www.wikidata.uk-ua.nina.az

Амантадин Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ Am

Амантадин

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Амантадин (англ. Amantadine, лат. Amantadinum) — синтетичний препарат, який є похідним адамантану та належить до групи інгібіторів NMDA-рецепторів. Амантадин застосовується як перорально, так і внутрішньовенно. Амантадин синтезований у 60-х роках ХХ століття у США, та спочатку застосовувався як противірусний препарат, переважно як засіб проти вірусу грипу. Проте під час його застосування виявлено, що амантадин зменшує більшість симптомів паркінсонізму. Після встановлення цього факту амантадин розпочали застосовувати переважно як протипаркінсонічний засіб.

Амантадин
Систематизована назва за IUPAC
Adamantan-1-amine
Класифікація
ATC-код N04BB01
PubChem 2130
CAS 768-94-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C10H17N 
Мол. маса 151,249 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 86-90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 12-13 год (сульфат), 30 год (гідрохлорид)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ПК-МЕРЦ,
«Мерц Фарма ГмбХ і Ко. КГаА»,Німеччина
UA/9031/02/01
05.01.2017—необмежений
АМАНТИН,
ТОВ «Фарма Старт»,Україна
UA/6991/01/01
30.06.2017—необмежений

Фармакологічні властивості Редагувати

Амантадин — синтетичний препарат, що є похідним адамантану, та належить до групи інгібіторів NMDA-рецепторів, який застосовується для лікування паркінсонізму. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні глутаматних NMDA-рецепторів, що спричинює зниження стимулюючого впливу глутаматних нейронів на неостріатум, яке виникає на фоні недостатнього вмісту дофаміну в підкоркових ядрах. Одночасно амантадин інгібує вхід іонів кальцію в нейрони чорної речовини, що зменшує ймовірність деструкції цих нервових клітин. Також препарат стимулює синтез дофаміну в пресинаптичних ділянках, посилює вивільнення дофаміну в синаптичній щілині, а також гальмує зворотнє захоплення дофаміну в пресинаптичних ділянках. Амантадин також стимулює експресію D2-дофамінових рецепторів в смугастому тілі та має антихолінергічний ефект. Усі перераховані вище ефекти препарату призводять до зменшення симптомів паркінсонізму. Препарат більшою мірою знижує м'язовий тонус, більше діє на скованість та підвищує активність і рухливість, проте менше впливає на тремор. Також амантадин засосовується для лікування екстрапірамідних побічні ефекти нейролептиків, для підвищення здатності зосереджувати увагу в посткоматозних станах різної етіології під час лікування в стаціонарі, а також для зняття акінетичних кризів — важкого загострення паркінсонізму, при якому виникає небезпека зупинки дихання та асфіксії. Амантадин раніше застосовувався як противірусний препарат при грипі, проте натепер ВООЗ не вважає похідні адамантану (амантадин і римантадин) ефективними препаратами для лікування грипу

Фармакокінетика Редагувати

Амантадин добре і відносно швидко всмоктується при пероральному застосуванні, біодоступність препарату становить 86—90 %. Максимальна концентрація в крові спостерігається протягом 2—5 годин після застосування препарату. Амантадин у помірній кількості (на 67 %) зв'язується з білками плазми крові. Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, та виділяється в грудне молоко. Метаболізується амантадин у печінці з утворенням неактивних меаболітів. Виводиться препарат із організму з сечею у вигляді метаболітів. Період напіввиведення амантадину у формі сульфату становить у середньому 12—13 годин, у формі гідрохлориду становить 30 годин, при важких порушеннях функції печінки або нирок цей час може збільшуватися.

Покази до застосування Редагувати

Амантадин застосовується для лікування як первинного, так і вторинного паркінсонізму, для лікування екстрапірамідних побічні ефекти нейролептиків та інших лікарських засобів, для підвищення здатності зосереджувати увагу в посткоматозних станах різної етіології під час лікування в стаціонарі. Украй рідко амантадин застосовується для профілактики та лікування грипу типу A.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні амантадину спостерігаються наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Амантадин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, важких порушеннях функції печінки або нирок, важких порушеннях ритму серця або провідності, декомпенсованій серцевій недостатності, епілепсії та інших судомних нападах, важких психозах, тиреотоксикозі, закритокутовій глаукомі, аденомі передміхурової залози, виразковій хворобі, І триместрі вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Амантадин випускається у вигляді таблеток і желатинових капсул по 0,1 г; розчину для перорального застосування по 50 мг в 5 мл розчину; та розчину для інфузій по 0,4 мг/мл по 500 мл у флаконі.

Примітки Редагувати

  1. . Архів оригіналу за 9 січня 2016. Процитовано 7 серпня 2019. 
  2. ↑ Amantadine Hydrochloride [ 17 листопада 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. ↑ Применение блокатора глутаматных рецепторов амантадина в неврологии [ 7 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ Патогенетическая роль амантадина в лечении нейролептического паркинсонизма [ 28 червня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  5. ↑ . Архів оригіналу за 7 серпня 2019. Процитовано 7 серпня 2019. 
  6. ↑ http://www.vidal.ru/drugs/molecule/45 [ 7 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. . Архів оригіналу за 8 серпня 2019. Процитовано 8 серпня 2019. 
  8. Influenza (Seasonal). Fact sheet N°211. March 2014. http://www.who.int/mediacentre/factsheets/fs211/en/ [ 30 листопада 2014 у Wayback Machine.]
  9. (PDF). TGA eBusiness Services. NOVARTIS Pharmaceuticals Australia Pty Limited. 29 червня 2011. Архів оригіналу за 12 серпня 2020. Процитовано 24 лютого 2014.  (англ.)
  10. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/45 [ 8 серпня 2019 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Amantadin angl Amantadine lat Amantadinum sintetichnij preparat yakij ye pohidnim adamantanu 2 ta nalezhit do grupi ingibitoriv NMDA receptoriv 3 4 Amantadin zastosovuyetsya yak peroralno tak i vnutrishnovenno 5 6 Amantadin sintezovanij u 60 h rokah HH stolittya u SShA ta spochatku zastosovuvavsya yak protivirusnij preparat perevazhno yak zasib proti virusu gripu Prote pid chas jogo zastosuvannya viyavleno sho amantadin zmenshuye bilshist simptomiv parkinsonizmu Pislya vstanovlennya cogo faktu amantadin rozpochali zastosovuvati perevazhno yak protiparkinsonichnij zasib 3 4 AmantadinSistematizovana nazva za IUPACAdamantan 1 amineKlasifikaciyaATC kod N04BB01PubChem 2130CAS 768 94 5DrugBankHimichna strukturaFormula C10H17N Mol masa 151 249 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 86 90 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 12 13 god sulfat 30 god gidrohlorid Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data PK MERC Merc Farma GmbH i Ko KGaA NimechchinaUA 9031 02 0105 01 2017 neobmezhenijAMANTIN TOV Farma Start UkrayinaUA 6991 01 0130 06 2017 neobmezhenij 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiAmantadin sintetichnij preparat sho ye pohidnim adamantanu ta nalezhit do grupi ingibitoriv NMDA receptoriv yakij zastosovuyetsya dlya likuvannya parkinsonizmu Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni glutamatnih NMDA receptoriv sho sprichinyuye znizhennya stimulyuyuchogo vplivu glutamatnih nejroniv na neostriatum yake vinikaye na foni nedostatnogo vmistu dofaminu v pidkorkovih yadrah Odnochasno amantadin ingibuye vhid ioniv kalciyu v nejroni chornoyi rechovini sho zmenshuye jmovirnist destrukciyi cih nervovih klitin 5 6 Takozh preparat stimulyuye sintez dofaminu v presinaptichnih dilyankah posilyuye vivilnennya dofaminu v sinaptichnij shilini a takozh galmuye zvorotnye zahoplennya dofaminu v presinaptichnih dilyankah Amantadin takozh stimulyuye ekspresiyu D2 dofaminovih receptoriv v smugastomu tili ta maye antiholinergichnij efekt Usi pererahovani vishe efekti preparatu prizvodyat do zmenshennya simptomiv parkinsonizmu 4 5 Preparat bilshoyu miroyu znizhuye m yazovij tonus bilshe diye na skovanist ta pidvishuye aktivnist i ruhlivist prote menshe vplivaye na tremor 5 6 Takozh amantadin zasosovuyetsya dlya likuvannya ekstrapiramidnih pobichni efekti nejroleptikiv dlya pidvishennya zdatnosti zoseredzhuvati uvagu v postkomatoznih stanah riznoyi etiologiyi pid chas likuvannya v stacionari a takozh dlya znyattya akinetichnih kriziv vazhkogo zagostrennya parkinsonizmu pri yakomu vinikaye nebezpeka zupinki dihannya ta asfiksiyi 3 4 Amantadin ranishe zastosovuvavsya yak protivirusnij preparat pri gripi 7 prote nateper VOOZ ne vvazhaye pohidni adamantanu amantadin i rimantadin efektivnimi preparatami dlya likuvannya gripu 8 Farmakokinetika Redaguvati Amantadin dobre i vidnosno shvidko vsmoktuyetsya pri peroralnomu zastosuvanni biodostupnist preparatu stanovit 86 90 9 Maksimalna koncentraciya v krovi sposterigayetsya protyagom 2 5 godin pislya zastosuvannya preparatu Amantadin u pomirnij kilkosti na 67 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Metabolizuyetsya amantadin u pechinci z utvorennyam neaktivnih meabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu z secheyu u viglyadi metabolitiv Period napivvivedennya amantadinu u formi sulfatu stanovit u serednomu 12 13 godin u formi gidrohloridu stanovit 30 godin pri vazhkih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok cej chas mozhe zbilshuvatisya 2 6 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiAmantadin zastosovuyetsya dlya likuvannya yak pervinnogo tak i vtorinnogo parkinsonizmu dlya likuvannya ekstrapiramidnih pobichni efekti nejroleptikiv ta inshih likarskih zasobiv dlya pidvishennya zdatnosti zoseredzhuvati uvagu v postkomatoznih stanah riznoyi etiologiyi pid chas likuvannya v stacionari 5 6 Ukraj ridko amantadin zastosovuyetsya dlya profilaktiki ta likuvannya gripu tipu A 5 6 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni amantadinu sposterigayutsya nastupni pobichni efekti 5 6 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv shkirnij visip sverbizh shkiri fotodermatoz ekzema livedo reticularis gipergidroz garyachka Z boku travnoyi sistemi nudota blyuvannya vtrata apetitu zapor abo diareya suhist u roti pidvishennya aktivnosti fermentiv pechinki Z boku nervovoyi sistemi golovnij bil depresiya galyucinaciyi porushennya snu zbudzhennya tremor zmini nastroyu delirij maniya abo gipomaniya zloyakisnij nejroleptichnij sindrom splutanist svidomosti zapamorochennya nichni koshmari psihozi porushennya zoru suyicidalni dumki nejropatiya porushennya movi Z boku sercevo sudinnoyi sistemi aritmiyi ortostatichna arterialna gipotenziya tahikardiya periferichni nabryaki Inshi pobichni efekti bil u m yazah porushennya sechopusku zmina libido Protipokazi RedaguvatiAmantadin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu vazhkih porushennyah funkciyi pechinki abo nirok vazhkih porushennyah ritmu sercya abo providnosti dekompensovanij sercevij nedostatnosti epilepsiyi ta inshih sudomnih napadah vazhkih psihozah tireotoksikozi zakritokutovij glaukomi adenomi peredmihurovoyi zalozi virazkovij hvorobi I trimestri vagitnosti ta goduvanni grudmi 5 6 Formi vipusku RedaguvatiAmantadin vipuskayetsya u viglyadi tabletok i zhelatinovih kapsul po 0 1 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya po 50 mg v 5 ml rozchinu ta rozchinu dlya infuzij po 0 4 mg ml po 500 ml u flakoni 2 10 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini Arhiv originalu za 9 sichnya 2016 Procitovano 7 serpnya 2019 a b v Amantadine Hydrochloride Arhivovano 17 listopada 2020 u Wayback Machine angl a b v Primenenie blokatora glutamatnyh receptorov amantadina v nevrologii Arhivovano 7 serpnya 2019 u Wayback Machine ros a b v g Patogeneticheskaya rol amantadina v lechenii nejrolepticheskogo parkinsonizma Arhivovano 28 chervnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e zh i AMANTADIN AMANTADINUM AMANTADIN Arhiv originalu za 7 serpnya 2019 Procitovano 7 serpnya 2019 a b v g d e zh i http www vidal ru drugs molecule 45 Arhivovano 7 serpnya 2019 u Wayback Machine ros Amantadin i rimantadin dlya profilaktiki i lecheniya grippa A u detej i pozhilyh lyudej Arhiv originalu za 8 serpnya 2019 Procitovano 8 serpnya 2019 Influenza Seasonal Fact sheet N 211 March 2014 http www who int mediacentre factsheets fs211 en Arhivovano 30 listopada 2014 u Wayback Machine SYMMETREL amantadine hydrochloride PDF TGA eBusiness Services NOVARTIS Pharmaceuticals Australia Pty Limited 29 chervnya 2011 Arhiv originalu za 12 serpnya 2020 Procitovano 24 lyutogo 2014 angl https www vidal ru drugs molecule in 45 Arhivovano 8 serpnya 2019 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiAmantadin in yekc na sajti mozdocs kiev ua Amantadin tab na sajti mozdocs kiev ua Amantadin na sajti rlsnet ru Arhivovano 29 travnya 2018 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Amantadin amp oldid 39292703