN PILOCARPINUM PILOKARPIN Arhiv originalu za 29 grudnya 2019 Procitovano 29 grudnya 2019 a b v g d e https www vidal ru drugs molecule 832 Arhivovano 29 grudnya 2019 u Wayback Machine ros a b v Pilocarpine Arhivovano 28 grudnya 2016 u Wayback Machine angl a b Sneader Walter 2005 Drug Discovery A History angl John Wiley amp Sons s 98 ISBN 978 0 471 89979 2 Arhiv originalu za 29 grudnya 2016 Rosin A 1991 Pilocarpine A miotic of choice in the treatment of glaucoma has passed 110 years of use Oftalmologia Romanian 35 1 53 5 PMID 1811739 Holmstedt B Wassen SH Schultes RE Sichen 1979 Jaborandi an interdisciplinary appraisal Journal of Ethnopharmacology 1 1 3 21 PMID 397371 doi 10 1016 0378 8741 79 90014 x MUKOVISCIDOZ U DITEJ RANNOGO VIKU Arhiv originalu za 30 grudnya 2019 Procitovano 30 grudnya 2019 https www vidal ru drugs molecule in 832 Arhivovano 29 grudnya 2019 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiPilokarpin na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 518 htm Arhivovano 29 grudnya 2019 u Wayback Machine Pilokarpinu gidrohlorid Arhivovano 29 grudnya 2019 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Pilokarpin amp oldid 39292645