www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ексеместан Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ E

Ексеместан

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ексеместан (англ. Exemestane, лат. Exemestanum) — синтетичний лікарський препарат стероїдної будови, який відноситься до інгібіторів ароматази, що застосовується перорально. Ексеместан уперше синтезований у лабораторії компанії «Pharmacia & Upjohn» (яка пізніше увійшла до складу корпорації «Pfizer»), та уперше зареєстрований FDA у 1999 році.

Ексеместан
Систематизована назва за IUPAC
6-Methylideneandrosta-1,4-diene-3,17-dione
Класифікація
ATC-код L02BG06
PubChem 60198
CAS 107868-30-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C20H24O2 
Мол. маса 296,403 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 42% (пероральн.)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 24 год.
Екскреція Нирки, фекалії
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АРОМАЗИН,
«Пфайзер Італія С.р.л.»,Італія
UA/4769/01/01
21.05.2015-21/05/2020
ЕКЗЕМЕСТАН-ВІСТА,
«Сіндан Фарма С.Р.Л.»,Румунія
UA/14554/01/01
04.08.2015-04.08.2020
ЕКЗЕМЕСТАН ГРІНДЕКС,
ТОВ «Міллмоунт Хелскеар»/«ЕірГен Фарма Лімітед»,Ірландія
UA/15026/01/01
31.03.2016-31.03.2021

Фармакологічні властивості ред.

Ексеместан — синтетичний лікарський засіб стероїдної будови, який відноситься до інгібіторів ароматази. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ароматази, яка забезпечує перетворення в тканинах андростендіону в естрол, з якого пізніше утворюється естрадіол, що призводить до гальмування дії естрогенів на чутливі до них клітини організму. Наслідком цього у першу чергу є інгібування росту естрогензалежних злоякісних пухлин молочної залози без естрогенної, андрогенної та гестагенної активності, а також без впливу на рецептори мінералокортикоїдів і глюкокортикоїдів. Ексеместан застосовується при раку молочної залози в жінок у постменопаузальному періоді, у тому числі при неефективності застосування тамоксифену і мегестролу.

Ексеместан також сприяє підвищенню рівня тестостерону в чоловіків та зменшує побічні ефекти анаболічних стероїдів, тому часто застосовується культуристами для нарощування м'язової маси.

Фармакокінетика ред.

Ексеместан швидко всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише 42 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 1,2—2,9 годин після прийому препарату. Препарат добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення ексеместану через плацентарний бар'єр і в грудне молоко немає. Препарат метаболізується у печінці з утворенням неактивних і малоактивних метаболітів. Виводиться ексеместан із організму як із сечею, так і з калом, переважно у вигляді метаболітів. Період напіввиведення препарату становить 24 години, і цей час не змінюється при порушеннях функції печінки і нирок.

Покази до застосування ред.

Ексеместан застосовують для лікування прогесуючого раку молочної залози у жінок в постменопаузальному періоді при нееефективності лікування антиестрогенами.

Побічна дія ред.

При застосуванні ексеместану побічні ефекти спостерігаються нечасто, та пов'язані з гальмуванням синтезу естрогенів, більшість побічних явищ при застосуванні ексеместану виражені слабо або помірно. Найчастіше при застосуванні препарату спостерігаються приливи крові, нудота, швидка втомлюваність. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є:

Протипокази ред.

Ексеместан протипоказаний при підвищеній чутливості до препарат, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску ред.

Ексеместан випускається у вигляді таблеток по 0,025 г.

Примітки ред.

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ ЭКЗЕМЕСТАН: КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ. И БЕЗОПАСНОСТЬ [ 8 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Экземестан (аромазин) [ 7 вересня 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ https://compendium.com.ua/akt/69/5/exemestanum/ [ 2 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1233 [ 14 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Exemestane [ 8 травня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  7. Аромазин (Экземестан) в бодибилдинге: эффекты, дозировки, курс приема [ 7 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1233 [ 9 січня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Eksemestan angl Exemestane lat Exemestanum sintetichnij likarskij preparat steroyidnoyi budovi yakij vidnositsya do ingibitoriv aromatazi 2 3 sho zastosovuyetsya peroralno 4 5 Eksemestan upershe sintezovanij u laboratoriyi kompaniyi Pharmacia amp Upjohn yaka piznishe uvijshla do skladu korporaciyi Pfizer ta upershe zareyestrovanij FDA u 1999 roci 6 EksemestanSistematizovana nazva za IUPAC6 Methylideneandrosta 1 4 diene 3 17 dioneKlasifikaciyaATC kod L02BG06PubChem 60198CAS 107868 30 4DrugBankHimichna strukturaFormula C20H24O2 Mol masa 296 403 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 42 peroraln Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 24 god Ekskreciya Nirki fekaliyiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AROMAZIN Pfajzer Italiya S r l ItaliyaUA 4769 01 0121 05 2015 21 05 2020EKZEMESTAN VISTA Sindan Farma S R L RumuniyaUA 14554 01 0104 08 2015 04 08 2020EKZEMESTAN GRINDEKS TOV Millmount Helskear EirGen Farma Limited IrlandiyaUA 15026 01 0131 03 2016 31 03 2021 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Eksemestan sintetichnij likarskij zasib steroyidnoyi budovi yakij vidnositsya do ingibitoriv aromatazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu aromatazi yaka zabezpechuye peretvorennya v tkaninah androstendionu v estrol z yakogo piznishe utvoryuyetsya estradiol sho prizvodit do galmuvannya diyi estrogeniv na chutlivi do nih klitini organizmu Naslidkom cogo u pershu chergu ye ingibuvannya rostu estrogenzalezhnih zloyakisnih puhlin molochnoyi zalozi bez estrogennoyi androgennoyi ta gestagennoyi aktivnosti a takozh bez vplivu na receptori mineralokortikoyidiv i glyukokortikoyidiv 4 5 Eksemestan zastosovuyetsya pri raku molochnoyi zalozi v zhinok u postmenopauzalnomu periodi u tomu chisli pri neefektivnosti zastosuvannya tamoksifenu i megestrolu 2 4 5 Eksemestan takozh spriyaye pidvishennyu rivnya testosteronu v cholovikiv ta zmenshuye pobichni efekti anabolichnih steroyidiv tomu chasto zastosovuyetsya kulturistami dlya naroshuvannya m yazovoyi masi 3 7 Farmakokinetika red Eksemestan shvidko vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe 42 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 1 2 2 9 godin pislya prijomu preparatu Preparat dobre na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya eksemestanu cherez placentarnij bar yer i v grudne moloko nemaye Preparat metabolizuyetsya u pechinci z utvorennyam neaktivnih i maloaktivnih metabolitiv Vivoditsya eksemestan iz organizmu yak iz secheyu tak i z kalom perevazhno u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya preparatu stanovit 24 godini i cej chas ne zminyuyetsya pri porushennyah funkciyi pechinki i nirok 4 5 Pokazi do zastosuvannya red Eksemestan zastosovuyut dlya likuvannya progesuyuchogo raku molochnoyi zalozi u zhinok v postmenopauzalnomu periodi pri neeefektivnosti likuvannya antiestrogenami 4 5 Pobichna diya red Pri zastosuvanni eksemestanu pobichni efekti sposterigayutsya nechasto ta pov yazani z galmuvannyam sintezu estrogeniv bilshist pobichnih yavish pri zastosuvanni eksemestanu virazheni slabo abo pomirno Najchastishe pri zastosuvanni preparatu sposterigayutsya prilivi krovi nudota shvidka vtomlyuvanist 2 Sered inshih pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye 4 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri alopeciya garyachka kashel pidvishennya potovidilennya Z boku travnoyi sistemi bil u zhivoti blyuvannya diareya abo zapor znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil sonlivist depresiya zapamorochennya bezsonnya paresteziyi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya Zmini v laboratornih analizah limfopeniya trombocitopeniya lejkopeniya pidvishennya rivnya aktivnosti fermentiv pechinki v krovi Protipokazi red Eksemestan protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparat pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 4 5 Formi vipusku red Eksemestan vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 025 g 6 8 Primitki red Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini a b v EKZEMESTAN KLINIChESKAYa EFFEKTIVNOST I BEZOPASNOST Arhivovano 8 bereznya 2018 u Wayback Machine ros a b Ekzemestan aromazin Arhivovano 7 veresnya 2015 u Wayback Machine ros a b v g d e zh https compendium com ua akt 69 5 exemestanum Arhivovano 2 lipnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh https www vidal ru drugs molecule 1233 Arhivovano 14 serpnya 2020 u Wayback Machine ros a b Exemestane Arhivovano 8 travnya 2021 u Wayback Machine angl Aromazin Ekzemestan v bodibildinge effekty dozirovki kurs priema Arhivovano 7 bereznya 2018 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1233 Arhivovano 9 sichnya 2019 u Wayback Machine ros Posilannya red Eksemestan na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru mnn index id 2814 htm Arhivovano 14 chervnya 2016 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Eksemestan amp oldid 39292866