www.wikidata.uk-ua.nina.az

Деносумаб Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Система

Деносумаб

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.
Деносумаб
Систематизована назва за IUPAC
Повністю людські IgG2 моноклональні антитіла до рецептора активатора ядерного фактору κВ (RANKL)
Класифікація
ATC-код M05BX04
PubChem
CAS 615258-40-7
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6404H9912N1724O2004S50 
Мол. маса 144700 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 61%
Метаболізм Ретикулоендотеліальна система
Період напіввиведення 26 діб
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПРОЛІА™,
«Амджен Мануфекчурінг Лімітед»/«Амджен Європа Б.В.»,Пуерто-Рико/Нідерланди
UA/12077/01/01
20.03.2017-необмежений
ІКСДЖЕВА™,
«Амджен Мануфекчурінг Лімітед»/«Амджен Європа Б.В.»,Пуерто-Рико/Нідерланди
UA/13054/01/01
15.11.2013-15.11.2018

Деносумаб (англ. Denosumab, лат. Denosumabum) — синтетичний препарат, який є повністю людським моноклональним антитілом до рецептора активатора ядерного фактору κВ, та застосовується підшкірно. Деносумаб розроблений у лабораторії американської біотехнолічної компанії «Amgen». Перше повідомлення про ефективність деносумабу при лікуванні остеопорозу в постменопаузальному періоді в жінок з'явились у 2004 році. Попередній дозвіл на використання денолізумаба при постменопаузальному остеопорозі та для лікування остеопорозу в осіб після гормонотерапії раку простати був виданий FDA 13 серпня 2009 року. Проте вже у жовтні цього ж року FDA призупинила реєстрацію препарату, мотивуючи це необхідністю надання додаткової інформації про препарат. Деносумаб отримав остаточне схвалення FDA для лікування постменопаузального остеопорозу в червні 2010 року в дозі 60 мг під торговою маркою «Проліа», та в листопаді 2010 року для профілактики переломів кісток та остеопорозу в хворих із метастазами пухлин у кістки у дозі 120 мг під торговою маркою «Іксджева». У Європейському Союзі деносумаб отримав схвалення Комітету з лікарських препаратів для людей Європейського агентства з лікарських засобів для лікування постменопаузального остеопорозу в жінок та для лікування остеопорозу в хворих після гормонотерапії раку простати в грудні 2009 року.

13 червня 2013 року деносумаб також отримав схвалення FDA для лікування неоперабельної гігантоклітинної пухлини кістки в дорослих та скелетно зрілих підлітків.

Фармакологічні властивості Редагувати

Деносумаб — продукт генної інженерії, синтетичний лікарський препарат, який є повністю людським IgG2 моноклональним антитілом до рецептора активатора ядерного фактору κВ, який відноситься до підродини фактору некрозу пухлини. Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні препарату з рецептором активатора ядерного фактору κВ, що інгібує його активацію на поверхні попередників остеокластів та остеокластів, що сприяє гальмуванню утворення та дозрівання остеокластів. Оскільки під дією остеокластів посилюється резорбція кісткової тканини, а також втрата тканини кісток, то при застосуванні деносумабу спостерігається зниження резорбції кісткової тканини, ремінералізація кісток та збільшення маси кісткової тканини. Згідно даних численних клінічних досліджень, деносумаб ефективний при постменопаузальному остеопорозі в жінок, остеопорозу в чоловіків після гормонотерапії раку простати, а також сприяє зниженню ризику кісткових ускладнень при метастазах злоякісних пухлин. Застосування деносумабу призводить до зниження маркерів кісткової резорбції, збільшення мінеральної щільності кісток, збільшення показників маркерів кісткового ремоделювання, а також зниженням ризику переломів кісток. Застосування препарату супроводжується незначною кількістю побічних ефектів, найчастішими з яких були гіпокальціємія, нудота, біль у кінцівках, целюліт, остеонекроз нижньої щелепи, екзема. Частина джерел повідомляє про збільшення частоти атипових переломів стегнової кістки при застосуванні деносумабу.

Фармакокінетика Редагувати

Деносумаб повільно розподіляється в організмі після підшкірної ін'єкції, максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 10 днів після введення. Біодоступність деносумабу становить 61 %. Препарат метаболізується у ретикулоендотеліальній системі. Шляхи виведення деносумабу з організму не визначені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 26 діб, і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності, а також у хворих різних вікових груп.

Покази до застосування Редагувати

Деносумаб в дозі 60 мг застосовується для лікування остеопорозу у жінок постменопаузального періоду; при втраті кісткової маси в жінок, які отримують лікування інгібіторами ароматази при раку молочної залози; чоловіків із підвищеним ризиком виникнення переломів кісток (у тому числі при гормоносупресивній терапії раку простати).

У травні 2018 року покази деносумабу в дозі 60 мг в США були розширені. До переліку показів для призначчення препарату включені лікування жінок з постменопаузальним остеопорозом і високим ризиком виникнення переломів, лікування для збільшення кісткової маси у чоловіків з остеопорозом і високим ризиком виникнення переломів, лікування глюкокортикоїд-індукованого остеопорозу у чоловіків і жінок з високим ризиком виникнення переломів, лікування для збільшення кісткової маси у чоловіків з високим ризиком виникнення переломів, які отримують андроген-деприваційну терапію неметастатичного раку простати, лікування для збільшення кісткової маси у жінок з високим ризиком виникнення переломів які отримують ад'ювантну терапію інгібіторами ароматази з приводу раку молочної залози. У дозі 120 мг деносумаб також використовується для попередження кісткових подій (патологічний перелом, опромінення кісток, компресія спинного мозку або хірургічне втручання на кістках) у дорослих пацієнтів із метастатичним ураженням кісток солідними пухлинами. Лікування дорослих та підлітків з дозрілою кістковою системою, які мають гігантоклітинну пухлину кісток, що не може бути видалена або якщо хірургічна резекція, найімовірніше, призведе до тяжких наслідків.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні деносумабу побічні ефекти спостерігаються рідко, найчастішими з яких були гіпокальціємія, нудота, біль у кінцівках, целюліт, остеонекроз нижньої щелепи, екзема, є повідомлення про збільшення частоти атипових переломів стегнової кістки при застосуванні денозумабу. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є:

Протипокази Редагувати

Деносумаб протипоказаний при застосуванні при підвищеній чутливості до препарату, гіпокальціємії. Деносумаб не рекомендований до застосування при вагітності та годуванні грудьми

Форми випуску Редагувати

Деносумаб випускається у вигляді попередньо заповнених шриців по 1 мл із вмістом діючої речовини 60 мг та флаконів із розчином для ін'єкцій по 1 мл із вмістом діючої речовини 60 мг, або у флаконах по 1.7 мл із вмістом 120 мг деносумабу.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 4 липня 2017. 
  2. ↑ Pageau, Steven C. (2009). Denosumab (англійська). MAbs. с. 210–215. PMID 20065634. 
  3. ↑ НОВАЯ ЦЕЛЬ ТАРГЕТНОЙ ТЕРАПИИ ОСТЕОПОРОЗА — ИНГИБИТОР RANKL ДЕНОСУМАБ [ 5 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ . Архів оригіналу за 6 червня 2017. Процитовано 4 липня 2017. 
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/prolia__32193 [ 3 серпня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. . Products. Amgen. Архів оригіналу за 29 вересня 2015. Процитовано 6 травня 2012.  (англ.)
  7. ↑ Деносумаб — первый генно-инженерный препарат для лечения остеопороза [ 26 березня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. ↑ Новая концепция в лечении постменопаузального остеопороза (обзор литературы) [ 12 липня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. . PRNewswire/FirstCall. 13 серпня 2009. Архів оригіналу за 3 листопада 2013. Процитовано 5 липня 2017.  (англ.)
  10. Pollack, Andrew (19 жовтня 2009). . The New York Times. Архів оригіналу за 27 січня 2018. Процитовано 5 липня 2017.  (англ.)
  11. Matthew Perrone (2 червня 2010). . BioScience Technology. Архів оригіналу за 27 серпня 2010. Процитовано 5 липня 2017.  (англ.)
  12. . 19 листопада 2010. Архів оригіналу за 7 квітня 2018. Процитовано 5 липня 2017.  (англ.)
  13. European Medicines Agency. European Public Assessment Report (EPAR) for Prolia. [1] [ 4 березня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  14. . Архів оригіналу за 6 квітня 2015. Процитовано 5 липня 2017.  (англ.)
  15. ↑ Преимущества применения деносумаба при остеопорозе [ 25 вересня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)
  16. ИКСДЖЕВА (деносумаб) для профилактики костных осложнений у онкологических пациентов доступен в Украине [ 13 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  17. ↑ Применение препарата Пролиа (деносумаб) может привести к атипичному перелому [ 17 липня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  18. ↑ Denosumab [ 30 квітня 2021 у Wayback Machine.] (англ.)
  19. . www.proliahcp.com (англ.). Архів оригіналу за 27 вересня 2018. Процитовано 27 вересня 2018. 
  20. . www.amgen.com (англ.). Архів оригіналу за 27 вересня 2018. Процитовано 27 вересня 2018. 
  21. . https://www.xgeva.com/hcp/. Архів оригіналу за 27 вересня 2018. 
  22. ↑ . Архів оригіналу за 11 червня 2017. Процитовано 5 липня 2017. 

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya DenosumabSistematizovana nazva za IUPACPovnistyu lyudski IgG2 monoklonalni antitila do receptora aktivatora yadernogo faktoru kV RANKL KlasifikaciyaATC kod M05BX04PubChemCAS 615258 40 7DrugBankHimichna strukturaFormula C6404H9912N1724O2004S50 Mol masa 144700 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 61 Metabolizm Retikuloendotelialna sistemaPeriod napivvivedennya 26 dibEkskreciya NDReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PROLIA Amdzhen Manufekchuring Limited Amdzhen Yevropa B V Puerto Riko NiderlandiUA 12077 01 0120 03 2017 neobmezhenijIKSDZhEVA Amdzhen Manufekchuring Limited Amdzhen Yevropa B V Puerto Riko NiderlandiUA 13054 01 0115 11 2013 15 11 2018 1 Denosumab angl Denosumab lat Denosumabum sintetichnij preparat yakij ye povnistyu lyudskim 2 monoklonalnim antitilom do receptora aktivatora yadernogo faktoru kV 3 ta zastosovuyetsya pidshkirno 4 5 Denosumab rozroblenij u laboratoriyi amerikanskoyi biotehnolichnoyi kompaniyi Amgen 6 Pershe povidomlennya pro efektivnist denosumabu pri likuvanni osteoporozu v postmenopauzalnomu periodi v zhinok z yavilis u 2004 roci 7 8 Poperednij dozvil na vikoristannya denolizumaba pri postmenopauzalnomu osteoporozi ta dlya likuvannya osteoporozu v osib pislya gormonoterapiyi raku prostati buv vidanij FDA 13 serpnya 2009 roku 9 Prote vzhe u zhovtni cogo zh roku FDA prizupinila reyestraciyu preparatu motivuyuchi ce neobhidnistyu nadannya dodatkovoyi informaciyi pro preparat 10 Denosumab otrimav ostatochne shvalennya FDA dlya likuvannya postmenopauzalnogo osteoporozu v chervni 2010 roku v dozi 60 mg pid torgovoyu markoyu Prolia 11 ta v listopadi 2010 roku dlya profilaktiki perelomiv kistok ta osteoporozu v hvorih iz metastazami puhlin u kistki u dozi 120 mg pid torgovoyu markoyu Iksdzheva 12 U Yevropejskomu Soyuzi denosumab otrimav shvalennya Komitetu z likarskih preparativ dlya lyudej Yevropejskogo agentstva z likarskih zasobiv dlya likuvannya postmenopauzalnogo osteoporozu v zhinok ta dlya likuvannya osteoporozu v hvorih pislya gormonoterapiyi raku prostati v grudni 2009 roku 13 13 chervnya 2013 roku denosumab takozh otrimav shvalennya FDA dlya likuvannya neoperabelnoyi gigantoklitinnoyi puhlini kistki v doroslih ta skeletno zrilih pidlitkiv 14 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiDenosumab produkt gennoyi inzheneriyi sintetichnij likarskij preparat yakij ye povnistyu lyudskim 2 IgG2 monoklonalnim antitilom 8 3 do receptora aktivatora yadernogo faktoru kV 15 8 yakij vidnositsya do pidrodini faktoru nekrozu puhlini 3 8 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni preparatu z receptorom aktivatora yadernogo faktoru kV sho ingibuye jogo aktivaciyu na poverhni poperednikiv osteoklastiv ta osteoklastiv sho spriyaye galmuvannyu utvorennya ta dozrivannya osteoklastiv Oskilki pid diyeyu osteoklastiv posilyuyetsya rezorbciya kistkovoyi tkanini a takozh vtrata tkanini kistok to pri zastosuvanni denosumabu sposterigayetsya znizhennya rezorbciyi kistkovoyi tkanini remineralizaciya kistok ta zbilshennya masi kistkovoyi tkanini 4 5 7 Zgidno danih chislennih klinichnih doslidzhen denosumab efektivnij pri postmenopauzalnomu osteoporozi v zhinok osteoporozu v cholovikiv pislya gormonoterapiyi raku prostati 3 8 15 a takozh spriyaye znizhennyu riziku kistkovih uskladnen pri metastazah zloyakisnih puhlin 16 Zastosuvannya denosumabu prizvodit do znizhennya markeriv kistkovoyi rezorbciyi zbilshennya mineralnoyi shilnosti kistok zbilshennya pokaznikiv markeriv kistkovogo remodelyuvannya a takozh znizhennyam riziku perelomiv kistok 7 3 8 Zastosuvannya preparatu suprovodzhuyetsya neznachnoyu kilkistyu pobichnih efektiv najchastishimi z yakih buli gipokalciyemiya nudota bil u kincivkah 15 celyulit osteonekroz nizhnoyi shelepi ekzema 3 7 Chastina dzherel povidomlyaye pro zbilshennya chastoti atipovih perelomiv stegnovoyi kistki pri zastosuvanni denosumabu 17 Farmakokinetika Redaguvati Denosumab povilno rozpodilyayetsya v organizmi pislya pidshkirnoyi in yekciyi maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 10 dniv pislya vvedennya Biodostupnist denosumabu stanovit 61 4 5 Preparat metabolizuyetsya u retikuloendotelialnij sistemi 18 Shlyahi vivedennya denosumabu z organizmu ne viznacheni Period napivvivedennya preparatu z organizmu stanovit u serednomu 26 dib i cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti a takozh u hvorih riznih vikovih grup 4 5 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiDenosumab v dozi 60 mg zastosovuyetsya dlya likuvannya osteoporozu u zhinok postmenopauzalnogo periodu pri vtrati kistkovoyi masi v zhinok yaki otrimuyut likuvannya ingibitorami aromatazi pri raku molochnoyi zalozi cholovikiv iz pidvishenim rizikom viniknennya perelomiv kistok u tomu chisli pri gormonosupresivnij terapiyi raku prostati 4 5 U travni 2018 roku pokazi denosumabu v dozi 60 mg v SShA buli rozshireni 19 Do pereliku pokaziv dlya priznachchennya preparatu vklyucheni likuvannya zhinok z postmenopauzalnim osteoporozom i visokim rizikom viniknennya perelomiv likuvannya dlya zbilshennya kistkovoyi masi u cholovikiv z osteoporozom i visokim rizikom viniknennya perelomiv likuvannya glyukokortikoyid indukovanogo osteoporozu u cholovikiv i zhinok z visokim rizikom viniknennya perelomiv 20 likuvannya dlya zbilshennya kistkovoyi masi u cholovikiv z visokim rizikom viniknennya perelomiv yaki otrimuyut androgen deprivacijnu terapiyu nemetastatichnogo raku prostati likuvannya dlya zbilshennya kistkovoyi masi u zhinok z visokim rizikom viniknennya perelomiv yaki otrimuyut ad yuvantnu terapiyu ingibitorami aromatazi z privodu raku molochnoyi zalozi U dozi 120 mg denosumab takozh vikoristovuyetsya dlya poperedzhennya kistkovih podij patologichnij perelom oprominennya kistok kompresiya spinnogo mozku abo hirurgichne vtruchannya na kistkah u doroslih paciyentiv iz metastatichnim urazhennyam kistok solidnimi puhlinami Likuvannya doroslih ta pidlitkiv z dozriloyu kistkovoyu sistemoyu yaki mayut gigantoklitinnu puhlinu kistok sho ne mozhe buti vidalena abo yaksho hirurgichna rezekciya najimovirnishe prizvede do tyazhkih naslidkiv 21 22 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni denosumabu pobichni efekti sposterigayutsya ridko najchastishimi z yakih buli gipokalciyemiya nudota bil u kincivkah 15 celyulit osteonekroz nizhnoyi shelepi ekzema 3 7 ye povidomlennya pro zbilshennya chastoti atipovih perelomiv stegnovoyi kistki pri zastosuvanni denozumabu 17 Sered inshih pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye 4 5 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip eritema shkiri nabryak oblichchya kropiv yanka atopichnij abo alergichnij dermatit kontaktnij dermatit anafilaktichni reakciyi Z boku travnoyi sistemi zapor divertikulit bil u zhivoti Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttya katarakta zapalennya sidnichnogo nerva Infekcijni uskladnennya infekciyi sechovidilnoyi sistemi infekciyi verhnih dihalnih shlyahiv infekciyi vuha Protipokazi RedaguvatiDenosumab protipokazanij pri zastosuvanni pri pidvishenij chutlivosti do preparatu gipokalciyemiyi Denosumab ne rekomendovanij do zastosuvannya pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 4 5 Formi vipusku RedaguvatiDenosumab vipuskayetsya u viglyadi poperedno zapovnenih shriciv po 1 ml iz vmistom diyuchoyi rechovini 60 mg ta flakoniv iz rozchinom dlya in yekcij po 1 ml iz vmistom diyuchoyi rechovini 60 mg 4 abo u flakonah po 1 7 ml iz vmistom 120 mg denosumabu 22 18 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 4 lipnya 2017 a b Pageau Steven C 2009 Denosumab anglijska MAbs s 210 215 PMID 20065634 a b v g d e zh NOVAYa CEL TARGETNOJ TERAPII OSTEOPOROZA INGIBITOR RANKL DENOSUMAB Arhivovano 5 lipnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 6 chervnya 2017 Procitovano 4 lipnya 2017 a b v g d e zh https www vidal ru drugs prolia 32193 Arhivovano 3 serpnya 2016 u Wayback Machine ros Prolia denosumab Products Amgen Arhiv originalu za 29 veresnya 2015 Procitovano 6 travnya 2012 angl a b v g d Denosumab pervyj genno inzhenernyj preparat dlya lecheniya osteoporoza Arhivovano 26 bereznya 2020 u Wayback Machine ros a b v g d e Novaya koncepciya v lechenii postmenopauzalnogo osteoporoza obzor literatury Arhivovano 12 lipnya 2016 u Wayback Machine ros Amgen Issues Statement on Outcomes of Advisory Committee for Reproductive Health Drugs ACRHD Meeting PRNewswire FirstCall 13 serpnya 2009 Arhiv originalu za 3 listopada 2013 Procitovano 5 lipnya 2017 angl Pollack Andrew 19 zhovtnya 2009 F D A Says No to an Amgen Bone Drug The New York Times Arhiv originalu za 27 sichnya 2018 Procitovano 5 lipnya 2017 angl Matthew Perrone 2 chervnya 2010 FDA clears Amgen s bone strengthening drug Prolia BioScience Technology Arhiv originalu za 27 serpnya 2010 Procitovano 5 lipnya 2017 angl Amgen s Denosumab Cleared by FDA for Second Indication 19 listopada 2010 Arhiv originalu za 7 kvitnya 2018 Procitovano 5 lipnya 2017 angl European Medicines Agency European Public Assessment Report EPAR for Prolia 1 Arhivovano 4 bereznya 2016 u Wayback Machine angl FDA Approval for Denosumab Arhiv originalu za 6 kvitnya 2015 Procitovano 5 lipnya 2017 angl a b v g Preimushestva primeneniya denosumaba pri osteoporoze Arhivovano 25 veresnya 2018 u Wayback Machine ros IKSDZhEVA denosumab dlya profilaktiki kostnyh oslozhnenij u onkologicheskih pacientov dostupen v Ukraine Arhivovano 13 lipnya 2017 u Wayback Machine ros a b Primenenie preparata Prolia denosumab mozhet privesti k atipichnomu perelomu Arhivovano 17 lipnya 2017 u Wayback Machine ros a b Denosumab Arhivovano 30 kvitnya 2021 u Wayback Machine angl Osteoporosis at High Risk for Fracture Treatment Prolia denosumab www proliahcp com angl Arhiv originalu za 27 veresnya 2018 Procitovano 27 veresnya 2018 FDA Approves Prolia Denosumab For GlucocorticoidInduced Osteoporosis www amgen com angl Arhiv originalu za 27 veresnya 2018 Procitovano 27 veresnya 2018 Denosumab 120 mg Prescribing Information https www xgeva com hcp Arhiv originalu za 27 veresnya 2018 a b Iksdzheva Arhiv originalu za 11 chervnya 2017 Procitovano 5 lipnya 2017 Posilannya RedaguvatiDenosumab na sajti mozdocs kiev ua https www rlsnet ru tn index id 48723 htm Arhivovano 29 veresnya 2018 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Denosumab amp oldid 39292930