www.wikidata.uk-ua.nina.az

Конваллятоксин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря пр

Конваллятоксин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Конваллятоксин — природний препарат, який міститься у листі та квітках конвалії звичайної (лат. Convallaria majalis L.) та близькоспоріднених видів, що належить до групи серцевих глікозидів, та є похідними циклопентанпергідрофенантрену. До кінця 70-х років ХХ століття застосовувався як самостійний лікарський препарат, натепер є однією із складових частин лікарського препарату «Корглікон».

Конваллятоксин
Систематична назва (IUPAC)
(3S,5S,8R,9S,10S,13R,14S,17R)-5,14-dihydroxy-13-methyl-17-(5-oxo-2H-furan-3-yl)-3-[(2R,3R,4R,5R,6S)-3,4,5-trihydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy-2,3,4,6,7,8,9,11,12,15,16,17-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-10-carbaldehyde
Ідентифікатори
Номер CAS 508-75-8
Код ATC ?
PubChem 441852
Хімічні дані
Формула C29H42O10 
Мол. маса 550,65 г/моль
SMILES eMolecules & PubChem
Фармакокінетичні дані
Біодоступність 100 % (в/в)
Метаболізм не метаболізується
Період напіврозпаду 20-28год.
Виділення нирковий
Терапевтичні застереження
Кат. вагітності

?

Лег. статус
Шляхи введення в/в

Фармакологічні властивості Редагувати

Конваллятоксин — природний препарат, що по хімічному складу є представником групи серцевих глікозидів, похідних циклопентанпергідрофенантрену, підгрупи карденолідів. До складу конваллятоксину входять строфантидин та вуглевод рамноза. Механізм дії препарату, як і інших серцевих глікозидів, полягає у блокаді ферменту Na±К±АТФ-ази кардіоміоцитів, що призводить до збільшення концентрації натрію в клітинах міокарду та, внаслідок цього, відкриття кальцієвих каналів та збільшення надходження кальцію до кардіоміоцитів. Збільшення концентрації кальцію призводить до інгібування тропонінового комплексу, який у свою чергу пригнічує взаємодію актину та міозину, та внаслідок цього — до збільшення сили скорочення міокарду. Конваллятоксин збільшує як силу, так і швидкість скорочення міокарду (позитивний інотропний ефект), призводить до збільшення ударного та хвилинного об'єму крові, зниження кінцевого систолічного та діастолічного об'єму серця і, внаслідок цього — до зниження потреби міокарду в кисні; підвищує рефрактерність AV-вузла, що призводить до сповільнення провідності міокарду (негативний дромотропний ефект); зменшує частоту скорочень серця (негативний хронотропний ефект); у хворих із серцевою недостатністю знижує венозний тиск. збільшує виділення сечі, сприяє зменшенню периферичних набряків та задишки. Конваллятоксин також звужує периферичні судини, підвищує артеріальний тиск та має заспокійливий вплив на центральну нервову систему. Підвищення збудливості міокарду (позитивний батмотропний ефект) спостерігається виключно при застосуванні препарату в токсичних і субтоксичних дозах. Конваллятоксин швидко метаболізується при пероральному застосуванні, та значно слабше діє при підшкірному застосуванні, тому застосовувався виключно внутрішньовенно. На відміну від інших серцевих глікозидів, особливо строфантину та препаратів наперстянки, конваллятоксин майже не кумулює в організмі, та, згідно частини джерел, по своїй активності переважає більшість серцевих глікозидів (у тому числі дигоксин, дигітоксин, строфантин, олеандрин). Конваллятоксин застосовується також у ветеринарній практиці для лікування серцевої недостатності у собак та коней. При передозуванні конваллятоксину можуть спостерігатися типові симптоми глікозидної інтоксикації, особливо небезпечним є застосування конваллятоксину котам, для яких смертельною дозою є застосування препарату в кількості 0,4 мг/кг при внутрішньовенному застосуванні.

При внутрішньовенному введенні конваллятоксин швидко всмоктується, початок дії препарату розпочинається протягом 5—10 хвилин після ін'єкції, максимум дії спостерігається протягом 1—2 годин після ін'єкції, та триває близько 20—22 годин. Згідно даних інструкції препарату «Корглікон», період напіввиведення корглікону (основну частину якого складає конваллятоксин), складає 28 годин, препарат не метаболізується і виводиться з організму переважно із сечею. При внутрішньокишковому введенні конваллятоксину максимальна концентрація препарату в крові, згідно експериментальних даних, спостерігається за 6 годин після застосування препарату (36,2 %), а за добу його концентрація в крові зменшується більш ніж у 1,5 рази (до 21,4 %).

Застосування Редагувати

Конваллятоксин застосовувався при гострій та хронічній серцевій недостатності та пароксизмальній тахікардії.

Передозування Редагувати

При передозуванні конваллятоксину найчастіше спостеріються екстрасистолія (часто по типу бігемінії), дисоціація серцевого ритму, також можуть спостерігатися нудота і блювання.

Протипокази Редагувати

Конвалятоксин протипоказаний при інтоксикації серцевими глікозидами, порушенні провідності серця, вираженому кардіосклерозі та інших виражених змінах у серці та судинах, при гострому міокардиті та ендокардиті.

Форми випуску Редагувати

Конваллятоксин випускався у вигляді 0,03 % розчину для ін'єкцій у ампулах по 1 мл. Конваллятоксин є складовою частиною екстракту конвалії звичайної та корглікону.

Примітки Редагувати

  1. ↑ Конваллятоксин [ 1 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. ↑ Конваллятоксин. Статья в БМЭ [ 24 січня 2021 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. ↑ Ландыш майский [ 7 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. . Архів оригіналу за 13 липня 2016. Процитовано 2 травня 2016. 
  5. Конваллятоксин [ 6 травня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. http://compendium.com.ua/akt/67/189/convallaria-majalistranscaucasica-utkin-ex-grosshkeiskei-mig [ 2 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. Как запомнить формулы и названия кардиогликозидов? [ 4 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ КОНВАЛЛЯТОКСИН . Convallatoxinum [ 3 червня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. ↑ Коргликон. Описание [ 4 квітня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. http://www.vidal.ru/drugs/corglycon__30638 [ 11 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. . Архів оригіналу за 12 серпня 2016. Процитовано 2 травня 2016. 

Література Редагувати

  • А.Ф Гаммерман, И.И. Гром. Дикорастущие лекарственные растения СССР. — Москва : Медицина, 1976. — С. 35-37. — 415 000 прим. (рос.)
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Konvallyatoksin prirodnij preparat yakij mistitsya u listi ta kvitkah konvaliyi zvichajnoyi lat Convallaria majalis L 1 ta blizkosporidnenih vidiv sho nalezhit do grupi sercevih glikozidiv 2 3 ta ye pohidnimi ciklopentanpergidrofenantrenu 4 Do kincya 70 h rokiv HH stolittya zastosovuvavsya yak samostijnij likarskij preparat 5 nateper ye odniyeyu iz skladovih chastin likarskogo preparatu Korglikon 6 Konvallyatoksin Sistematichna nazva IUPAC 3S 5S 8R 9S 10S 13R 14S 17R 5 14 dihydroxy 13 methyl 17 5 oxo 2H furan 3 yl 3 2R 3R 4R 5R 6S 3 4 5 trihydroxy 6 methyloxan 2 yl oxy 2 3 4 6 7 8 9 11 12 15 16 17 dodecahydro 1H cyclopenta a phenanthrene 10 carbaldehydeIdentifikatoriNomer CAS 508 75 8Kod ATC PubChem 441852Himichni daniFormula C29H42O10 Mol masa 550 65 g molSMILES eMolecules amp PubChemFarmakokinetichni daniBiodostupnist 100 v v Metabolizm ne metabolizuyetsyaPeriod napivrozpadu 20 28god Vidilennya nirkovijTerapevtichni zasterezhennyaKat vagitnosti Leg statusShlyahi vvedennya v v Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 2 Zastosuvannya 3 Peredozuvannya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 LiteraturaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiKonvallyatoksin prirodnij preparat sho po himichnomu skladu ye predstavnikom grupi sercevih glikozidiv pohidnih ciklopentanpergidrofenantrenu pidgrupi kardenolidiv 7 Do skladu konvallyatoksinu vhodyat strofantidin ta vuglevod ramnoza 8 Mehanizm diyi preparatu yak i inshih sercevih glikozidiv polyagaye u blokadi fermentu Na K ATF azi kardiomiocitiv sho prizvodit do zbilshennya koncentraciyi natriyu v klitinah miokardu ta vnaslidok cogo vidkrittya kalciyevih kanaliv ta zbilshennya nadhodzhennya kalciyu do kardiomiocitiv Zbilshennya koncentraciyi kalciyu prizvodit do ingibuvannya troponinovogo kompleksu yakij u svoyu chergu prignichuye vzayemodiyu aktinu ta miozinu ta vnaslidok cogo do zbilshennya sili skorochennya miokardu 9 10 Konvallyatoksin zbilshuye yak silu tak i shvidkist skorochennya miokardu pozitivnij inotropnij efekt prizvodit do zbilshennya udarnogo ta hvilinnogo ob yemu krovi znizhennya kincevogo sistolichnogo ta diastolichnogo ob yemu sercya i vnaslidok cogo do znizhennya potrebi miokardu v kisni pidvishuye refrakternist AV vuzla sho prizvodit do spovilnennya providnosti miokardu negativnij dromotropnij efekt zmenshuye chastotu skorochen sercya negativnij hronotropnij efekt u hvorih iz sercevoyu nedostatnistyu znizhuye venoznij tisk zbilshuye vidilennya sechi spriyaye zmenshennyu periferichnih nabryakiv ta zadishki 9 Konvallyatoksin takozh zvuzhuye periferichni sudini pidvishuye arterialnij tisk ta maye zaspokijlivij vpliv na centralnu nervovu sistemu 1 Pidvishennya zbudlivosti miokardu pozitivnij batmotropnij efekt sposterigayetsya viklyuchno pri zastosuvanni preparatu v toksichnih i subtoksichnih dozah 9 Konvallyatoksin shvidko metabolizuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni 3 ta znachno slabshe diye pri pidshkirnomu zastosuvanni tomu zastosovuvavsya viklyuchno vnutrishnovenno 2 1 Na vidminu vid inshih sercevih glikozidiv osoblivo strofantinu ta preparativ naperstyanki konvallyatoksin majzhe ne kumulyuye v organizmi 2 ta zgidno chastini dzherel po svoyij aktivnosti perevazhaye bilshist sercevih glikozidiv u tomu chisli digoksin digitoksin strofantin oleandrin 3 1 Konvallyatoksin zastosovuyetsya takozh u veterinarnij praktici dlya likuvannya sercevoyi nedostatnosti u sobak ta konej 8 Pri peredozuvanni konvallyatoksinu mozhut sposterigatisya tipovi simptomi glikozidnoyi intoksikaciyi 2 osoblivo nebezpechnim ye zastosuvannya konvallyatoksinu kotam dlya yakih smertelnoyu dozoyu ye zastosuvannya preparatu v kilkosti 0 4 mg kg pri vnutrishnovennomu zastosuvanni 3 Pri vnutrishnovennomu vvedenni konvallyatoksin shvidko vsmoktuyetsya pochatok diyi preparatu rozpochinayetsya protyagom 5 10 hvilin pislya in yekciyi maksimum diyi sposterigayetsya protyagom 1 2 godin pislya in yekciyi ta trivaye blizko 20 22 godin 2 Zgidno danih instrukciyi preparatu Korglikon period napivvivedennya korglikonu osnovnu chastinu yakogo skladaye konvallyatoksin skladaye 28 godin preparat ne metabolizuyetsya i vivoditsya z organizmu perevazhno iz secheyu 11 9 Pri vnutrishnokishkovomu vvedenni konvallyatoksinu maksimalna koncentraciya preparatu v krovi zgidno eksperimentalnih danih sposterigayetsya za 6 godin pislya zastosuvannya preparatu 36 2 a za dobu jogo koncentraciya v krovi zmenshuyetsya bilsh nizh u 1 5 razi do 21 4 3 Zastosuvannya RedaguvatiKonvallyatoksin zastosovuvavsya pri gostrij ta hronichnij sercevij nedostatnosti ta paroksizmalnij tahikardiyi 2 1 Peredozuvannya RedaguvatiPri peredozuvanni konvallyatoksinu najchastishe sposteriyutsya ekstrasistoliya chasto po tipu bigeminiyi disociaciya sercevogo ritmu takozh mozhut sposterigatisya nudota i blyuvannya 2 Protipokazi RedaguvatiKonvalyatoksin protipokazanij pri intoksikaciyi sercevimi glikozidami porushenni providnosti sercya 2 virazhenomu kardiosklerozi ta inshih virazhenih zminah u serci ta sudinah pri gostromu miokarditi ta endokarditi 1 Formi vipusku RedaguvatiKonvallyatoksin vipuskavsya u viglyadi 0 03 rozchinu dlya in yekcij u ampulah po 1 ml 3 2 Konvallyatoksin ye skladovoyu chastinoyu ekstraktu konvaliyi zvichajnoyi ta korglikonu 3 Primitki Redaguvati a b v g d e Konvallyatoksin Arhivovano 1 lipnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k Konvallyatoksin Statya v BME Arhivovano 24 sichnya 2021 u Wayback Machine ros a b v g d e zh Landysh majskij Arhivovano 7 travnya 2016 u Wayback Machine ros Sercevi glikozidi Arhiv originalu za 13 lipnya 2016 Procitovano 2 travnya 2016 Konvallyatoksin Arhivovano 6 travnya 2016 u Wayback Machine ros http compendium com ua akt 67 189 convallaria majalistranscaucasica utkin ex grosshkeiskei mig Arhivovano 2 chervnya 2016 u Wayback Machine ros Kak zapomnit formuly i nazvaniya kardioglikozidov Arhivovano 4 chervnya 2016 u Wayback Machine ros a b KONVALLYaTOKSIN Convallatoxinum Arhivovano 3 chervnya 2016 u Wayback Machine ros a b v g Korglikon Opisanie Arhivovano 4 kvitnya 2016 u Wayback Machine ros http www vidal ru drugs corglycon 30638 Arhivovano 11 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Korglikon Instrukciya do zastosuvannya Arhiv originalu za 12 serpnya 2016 Procitovano 2 travnya 2016 Literatura RedaguvatiA F Gammerman I I Grom Dikorastushie lekarstvennye rasteniya SSSR Moskva Medicina 1976 S 35 37 415 000 prim ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Konvallyatoksin amp oldid 38187991