www.wikidata.uk-ua.nina.az

Уброгепант Систематизована назва за IUPAC 6S N 3S 5S 6R 6 Methyl 2 oxo 5 phenyl 1 2 2 2 trifluoroethyl 3 piperidinyl 2 o

Уброгепант

Уброгепант
Систематизована назва за IUPAC
(6S)-N-[(3S,5S,6R)-6-Methyl-2-oxo-5-phenyl-1-(2,2,2-trifluoroethyl)-3-piperidinyl]-2'-oxo-1',2',5,7-tetrahydrospiro[cyclopenta[b]pyridine-6,3'-pyrrolo[2,3-b]pyridine]-3-carboxamide
Класифікація
ATC-код N02CD04
PubChem 68748835
CAS 1374248-77-7
DrugBank DB15328
KEGG D10673
Торгівельне
найменування 		Убрелві (Ubrelvy)
Хімічна структура
Формула C29H26F3N5O3 
Мол. маса 549.554 г/моль
Синоніми MK-1602
Фармакокінетика
Біодоступність
Зв'язування з білками плазми[en] 87 % (in vitro)
Метаболізм
Період напіввиведення 5-7 год
Екскреція кал (42%), жовч, незначно - сеча (6%)
Реєстрація лікарського засобу в Україні


Уброгепант (Ubrogepant), що продається під торговою маркою Убрелві (Ubrelvy), є препаратом, який використовується для негайного лікування гострої мігрені з аурою або без неї (сенсорне явище або розлад зору) у дорослих. Не показаний для профілактики мігрені. Уброгепант є низькомолекулярним антагоністом пептидного рецептора, пов’язаного з геном кальцитоніну[en] (КГРП, англ. CGRP). Це перший препарат цього класу, схвалений для лікування гострої мігрені. Відпуск за рецептом.

Історія ред.

Уброгепант, також відомий як MK-1602, був виявлений вченими Merck.

Ефективність уброгепанту для лікування гострої мігрені була продемонстрована в двох рандомізованих подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях. У цих дослідженнях 1439 дорослих пацієнтів з мігренню в анамнезі з аурою та без неї отримували затверджені дози уброгепанту для лікування мігрені, що триває. В обох дослідженнях відсоток пацієнтів, які досягли полегшення болю через дві години після лікування (визначається як зменшення тяжкості головного болю від помірного або сильного болю до повної відсутності), і у яких найбільш докучливий симптом мігрені (нудота, чутливість до світла або звуку) припинився через дві години після лікування були значно більшими серед пацієнтів, які отримували уброгепант (19–21 % залежно від дози), порівняно з тими, хто отримував плацебо (12 %). Пацієнтам було дозволено приймати звичайне лікування мігрені принаймні через дві години після прийомання уброгепанту. 23 % пацієнтів приймали профілактичні препарати проти мігрені.

У грудні 2019 року Управління з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США схвалило Ubrelvy виробництва Allergan USA, Inc. для лікування мігрені після її появи.

Побічна дія ред.

Найчастішими побічними ефектами є нудота, втома та сухість у роті. Уброгепант протипоказаний для одночасного застосування з потужними інгібіторами CYP3A4.

Примітки ред.

  1. Ubrogepant Prescribing Information. FDA.gov. U.S. Food and Drug Administration. 2019. 
  2. ↑ FDA approves new treatment for adults with migraine. U.S. Food and Drug Administration (FDA) (пресреліз). 23 грудня 2019. оригіналу за 23 грудня 2019. Процитовано 23 грудня 2019.  Ця стаття містить текст з джерела, що зараз в суспільному надбанні.
  3. Tfelt-Hansen P, Olesen J (April 2011). Possible site of action of CGRP antagonists in migraine. Cephalalgia 31 (6): 748–750. PMID 21383046. doi:10.1177/0333102411398403. 
  4. Spreitzer H (22 травня 2018). Neue Wirkstoffe: Ubrogepant. Österreichische Apotheker-Zeitung (German) (11/2018). 
  5. What You Need to Know About Ubrelvy, First Acute CGRP Med Approved. Migraine Again (амер.). 28 січня 2020. Процитовано 3 червня 2021. 
  6. Moore E, Fraley ME, Bell IM, Burgey CS, White RB, Li CC, Regan CP, Danziger A, Stranieri Michener M, Hostetler E, Banerjee P, Salvatore C (January 2020). Characterization of Ubrogepant: A Potent and Selective Antagonist of the Human Calcitonin Gene‒Related Peptide Receptor. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics: jpet.119.261065. PMID 31992609. doi:10.1124/jpet.119.261065. 
  7. Dodick DW, Lipton RB, Ailani J, Lu K, Finnegan M, Trugman JM, Szegedi A (December 2019). Ubrogepant for the Treatment of Migraine. The New England Journal of Medicine 381 (23): 2230–2241. PMID 31800988. doi:10.1056/NEJMoa1813049. 
  8. Allergan's acute migraine treatment wins U.S. FDA approval. Reuters. 23 грудня 2019. Процитовано 24 грудня 2019. 

Література ред.

Посилання ред.

Ця стаття є заготовкою. Ви можете допомогти проєкту, доробивши її. Це повідомлення варто замінити точнішим.
Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
UbrogepantSistematizovana nazva za IUPAC 6S N 3S 5S 6R 6 Methyl 2 oxo 5 phenyl 1 2 2 2 trifluoroethyl 3 piperidinyl 2 oxo 1 2 5 7 tetrahydrospiro cyclopenta b pyridine 6 3 pyrrolo 2 3 b pyridine 3 carboxamideKlasifikaciyaATC kod N02CD04PubChem 68748835CAS 1374248 77 7DrugBank DB15328KEGG D10673Torgivelnenajmenuvannya Ubrelvi Ubrelvy Himichna strukturaFormula C29H26F3N5O3 Mol masa 549 554 g molSinonimi MK 1602FarmakokinetikaBiodostupnistZv yazuvannya z bilkami plazmi en 87 in vitro MetabolizmPeriod napivvivedennya 5 7 godEkskreciya kal 42 zhovch neznachno secha 6 Reyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniUbrogepant Ubrogepant sho prodayetsya pid torgovoyu markoyu Ubrelvi Ubrelvy ye preparatom yakij vikoristovuyetsya dlya negajnogo likuvannya gostroyi migreni z auroyu abo bez neyi sensorne yavishe abo rozlad zoru u doroslih 1 Ne pokazanij dlya profilaktiki migreni 2 Ubrogepant ye nizkomolekulyarnim antagonistom peptidnogo receptora pov yazanogo z genom kalcitoninu en KGRP angl CGRP 3 4 Ce pershij preparat cogo klasu shvalenij dlya likuvannya gostroyi migreni 5 Vidpusk za receptom Zmist 1 Istoriya 2 Pobichna diya 3 Primitki 4 Literatura 5 PosilannyaIstoriya red Ubrogepant takozh vidomij yak MK 1602 buv viyavlenij vchenimi Merck 6 Efektivnist ubrogepantu dlya likuvannya gostroyi migreni bula prodemonstrovana v dvoh randomizovanih podvijnih slipih placebo kontrolovanih doslidzhennyah 2 U cih doslidzhennyah 1439 doroslih paciyentiv z migrennyu v anamnezi z auroyu ta bez neyi otrimuvali zatverdzheni dozi ubrogepantu dlya likuvannya migreni sho trivaye 2 V oboh doslidzhennyah vidsotok paciyentiv yaki dosyagli polegshennya bolyu cherez dvi godini pislya likuvannya viznachayetsya yak zmenshennya tyazhkosti golovnogo bolyu vid pomirnogo abo silnogo bolyu do povnoyi vidsutnosti i u yakih najbilsh dokuchlivij simptom migreni nudota chutlivist do svitla abo zvuku pripinivsya cherez dvi godini pislya likuvannya buli znachno bilshimi sered paciyentiv yaki otrimuvali ubrogepant 19 21 zalezhno vid dozi porivnyano z timi hto otrimuvav placebo 12 2 7 Paciyentam bulo dozvoleno prijmati zvichajne likuvannya migreni prinajmni cherez dvi godini pislya prijomannya ubrogepantu 2 23 paciyentiv prijmali profilaktichni preparati proti migreni 2 U grudni 2019 roku Upravlinnya z kontrolyu za yakistyu harchovih produktiv i medikamentiv SShA shvalilo Ubrelvy virobnictva Allergan USA Inc dlya likuvannya migreni pislya yiyi poyavi 2 8 Pobichna diya red Najchastishimi pobichnimi efektami ye nudota vtoma ta suhist u roti 2 Ubrogepant protipokazanij dlya odnochasnogo zastosuvannya z potuzhnimi ingibitorami CYP3A4 2 Primitki red Ubrogepant Prescribing Information FDA gov U S Food and Drug Administration 2019 a b v g d e zh i k FDA approves new treatment for adults with migraine U S Food and Drug Administration FDA presreliz 23 grudnya 2019 Arhiv originalu za 23 grudnya 2019 Procitovano 23 grudnya 2019 nbsp Cya stattya mistit tekst z dzherela sho zaraz v suspilnomu nadbanni Tfelt Hansen P Olesen J April 2011 Possible site of action of CGRP antagonists in migraine Cephalalgia 31 6 748 750 PMID 21383046 doi 10 1177 0333102411398403 Spreitzer H 22 travnya 2018 Neue Wirkstoffe Ubrogepant Osterreichische Apotheker Zeitung German 11 2018 What You Need to Know About Ubrelvy First Acute CGRP Med Approved Migraine Again amer 28 sichnya 2020 Procitovano 3 chervnya 2021 Moore E Fraley ME Bell IM Burgey CS White RB Li CC Regan CP Danziger A Stranieri Michener M Hostetler E Banerjee P Salvatore C January 2020 Characterization of Ubrogepant A Potent and Selective Antagonist of the Human Calcitonin Gene Related Peptide Receptor The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics jpet 119 261065 PMID 31992609 doi 10 1124 jpet 119 261065 Dodick DW Lipton RB Ailani J Lu K Finnegan M Trugman JM Szegedi A December 2019 Ubrogepant for the Treatment of Migraine The New England Journal of Medicine 381 23 2230 2241 PMID 31800988 doi 10 1056 NEJMoa1813049 Allergan s acute migraine treatment wins U S FDA approval Reuters 23 grudnya 2019 Procitovano 24 grudnya 2019 Literatura red Zharikova Yu V 2020 Novij zasib dlya likuvannya pri migreni ubrogepantPosilannya red Ubrogepant Drug Information Portal United States National Library of Medicine Drug Trials Snapshots Ubrelvy U S Food and Drug Administration FDA 13 sichnya 2020 Ubrelvy drugs com 18 lipnya 2022 Procitovano 26 travnya 2023 nbsp Cya stattya ye zagotovkoyu Vi mozhete dopomogti proyektu dorobivshi yiyi Ce povidomlennya varto zaminiti tochnishim Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Ubrogepant amp oldid 40639443