www.wikidata.uk-ua.nina.az

Правастатин напівсинтетичний гіполіпідемічний засіб що належить до групи статинів для перорального застосування Системат

Правастатин

Правастатин — напівсинтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування.

Правастатин
Систематизована назва за IUPAC
(3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-((1R,2S,6S,8R,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-{[(2S)-2-methylbutanoyl]oxy}-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl)-heptanoic acid
Класифікація
ATC-код C10AA03
PubChem 54687
CAS 81093-37-0
DrugBank
Хімічна структура
Формула C23H36O7 
Мол. маса 424,528 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 15-20%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 1,3-2,6 год.
Екскреція фекалії, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПРАВАСТАТИН САНДОЗ,
Фармацевтична компанія «Лек»,Словенія
UA/7960/01/01
04.07.2008-04/07/2013

Фармакологічні властивості ред.

Правастатин — напівсинтетичний гіполіпідемічний засіб, що належить до групи статинів, для перорального застосування. Правастатин є частково модифікованим дериватом мевінієвої кислоти, що отримується із грибка Penicillium citrinum, та уперше досліджений у 70-х роках ХХ століття у лабораторії японської компанії «Sankyo Pharma Inc.». Механізм дії препарату полягає у блокуванні початкових стадій синтезу холестерину. Після перорального прийому правастатин чинить основну дію в печінці, де конкурентно блокує фермент ГМГ-КоА-редуктазу, який каталізує перетворення ГМГ-КоА у мевалонат, що дозволяє блокувати біосинтез холестерину на початковій стадії. Правастатин пригнічує біосинтез ліпопротеїнів низької щільності, тригліцеридів, ліпопротеїнів дуже низької щільності , аполіпопротеїну В. Разом із тим препарат підвищує вміст у крові ліпопротеїнів високої щільності, які мають антиатерогенний ефект. Внаслідок тривалого (більше 6 місяців) прийому правастатину зменшується об'єм атеросклеротичної бляшки, і зменшення цього об'єму корелює із змінами рівня у крові ліпопротеїдів високої щільності. Згідно міжнародних досліджень, застосування правастатину призводить до суттєвого зменшення смертності від ІХС, загальної смертності та частоти нефатального інфаркту міокарду і інсультів, зменшується потреба у госпіталізації хворих та потреба у реваскуляризації.

Фармакодинаміка ред.

Правастатин швидко, але погано (30—54 % прийнятої дози) всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Біодоступність препарату складає в середньому 17 % (від 15 до 20 %), що можна пояснити ефектом першого проходження через печінку. Правастатин добре зв'язується із білками плазми крові. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1—1,5 години, при прийомі препарату з їжею всмоктування препарату сповільнюється та знижується. Правастатин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Препарат проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Правастатин накопичується у печінці, де метаболізується до активних та неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із калом у вигляді метаболітів, незначна частина метаболітів виводиться із сечею. Період напіввиведення правастатину становить 1,3—2,6 години. При порушеннях функції печінки або нирок період напіввиведення правастатину змінюється незначно.

Показання до застосування ред.

Правастатин застосовують при первинних гіперхолестеринеміях (гіперліпопротеїнеміях IIa и IIb типів) з високим вмістом ліпопротеїнів низької щільності (при неефективності дієтотерапії у пацієнтів з підвищеним ризиком виникнення коронарного атеросклерозу); комбінованій гіперхолестеринемії та гіпертригліцеридемії; атеросклерозі; для зменшення частоти розвитку серцево-судинних захворювань та смертності у хворих із середньою і тяжкою гіперхолестеринемією та при підвищеному ризику виникнення перших клінічних епізодів серцево-судинних захворювань; для вторинної профілактики значних небажаних явищ з боку серця у дорослих з ішемічною хворобою серця, у тому числі при інфаркті міокарду та нестабільній стенокардії в анамнезі; для зниження посттрансплантаційної гіперліпідемії у пацієнтів, які застосовують імуносупресори після трансплантації органів.

Побічна дія ред.

При застосуванні правастатину можливі наступні побічні ефекти:

Протипоказання ред.

Правастатин протипоказаний при підвищеній чутливості до статинів, вагітності та годуванні грудьми, гострих захворюваннях печінки, стійкому підвищенні рівня активності амінотрансфераз в крові невідомої етіології. У дитячому віці правастатин дозволений для застосування виключно у випадку сімейної гіперхолестеринемії дітям, старшим 8 років. При сумісному прийомі з циклоспорином, фібратами або еритроміцином підвищується ризик міопатії.

Форми випуску ред.

Правастатин випускається у вигляді таблеток по 0,01 та 0,02 г.

Примітки ред.

  1. Jonathan A. Tobert Lovastatin and beyond: the history of the HMG-CoA reductase inhibitors Nature Reviews Drug Discovery 2, 517—526 (July 2003) PMID 12815379 (англ.)
  2. ↑ http://www.pharmateca.ru/ru/archive/article/5356 (рос.)
  3. http://www.vidal.ru/drugs/molecule/869 (рос.)
  4. http://mashkovsky.ru/tiki-index.php?page=Правастатин [ 5 березня 2016 у Wayback Machine.]" title="Правастатин в Справочнике Машковского">Правастатин (рос.)

Джерела ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Pravastatin napivsintetichnij gipolipidemichnij zasib sho nalezhit do grupi statiniv dlya peroralnogo zastosuvannya PravastatinSistematizovana nazva za IUPAC 3R 5R 3 5 dihydroxy 7 1R 2S 6S 8R 8aR 6 hydroxy 2 methyl 8 2S 2 methylbutanoyl oxy 1 2 6 7 8 8a hexahydronaphthalen 1 yl heptanoic acidKlasifikaciyaATC kod C10AA03PubChem 54687CAS 81093 37 0DrugBankHimichna strukturaFormula C23H36O7 Mol masa 424 528 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 15 20 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 1 3 2 6 god Ekskreciya fekaliyi NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PRAVASTATIN SANDOZ Farmacevtichna kompaniya Lek SloveniyaUA 7960 01 0104 07 2008 04 07 2013 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti red Pravastatin napivsintetichnij gipolipidemichnij zasib sho nalezhit do grupi statiniv dlya peroralnogo zastosuvannya Pravastatin ye chastkovo modifikovanim derivatom meviniyevoyi kisloti sho otrimuyetsya iz gribka Penicillium citrinum ta upershe doslidzhenij u 70 h rokah HH stolittya u laboratoriyi yaponskoyi kompaniyi Sankyo Pharma Inc 1 2 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u blokuvanni pochatkovih stadij sintezu holesterinu Pislya peroralnogo prijomu pravastatin chinit osnovnu diyu v pechinci de konkurentno blokuye ferment GMG KoA reduktazu yakij katalizuye peretvorennya GMG KoA u mevalonat sho dozvolyaye blokuvati biosintez holesterinu na pochatkovij stadiyi Pravastatin prignichuye biosintez lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti trigliceridiv lipoproteyiniv duzhe nizkoyi shilnosti apolipoproteyinu V Razom iz tim preparat pidvishuye vmist u krovi lipoproteyiniv visokoyi shilnosti yaki mayut antiaterogennij efekt Vnaslidok trivalogo bilshe 6 misyaciv prijomu pravastatinu zmenshuyetsya ob yem aterosklerotichnoyi blyashki i zmenshennya cogo ob yemu korelyuye iz zminami rivnya u krovi lipoproteyidiv visokoyi shilnosti Zgidno mizhnarodnih doslidzhen zastosuvannya pravastatinu prizvodit do suttyevogo zmenshennya smertnosti vid IHS zagalnoyi smertnosti ta chastoti nefatalnogo infarktu miokardu i insultiv zmenshuyetsya potreba u gospitalizaciyi hvorih ta potreba u revaskulyarizaciyi 2 Farmakodinamika red Pravastatin shvidko ale pogano 30 54 prijnyatoyi dozi vsmoktuyetsya v shlunkovo kishkovomu trakti Biodostupnist preparatu skladaye v serednomu 17 vid 15 do 20 sho mozhna poyasniti efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku Pravastatin dobre zv yazuyetsya iz bilkami plazmi krovi Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 1 5 godini pri prijomi preparatu z yizheyu vsmoktuvannya preparatu spovilnyuyetsya ta znizhuyetsya Pravastatin pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Preparat pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Pravastatin nakopichuyetsya u pechinci de metabolizuyetsya do aktivnih ta neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz kalom u viglyadi metabolitiv neznachna chastina metabolitiv vivoditsya iz secheyu Period napivvivedennya pravastatinu stanovit 1 3 2 6 godini Pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok period napivvivedennya pravastatinu zminyuyetsya neznachno Pokazannya do zastosuvannya red Pravastatin zastosovuyut pri pervinnih giperholesterinemiyah giperlipoproteyinemiyah IIa i IIb tipiv z visokim vmistom lipoproteyiniv nizkoyi shilnosti pri neefektivnosti diyetoterapiyi u paciyentiv z pidvishenim rizikom viniknennya koronarnogo aterosklerozu kombinovanij giperholesterinemiyi ta gipertrigliceridemiyi aterosklerozi dlya zmenshennya chastoti rozvitku sercevo sudinnih zahvoryuvan ta smertnosti u hvorih iz serednoyu i tyazhkoyu giperholesterinemiyeyu ta pri pidvishenomu riziku viniknennya pershih klinichnih epizodiv sercevo sudinnih zahvoryuvan dlya vtorinnoyi profilaktiki znachnih nebazhanih yavish z boku sercya u doroslih z ishemichnoyu hvoroboyu sercya u tomu chisli pri infarkti miokardu ta nestabilnij stenokardiyi v anamnezi dlya znizhennya posttransplantacijnoyi giperlipidemiyi u paciyentiv yaki zastosovuyut imunosupresori pislya transplantaciyi organiv Pobichna diya red Pri zastosuvanni pravastatinu mozhlivi nastupni pobichni efekti 3 Alergichni reakciyi ta reakciyi z boku shkirnih pokriviv nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri sverbizh shkiri kropiv yanka ekzema vovchakopodibnij sindrom dermatomiozit vaskulit garyachka fotodermatoz duzhe ridko menshe 0 01 sindrom Stivensa Dzhonsona nabryak Kvinke anafilaktichnij shok alopeciya depigmentaciya shkiri Z boku travnoyi sistemi nechasto nudota bil u zhivoti zapor abo diareya meteorizm dispepsiya pankreatit duzhe ridko gepatit zhirovij gepatoz ciroz pechinki abo nekroz pechinki gepatoma Z boku nervovoyi sistemi ridko 0 01 0 1 golovnij bil zapamorochennya paresteziyi dizesteziya gipesteziya tremor nespokij depresiya vtrata pam yati porushennya pam yati psihichni porushennya periferichna nejropatiya parez licevogo nerva progresuvannya katarakti oftalmoplegiya Z boku kistkovo m yazovoyi sistemi nechasto mialgiyi miopatiyi miozit rozrivi i poshkodzhennya suhozhil v okremih vipadkah rabdomioliz Inshi pobichni efekti duzhe ridko znizhennya libido i potenciyi ginekomastiya porushennya dihannya intersticialni zahvoryuvannya legen mioglobinuriya nirkova nedostatnist tahikardiya Zmini v laboratornih analizah nechasto trombocitopeniya lejkopeniya gemolitichna anemiya eozinofiliya pidvishennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi duzhe ridko pidvishennya rivnya kreatininu ta sechovini v krovi pidvishennya aktivnosti kreatininfosfokinazi v krovi Protipokazannya red Pravastatin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do statiniv vagitnosti ta goduvanni grudmi gostrih zahvoryuvannyah pechinki stijkomu pidvishenni rivnya aktivnosti aminotransferaz v krovi nevidomoyi etiologiyi U dityachomu vici pravastatin dozvolenij dlya zastosuvannya viklyuchno u vipadku simejnoyi giperholesterinemiyi dityam starshim 8 rokiv Pri sumisnomu prijomi z ciklosporinom fibratami abo eritromicinom pidvishuyetsya rizik miopatiyi Formi vipusku red Pravastatin vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 01 ta 0 02 g 4 Primitki red Jonathan A Tobert Lovastatin and beyond the history of the HMG CoA reductase inhibitors Nature Reviews Drug Discovery 2 517 526 July 2003 PMID 12815379 angl a b http www pharmateca ru ru archive article 5356 ros http www vidal ru drugs molecule 869 ros http mashkovsky ru tiki index php page Pravastatin Arhivovano 5 bereznya 2016 u Wayback Machine title Pravastatin v Spravochnike Mashkovskogo gt Pravastatin ros Dzherela red Pravastatin na sajti mozdocs kiev ua nedostupne posilannya z lipnya 2019 Pravastatin na sajti rlsnet ru ros Pravastatin na sajti cardiolog org ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Pravastatin amp oldid 39337165