www.wikidata.uk-ua.nina.az

Цетуксимаб Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря англ C

Цетуксимаб

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Цетуксимаб (англ. Cetuximab, лат. Cetuximabum) — синтетичний препарат, який є генно-інженерним моноклональним антитілом до рецептора епідермального фактора росту людини (HER1). Цетуксимаб застосовується виключно внутрішньовенно. Перші дослідження, пов'язані із синтезом інгібіторів рецепторів до епідермального фактору росту, провели у кінці 80-х років ХХ століття ізраїльські вчені Міхаель Села та Естер Гурвіц, які працювали в «Yeda Research» — підрозділі Науково-дослідного інституту імені Вейцмана. Ізраїльські вчені запатентували новий препарат у США, проте це спричинило тривалу судову тяганину із компанією «Sanofi-Aventis», що також володіла частиною патентних прав на новий препарат, у результаті якого вирішено, що ізраїльська компанія має виключні права на маркетинг препарату в США, а в інших країнах обидві компанії мають рівні права на маркетинг препарату.

Цетуксимаб
Систематизована назва за IUPAC
рекомбінантні IgG1 моноклональні антитіла до HER1
Класифікація
ATC-код L01XC06
PubChem
CAS 205923-56-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C6484H10042N1732O2023S36 
Мол. маса 145781,6 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 100% (в/в)
Метаболізм Ретикулоендотеліальна система
Період напіввиведення 70-100 год.
Екскреція НД
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ЕРБІТУКС,
«Мерк КГаАХ», Німеччина
UA/3055/01/01
12.11.2013-12/11/2018

Фармакологічні властивості ред.

Цетуксимаб — синтетичний лікарський препарат, який є генно-інженерним рекомбінантним гуманізованим (від миші) моноклональним антитілом до епідермального фактору росту людини (HER1). Механізм дії препарату полягає у зв'язуванні із позаклітинним доменом рецептора епідермального фактору росту людини HER1, що призводить до інгібування фактору росту та блокування проліферації пухлинних клітин, а в подальшому до руйнування пухлинних клітин. Цетуксимаб застосовується при метастатичному колоректальному раку, при рецидивному або метастатичному плоскоклітинному раку органів голови і шиї, а також при плоскоклітинному раку легень, переважно у складі комбінованої терапії з іринотеканом або препаратами платини. Проте застосування цетуксимаба, навіть у комбінації з іншими протипухлинними препаратами, не завжди давало необхідний ефект, а, згідно деяких джерел, у частині випадків навіть призводила до зниження тривалості безрецидивного періоду захворювання. Пізнішими дослідженнями доведено, що цетуксимаб значно ефективніший у пацієнтів, які не мають мутації гена K-ras, який регулює діяльність рецептора епідермального фактору росту, та мало ефективний у пацієнтів, що мають таку мутацію. Окрім того, при застосуванні цетуксимаба характерними є дуже часті побічні ефекти з боку шкірних покривів, частота яких стає ще більшою при одночасному застосуванні з цетуксимабом іншого моноклонального антитіла — бевацизумаба.

Фармакокінетика ред.

Цетуксимаб відносно повільно розподіляється в організмі після ін'єкції. Біодоступність препарату після внутрішньовенного застосування біодоступність становить 100 %. Згідно із клінічними дослідженнями, цетуксимаб метаболізується у ретикулоендотеліальній системі до амінокислот та пептидів. Шляхи виведення цетуксимабу з організму достеменно не встановлені. Період напіввиведення препарату з організму становить у середньому 70—100 годин (згідно частини джерел цей час може становити 112 годин) і цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування ред.

Цетуксимаб застосовують у складі комбінованої терапії при метастатичному колоректальному раку та при локальних формах плоскоклітинного раку голови і шиї.

Побічна дія ред.

Застосування цетуксимабу супроводжується значною кількістю побічних ефектів. Найчастішими є побічні ефекти з боку шкірних покривів, які спостерігаються до 90 % випадків застосування препарату, найхарактернішими з яких є вугреподібні висипання, акне, свербіж шкіри, зміни з боку нігтів, сухість шкірних покривів, екзема. На думку частини дослідників, вираженість змін з боку шкірних покривів корелює зі ступенем ефективності препарату — чим більш виражені побічні ефекти з боку шкірних покривів, тим більш ефективно діє цетуксимаб. Серед інших побічних ефектів препарату найчастішими є нейтропенія та діарея. Також для цетуксимабу характерні інші побічні ефекти:

Протипоказання ред.

Цетуксимаб протипоказаний при застосуванні при вираженій підвищеній чутливості до препарату, в дитячому віці, при вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску ред.

Цетуксимаб випускається у вигляді розчину для інфузій у флаконах із вмістом діючої речовини 5 мг/мл по 10, 20, 50 та 100 мл; та флаконах по 2 мг/мл по 50 мл.

Примітки ред.

  1. ↑ Цетуксимаб в лечении колоректального рака (рос.)
  2. ↑ ЦЕТУКСИМАБ В ТЕРАПИИ МЕТАСТАТИЧЕСКОГО РАКА ТОЛСТОЙ КИШКИ: КОЖНАЯ ТОКСИЧНОСТЬ И ПУТИ РЕШЕНИЯ ПРОБЛЕМЫ (рос.)
  3. ↑ http://compendium.com.ua/akt/67/93189/cetuximabum (рос.)
  4. ↑ https://www.vidal.ru/drugs/molecule/1838 (рос.)
  5. Aboud-Pirak E, Hurwitz E, Pirak ME, Bellot F, Schlessinger J, Sela M (21 грудня 1988). Efficacy of antibodies to epidermal growth factor receptor against KB carcinoma in vitro and in nude mice. J. Natl. Cancer Inst. 80 (20): 1605–11. PMID 3193478. doi:10.1093/jnci/80.20.1605.  (англ.)
  6. . Архів оригіналу за 4 грудня 2016. Процитовано 24 травня 2017. «Technology Transfer Company of the Weizmann Institute of Science»   (англ.)
  7. Sela M, Pirak E, Hurwitz E, 1995, U.S. Patent 6 217 866
  8. . Архів оригіналу за 27 вересня 2011. Процитовано 24 травня 2017.  (англ.)
  9. . Архів оригіналу за 20 листопада 2015. Процитовано 30 серпня 2015.  (англ.)
  10. ImClone goes up against patent dispute. USA Today. 14 вересня 2006.  (англ.)
  11. Ингибиторы рецептора эпидермального фактора роста. Цетуксимаб и трастузумаб (рос.)
  12. ↑ Терапевтические стратегии при неоперабельном метастатическом колоректальном раке [ 2017-06-04 у Wayback Machine.] (рос.)
  13. ↑ Цетуксимаб в лечении ряда солидных опухолей: достижения и перспективы [ 19 серпня 2017 у Wayback Machine.] (рос.)
  14. ↑ Цетуксимаб в лечении метастатического колоректального рака (рос.)
  15. ↑ Таргетная терапия: найден генетический маркер чувствительности опухоли к лечению цетуксимабом (рос.)
  16. ↑ Таргетные препараты во второй линии противоопухолевой терапии диссеминированного колоректального рака[недоступне посилання з липня 2019] (рос.)
  17. ↑ Cetuximab (англ.)
  18. Препарат цетуксимаб может привести к ухудшению состояния пациентов [ 3 вересня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  19. https://www.vidal.ru/drugs/molecule-in/1838 (рос.)

Посилання ред.

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Cetuksimab angl Cetuximab lat Cetuximabum sintetichnij preparat yakij ye genno inzhenernim monoklonalnim antitilom do receptora epidermalnogo faktora rostu lyudini HER1 1 2 Cetuksimab zastosovuyetsya viklyuchno vnutrishnovenno 3 4 Pershi doslidzhennya pov yazani iz sintezom ingibitoriv receptoriv do epidermalnogo faktoru rostu proveli u kinci 80 h rokiv HH stolittya izrayilski vcheni Mihael Sela ta Ester Gurvic 5 yaki pracyuvali v Yeda Research pidrozdili Naukovo doslidnogo institutu imeni Vejcmana 6 Izrayilski vcheni zapatentuvali novij preparat u SShA 7 prote ce sprichinilo trivalu sudovu tyaganinu iz kompaniyeyu Sanofi Aventis sho takozh volodila chastinoyu patentnih prav na novij preparat u rezultati yakogo virisheno sho izrayilska kompaniya maye viklyuchni prava na marketing preparatu v SShA a v inshih krayinah obidvi kompaniyi mayut rivni prava na marketing preparatu 8 9 10 CetuksimabSistematizovana nazva za IUPACrekombinantni IgG1 monoklonalni antitila do HER1KlasifikaciyaATC kod L01XC06PubChemCAS 205923 56 4DrugBankHimichna strukturaFormula C6484H10042N1732O2023S36 Mol masa 145781 6 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 v v Metabolizm Retikuloendotelialna sistemaPeriod napivvivedennya 70 100 god Ekskreciya NDReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data ERBITUKS Merk KGaAH NimechchinaUA 3055 01 0112 11 2013 12 11 2018 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti red Cetuksimab sintetichnij likarskij preparat yakij ye genno inzhenernim rekombinantnim gumanizovanim vid mishi 11 12 monoklonalnim antitilom do epidermalnogo faktoru rostu lyudini HER1 13 14 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u zv yazuvanni iz pozaklitinnim domenom receptora epidermalnogo faktoru rostu lyudini HER1 sho prizvodit do ingibuvannya faktoru rostu ta blokuvannya proliferaciyi puhlinnih klitin a v podalshomu do rujnuvannya puhlinnih klitin 2 15 Cetuksimab zastosovuyetsya pri metastatichnomu kolorektalnomu raku 1 14 16 pri recidivnomu abo metastatichnomu ploskoklitinnomu raku organiv golovi i shiyi 13 a takozh pri ploskoklitinnomu raku legen 17 perevazhno u skladi kombinovanoyi terapiyi z irinotekanom abo preparatami platini 12 13 14 Prote zastosuvannya cetuksimaba navit u kombinaciyi z inshimi protipuhlinnimi preparatami ne zavzhdi davalo neobhidnij efekt 1 13 a zgidno deyakih dzherel u chastini vipadkiv navit prizvodila do znizhennya trivalosti bezrecidivnogo periodu zahvoryuvannya 18 Piznishimi doslidzhennyami dovedeno sho cetuksimab znachno efektivnishij u paciyentiv yaki ne mayut mutaciyi gena K ras yakij regulyuye diyalnist receptora epidermalnogo faktoru rostu ta malo efektivnij u paciyentiv sho mayut taku mutaciyu 15 16 Okrim togo pri zastosuvanni cetuksimaba harakternimi ye duzhe chasti pobichni efekti z boku shkirnih pokriviv 2 14 chastota yakih staye she bilshoyu pri odnochasnomu zastosuvanni z cetuksimabom inshogo monoklonalnogo antitila bevacizumaba 13 Farmakokinetika red Cetuksimab vidnosno povilno rozpodilyayetsya v organizmi pislya in yekciyi Biodostupnist preparatu pislya vnutrishnovennogo zastosuvannya biodostupnist stanovit 100 Zgidno iz klinichnimi doslidzhennyami cetuksimab metabolizuyetsya u retikuloendotelialnij sistemi do aminokislot ta peptidiv Shlyahi vivedennya cetuksimabu z organizmu dostemenno ne vstanovleni Period napivvivedennya preparatu z organizmu stanovit u serednomu 70 100 godin 3 4 zgidno chastini dzherel cej chas mozhe stanoviti 112 godin 17 i cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannya red Cetuksimab zastosovuyut u skladi kombinovanoyi terapiyi pri metastatichnomu kolorektalnomu raku ta pri lokalnih formah ploskoklitinnogo raku golovi i shiyi 3 4 Pobichna diya red Zastosuvannya cetuksimabu suprovodzhuyetsya znachnoyu kilkistyu pobichnih efektiv Najchastishimi ye pobichni efekti z boku shkirnih pokriviv yaki sposterigayutsya do 90 vipadkiv zastosuvannya preparatu 2 14 najharakternishimi z yakih ye vugrepodibni visipannya akne sverbizh shkiri zmini z boku nigtiv suhist shkirnih pokriviv ekzema 2 Na dumku chastini doslidnikiv virazhenist zmin z boku shkirnih pokriviv korelyuye zi stupenem efektivnosti preparatu chim bilsh virazheni pobichni efekti z boku shkirnih pokriviv tim bilsh efektivno diye cetuksimab 13 Sered inshih pobichnih efektiv preparatu najchastishimi ye nejtropeniya ta diareya 14 Takozh dlya cetuksimabu harakterni inshi pobichni efekti 3 4 Reakciyi na vvedennya infuzijnogo rozchinu chasto garyachka oznob golovnij bil zapamorochennya nudota blyuvannya bronhospazm gipotenziya abo gipertenziya vtrata svidomosti shok ridko stenokardiya infarkt miokardu zupinka sercya Z boku travnoyi sistemi chasto nudota blyuvannya porushennya funkciyi pechinki Z boku nervovoyi sistemi chasto golovnij bil kon yunktivit blefarit keratit Z boku dihalnoyi sistemi chasto zapalennya slizovih obolonok verhnih dihalnih shlyahiv sho sprichinyuye nosovu krovotechu ridko legeneva emboliya Zmini v laboratornih analizah gipomagniyemiya gipokalciyemiya zbilshennya aktivnosti aminotransferaz i luzhnoyi fosfatazi v krovi Protipokazannya red Cetuksimab protipokazanij pri zastosuvanni pri virazhenij pidvishenij chutlivosti do preparatu v dityachomu vici pri vagitnosti ta goduvanni grudmi 3 4 Formi vipusku red Cetuksimab vipuskayetsya u viglyadi rozchinu dlya infuzij u flakonah iz vmistom diyuchoyi rechovini 5 mg ml po 10 20 50 ta 100 ml ta flakonah po 2 mg ml po 50 ml 19 Primitki red a b v Cetuksimab v lechenii kolorektalnogo raka ros a b v g d CETUKSIMAB V TERAPII METASTATIChESKOGO RAKA TOLSTOJ KIShKI KOZhNAYa TOKSIChNOST I PUTI REShENIYa PROBLEMY ros a b v g d http compendium com ua akt 67 93189 cetuximabum ros a b v g d https www vidal ru drugs molecule 1838 ros Aboud Pirak E Hurwitz E Pirak ME Bellot F Schlessinger J Sela M 21 grudnya 1988 Efficacy of antibodies to epidermal growth factor receptor against KB carcinoma in vitro and in nude mice J Natl Cancer Inst 80 20 1605 11 PMID 3193478 doi 10 1093 jnci 80 20 1605 angl Yeda Research and Development Company Ltd Arhiv originalu za 4 grudnya 2016 Procitovano 24 travnya 2017 Technology Transfer Company of the Weizmann Institute of Science angl Sela M Pirak E Hurwitz E 1995 U S Patent 6 217 866 Court ruling on Yeda vs Aventis Imclone case Arhiv originalu za 27 veresnya 2011 Procitovano 24 travnya 2017 angl Archived copy Arhiv originalu za 20 listopada 2015 Procitovano 30 serpnya 2015 angl ImClone goes up against patent dispute USA Today 14 veresnya 2006 angl Ingibitory receptora epidermalnogo faktora rosta Cetuksimab i trastuzumab ros a b Terapevticheskie strategii pri neoperabelnom metastaticheskom kolorektalnom rake Arhivovano 2017 06 04 u Wayback Machine ros a b v g d e Cetuksimab v lechenii ryada solidnyh opuholej dostizheniya i perspektivy Arhivovano 19 serpnya 2017 u Wayback Machine ros a b v g d e Cetuksimab v lechenii metastaticheskogo kolorektalnogo raka ros a b Targetnaya terapiya najden geneticheskij marker chuvstvitelnosti opuholi k lecheniyu cetuksimabom ros a b Targetnye preparaty vo vtoroj linii protivoopuholevoj terapii disseminirovannogo kolorektalnogo raka nedostupne posilannya z lipnya 2019 ros a b Cetuximab angl Preparat cetuksimab mozhet privesti k uhudsheniyu sostoyaniya pacientov Arhivovano 3 veresnya 2014 u Wayback Machine ros https www vidal ru drugs molecule in 1838 ros Posilannya red Cetuksimab na sajti mozdocs kiev ua Cetuksimab na sajti rlsnet ru ros Merck Serono Erbituks cetuksimab Monografiya ros Medicina svitu Arhiv originalu za 25 travnya 2017 Procitovano 24 travnya 2017 lt ref gt Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Cetuksimab amp oldid 39292949