www.wikidata.uk-ua.nina.az

Дулоксетин англ Duloxetine лат Duloxetinum синтетичний лікарський засіб що за хімічним складом є похідним пропанаміну 2

Дулоксетин

Дулоксетин (англ. Duloxetine, лат. Duloxetinum) — синтетичний лікарський засіб, що за хімічним складом є похідним пропанаміну та належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну. Дулоксетин застосовується перорально. Дулоксетин синтезований Девідом Робертсоном, Девідом Вонгом і Джозефом Крушинскі в лабораторії компанії «Eli Lilly», які подали патентну заявку на новий препарат у 1986 році, та отримали патент на нього в 1990 році. Дулоксетин схвалений для клінічного застосування в США в 2004 році.

Дулоксетин
Систематизована назва за IUPAC
(+)-(S)-N-Methyl-3-(naphthalen-1-yloxy)-3-(thiophen-2-yl)propan-1-amine
Класифікація
ATC-код N06AX21
PubChem 60835
CAS 116539-59-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C18H19NOS 
Мол. маса 297,41456 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12 год.
Екскреція Нирки (70%), фекалії (20%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ДЮКСЕТ,
«НОБЕЛ ІЛАЧ САНАЇ ВЕ ТІДЖАРЕТ А.Ш.», Туреччина
UA/15671/01/01
22.12.2016—22/12/2021
СИМОДА,
«БАЛКАНФАРМА-ДУПНИЦЯ АД»,Болгарія
UA/15445/01/02
15.09.2016—15/09/2021
ДЮЛОК®,
ПАТ «Фармак»,Україна
UA/16564/01/02
07.02.2018-07/02/2023

Фармакологічні властивості Редагувати

Дулоксетин — лікарський засіб, що належить до групи селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну. Механізм дії препарату полягає у вибірковому інгібуванні зворотнього нейронального захоплення серотоніну та норадреналіну в синапсах центральної нервової системи, що спричинює накопичення нейромедіаторів у синаптичній щілині, та подовженню їх дії на постсинаптичні рецепторні ділянки. Це призводить до інгібування обігу серотоніну та норадреналіну в організмі, подальшим наслідком чого є купування депресивних станів. Дулоксетин лише незначно інгібує зворотнє захоплення дофаміну, та практично не впливає на адренорецептори, D2 та D1 дофамінові рецептори, гістамінові H1-рецептори, м-холірецептори. Дулоксетин застосовується як антидепресант при різних видах депресій, у тому числі великих депресивних розладах, генералізованому тривожному розладі, депресивних розладах у похилому віці, а також для профілактики рецидивів великого депресивного розладу. Згідно даних клінічних досліджень дулоксетин має також знеболювальний ефект, що найімовірніше спричинено сповільненням передачі больових імпульсів в нервовій системі. Завдяки знеболювальному ефекту дулоксетин також застосовується для лікування хронічних больових синдромів, зокрема фіброміалгії та міофасціальних больових синдромів, а також при діабетичному нейропатичному болю.

Фармакокінетика Редагувати

Дулоксетин добре і відносно повільно всмоктується після перорального застосування, проте біодоступність препарату становить лише близько 50 % у зв'язку з ефектом першого проходження через печінку. Максимальна концентрація препарату досягається протягом 6 годин після прийому, при вживанні дулоксетину з їжею цей час збільшується до 10 годин, при цьому знижується також всмоктування препарату. Дулоксетин добре (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат добре проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується дулоксетин у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму переважно із сечею у вигляді метаболітів, частково виводиться з калом. Період напіввиведення дулоксетину становить 12 годин, цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Дулоксетин застосовують при великому депресивному розладі, генералізованих тривожних розладах, діабетичному нейропатичному болю.

Побічна дія Редагувати

Дулоксетин позиціонується як препарат, при застосуванні якого спостерігається невелика кількість побічних ефектів, найчастішими з яких є нудота, швидка втомлюваність, гіпергідроз, запаморочення, запор і сухість у роті. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату є:

Протипокази Редагувати

Дулоксетин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, одночасному лікуванні інгібіторами моноаміноксидази, одночасному лікуванні флувоксаміном, еноксацином або ципрофлоксацином, неконтрольованій артеріальній гіпертензії, порушеннях функції печінки, нирковій недостатності, при вагітності та годуванні грудьми, особам у віці до 18 років.

Форми випуску Редагувати

Дулоксетин випускається у вигляді желатинових капсул по 0,02; 0,03 і 0,06 г.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 16 лютого 2019. 
  2. ↑ Robertson; David W., Wong; David T., Krushinski, Jr.; Joseph H., U.S. Patent 4 956 388
  3. ↑ Дулоксетин в лечении хронических миофасциальных болевых синдромов [ 17 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Дулоксетин в лечении депрессии позднего возраста [ 7 березня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ Duloxetine [ 26 листопада 2018 у Wayback Machine.] (англ.)
  6. ↑ ДЮЛОК® (DULOK) [ 16 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1441 [ 16 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Дулоксетин (симбалта) в профилактике рецидива большого депрессивного расстройства [ 17 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. Дулоксетин уменьшает выраженность боли при депрессии [ 17 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. Дулоксетин для лечения болевой нейропатии, хронической боли или фибромиалгии [ 17 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. Bymaster FP, Lee TC, Knadler MP, Detke MJ, Iyengar S (2005). The dual transporter inhibitor duloxetine: a review of its preclinical pharmacology, pharmacokinetic profile, and clinical results in depression. Current Pharmaceutical Design 11 (12): 1475–93. PMID 15892657. doi:10.2174/1381612053764805.  (англ.)
  12. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1441 [ 18 лютого 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Duloksetin angl Duloxetine lat Duloxetinum sintetichnij likarskij zasib sho za himichnim skladom ye pohidnim propanaminu 2 ta nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu ta noradrenalinu 3 4 5 Duloksetin zastosovuyetsya peroralno 6 7 Duloksetin sintezovanij Devidom Robertsonom Devidom Vongom i Dzhozefom Krushinski v laboratoriyi kompaniyi Eli Lilly yaki podali patentnu zayavku na novij preparat u 1986 roci ta otrimali patent na nogo v 1990 roci 2 Duloksetin shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v SShA v 2004 roci 5 DuloksetinSistematizovana nazva za IUPAC S N Methyl 3 naphthalen 1 yloxy 3 thiophen 2 yl propan 1 amineKlasifikaciyaATC kod N06AX21PubChem 60835CAS 116539 59 4DrugBankHimichna strukturaFormula C18H19NOS Mol masa 297 41456 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 50 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 12 god Ekskreciya Nirki 70 fekaliyi 20 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data DYuKSET NOBEL ILACh SANAYi VE TIDZhARET A Sh TurechchinaUA 15671 01 0122 12 2016 22 12 2021SIMODA BALKANFARMA DUPNICYa AD BolgariyaUA 15445 01 0215 09 2016 15 09 2021DYuLOK PAT Farmak UkrayinaUA 16564 01 0207 02 2018 07 02 2023 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiDuloksetin likarskij zasib sho nalezhit do grupi selektivnih ingibitoriv zvorotnogo zahoplennya serotoninu ta noradrenalinu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u vibirkovomu ingibuvanni zvorotnogo nejronalnogo zahoplennya serotoninu ta noradrenalinu v sinapsah centralnoyi nervovoyi sistemi sho sprichinyuye nakopichennya nejromediatoriv u sinaptichnij shilini ta podovzhennyu yih diyi na postsinaptichni receptorni dilyanki Ce prizvodit do ingibuvannya obigu serotoninu ta noradrenalinu v organizmi podalshim naslidkom chogo ye kupuvannya depresivnih staniv 6 7 Duloksetin lishe neznachno ingibuye zvorotnye zahoplennya dofaminu 4 ta praktichno ne vplivaye na adrenoreceptori D2 ta D1 dofaminovi receptori gistaminovi H1 receptori m holireceptori 6 7 Duloksetin zastosovuyetsya yak antidepresant pri riznih vidah depresij u tomu chisli velikih depresivnih rozladah generalizovanomu trivozhnomu rozladi 6 7 depresivnih rozladah u pohilomu vici 4 a takozh dlya profilaktiki recidiviv velikogo depresivnogo rozladu 8 Zgidno danih klinichnih doslidzhen duloksetin maye takozh znebolyuvalnij efekt 3 9 sho najimovirnishe sprichineno spovilnennyam peredachi bolovih impulsiv v nervovij sistemi 3 6 7 Zavdyaki znebolyuvalnomu efektu duloksetin takozh zastosovuyetsya dlya likuvannya hronichnih bolovih sindromiv zokrema fibromialgiyi ta miofascialnih bolovih sindromiv a takozh pri diabetichnomu nejropatichnomu bolyu 3 10 Farmakokinetika Redaguvati Duloksetin dobre i vidnosno povilno vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya prote biodostupnist preparatu stanovit lishe blizko 50 u zv yazku z efektom pershogo prohodzhennya cherez pechinku 11 Maksimalna koncentraciya preparatu dosyagayetsya protyagom 6 godin pislya prijomu pri vzhivanni duloksetinu z yizheyu cej chas zbilshuyetsya do 10 godin pri comu znizhuyetsya takozh vsmoktuvannya preparatu Duloksetin dobre na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat dobre pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya duloksetin u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu perevazhno iz secheyu u viglyadi metabolitiv chastkovo vivoditsya z kalom Period napivvivedennya duloksetinu stanovit 12 godin cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok 5 6 7 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Duloksetin zastosovuyut pri velikomu depresivnomu rozladi generalizovanih trivozhnih rozladah diabetichnomu nejropatichnomu bolyu 6 7 Pobichna diya RedaguvatiDuloksetin pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni yakogo sposterigayetsya nevelika kilkist pobichnih efektiv najchastishimi z yakih ye nudota shvidka vtomlyuvanist gipergidroz zapamorochennya zapor i suhist u roti 3 Inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu ye 6 7 Alergichni reakciyi shkirnij visip sverbizh shkiri kropiv yanka nabryak Kvinke sindrom Stivensa Dzhonsona anafilaktichnij shok eritema shkiri fotodermatoz Z boku travnoyi sistemi blyuvannya diareya bil u zhivoti gastrit abo gastroenterit gepatit zhovtyanicya pechinkova nedostatnist dispepsiya shlunkovo kishkova krovotecha znizhennya apetitu Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil sonlivist abo bezsonnya tremor porushennya smaku paresteziyi agresivnist porushennya koncentraciyi uvagi splutanist svidomosti sudomi letargiya sindrom nespokijnih nig serotoninovij sindrom glaukoma midriaz nechitkist zoru vtrata svidomosti gikavka Z boku sercevo sudinnoyi sistemi tahikardiya fibrilyaciya peredserd ortostatichna gipotenziya arterialna gipertenziya supraventrikulyarni aritmiyi prilivi holodu abo zharu v kincivkah Z boku sechostatevoyi sistemi erektilna disfunkciya znizhennya libido anorgazmiya porushennya sechopusku nikturiya matkovi krovotechi porushennya menstrualnogo ciklu porushennya eyakulyaciyi giperprolaktinemiya galaktoreya Inshi pobichni efekti bil u grudnij klitci bil u m yazah spazm m yaziv trizm pidvishennya rivnya holesterinu v krovi giponatriyemiya zbilshennya masi tila pidvishennya aktivnosti kreatinfosfokinazi znizhennya sekreciyi antidiuretichnogo gormonu pidvishennya rivnya bilirubinu v krovi pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki pidvishena krovotochivist gipotireoz bil u gorli Protipokazi RedaguvatiDuloksetin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu odnochasnomu likuvanni ingibitorami monoaminoksidazi odnochasnomu likuvanni fluvoksaminom enoksacinom abo ciprofloksacinom nekontrolovanij arterialnij gipertenziyi porushennyah funkciyi pechinki nirkovij nedostatnosti pri vagitnosti ta goduvanni grudmi osobam u vici do 18 rokiv 6 7 Formi vipusku RedaguvatiDuloksetin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 02 0 03 i 0 06 g 5 12 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 16 lyutogo 2019 a b Robertson David W Wong David T Krushinski Jr Joseph H U S Patent 4 956 388 a b v g d Duloksetin v lechenii hronicheskih miofascialnyh bolevyh sindromov Arhivovano 17 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros a b v Duloksetin v lechenii depressii pozdnego vozrasta Arhivovano 7 bereznya 2018 u Wayback Machine ros a b v g Duloxetine Arhivovano 26 listopada 2018 u Wayback Machine angl a b v g d e zh i k DYuLOK DULOK Arhivovano 16 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i k https www vidal ru drugs molecule 1441 Arhivovano 16 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Duloksetin simbalta v profilaktike recidiva bolshogo depressivnogo rasstrojstva Arhivovano 17 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Duloksetin umenshaet vyrazhennost boli pri depressii Arhivovano 17 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Duloksetin dlya lecheniya bolevoj nejropatii hronicheskoj boli ili fibromialgii Arhivovano 17 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Bymaster FP Lee TC Knadler MP Detke MJ Iyengar S 2005 The dual transporter inhibitor duloxetine a review of its preclinical pharmacology pharmacokinetic profile and clinical results in depression Current Pharmaceutical Design 11 12 1475 93 PMID 15892657 doi 10 2174 1381612053764805 angl https www vidal ru drugs molecule in 1441 Arhivovano 18 lyutogo 2019 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiDuloksetin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 17 lyutogo 2019 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 3311 htm Arhivovano 16 lyutogo 2019 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Duloksetin amp oldid 39609113