www.wikidata.uk-ua.nina.az

Цитарабін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Цитозин

Цитарабін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Цитарабін (Цитозинарабінозид, Цитозар, ARA-C) (англ. Cytarabine, лат. Cytarabinum) — синтетичний лікарський препарат, який за своєю структорою є аналогом піримідинових основ, та застосовується внутрішньовенно, підшкірно та інтратекально, рідше внутрішньом'язово. Цитарабін уперше синтезований у 1959 році в Каліфорнійському університеті в Берклі, та схвалений FDA для клінічного використання в 1969 році.

Цитарабін
Систематизована назва за IUPAC
4-amino-1-[(2R,3S,4R,5R)-3,4-dihydroxy-5- (hydroxymethyl)oxolan-2-yl] pyrimidin-2-one
Класифікація
ATC-код L01BC01
PubChem 6253
CAS 147-94-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C9H13N3O5 
Мол. маса 243,217 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 10 хв. (І фаза), 1—3 год. (кінцевий)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АЛЕКСАН®,
«ЕБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х. Нфг.КГ»,Австрія
UA/1150/01/01
30.05.2014-30/05/2019
ЦИТАРАБІН,
«Венус Ремедіс Лімітед»,Індія
UA/0674/01/01
18.03.2014-18.03.2019
ЦИТОЗАР®,
«Актавіс Італія С.п.А.»,Італія
UA/4840/01/01
18.03.2014-18.03.2019

Фармакологічні властивості Редагувати

Цитарабін — синтетичний лікарський засіб, який за своєю хімічною структурою є аналогом піримідинових основ нуклеїнових кислот. Механізм дії препарату полягає в інгібуванні ферменту ДНК-полімерази, що призводить до порушення синтезу ДНК, іншим імовірним механізмом дії препарату вважається можливість цитарабіну вбудовуватися у структуру ДНК і РНК, внаслідок чого гальмується синтез піримідинових нуклеотидів у S-фазі мітозу. Оскільки мітотична активність більш виражена у клітин, які швидко ростуть, то препарат більш активний до клітин злоякісних пухлин, а також клітин крові, проте при застосуванні великих доз цитарабіну спостерігається цитотоксичний вплив і на здорові клітини організму людини. Цитарабін застосовують для лікування злоякісних захворювань крові: гострого лімфобластного лейкозу, гострого мієлолейкозу, бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, нейролейкозі, а також при негоджкінських лімфомах. Цитарабін також має противірусну дію на герпесвіруси, проте як противірусний препарат він не застосовується у зв'язку із його високою токсичністю та частими побічними ефектами. Цитарабін також є дуже активним до ембріональних клітин, тому його застосування при вагітності може призвести як до народження дитини із чисельними вадами розвитку, так і до самовільного переривання вагітності або народження мертвої дитини, а також до пригнічення функції кісткового мозку в новонароджених дітей, хоча при довготривалих спостереженнях були випадки народження й здорових немовлят.

Фармакокінетика Редагувати

Цитарабін погано всмоктується після перорального застосування з біодоступністю близько 20 %, тому препарат застосовується переважно внутрішньовенно або підшкірно, рідше внутрішньом'язово та інтратекальноо. Цитарабін швидко розподіляється в організмі після внутрішньовенної ін'єкції, після внутрішньовенного застосування біодоступність препарату становить 100 %. Препарат швидко метаболізується в організмі до свого активного метаболіта, тому його період напіввиведення із плазми крові становить 10—20 хвилин. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові. Цитарабін проникає через гематоенцефалічний бар'єр, через плацентарний бар'єр, даних за проникнення препарату в грудне молоко немає. Метаболізується цитарабін у печінці з утворенням спочатку активних, пізніше неактивних метаболітів. Виводиться препарат із організму із сечею переважно у вигляді метаболітів. Кінцевий період напіввиведення цитарабіну з організму становить 1—3 години, і цей час може збільшуватися при порушеннях функції печінки або нирок.

Покази до застосування Редагувати

Цитарабін застосовують для лікування гострого лімфобластного лейкозу, гострого мієлолейкозу, бластному кризі при хронічному мієлолейкозі, нейролейкозі, а також при негоджкінських лімфомах та еритромієлозі.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні цитарабіну побічні ефекти спостерігаються досить часто, що зумовлено високою токсичністю препарату. Найхарактернішним із них вважається так званий цитарабіновий синдром, який найчастіше спостерігається за 6—12 годин після введення препарату, симптомами якого є гарячка, біль у кістках і м'язах, біль у грудній клітці, загальну слабкість, шкірний висип, кон'юнктивіт. Цей синдром переважно купується введенням глюкокортикоїдів, і його зникнення після введення гормонів дає можливість продовження лікування цитарабіном із одночасним введенням глюкокортикоїдів. У хворих із порушенням функції печінки часто спостерігається токсична дія на нервову систему, що включає сонливість, втрату пам'яті, зміни особистості, втрату свідомості аж до коми. Іншими побічними ефектами препарату найчастішими є:

Протипокази Редагувати

Цитарабін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, вираженому зниженні функції кісткового мозку, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Цитарабін випускається у вигляді ліофілізату для приготування розчину для ін'єкцій по 0,1; 0,5; 1,0 і 2,0 г; а також у вигляді розчину для ін'єкцій по 20 або 50 мг/мл у флаконах по 1, 2, 5, 10, 20 та 80 мл.

Примітки Редагувати

  1. Державний реєстр лікарських засобів України
  2. ↑ Цитарабин для химиотерапии рака (рос.)
  3. ↑ http://compendium.com.ua/akt/67/2623/cytarabinum (рос.)
  4. ↑ Cytarabine (англ.)
  5. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/287 (рос.)
  6. Sneader, Walter (2005). Drug discovery: a history. New York: Wiley. с. 258. ISBN 0-471-89979-8.  (англ.)
  7. Lauter, CB.; Bailey, EJ.; Lerner, AM. (Листопад 1974). Assessment of cytosine arabinoside as an antiviral agent in humans.. Antimicrob Agents Chemother 6 (5): 598–602. PMC 444699. PMID 15825312. doi:10.1128/aac.6.5.598.  (англ.)
  8. Ліки і вагітність. Цитарабін
  9. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/287 (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Citarabin Citozinarabinozid Citozar ARA C 2 angl Cytarabine lat Cytarabinum sintetichnij likarskij preparat yakij za svoyeyu struktoroyu ye analogom pirimidinovih osnov 3 4 ta zastosovuyetsya vnutrishnovenno pidshkirno ta intratekalno ridshe vnutrishnom yazovo 3 4 5 Citarabin upershe sintezovanij u 1959 roci v Kalifornijskomu universiteti v Berkli 6 ta shvalenij FDA dlya klinichnogo vikoristannya v 1969 roci 4 CitarabinSistematizovana nazva za IUPAC4 amino 1 2R 3S 4R 5R 3 4 dihydroxy 5 hydroxymethyl oxolan 2 yl pyrimidin 2 oneKlasifikaciyaATC kod L01BC01PubChem 6253CAS 147 94 4DrugBankHimichna strukturaFormula C9H13N3O5 Mol masa 243 217 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 10 hv I faza 1 3 god kincevij Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ALEKSAN EBEVE Farma Ges m b H Nfg KG AvstriyaUA 1150 01 0130 05 2014 30 05 2019CITARABIN Venus Remedis Limited IndiyaUA 0674 01 0118 03 2014 18 03 2019CITOZAR Aktavis Italiya S p A ItaliyaUA 4840 01 0118 03 2014 18 03 2019 1 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazi do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiCitarabin sintetichnij likarskij zasib yakij za svoyeyu himichnoyu strukturoyu ye analogom pirimidinovih osnov nukleyinovih kislot Mehanizm diyi preparatu polyagaye v ingibuvanni fermentu DNK polimerazi sho prizvodit do porushennya sintezu DNK inshim imovirnim mehanizmom diyi preparatu vvazhayetsya mozhlivist citarabinu vbudovuvatisya u strukturu DNK i RNK vnaslidok chogo galmuyetsya sintez pirimidinovih nukleotidiv u S fazi mitozu Oskilki mitotichna aktivnist bilsh virazhena u klitin yaki shvidko rostut to preparat bilsh aktivnij do klitin zloyakisnih puhlin a takozh klitin krovi 2 3 5 prote pri zastosuvanni velikih doz citarabinu sposterigayetsya citotoksichnij vpliv i na zdorovi klitini organizmu lyudini 2 3 4 5 Citarabin zastosovuyut dlya likuvannya zloyakisnih zahvoryuvan krovi gostrogo limfoblastnogo lejkozu gostrogo miyelolejkozu blastnomu krizi pri hronichnomu miyelolejkozi nejrolejkozi a takozh pri negodzhkinskih limfomah 3 5 Citarabin takozh maye protivirusnu diyu na gerpesvirusi prote yak protivirusnij preparat vin ne zastosovuyetsya u zv yazku iz jogo visokoyu toksichnistyu ta chastimi pobichnimi efektami 7 Citarabin takozh ye duzhe aktivnim do embrionalnih klitin tomu jogo zastosuvannya pri vagitnosti mozhe prizvesti yak do narodzhennya ditini iz chiselnimi vadami rozvitku tak i do samovilnogo pererivannya vagitnosti abo narodzhennya mertvoyi ditini a takozh do prignichennya funkciyi kistkovogo mozku v novonarodzhenih ditej hocha pri dovgotrivalih sposterezhennyah buli vipadki narodzhennya j zdorovih nemovlyat 8 Farmakokinetika Redaguvati Citarabin pogano vsmoktuyetsya pislya peroralnogo zastosuvannya z biodostupnistyu blizko 20 tomu preparat zastosovuyetsya perevazhno vnutrishnovenno abo pidshkirno ridshe vnutrishnom yazovo ta intratekalnoo Citarabin shvidko rozpodilyayetsya v organizmi pislya vnutrishnovennoyi in yekciyi pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya biodostupnist preparatu stanovit 100 Preparat shvidko metabolizuyetsya v organizmi do svogo aktivnogo metabolita tomu jogo period napivvivedennya iz plazmi krovi stanovit 10 20 hvilin Preparat pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Citarabin pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer cherez placentarnij bar yer danih za proniknennya preparatu v grudne moloko nemaye Metabolizuyetsya citarabin u pechinci z utvorennyam spochatku aktivnih piznishe neaktivnih metabolitiv Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu perevazhno u viglyadi metabolitiv Kincevij period napivvivedennya citarabinu z organizmu stanovit 1 3 godini i cej chas mozhe zbilshuvatisya pri porushennyah funkciyi pechinki abo nirok 3 4 5 Pokazi do zastosuvannya RedaguvatiCitarabin zastosovuyut dlya likuvannya gostrogo limfoblastnogo lejkozu gostrogo miyelolejkozu blastnomu krizi pri hronichnomu miyelolejkozi nejrolejkozi a takozh pri negodzhkinskih limfomah ta eritromiyelozi 3 5 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni citarabinu pobichni efekti sposterigayutsya dosit chasto sho zumovleno visokoyu toksichnistyu preparatu Najharakternishnim iz nih vvazhayetsya tak zvanij citarabinovij sindrom yakij najchastishe sposterigayetsya za 6 12 godin pislya vvedennya preparatu simptomami yakogo ye garyachka bil u kistkah i m yazah bil u grudnij klitci zagalnu slabkist shkirnij visip kon yunktivit Cej sindrom perevazhno kupuyetsya vvedennyam glyukokortikoyidiv i jogo zniknennya pislya vvedennya gormoniv daye mozhlivist prodovzhennya likuvannya citarabinom iz odnochasnim vvedennyam glyukokortikoyidiv 3 5 U hvorih iz porushennyam funkciyi pechinki chasto sposterigayetsya toksichna diya na nervovu sistemu 2 sho vklyuchaye sonlivist vtratu pam yati zmini osobistosti vtratu svidomosti azh do komi 4 Inshimi pobichnimi efektami preparatu najchastishimi ye 3 5 Z boku travnoyi sistemi stomatit faringit ezofagit nudota blyuvannya znizhennya apetitu zridka porushennya funkciyi pechinki diareya virazki shlunkovo kishkovogo traktu shlunkovo kishkovi krovotechi kishkova neprohidnist Z boku nervovoyi sistemi paresteziyi sudomi tremor porushennya movi vtrata pam yati Z boku dihalnoyi sistemi nabryak legen pnevmonit respiratornij distres sindrom Z boku sechostatevoyi sistemi amenoreya azoospermiya Zmini v laboratornih analizah anemiya trombocitopeniya lejkopeniya megaloblastoz Inshi pobichni efekti znizhennya imunitetu tromboflebit eritema shkiri pri zastosuvanni pid chas vagitnosti mozhlivi vnutrishnoutrobna zagibel ploda vadi rozvitku ploda zatrimka rostu ploda embrionalna toksichnist Protipokazi RedaguvatiCitarabin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu virazhenomu znizhenni funkciyi kistkovogo mozku vagitnosti ta goduvanni grudmi 3 5 Formi vipusku RedaguvatiCitarabin vipuskayetsya u viglyadi liofilizatu dlya prigotuvannya rozchinu dlya in yekcij po 0 1 0 5 1 0 i 2 0 g a takozh u viglyadi rozchinu dlya in yekcij po 20 abo 50 mg ml u flakonah po 1 2 5 10 20 ta 80 ml 4 9 Primitki Redaguvati Derzhavnij reyestr likarskih zasobiv Ukrayini a b v g Citarabin dlya himioterapii raka ros a b v g d e zh i k l http compendium com ua akt 67 2623 cytarabinum ros a b v g d e zh Cytarabine angl a b v g d e zh i k https www vidal ru drugs molecule 287 ros Sneader Walter 2005 Drug discovery a history New York Wiley s 258 ISBN 0 471 89979 8 angl Lauter CB Bailey EJ Lerner AM Listopad 1974 Assessment of cytosine arabinoside as an antiviral agent in humans Antimicrob Agents Chemother 6 5 598 602 PMC 444699 PMID 15825312 doi 10 1128 aac 6 5 598 angl Liki i vagitnist Citarabin https www vidal ru drugs molecule in 287 ros Posilannya RedaguvatiCitarabin na sajti mozdocs kiev ua Citarabin na sajti rlsnet ru ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Citarabin amp oldid 39292913