Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад! Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря. |
Мегестрол (англ. Megestrol, лат. Megestrolum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який відноситься до прогестинів, що застосовується перорально. Мегестрол уперше синтезований у Великій Британії у 1958 році, та почав застосовуватися у клінічній практиці з 1963 року у вигляді ацетату як пероральний контрацептив у комбінації з етинілестрадіолом. Пізніше встановлено ефективність мегестролу при раку молочної залози, для лікування якого він застосовується з 1967 року.
Мегестрол | |
Систематизована назва за IUPAC | |
17-hydroxy-6-methylpregna-4,6-diene-3,20-dione | |
Класифікація | |
ATC-код | L02 |
PubChem | |
CAS | |
DrugBank | |
Хімічна структура | |
Формула | C22H30O3 |
Мол. маса | 342,472 г/моль |
Фармакокінетика | |
Біодоступність | ~100% (пероральн.) |
Метаболізм | Печінка |
Період напіввиведення | 2-3 доби |
Екскреція | Нирки, фекалії |
Реєстрація лікарського засобу в Україні | |
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата | МЕГАПЛЕКС, «Фармахемі Б.В.»,Нідерланди UA/8989/01/01 22.10.2008-22/10/2013 |
Фармакологічні властивості Редагувати
Механізм дії препарату пов'язаний із інгібуванням секреції гонадотропінів гіпофізом, пригніченням вироблення наднирковими залозами естрадіолу й андростендіону, а також модифікацією дії стероїдних гормонів і прямою дією на гормонально чутливі клітини злоякісної пухлини разом із гальмуванням вивільнення факторів росту пухлини.
Фармакокінетика Редагувати
Мегестрол швидко і добре всмоктується після перорального застосування, біодоступність препарату становить близько 100 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 2—3 годин після прийому препарату. Мегестрол проникає через плацентарний бар'єр і в грудне молоко. Препарат метаболізується у печінці. Виводиться мегестрол із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 2—3 доби.
Покази до застосування Редагувати
Мегестрол застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді та при рецидивуючому або метастатичному раку ендометрію. Проте в лікуванні раку молочної залози мегестрол поступається у ефективності інгібіторам ароматази, зокрема ексеместану. Мегестрол також може застосовуватися для лікування раку простати у комбінації з естрогенами, а також для лікування кахексії у хворих на СНІД.
Побічна дія Редагувати
При застосуванні мегестролу нечасто можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:
- Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — шкірний висип, алопеція, кашель.
- З боку травної системи — біль у животі, блювання, нудота, запор, сухість у роті, збільшення у розмірах печінки.
- З боку нервової системи — депресія, запаморочення, безсоння, парестезії, судоми, синдром зап'ястного каналу.
- З боку серцево-судинної системи — артеріальна гіпертензія, кардіоміопатія, тромбоемболія легеневої артерії, біль у грудній клітці, задишка, периферичні набряки.
- З боку ендокринної системи — синдром Іценко-Кушинга, гіперглікемія, збільшення маси тіла.
- З боку статевої системи — кров'янисті вагінальні виділення або маткові кровотечі.
Протипокази Редагувати
Мегестрол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, при вагітності та годуванні грудьми, для діагностики вагітності, особам у віці до 18 років.
Форми випуску Редагувати
Мегестрол випускається у вигляді таблеток по 0,04 і 0,16 г.
Застосування у ветеринарії Редагувати
Мегестрол застосовується як контрацептивний засіб для хатніх тварин, зокрема у кішок.
Примітки Редагувати
- ↑ . Архів оригіналу за 8 березня 2018. Процитовано 8 березня 2018.
- ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/648 [ 29 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
- Benign Prostatic Hypertrophy. Springer Science & Business Media. 6 грудня 2012. с. 277–. ISBN 978-1-4612-5476-8. (англ.)
- Lara Marks (2010). . Yale University Press. с. 77–78. ISBN 978-0-300-16791-7. Архів оригіналу за 18 червня 2021. Процитовано 8 березня 2018. (англ.)
- MEARS E (1963). A new type of oral contraceptive. Br Med J 1 (5341): 1318–20. PMC 2123904. PMID 13934321. doi:10.1136/bmj.1.5341.1318. (англ.)
- Consolidated List of Products Whose Consumption And/or Sale Have Been Banned, Withdrawn, Severely Restricted Or Not Approved by Governments. United Nations Publications. 1983. с. 137–. ISBN 978-92-1-130230-1. (англ.)
- Hong, Soon Wook; Lee, Bong Sang; Park, Su Jun; Jeon, Hong Ryeol; Moon, Ki Young; Kang, Mean Hyung; Park, Sang Han; Choi, Sung-Up; Song, Woo Heon; Lee, Jaehwi; Choi, Young Wook (2011). Solid dispersion formulations of megestrol acetate with copovidone for enhanced dissolution and oral bioavailability. Archives of Pharmacal Research 34 (1): 127–135. ISSN 0253-6269. doi:10.1007/s12272-011-0115-2. (англ.)
- ЭКЗЕМЕСТАН: КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ. И БЕЗОПАСНОСТЬ [ 8 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
- . Архів оригіналу за 8 березня 2018. Процитовано 8 березня 2018.
Посилання Редагувати
- Мегестрол на сайті mozdocs.kiev.ua
- https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1634.htm [ 14 червня 2016 у Wayback Machine.]