www.wikidata.uk-ua.nina.az

Мітоксантрон Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ

Мітоксантрон

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Мітоксантрон (англ. Mitoxantrone, лат. Mitoxantronum) — синтетичний лікарський препарат, який за своїм хімічним складом є похідним антрахінону та належить до групи протипухлинних антибіотиків, має структурну подібність до доксорубіцину та рубоміцину. Мітоксантрон застосовується виключно внутрішньовенно. Мітоксантрон розроблений у 70-х роках ХХ століття, та уперше схвалений FDA у 1987 році.

Мітоксантрон
Систематизована назва за IUPAC
1,4-dihydroxy-5,8-bis[2-(2-hydroxyethylamino)
ethylamino]-anthracene-9,10-dione
Класифікація
ATC-код L01DB07
PubChem 4212
CAS 65271-80-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H28N4O6 
Мол. маса 444,481 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2,3-13 діб
Екскреція Жовч, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата МІТОКСАНТРОН "ЕБЕВЕ",
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ»,Австрія
UA/3145/01/01
18.02.2015-18/02/2020

Фармакологічні властивості Редагувати

Мітоксантрон — синтетичний лікарський засіб, який є похідним антрахінону та належить до групи протипухлинних антибіотиків. Механізм дії препарату полягає у гальмуванні ферменту топоізомерази ІІ, що призводить до гальмування синтезу ДНК і РНК, а також спричинює хромосомні аберації та утворення поперечних зв'язків між ланцюгами ДНК. Мітоксантрон однаково діє на як на проліферуючі, так і на непроліферуючі клітини, тобто його дія не залежить від стадії мітозу. Мітоксантрон застосовується переважно при різних формах раку: метастатичному раку молочної залози, неходжкінських лімфомах, раку яєчника, раку печінки, а також гострому лейкозі, який є резистентним до застосування інших лікарських засобів. Мітоксантрон має також імуносупресивну дію, що полягає у зменшенні проліферації активованих лімфоцитів периферичної крові, як Т-лімфоцитів, так і В-лімфоцитів та макрофагів, змінює антигенну активність моноцитів та дендритів, зменшує кількість продукції прозапальних цитокінів (у тому числі фактора некрозу пухлини, у-інтерферонів та інтерлейкіну-2). Це призводить до зниження активності імунокомпетентних клітин, які можуть спричинювати ураження мієлінової оболонки, та призводити до розвитку аутоімунних захворювань нервової системи, окрема розсіяного склерозу. Це дає можливість застосовувати мітоксантрон при прогредієнтних формах розсіяного склерозу., як самостійний препарат, або в комбінації з іншими препаратами (зокрема, церебролізином). Проте застосування мітоксантрону у пацієнтів із розсіяним склерозом може збільшувати ризик розвитку в них різних форм злоякісних пухлин, особливо колоректального раку. Мітоксантрон також є дуже активним до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.

Фармакокінетика Редагувати

Мітоксантрон швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного введення біодоступність препарату становить 100 %. Найвищі концентрації мітоксантрону досягаються в щитоподібній залозі, печінці, серці та еритроцитах. Мітоксантрон добре (на 78 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проходить через плацентарний бар'єр, незначно проникає в грудне молоко. Метаболізм препарату проходить у печінці та є трифазним. Виводиться препарат із організму з жовчю, незначна частина виводиться із сечею, переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення препарату складає від 2,3 до 13 діб (в середньому 5.8 доби), і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування Редагувати

Мітоксантрон застосовують для лікування метастатичного раку молочної залози, неходжкінських лімфом, раку яєчника, раку печінки, а також гострого лейкозу, який є резистентним до застосування інших лікарських засобів, а також при прогредієнтних формах розсіяного склерозу.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні мітоксантрону побічні ефекти спостерігаються часто, найхарактернішими з них є виникнення вторинних злоякісних пухлин, особливо колоректального раку. Іншими побічними ефектами препарату є:

Протипокази Редагувати

Мітоксантрон протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Мітоксантрон випускається у вигляді концентрату для приготування розчину для ін'єкцій по 2 мг/мл у флаконах по 5; 10; 12,5 і 15 мл; а також 2 % розчину для внутрішньовенного застосування у флаконах по 10 мл.

Примітки Редагувати

  1. ↑ ПРИМЕНЕНИЕ МИТОКСАНТРОНА «ЭБЕВЕ» И ЦЕРЕБРОЛИЗИНА® КАК ПРЕПАРАТОВ ВЫБОРА В ТЕРАПИИ БОЛЬНЫХ С ПРОГРЕДИЕНТНЫМ ТИПОМ ТЕЧЕНИЯ РАССЕЯННОГО СКЛЕРОЗА [ 23 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ . Архів оригіналу за 4 жовтня 2017. Процитовано 21 жовтня 2017. 
  3. ↑ Эффективность митоксантрона у больных с прогредиентными типами течения рассеянного склероза (рос.)
  4. ↑ https://compendium.com.ua/akt/77/2982/mitoxantronum/ [ 22 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/699 [ 25 листопада 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Mitoxantrone Hydrochloride [ 23 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. ↑ Применение препарата для лечения при рассеянном склерозе повышает риск развития колоректального рака [ 22 жовтня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Fox E (2006). Management of worsening multiple sclerosis with mitoxantrone: a review. Clin Ther 28 (4): 461–74. PMID 16750460. doi:10.1016/j.clinthera.2006.04.013.  (англ.)
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/699 [ 17 червня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Mitoksantron angl Mitoxantrone lat Mitoxantronum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyim himichnim skladom ye pohidnim antrahinonu 1 ta nalezhit do grupi protipuhlinnih antibiotikiv maye strukturnu podibnist do doksorubicinu ta rubomicinu 2 3 Mitoksantron zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno 4 5 Mitoksantron rozroblenij u 70 h rokah HH stolittya 3 ta upershe shvalenij FDA u 1987 roci 6 MitoksantronSistematizovana nazva za IUPAC1 4 dihydroxy 5 8 bis 2 2 hydroxyethylamino ethylamino anthracene 9 10 dioneKlasifikaciyaATC kod L01DB07PubChem 4212CAS 65271 80 9DrugBankHimichna strukturaFormula C22H28N4O6 Mol masa 444 481 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 3 13 dibEkskreciya Zhovch NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data MITOKSANTRON EBEVE EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG AvstriyaUA 3145 01 0118 02 2015 18 02 2020 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiMitoksantron sintetichnij likarskij zasib yakij ye pohidnim antrahinonu ta nalezhit do grupi protipuhlinnih antibiotikiv Mehanizm diyi preparatu polyagaye u galmuvanni fermentu topoizomerazi II sho prizvodit do galmuvannya sintezu DNK i RNK a takozh sprichinyuye hromosomni aberaciyi ta utvorennya poperechnih zv yazkiv mizh lancyugami DNK 4 5 Mitoksantron odnakovo diye na yak na proliferuyuchi tak i na neproliferuyuchi klitini tobto jogo diya ne zalezhit vid stadiyi mitozu 2 Mitoksantron zastosovuyetsya perevazhno pri riznih formah raku metastatichnomu raku molochnoyi zalozi nehodzhkinskih limfomah raku yayechnika raku pechinki a takozh gostromu lejkozi yakij ye rezistentnim do zastosuvannya inshih likarskih zasobiv 4 5 Mitoksantron maye takozh imunosupresivnu diyu sho polyagaye u zmenshenni proliferaciyi aktivovanih limfocitiv periferichnoyi krovi yak T limfocitiv tak i V limfocitiv ta makrofagiv zminyuye antigennu aktivnist monocitiv ta dendritiv zmenshuye kilkist produkciyi prozapalnih citokiniv u tomu chisli faktora nekrozu puhlini u interferoniv ta interlejkinu 2 Ce prizvodit do znizhennya aktivnosti imunokompetentnih klitin yaki mozhut sprichinyuvati urazhennya miyelinovoyi obolonki ta prizvoditi do rozvitku autoimunnih zahvoryuvan nervovoyi sistemi okrema rozsiyanogo sklerozu 3 7 Ce daye mozhlivist zastosovuvati mitoksantron pri progrediyentnih formah rozsiyanogo sklerozu 1 3 8 yak samostijnij preparat 3 abo v kombinaciyi z inshimi preparatami zokrema cerebrolizinom 1 Prote zastosuvannya mitoksantronu u paciyentiv iz rozsiyanim sklerozom mozhe zbilshuvati rizik rozvitku v nih riznih form zloyakisnih puhlin osoblivo kolorektalnogo raku 7 Mitoksantron takozh ye duzhe aktivnim do embrionalnih klitin tomu jogo zastosuvannya pri vagitnosti mozhe prizvesti yak do narodzhennya ditini iz chiselnimi vadami rozvitku tak i do samovilnogo pererivannya vagitnosti abo narodzhennya mertvoyi ditini hocha pri dovgotrivalih sposterezhennyah buli vipadki narodzhennya j zdorovih nemovlyat 2 Farmakokinetika Redaguvati Mitoksantron shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi pislya vnutrishnovennogo vvedennya biodostupnist preparatu stanovit 100 Najvishi koncentraciyi mitoksantronu dosyagayutsya v shitopodibnij zalozi pechinci serci ta eritrocitah Mitoksantron dobre na 78 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer neznachno pronikaye v grudne moloko Metabolizm preparatu prohodit u pechinci ta ye trifaznim Vivoditsya preparat iz organizmu z zhovchyu neznachna chastina vivoditsya iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Kincevij period napivvivedennya preparatu skladaye vid 2 3 do 13 dib v serednomu 5 8 dobi i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok 5 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiMitoksantron zastosovuyut dlya likuvannya metastatichnogo raku molochnoyi zalozi nehodzhkinskih limfom raku yayechnika raku pechinki a takozh gostrogo lejkozu yakij ye rezistentnim do zastosuvannya inshih likarskih zasobiv 4 5 a takozh pri progrediyentnih formah rozsiyanogo sklerozu 6 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni mitoksantronu pobichni efekti sposterigayutsya chasto najharakternishimi z nih ye viniknennya vtorinnih zloyakisnih puhlin osoblivo kolorektalnogo raku 7 Inshimi pobichnimi efektami preparatu ye 4 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv alopeciya garyachka shkirni alergichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi stomatit nudota blyuvannya bil u zhivoti diareya abo zapor pogirshennya apetitu zridka porushennya funkciyi pechinki Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi hronichna serceva nedostatnist tahikardiya znizhennya frakciyi vikidu shlunochkiv Zmini v laboratornih analizah lejkopeniya trombocitopeniya duzhe ridko eritrocitopeniya Inshi pobichni efekti zagalna slabkist zabarvlennya shkiri v sinij kolir porushennya funkciyi nirok flebit ta nekroz shkiri i pidshkirnoyi klitkovini v misci in yekciyi pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist Protipokazi RedaguvatiMitoksantron protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vagitnosti ta goduvanni grudmi 4 5 Formi vipusku RedaguvatiMitoksantron vipuskayetsya u viglyadi koncentratu dlya prigotuvannya rozchinu dlya in yekcij po 2 mg ml u flakonah po 5 10 12 5 i 15 ml a takozh 2 rozchinu dlya vnutrishnovennogo zastosuvannya u flakonah po 10 ml 9 Primitki Redaguvati a b v PRIMENENIE MITOKSANTRONA EBEVE I CEREBROLIZINA KAK PREPARATOV VYBORA V TERAPII BOLNYH S PROGREDIENTNYM TIPOM TEChENIYa RASSEYaNNOGO SKLEROZA Arhivovano 23 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros a b v Liki i vagitnist Mitoksantron Arhiv originalu za 4 zhovtnya 2017 Procitovano 21 zhovtnya 2017 a b v g d Effektivnost mitoksantrona u bolnyh s progredientnymi tipami techeniya rasseyannogo skleroza ros a b v g d e https compendium com ua akt 77 2982 mitoxantronum Arhivovano 22 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh https www vidal ru drugs molecule 699 Arhivovano 25 listopada 2020 u Wayback Machine ros a b Mitoxantrone Hydrochloride Arhivovano 23 zhovtnya 2017 u Wayback Machine angl a b v Primenenie preparata dlya lecheniya pri rasseyannom skleroze povyshaet risk razvitiya kolorektalnogo raka Arhivovano 22 zhovtnya 2017 u Wayback Machine ros Fox E 2006 Management of worsening multiple sclerosis with mitoxantrone a review Clin Ther 28 4 461 74 PMID 16750460 doi 10 1016 j clinthera 2006 04 013 angl https www vidal ru drugs molecule in 699 Arhivovano 17 chervnya 2021 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiMitoksantron na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 23 zhovtnya 2017 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 1031 htm Arhivovano 9 bereznya 2015 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Mitoksantron amp oldid 39292904