www.wikidata.uk-ua.nina.az

Празозин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Pra

Празозин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Празозин (англ. Prazosin, лат. Prazosinum) — синтетичний антигіпертензивний препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів, та є похідним піперазину і хіназоліну. Празозин застосовується перорально. Празозин уперше запатентований компанією «Pfizer» у 1969 році, та застосовується у клінічній практиці з 1972 року.

Празозин
Систематизована назва за IUPAC
[4-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-1-piperazinyl](2-furyl)methanone
Класифікація
ATC-код C02CA01
PubChem 4893
CAS 19216-56-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C19H21N5O4 
Мол. маса 383,401 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50-85%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-4 год.
Екскреція Жовч
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПРАЗОЗИН-РАТІОФАРМ,
«Меркле ГмбХ»,Німеччина
UA/3946/01/01
05.03.2010-05/03/2015

Фармакологічні властивості Редагувати

Празозин — синтетичний лікарський препарат, що належить до групи альфа-адреноблокаторів. Механізм дії препарату полягає у селективному блокуванні постсинаптичних α1-адренорецепторів, що призводить до усунення дії α-адреностимулюючих гормонів (катехоламінів) на судини. Наслідком цього є розширення периферичних судин, зниження периферичного опору судин та зниження артеріального тиску. Празозин також зменшує переднавантаження на серце, а унаслідок розширення під час його дії периферичних вен зменшує також післянавантаження на серце. Препарат також зменшує тиск у малому колі кровообігу. Усі вищеперераховані ефекти празозину призводять до покращення як внутрішньосерцевої, так і загальної гемодинаміки у хворих із хронічною серцевою недостатністю. Празозин також знижує потребу міокарду в кисні, зменшує ударний об'єм крові при фізичному навантаженні, а також знижує опір судин нирок. Разом із вазодилятуючим ефектом при застосуванні препарату спостерігається рефлекторна тахікардія. При тривалому застосуванні застосуванні празозину спостерігається зниження ліпопротеїнів низької щільності. Празозин початково застосовувався для лікування артеріальної гіпертензії, проте натепер він вважається лише препаратом другої лінії для лікування гіпертензії. Празозин також спричинює розслаблення гладеньких м'язів простати і її капсули, а також шийки сечового міхура, наслідком чого є зменшення опору і тиску в сечових шляхах. Унаслідок цього празозин застосовується при гіперплазії передміхурової залози, проте застосовується виключно у випадках поєднання гіперплазії простати й артеріальної гіпертензії. Празозин також застосовують у випадку тривоги та посттравматичного стресового розладу Проводяться клінічні дослідження застосування празозину при алкоголізмі. Також досліджується можливість застосування празозину при різних злоякісних пухлинах, зокрема гліобластомі, колоректальному раку, раку печінки і раку підшлункової залози.

Фармакокінетика Редагувати

Празозин швидко та добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті, біодоступність препарату складає 50—85 %. Препарат розпочинає діяти за 30 хвилин після застосування, максимальна концентрація празозину в крові спостерігається за 1—3 години після прийому препарату. Препарат майже повністю (на 97 %) зв'язується з білками плазми крові. Празозин проникає через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр та в незначній кількості виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться празозин із організму переважно із жовчю, незначна частина препарату виводиться із сечею. Період напіввиведення празозину становить 2—4 години, при нирковій недостатності та в осіб похилого віку цей час може збільшуватися.

Покази до застосування Редагувати

Празозин застосовують для лікування гіпертонічної хвороби, хвороби Рейно, феохромоцитоми. у складі комбінованої терапії при хронічній серцевій недостатності, при отруєннях алкалоїдами ріжків, та при доброякісній гіперплазії передміхурової залози.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні празозину найчастішими побічними ефектами є ортостатична артеріальна гіпотензія, яка виникає при прийомі препарату в стоячому положенні, тахікардія, задишка, набряки нижніх кінцівок. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипоказання Редагувати

Празозин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; артеріальній гіпотензії; серцевій недостатності на фоні констриктивного перикардиту, тампонади серця або вад сеця із погіршенням наповнення лівого шлуночка; вагітності та годуванні грудьми; дітям у віці до 12 років.

Форми випуску Редагувати

Празозин випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002 і 0,005 г.

Примітки Редагувати

  1. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/871 (рос.)
  2. ↑ Ліки і вагітність. Празозин
  3. Prazosin (нім.)
  4. ↑ Prazosin Hydrochloride (англ.)
  5. ↑ Shen, Howard (2008). Illustrated Pharmacology Memory Cards: PharMnemonics. Minireview. с. 13. ISBN 1-59541-101-1.  (англ.)
  6. Minipress Prescribing Information. United States Food and Drug Administration. Pfizer. Лютий 2015. Процитовано 3 червня 2016.  (англ.)
  7. Prazosin: Clinical data. IUPHAR. International Union of Basic and Clinical Pharmacology. Процитовано 3 червня 2016.  (англ.)
  8. Simpson, TL; Saxon, AJ; Meredith, CW; Malte, CA; McBride, B; Ferguson, LC; Gross, CA; Hart, KL та ін. (2009). A pilot trial of the alpha-1 adrenergic antagonist, prazosin, for alcohol dependence. Alcoholism: Clinical and Experimental Research 33 (2): 255–63. PMID 18945226. doi:10.1111/j.1530-0277.2008.00807.x.  (англ.)
  9. Study of the Medication Prazosin for Alcohol Dependence (англ.)
  10. S. Assad Kahn, S. L. Costa, S. Gholamin, R. T. Nitta, L. G. Dubois, M. Feve, M. Zeniou, P. L. C. Coelho, E. El-Habr, J. Cadusseau, P. Varlet, S. S. Mitra, B. Devaux, M.-C. Kilhoffer, S. H. Cheshier, V. Moura-Neto, J. Haiech, M.-P. Junier, H. Chneiweiss. (2016). The anti-hypertensive drug prazosin inhibits glioblastoma growth via the PKC -dependent inhibition of the AKT pathway. EMBO Molecular Medicine, DOI:10.15252/emmm.201505421 (англ.)
  11. Recycling an anti-hypertensive agent to fight brain tumors (англ.)
  12. Артеріальна гіпертензія та її ускладнення — гіпертонічний криз: стратегії лікування та можливості застосування окремих препаратів

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Prazozin angl Prazosin lat Prazosinum sintetichnij antigipertenzivnij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv 1 2 ta ye pohidnim piperazinu i hinazolinu Prazozin zastosovuyetsya peroralno 1 Prazozin upershe zapatentovanij kompaniyeyu Pfizer u 1969 roci 3 ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1972 roku 4 PrazozinSistematizovana nazva za IUPAC 4 4 Amino 6 7 dimethoxy 2 quinazolinyl 1 piperazinyl 2 furyl methanoneKlasifikaciyaATC kod C02CA01PubChem 4893CAS 19216 56 9DrugBankHimichna strukturaFormula C19H21N5O4 Mol masa 383 401 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 50 85 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 4 god Ekskreciya ZhovchReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PRAZOZIN RATIOFARM Merkle GmbH NimechchinaUA 3946 01 0105 03 2010 05 03 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPrazozin sintetichnij likarskij preparat sho nalezhit do grupi alfa adrenoblokatoriv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u selektivnomu blokuvanni postsinaptichnih a1 adrenoreceptoriv sho prizvodit do usunennya diyi a adrenostimulyuyuchih gormoniv kateholaminiv na sudini Naslidkom cogo ye rozshirennya periferichnih sudin znizhennya periferichnogo oporu sudin ta znizhennya arterialnogo tisku 1 4 Prazozin takozh zmenshuye perednavantazhennya na serce a unaslidok rozshirennya pid chas jogo diyi periferichnih ven zmenshuye takozh pislyanavantazhennya na serce Preparat takozh zmenshuye tisk u malomu koli krovoobigu Usi vishepererahovani efekti prazozinu prizvodyat do pokrashennya yak vnutrishnosercevoyi tak i zagalnoyi gemodinamiki u hvorih iz hronichnoyu sercevoyu nedostatnistyu Prazozin takozh znizhuye potrebu miokardu v kisni zmenshuye udarnij ob yem krovi pri fizichnomu navantazhenni a takozh znizhuye opir sudin nirok Razom iz vazodilyatuyuchim efektom pri zastosuvanni preparatu sposterigayetsya reflektorna tahikardiya Pri trivalomu zastosuvanni zastosuvanni prazozinu sposterigayetsya znizhennya lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti 1 4 Prazozin pochatkovo zastosovuvavsya dlya likuvannya arterialnoyi gipertenziyi 2 1 4 prote nateper vin vvazhayetsya lishe preparatom drugoyi liniyi dlya likuvannya gipertenziyi 5 Prazozin takozh sprichinyuye rozslablennya gladenkih m yaziv prostati i yiyi kapsuli a takozh shijki sechovogo mihura naslidkom chogo ye zmenshennya oporu i tisku v sechovih shlyahah 1 4 Unaslidok cogo prazozin zastosovuyetsya pri giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi 1 4 prote zastosovuyetsya viklyuchno u vipadkah poyednannya giperplaziyi prostati j arterialnoyi gipertenziyi 5 Prazozin takozh zastosovuyut u vipadku trivogi ta posttravmatichnogo stresovogo rozladu 6 7 Provodyatsya klinichni doslidzhennya zastosuvannya prazozinu pri alkogolizmi 8 9 Takozh doslidzhuyetsya mozhlivist zastosuvannya prazozinu pri riznih zloyakisnih puhlinah zokrema glioblastomi kolorektalnomu raku raku pechinki i raku pidshlunkovoyi zalozi 10 11 Farmakokinetika Redaguvati Prazozin shvidko ta dobre vsmoktuyetsya u shlunkovo kishkovomu trakti biodostupnist preparatu skladaye 50 85 1 Preparat rozpochinaye diyati za 30 hvilin pislya zastosuvannya 12 maksimalna koncentraciya prazozinu v krovi sposterigayetsya za 1 3 godini pislya prijomu preparatu 1 Preparat majzhe povnistyu na 97 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 4 1 Prazozin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer 4 placentarnij bar yer ta v neznachnij kilkosti vidilyayetsya v grudne moloko 2 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya prazozin iz organizmu perevazhno iz zhovchyu neznachna chastina preparatu vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya prazozinu stanovit 2 4 godini pri nirkovij nedostatnosti ta v osib pohilogo viku cej chas mozhe zbilshuvatisya 1 4 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiPrazozin zastosovuyut dlya likuvannya gipertonichnoyi hvorobi hvorobi Rejno feohromocitomi u skladi kombinovanoyi terapiyi pri hronichnij sercevij nedostatnosti pri otruyennyah alkaloyidami rizhkiv ta pri dobroyakisnij giperplaziyi peredmihurovoyi zalozi 1 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni prazozinu najchastishimi pobichnimi efektami ye ortostatichna arterialna gipotenziya yaka vinikaye pri prijomi preparatu v stoyachomu polozhenni tahikardiya zadishka nabryaki nizhnih kincivok 1 4 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 1 4 Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri zakladenist nosa garyachka bronhospazm zadishka alopeciya pidvishena pitlivist Z boku travnoyi sistemi nudota diareya abo zapor blyuvannya suhist u roti Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 golovnij bil zapamorochennya shvidka vtomlyuvanist paresteziyi depresiya galyucinaciyi sonlivist abo bezsonnya trivozhnist porushennya sprijnyattya shum u vuhah porushennya zoru giperemiya kon yunktivi ta rogivki Z boku sechostatevoyi sistemi pochashennya sechopusku priapizm znizhennya potenciyi Inshi pobichni efekti nosova krovotecha artralgiyi poyava antinuklearnih antitil Protipokazannya RedaguvatiPrazozin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu arterialnij gipotenziyi sercevij nedostatnosti na foni konstriktivnogo perikarditu tamponadi sercya abo vad secya iz pogirshennyam napovnennya livogo shlunochka vagitnosti ta goduvanni grudmi dityam u vici do 12 rokiv 1 Formi vipusku RedaguvatiPrazozin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 0 002 i 0 005 g 4 Primitki Redaguvati a b v g d e zh i k l m n p r s https www vidal ru drugs molecule 871 ros a b v Liki i vagitnist Prazozin Prazosin nim a b v g d e zh i k l m n p Prazosin Hydrochloride angl a b Shen Howard 2008 Illustrated Pharmacology Memory Cards PharMnemonics Minireview s 13 ISBN 1 59541 101 1 angl Minipress Prescribing Information United States Food and Drug Administration Pfizer Lyutij 2015 Procitovano 3 chervnya 2016 angl Prazosin Clinical data IUPHAR International Union of Basic and Clinical Pharmacology Procitovano 3 chervnya 2016 angl Simpson TL Saxon AJ Meredith CW Malte CA McBride B Ferguson LC Gross CA Hart KL ta in 2009 A pilot trial of the alpha 1 adrenergic antagonist prazosin for alcohol dependence Alcoholism Clinical and Experimental Research 33 2 255 63 PMID 18945226 doi 10 1111 j 1530 0277 2008 00807 x rekomenduyetsya displayauthors dovidka angl Study of the Medication Prazosin for Alcohol Dependence angl S Assad Kahn S L Costa S Gholamin R T Nitta L G Dubois M Feve M Zeniou P L C Coelho E El Habr J Cadusseau P Varlet S S Mitra B Devaux M C Kilhoffer S H Cheshier V Moura Neto J Haiech M P Junier H Chneiweiss 2016 The anti hypertensive drug prazosin inhibits glioblastoma growth via the PKC dependent inhibition of the AKT pathway EMBO Molecular Medicine DOI 10 15252 emmm 201505421 angl Recycling an anti hypertensive agent to fight brain tumors angl Arterialna gipertenziya ta yiyi uskladnennya gipertonichnij kriz strategiyi likuvannya ta mozhlivosti zastosuvannya okremih preparativPosilannya RedaguvatiPrazozin na sajti cardiolog org ros Prazozin na sajti mozdocs kiev ua Prazozin na sajti rlsnet ru ros Prazozin Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Prazozin amp oldid 39292819