www.wikidata.uk-ua.nina.az

Буторфанол англ Butorphanol лат Butorphanolum синтетичний лікарський засіб що належить до групи опіоїдних анальгетиків 1

Буторфанол

Буторфанол (англ. Butorphanol, лат. Butorphanolum) — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків, та є похідним фенантрену. Буторфанол застосовується переважно парентерально, також як внутрішньовенно, так і внутрішньом'язово, може застосовуватися інтраназально. Буторфанол уперше запатентований у 1971 році в США компанією «Bristol-Myers Squibb», та схвалений для клінічного застосування в 1979 році.

Буторфанол
Систематизована назва за IUPAC
(4bR, 8aR, 9S)-11-(cyclobutylmethyl)-6,7,8,8a,9,10-hexahydro-5H-9,4b-(epiminoethano) phenanthrene-3,8a-diol
Класифікація
ATC-код N02AF01
PubChem 5361092
CAS 42408-82-2
DrugBank DB00611
Хімічна структура
Формула C21H29NO2 
Мол. маса 327,473 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100% (парентерально), 60-70% (інтраназально)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 4,7-6,6 год.
Екскреція Нирки, Жовч (11-14%), фекалії (незначно)
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата БУТОЛАР®,
ПАТ НВЦ «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод», Україна
UA//1546101/01
21.09.2016—21/09/2021

Фармакологічні властивості ред.

Буторфанол — синтетичний лікарський засіб, що належить до групи опіоїдних анальгетиків та є похідним фенантрену. Механізм дії препарату полягає у стимулюванні κ-підвидів опіатних рецепторів, та в змішаному стимулюванні та інгібуванні μ-підвидів опіатних рецепторів. Наслідком цього є блокування міжнейронної передачі больових імпульсів у різних відділах ЦНС, включно з корою головного мозку. При застосуванні буторфанолу спостерігається виражений знеболювальний ефект, змінюється емоційне забарвлення болю. Буторфанол має майже рівний з іншими опіатами знеболювальний ефект, стимулює центр блювання, має седативний ефект, при його застосуванні спостерігається підвищення системного артеріального тиску та тиску в системі легеневої артерії, має також протикашлеву дію, а також може спричинювати пригнічення дихання. При застосуванні препарату менше, ніж при застосуванні інших опіоїдів, стимулюється моторика травного тракту та у гепатобіліарній зоні. Проте при застосуванні буторфанолу часто розвивається залежність, зокрема частіше ніж при застосуванні налбуфіну, хоча й менша, ніж при застосуванні морфіну. Буторфанол застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі для премедикації перед операціями та під час операції, у післяопераційному періоді, злоякісних пухлинах, при мігрені, для знеболення пологів, при ниркових кольках та значних травмах. Буторфанол включений до складу аптечок для надання невідкладної медичної допомоги для автомобілів, та входить до складу аптечки для військовослужбовців. При застосуванні буторфанолу спостерігається відносно менше побічних ефектів, ніж при застосуванні інших опіатів.

Фармакокінетика ред.

Буторфанол швидко й добре всмоктується після парентерального введення, після перорального застосування його всмоктування значно повільніше. Біодоступність препарату становить 100 % при парентеральному застосуванні, при інтраназальному застосуванні вона становить 60—70 %, при пероральному застосуванні становить лише 17 %. Максимальна концентрація препарату в крові досягається протягом 0,5—1 години після внутрішньом'язового введення, максимальна знеболювальна дія спостерігається за 1—2 години після введення препарату. Препарат добре (на 80 %) зв'язується з білками плазми крові. Буторфанол проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується препарат у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму у вигляді метаболітів переважно із сечею, частково з жовчю, незначна частина виводиться з фекаліями. Період напіввиведення буторфанолу становить 4,7-6,6 годин.

Покази до застосування ред.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Буторфанол застосовується при больовому синдромі різного генезу, у тому числі для премедикації перед операціями та під час операції, у післяопераційному періоді, злоякісних пухлинах, при мігрені, для знеболення пологів.

Побічна дія ред.

Буторфанол позиціонується як препарат, при застосуванні спостерігається менша кількість побічних ефектів, ніж при застосуванні інших наркотичних анальгетиків ряду опіоїдів, найчастішими з яких є пригнічення дихання, сонливість, запаморочення, ейфорія, порушення гостроти зору, затримка сечопуску, гіпергідроз, нудота, кропив'янка. Іншими побічними явищами при застосуванні препарату в рідких випадках можуть бути головний біль, загальмованість, сплутаність свідомості, порушення рівноваги, парестезії, кропив'янка, артеріальна гіпертензія або гіпотензія, тахікардія, бронхоспазм, галюцинації, незвичні сновидіння, шкірний висип, свербіж шкіри; при інтраназальному застосуванні можуть також спостерігатися безсоння, набряк слизової оболонки носа.

Протипокази ред.

Буторфанол протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки або нирок, особам у віці менш ніж 18 років.

Форми випуску ред.

Буторфанол випускається у вигляді ампул по 1 та 2 мл 0,2 % розчину, шприц-тюбиках по 1 мл; та 1 % аерозолю для інтраназального застосування.

Застосування у ветеринарії ред.

Буторфанол застосовується у ветеринарії для знеболення або оперативних втручаннях у коней, собак і котів.

Примітки ред.

  1. ↑ . Архів оригіналу за 20 квітня 2019. Процитовано 18 травня 2019. 
  2. ↑ Butorphanol Tartrate [ 2 листопада 2015 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/148 [ 3 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Анестезиология: нац. руководство. Под ред. А. А. Бунятяна, В. М. Мизикова (рос.)
  5. ↑ . Архів оригіналу за 21 березня 2016. Процитовано 18 травня 2019.  (рос.)
  6. ↑ . Архів оригіналу за 4 червня 2021. Процитовано 18 травня 2019. 
  7. ↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). (англ.). John Wiley & Sons. с. 529. ISBN 9783527607495. Архів оригіналу за 6 березня 2019. Процитовано 18 травня 2019. 
  8. U.S. Patent 3 819 635
  9. Аптеки поставили на «колеса» [ 18 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  10. НАЛБУФИН: быстрое действие при сильной боли [ 16 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  11. ↑ БУТОРФАНОЛА ТАРТРАТ: когда на счету каждая секунда [ 18 травня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  12. . Архів оригіналу за 18 травня 2019. Процитовано 18 травня 2019. 
  13. Butorphanol. DrugBank [ 18 травня 2019 у Wayback Machine.] (англ.)
  14. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/148 [ 6 серпня 2020 у Wayback Machine.] (рос.)
  15. НАЛГОЗЕД 10 МГ/МЛ ИНЪЕКЦИОННЫЙ РАСТВОР [ 21 квітня 2018 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Butorfanol angl Butorphanol lat Butorphanolum sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv 1 2 ta ye pohidnim fenantrenu 3 4 Butorfanol zastosovuyetsya perevazhno parenteralno takozh yak vnutrishnovenno tak i vnutrishnom yazovo mozhe zastosovuvatisya intranazalno 5 6 2 Butorfanol upershe zapatentovanij u 1971 roci v SShA 7 kompaniyeyu Bristol Myers Squibb 8 ta shvalenij dlya klinichnogo zastosuvannya v 1979 roci 2 7 ButorfanolSistematizovana nazva za IUPAC 4bR 8aR 9S 11 cyclobutylmethyl 6 7 8 8a 9 10 hexahydro 5H 9 4b epiminoethano phenanthrene 3 8a diolKlasifikaciyaATC kod N02AF01PubChem 5361092CAS 42408 82 2DrugBank DB00611Himichna strukturaFormula C21H29NO2 Mol masa 327 473 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 parenteralno 60 70 intranazalno Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 4 7 6 6 god Ekskreciya Nirki Zhovch 11 14 fekaliyi neznachno Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data BUTOLAR PAT NVC Borshagivskij himiko farmacevtichnij zavod UkrayinaUA 1546101 0121 09 2016 21 09 2021 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Zastosuvannya u veterinariyi 7 Primitki 8 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Butorfanol sintetichnij likarskij zasib sho nalezhit do grupi opioyidnih analgetikiv ta ye pohidnim fenantrenu Mehanizm diyi preparatu polyagaye u stimulyuvanni k pidvidiv opiatnih receptoriv ta v zmishanomu stimulyuvanni ta ingibuvanni m pidvidiv opiatnih receptoriv 6 3 Naslidkom cogo ye blokuvannya mizhnejronnoyi peredachi bolovih impulsiv u riznih viddilah CNS vklyuchno z koroyu golovnogo mozku Pri zastosuvanni butorfanolu sposterigayetsya virazhenij znebolyuvalnij efekt zminyuyetsya emocijne zabarvlennya bolyu Butorfanol maye majzhe rivnij z inshimi opiatami znebolyuvalnij efekt stimulyuye centr blyuvannya maye sedativnij efekt pri jogo zastosuvanni sposterigayetsya pidvishennya sistemnogo arterialnogo tisku ta tisku v sistemi legenevoyi arteriyi maye takozh protikashlevu diyu 6 3 a takozh mozhe sprichinyuvati prignichennya dihannya Pri zastosuvanni preparatu menshe nizh pri zastosuvanni inshih opioyidiv stimulyuyetsya motorika travnogo traktu ta u gepatobiliarnij zoni 5 Prote pri zastosuvanni butorfanolu chasto rozvivayetsya zalezhnist 9 zokrema chastishe nizh pri zastosuvanni nalbufinu 10 hocha j mensha nizh pri zastosuvanni morfinu 5 Butorfanol zastosovuyetsya pri bolovomu sindromi riznogo genezu u tomu chisli dlya premedikaciyi pered operaciyami ta pid chas operaciyi u pislyaoperacijnomu periodi zloyakisnih puhlinah pri migreni dlya znebolennya pologiv 6 3 pri nirkovih kolkah ta znachnih travmah 5 Butorfanol vklyuchenij do skladu aptechok dlya nadannya nevidkladnoyi medichnoyi dopomogi dlya avtomobiliv ta vhodit do skladu aptechki dlya vijskovosluzhbovciv 11 12 Pri zastosuvanni butorfanolu sposterigayetsya vidnosno menshe pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih opiativ 11 Farmakokinetika red Butorfanol shvidko j dobre vsmoktuyetsya pislya parenteralnogo vvedennya pislya peroralnogo zastosuvannya jogo vsmoktuvannya znachno povilnishe Biodostupnist preparatu stanovit 100 pri parenteralnomu zastosuvanni pri intranazalnomu zastosuvanni vona stanovit 60 70 13 pri peroralnomu zastosuvanni stanovit lishe 17 4 Maksimalna koncentraciya preparatu v krovi dosyagayetsya protyagom 0 5 1 godini pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya 3 maksimalna znebolyuvalna diya sposterigayetsya za 1 2 godini pislya vvedennya preparatu 6 Preparat dobre na 80 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi 3 Butorfanol pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko 1 Metabolizuyetsya preparat u pechinci z utvorennyam neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu u viglyadi metabolitiv perevazhno iz secheyu chastkovo z zhovchyu neznachna chastina vivoditsya z fekaliyami Period napivvivedennya butorfanolu stanovit 4 7 6 6 godin 5 Pokazi do zastosuvannya red Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Butorfanol zastosovuyetsya pri bolovomu sindromi riznogo genezu u tomu chisli dlya premedikaciyi pered operaciyami ta pid chas operaciyi u pislyaoperacijnomu periodi zloyakisnih puhlinah pri migreni dlya znebolennya pologiv 6 3 Pobichna diya red Butorfanol pozicionuyetsya yak preparat pri zastosuvanni sposterigayetsya mensha kilkist pobichnih efektiv nizh pri zastosuvanni inshih narkotichnih analgetikiv ryadu opioyidiv 11 najchastishimi z yakih ye prignichennya dihannya sonlivist zapamorochennya ejforiya porushennya gostroti zoru zatrimka sechopusku gipergidroz nudota kropiv yanka 5 Inshimi pobichnimi yavishami pri zastosuvanni preparatu v ridkih vipadkah mozhut buti golovnij bil zagalmovanist splutanist svidomosti porushennya rivnovagi paresteziyi kropiv yanka arterialna gipertenziya abo gipotenziya tahikardiya bronhospazm galyucinaciyi nezvichni snovidinnya shkirnij visip sverbizh shkiri pri intranazalnomu zastosuvanni mozhut takozh sposterigatisya bezsonnya nabryak slizovoyi obolonki nosa 6 3 Protipokazi red Butorfanol protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok osobam u vici mensh nizh 18 rokiv 6 3 Formi vipusku red Butorfanol vipuskayetsya u viglyadi ampul po 1 ta 2 ml 0 2 rozchinu shpric tyubikah po 1 ml ta 1 aerozolyu dlya intranazalnogo zastosuvannya 14 5 Zastosuvannya u veterinariyi red Butorfanol zastosovuyetsya u veterinariyi dlya znebolennya abo operativnih vtruchannyah u konej sobak i kotiv 15 Primitki red a b Liki i vagitnist Butorfanol Arhiv originalu za 20 kvitnya 2019 Procitovano 18 travnya 2019 a b v Butorphanol Tartrate Arhivovano 2 listopada 2015 u Wayback Machine angl a b v g d e zh i k https www vidal ru drugs molecule 148 Arhivovano 3 serpnya 2020 u Wayback Machine ros a b Anesteziologiya nac rukovodstvo Pod red A A Bunyatyana V M Mizikova ros a b v g d e zh Butorfanol v Spravochnike Mashkovskogo Arhiv originalu za 21 bereznya 2016 Procitovano 18 travnya 2019 ros a b v g d e zh i BUTORFANOL BUTORPHANOLUM BUTORFANOL Arhiv originalu za 4 chervnya 2021 Procitovano 18 travnya 2019 a b Fischer Jnos Ganellin C Robin 2006 Analogue based Drug Discovery angl John Wiley amp Sons s 529 ISBN 9783527607495 Arhiv originalu za 6 bereznya 2019 Procitovano 18 travnya 2019 U S Patent 3 819 635 Apteki postavili na kolesa Arhivovano 18 travnya 2019 u Wayback Machine ros NALBUFIN bystroe dejstvie pri silnoj boli Arhivovano 16 travnya 2019 u Wayback Machine ros a b v BUTORFANOLA TARTRAT kogda na schetu kazhdaya sekunda Arhivovano 18 travnya 2019 u Wayback Machine ros Virushayuchi do Mitnogo soyuzu Butorfanol tartrat z aptechki radyat viklasti Arhiv originalu za 18 travnya 2019 Procitovano 18 travnya 2019 Butorphanol DrugBank Arhivovano 18 travnya 2019 u Wayback Machine angl https www vidal ru drugs molecule in 148 Arhivovano 6 serpnya 2020 u Wayback Machine ros NALGOZED 10 MG ML INEKCIONNYJ RASTVOR Arhivovano 21 kvitnya 2018 u Wayback Machine ros Posilannya red Butorfanol na sajti mozdocs kiev ua Butorfanol na sajti rlsnet ru Arhivovano 22 chervnya 2021 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Butorfanol amp oldid 39292732