www.wikidata.uk-ua.nina.az

Преднізон синтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів для парентерального перорального та місцевого застосув

Преднізон

Преднізон — синтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів для парентерального, перорального та місцевого застосування. За хімічною структурою він є похідним кортизону, та не містить фтору. Преднізон та преднізолон уперше виділені та ідентифіковані в 1950 році американським мікробіологом Артуром Нобайлом разом із групою співробітників, перший успішний синтез преднізону здійснив також Артур Нобайл у 1955 році у лабораторії компанії «Schering-Plough» разом із групою співробітників.

Преднізон
Систематизована назва за IUPAC
17,21-dihydroxypregna-1,4-diene-3,11,20-trione
Класифікація
ATC-код A07EA03
PubChem 5865
CAS 53-03-2
DrugBank
Хімічна структура
Формула C21H26O5 
Мол. маса 358,434 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 50-90%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2-3 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата РЕКТОДЕЛЬТ 100,
«Троммсдорфф ГмбХ енд Ко. КГ»,Німеччина
UA/0685/01/01
28.05.2019—необмежений

Фармакологічні властивості Редагувати

Преднізон — синтетичний препарат з групи глюкокортикоїдних гормонів. Препарат має протизапальну, протишокову, протиалергічну та імуносупресивну дію. Після проникнення всередину клітини преднізон взаємодіє зі специфічними рецепторами в цитоплазмі клітини та утворює комплекс, який зв'язується з ДНК та стимулює утворення мРНК, що призводить до змін утворень на рибосомах білків, що відповідають за властивості клітин. Преднізон стимулює синтез ліпокортину, що інгібує фермент фосфоліпазу А2, що приводить до пригнічення синтезу простагландинів та лейкотрієнів, що беруть участь у розвитку запальних реакцій. Преднізон стабілізує мембрани лізосом, інгібує синтез гіалуронідази та знижує синтез лімфокінів. Препарат має антипроліферативний ефект, обумовлений зниженням міграції моноцитів у вогнище запалення та гальмуванням проліферації фібробластів. Преднізон пригнічує активність ферменту колагенази, що попереджує деструкцію кісткової тканини та хрящів при ревматоїдному артриті. Протиалергічна дія преднізону обумовлена зменшенням кількості базофілів, порушенням дегрануляції опасистих клітин, та прямим зменшенням синтезу і секреції медіаторів негайної алергічної реакції. Гормон викликає інволюцію лімфоїдної тканини та розвиток лімфопенії, що приводить до імуносупресії. Метилпреднізолон збільшує кількість рецепторів у клітинах та підвищує їх чутливість до фізіологічно активних речовин (у тому числі до катехоламінів). Препарат зменшує кількість білків у плазмі крові, посилює катаболізм білків у м'язовій тканині. Препарат пригнічує всмоктування кальцію в шлунково-кишковому тракті та сприяє вимиванню його з кісток та збільшення екскреції кальцію з сечею. Гормон викликає інволюцію лімфоїдної тканини та розвиток лімфопенії, що приводить до імуносупресії. Преднізон збільшує кількість рецепторів у клітинах та підвищує їх чутливість до фізіологічно активних речовин (у тому числі до катехоламінів). Препарат зменшує кількість білків у плазмі крові, посилює катаболізм білків у м'язовій тканині. Препарат пригнічує всмоктування кальцію в шлунково-кишковому тракті та сприяє вимиванню його з кісток та збільшення екскреції кальцію з сечею. Преднізон затримує натрій та воду в організмі і сприяє виведенню калію з організму. Препарат сприяє синтезу ферментів у печінці, фібриногену, еритропоетину, сурфактанту, ліпомодуліну. Преднізон сприяє синтезу жирних кислот та тригліцеридів, викликає перерозподіл жиру (зниження відкладень жиру на кінцівках та збільшення відкладень жиру на верхній половині тулуба і обличчі). Препарат підвищує всмоктування вуглеводів у шлунково-кишковому тракті, сприяє мобілізації глюкози в кровотік та посиленню глюконеогенезу. Преднізон зменшує кількість в крові статевих гормонів, що може бути наслідком зменшення вироблення лютеїнізуючого гормону в гіпофізі та прямою дією препарату. Виявлена здатність препарату впливати на систему цитокінів, синтез яких має велике значення у розвитку запалення та імунорегуляції. Преднізон пригнічує вироблення цитокінів, які беруть участь у механізмах імунної відповіді, у тому числі беруть участь у Т-клітинному розпізнаванні антигенів. Преднізон стимулює секрецію соляної кислоти і пепсину в шлунку та може сприяти розвитку виразкової хвороби.

Фармакокінетика Редагувати

Преднізон як при пероральному, так і парентеральному застосуванні швидко та повністю всмоктується, біодоступність препарату складає 50—90 %. При прийомі всередину максимальна концентрація в крові спостерігається протягом 1—2 год. Преднізон швидко метаболізується в печінці до свого активного метаболіта преднізолона. Преднізолон майже повністю (на 90 %) зв'язується з білками плазми крові, та створює високі концентрації у більшості тканин організму. Метаболізується преднізолон переважно у печінці, а також у нирках, бронхах, тонкому кишечнику. Виводиться преднізолон із організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення преднізону складає 2—3 години, при застосуванні форм препарату зі сповільненим вивільненням період напіввиведення зростає до 6—6,5 годин. При порушеннях функції печінки та нирок спостерігається збільшення періоду напіввиведення преднізону.

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Показання до застосування Редагувати

Преднізон застосовується при недостатності кори наднирників, при гіпоглікемічних станах; при системних захворюваннях сполучної тканини — ревматизмі, системному червоному вовчаку, системній склеродермії, вузликовому періартеріїті, дерматоміозиті, хворобі Бєхтєрєва; при захворюваннях крові — гемолітичній анемії, лімфогрануломатозі, агранулоцитозі та гранулоцитопенії, тромбоцитопенічній пурпурі, лейкеміях; при захворюваннях шкіри — екземі, багатоформній ексудативній еритемі, еритродермії, псоріазі, алопеції, себорейному дерматиті, міхурниці; а також із замісною метою — при адреногенітальному синдромі. Перорально преднізолон застосовується при ревматологічних захворюваннях — системному червоному вовчаку, системній склеродермії, вузликовому периартеріїті, ревматоїдному артриті, хворобі Бєхтєрєва; при захворюваннях дихальної системи — бронхіальній астмі, саркоїдозі, несправжньому крупові в дітей; при ендокринологічних захворюваннях — первинній та вторинній недостатності кори наднирників, адреногенітальному синдромі, гіпоглікеміях; при алергічних захворюваннях — кропив'янці, атопічному та контактному дерматиті, токсикодермії, харчовій та медикаментозій алергічній реакції; при захворюваннях шкіри — міхурниці, герпетиформному дерматиті, екземі.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні преднізону можуть спостерігатися наступні побічні ефекти:

Протипокази Редагувати

Абсолютним протипоказом для застосування преднізону є підвищена чутливість до препарату. Іншими відносними протипоказами до системного застосування препарату є загострення виразкової хвороби або пептичної виразки, остеопороз, хвороба Кушинга, ниркова недостатність, важка артеріальна гіпертензія, важка глаукома, системні мікози, схильність до тромбоемболії, активний туберкульоз, активні вірусні інфекції, в період вакцинації, при продуктивній симптоматиці при психічних захворюваннях.

Форми випуску Редагувати

Преднізон випускається у вигляді таблеток по 0,001; 0,002; 0,0025; 0,005; 0,01; 0,02 та 0,05 г; розчину для перорального застосування із вмістом діючої речовини 5 мг/5 мл у флаконах по 30, 120 і 500 мл; ректальні суппозиторіїв по 100 мг.

Примітки Редагувати

  1. ↑ . Архів оригіналу за 22 жовтня 2020. Процитовано 20 жовтня 2020. 
  2. ↑ Преднизон [ 23 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. ↑ PredniSONE [ 22 жовтня 2020 у Wayback Machine.] (англ.)
  4. Elks J (14 листопада 2014). . Springer. с. 1013–. ISBN 978-1-4757-2085-3. Архів оригіналу за 4 березня 2020. Процитовано 20 жовтня 2020.  (англ.)
  5. Wainwright M (1998). The secret of success: Arthur Nobile's discovery of the steroids prednisone and prednisolone in the 1950s revolutionised the treatment of arthritis. Chemistry in Britain 34 (1): 46. OCLC 106716069.  (англ.)
  6. . National Inventors Hall of Fame. Архів оригіналу за 12 червня 2012.  (англ.)
  7. . New Jersey Inventors Hall of Fame. Архів оригіналу за 1 вересня 2011.  (англ.)
  8. Merck Index (вид. 14th). Merck & Co. Inc. 2006. с. 1327. ISBN 978-0-911910-00-1.  (англ.)
  9. ↑ . Архів оригіналу за 4 січень 2015. Процитовано 4 січень 2015. 

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Prednizon sintetichnij preparat z grupi glyukokortikoyidnih gormoniv dlya parenteralnogo peroralnogo ta miscevogo zastosuvannya 1 2 3 Za himichnoyu strukturoyu vin ye pohidnim kortizonu 4 ta ne mistit ftoru 1 Prednizon ta prednizolon upershe vidileni ta identifikovani v 1950 roci amerikanskim mikrobiologom Arturom Nobajlom razom iz grupoyu spivrobitnikiv 5 6 7 pershij uspishnij sintez prednizonu zdijsniv takozh Artur Nobajl u 1955 roci u laboratoriyi kompaniyi Schering Plough razom iz grupoyu spivrobitnikiv 8 PrednizonSistematizovana nazva za IUPAC17 21 dihydroxypregna 1 4 diene 3 11 20 trioneKlasifikaciyaATC kod A07EA03PubChem 5865CAS 53 03 2DrugBankHimichna strukturaFormula C21H26O5 Mol masa 358 434 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 50 90 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 3 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data REKTODELT 100 Trommsdorff GmbH end Ko KG NimechchinaUA 0685 01 0128 05 2019 neobmezhenij Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazi 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiPrednizon sintetichnij preparat z grupi glyukokortikoyidnih gormoniv Preparat maye protizapalnu protishokovu protialergichnu ta imunosupresivnu diyu 9 1 2 Pislya proniknennya vseredinu klitini prednizon vzayemodiye zi specifichnimi receptorami v citoplazmi klitini ta utvoryuye kompleks yakij zv yazuyetsya z DNK ta stimulyuye utvorennya mRNK sho prizvodit do zmin utvoren na ribosomah bilkiv sho vidpovidayut za vlastivosti klitin Prednizon stimulyuye sintez lipokortinu sho ingibuye ferment fosfolipazu A2 sho privodit do prignichennya sintezu prostaglandiniv ta lejkotriyeniv sho berut uchast u rozvitku zapalnih reakcij Prednizon stabilizuye membrani lizosom ingibuye sintez gialuronidazi ta znizhuye sintez limfokiniv Preparat maye antiproliferativnij efekt obumovlenij znizhennyam migraciyi monocitiv u vognishe zapalennya ta galmuvannyam proliferaciyi fibroblastiv Prednizon prignichuye aktivnist fermentu kolagenazi sho poperedzhuye destrukciyu kistkovoyi tkanini ta hryashiv pri revmatoyidnomu artriti Protialergichna diya prednizonu obumovlena zmenshennyam kilkosti bazofiliv porushennyam degranulyaciyi opasistih klitin ta pryamim zmenshennyam sintezu i sekreciyi mediatoriv negajnoyi alergichnoyi reakciyi Gormon viklikaye involyuciyu limfoyidnoyi tkanini ta rozvitok limfopeniyi sho privodit do imunosupresiyi Metilprednizolon zbilshuye kilkist receptoriv u klitinah ta pidvishuye yih chutlivist do fiziologichno aktivnih rechovin u tomu chisli do kateholaminiv Preparat zmenshuye kilkist bilkiv u plazmi krovi posilyuye katabolizm bilkiv u m yazovij tkanini Preparat prignichuye vsmoktuvannya kalciyu v shlunkovo kishkovomu trakti ta spriyaye vimivannyu jogo z kistok ta zbilshennya ekskreciyi kalciyu z secheyu Gormon viklikaye involyuciyu limfoyidnoyi tkanini ta rozvitok limfopeniyi sho privodit do imunosupresiyi Prednizon zbilshuye kilkist receptoriv u klitinah ta pidvishuye yih chutlivist do fiziologichno aktivnih rechovin u tomu chisli do kateholaminiv Preparat zmenshuye kilkist bilkiv u plazmi krovi posilyuye katabolizm bilkiv u m yazovij tkanini Preparat prignichuye vsmoktuvannya kalciyu v shlunkovo kishkovomu trakti ta spriyaye vimivannyu jogo z kistok ta zbilshennya ekskreciyi kalciyu z secheyu Prednizon zatrimuye natrij ta vodu v organizmi i spriyaye vivedennyu kaliyu z organizmu Preparat spriyaye sintezu fermentiv u pechinci fibrinogenu eritropoetinu surfaktantu lipomodulinu Prednizon spriyaye sintezu zhirnih kislot ta trigliceridiv viklikaye pererozpodil zhiru znizhennya vidkladen zhiru na kincivkah ta zbilshennya vidkladen zhiru na verhnij polovini tuluba i oblichchi Preparat pidvishuye vsmoktuvannya vuglevodiv u shlunkovo kishkovomu trakti spriyaye mobilizaciyi glyukozi v krovotik ta posilennyu glyukoneogenezu Prednizon zmenshuye kilkist v krovi statevih gormoniv sho mozhe buti naslidkom zmenshennya viroblennya lyuteyinizuyuchogo gormonu v gipofizi ta pryamoyu diyeyu preparatu Viyavlena zdatnist preparatu vplivati na sistemu citokiniv sintez yakih maye velike znachennya u rozvitku zapalennya ta imunoregulyaciyi Prednizon prignichuye viroblennya citokiniv yaki berut uchast u mehanizmah imunnoyi vidpovidi u tomu chisli berut uchast u T klitinnomu rozpiznavanni antigeniv Prednizon stimulyuye sekreciyu solyanoyi kisloti i pepsinu v shlunku ta mozhe spriyati rozvitku virazkovoyi hvorobi 9 1 2 Farmakokinetika Redaguvati Prednizon yak pri peroralnomu tak i parenteralnomu zastosuvanni shvidko ta povnistyu vsmoktuyetsya biodostupnist preparatu skladaye 50 90 Pri prijomi vseredinu maksimalna koncentraciya v krovi sposterigayetsya protyagom 1 2 god Prednizon shvidko metabolizuyetsya v pechinci do svogo aktivnogo metabolita prednizolona Prednizolon majzhe povnistyu na 90 zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi ta stvoryuye visoki koncentraciyi u bilshosti tkanin organizmu Metabolizuyetsya prednizolon perevazhno u pechinci a takozh u nirkah bronhah tonkomu kishechniku Vivoditsya prednizolon iz organizmu perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya prednizonu skladaye 2 3 godini pri zastosuvanni form preparatu zi spovilnenim vivilnennyam period napivvivedennya zrostaye do 6 6 5 godin Pri porushennyah funkciyi pechinki ta nirok sposterigayetsya zbilshennya periodu napivvivedennya prednizonu 3 2 Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiPrednizon zastosovuyetsya pri nedostatnosti kori nadnirnikiv pri gipoglikemichnih stanah pri sistemnih zahvoryuvannyah spoluchnoyi tkanini revmatizmi sistemnomu chervonomu vovchaku sistemnij sklerodermiyi vuzlikovomu periarteriyiti dermatomioziti hvorobi Byehtyeryeva pri zahvoryuvannyah krovi gemolitichnij anemiyi limfogranulomatozi agranulocitozi ta granulocitopeniyi trombocitopenichnij purpuri lejkemiyah pri zahvoryuvannyah shkiri ekzemi bagatoformnij eksudativnij eritemi eritrodermiyi psoriazi alopeciyi seborejnomu dermatiti mihurnici a takozh iz zamisnoyu metoyu pri adrenogenitalnomu sindromi Peroralno prednizolon zastosovuyetsya pri revmatologichnih zahvoryuvannyah sistemnomu chervonomu vovchaku sistemnij sklerodermiyi vuzlikovomu periarteriyiti revmatoyidnomu artriti hvorobi Byehtyeryeva pri zahvoryuvannyah dihalnoyi sistemi bronhialnij astmi sarkoyidozi nespravzhnomu krupovi v ditej pri endokrinologichnih zahvoryuvannyah pervinnij ta vtorinnij nedostatnosti kori nadnirnikiv adrenogenitalnomu sindromi gipoglikemiyah pri alergichnih zahvoryuvannyah kropiv yanci atopichnomu ta kontaktnomu dermatiti toksikodermiyi harchovij ta medikamentozij alergichnij reakciyi pri zahvoryuvannyah shkiri mihurnici gerpetiformnomu dermatiti ekzemi 1 2 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni prednizonu mozhut sposterigatisya nastupni pobichni efekti 1 2 Z boku shkirnih pokriviv petehiyi sinci ekhimozi striyi potonshennya shkiri giper abo gipopigmentaciya girsutizm teleangioektaziyi Z boku travnoyi sistemi bil v epigastriyi pankreatit steroyidni virazki shlunku ta dvanadcyatipaloyi kishki Z boku nervovoyi sistemi ta organiv chuttiv psihichni rozladi steroyidna katarakta latentna glaukoma Z boku sercevo sudinnoyi sistemi arterialna gipertenziya Z boku endokrinnoyi sistemi mozhe sposterigatisya porushennya tolerantnosti do glyukozi cukrovij diabet porushennya menstrualnogo ciklu upovilnennya rostu v ditej zatrimka statevogo rozvitku v ditej prignichennya gipofizarno nadnirnikovoyi sistemi hvoroba Kushinga ozhirinnya zatrimka vivedennya vodi j natriyu z organizmu gipokaliyemiya Z boku oporno ruhovogo aparatu pri trivalomu zastosuvanni sposterigayutsya osteoporoz atrofiya m yaziv aseptichnij osteonekroz perelomi kistok Inshi pobichni efekti znizhennya stijkosti do infekcij porushennya lejkocitarnoyi formuli pidvishennya lamkosti sudin pidvishennya zgortannya krovi spovilnene zazhivlennya ran Protipokazi RedaguvatiAbsolyutnim protipokazom dlya zastosuvannya prednizonu ye pidvishena chutlivist do preparatu Inshimi vidnosnimi protipokazami do sistemnogo zastosuvannya preparatu ye zagostrennya virazkovoyi hvorobi abo peptichnoyi virazki osteoporoz hvoroba Kushinga nirkova nedostatnist vazhka arterialna gipertenziya vazhka glaukoma sistemni mikozi shilnist do tromboemboliyi aktivnij tuberkuloz aktivni virusni infekciyi v period vakcinaciyi pri produktivnij simptomatici pri psihichnih zahvoryuvannyah 1 2 Formi vipusku RedaguvatiPrednizon vipuskayetsya u viglyadi tabletok po 0 001 0 002 0 0025 0 005 0 01 0 02 ta 0 05 g rozchinu dlya peroralnogo zastosuvannya iz vmistom diyuchoyi rechovini 5 mg 5 ml u flakonah po 30 120 i 500 ml rektalni suppozitoriyiv po 100 mg 3 1 Primitki Redaguvati a b v g d e zh i PREDNIZON PREDNISONUM Arhiv originalu za 22 zhovtnya 2020 Procitovano 20 zhovtnya 2020 a b v g d e zh Prednizon Arhivovano 23 zhovtnya 2020 u Wayback Machine angl a b v PredniSONE Arhivovano 22 zhovtnya 2020 u Wayback Machine angl Elks J 14 listopada 2014 The Dictionary of Drugs Chemical Data Chemical Data Structures and Bibliographies Springer s 1013 ISBN 978 1 4757 2085 3 Arhiv originalu za 4 bereznya 2020 Procitovano 20 zhovtnya 2020 angl Wainwright M 1998 The secret of success Arthur Nobile s discovery of the steroids prednisone and prednisolone in the 1950s revolutionised the treatment of arthritis Chemistry in Britain 34 1 46 OCLC 106716069 angl Inventor Profile Arthur Nobile National Inventors Hall of Fame Arhiv originalu za 12 chervnya 2012 angl Arthur Nobile New Jersey Inventors Hall of Fame Arhiv originalu za 1 veresnya 2011 angl Merck Index vid 14th Merck amp Co Inc 2006 s 1327 ISBN 978 0 911910 00 1 angl a b Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 4 sichen 2015 Procitovano 4 sichen 2015 Posilannya RedaguvatiPrednizon na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 26 zhovtnya 2020 u Wayback Machine https www rlsnet ru mnn index id 1864 htm Arhivovano 23 zhovtnya 2020 u Wayback Machine http www antibiotic ru rus all metod gk 01 shtml Arhivovano 23 veresnya 2015 u Wayback Machine Prednizon Arhivovano 22 zhovtnya 2020 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Prednizon amp oldid 39292601