www.wikidata.uk-ua.nina.az

Надропарин Систематизована назва за IUPAC 4S 6R 6 2R 4R 4 6 dihydroxy 5 sulfonatoamino 2 sulfonatooxymethyl oxan 3 yl ox

Надропарин

Надропарин
Систематизована назва за IUPAC
(4S,6R)-6-[(2R,4R)-4,6-dihydroxy-5-(sulfonatoamino)-2-(sulfonatooxymethyl)oxan-3-yl]oxy-3,4-dihydroxy-5-sulfonatooxyoxane-2-carboxylate
Класифікація
ATC-код B01AB06
PubChem
CAS 9005-49-6
DrugBank DB08813
Хімічна структура
Формула C12H17NO20S3 
Мол. маса ~4300 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 88% (п/шкірно), 100% (в/в)
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 2 год. (в/в), 3,5 год. (п/шкірно)
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата ФРАКСИПАРИН®,
«ГлаксоВеллком Продакшн»,Франція
UA/8185/01/01
08.04.2013-08/04/2018

Надропарин (англ. Nadroparin, лат. Nadroparinum) — напівсинтетичний препарат з групи прямих антикоагулянтів — інгібіторів фактора Х згортання крові, який застосовується парентерально (підшкірно та внутрішньовенно).

Історія Редагувати

Історія розробки надропарину тісно пов'язана з початком використання нефракціонованого гепарину в медицині. З 1976 року в лабораторії французької фірми «Choay» (яка з 1973 року стала підрозділом компанії «Sanofi») розпочались дослідження по вивченню можливості синтезу та використання в клініці низькомолекулярних гепаринів. У 1978 році в лабораторії отримано перший препарат низькомолекулярного гепарину, що початково отримав кодову назву CY216, пізніше змінену на надропарин. Після тривалих клінічних досліджень надропарин допущений до клінічного використання з 1985 року. Початково препарат розповсюджувала фірма-розробник надропарину «Sanofi» під торговельною назвою «Фраксипарин», пізніше фірма-розробник передала права на препарат компанії «GlaxoSmithKline», яка й проводить подальший маркетинг препарату під цією ж торговельною маркою.

Фармакологічні властивості Редагувати

Надропарин — напівсинтетичний препарат, що за хімічним складом є низькомолекулярним гепарином, і який отримується шляхом контрольованої деполімеризації нефракціонованого гепарину, із середньою молекулярною масою 4300 дальтон. Механізм дії препарату полягає у пригніченні фактора Ха згортання крові, опосередкованого антитромбіном На відміну від нефракціонованого гепарину надропарин у меншому ступені зв'язується з тромбіном, та лише незначно впливає на агрегацію тромбоцитів. Згідно з даними останніх клінічних досліджень, до механізму дії надропарину, як і інших низькомолекулярних гепаринів, додається ще один фактор — активація інгібітора зовнішнього шляху згортання крові (так званого TFPI-фактора). Надропарин застосовується як для профілактики тромбоемболічних ускладнень, так і для лікування тромбозів та тромбоемболій, як у хірургічній та ортопедичній практиці, так і при гострому коронарному синдромі. Хоча надропарин застосовується у вигляді кальцієвої солі, його застосування не порушує метаболізм міжклітинного кальцію, та не впливає на стан судинної стінки. При проведенні клінічних досліджень встановлено, що надропарин має вищу ефективність та безпечність, а також його застосування більш клініко-економічно обґрунтоване в порівнянні з нефракціонованим гепарином; та має практично рівнозначну ефективність із еноксапарином при практично рівнозначних економічних затратах на їх застосування при однаковій кількості побічних ефектів (при клінічних дослідженнях еноксапарин був дещо дорожчий за надропарин, та при застосуванні надропарину була незначно виражена більша ефективність у профілактиці тромбозів по кількох показниках).

Фармакодинаміка Редагувати

Після підшкірного введення надропарин швидко всмоктується та розподіляється в організмі. Біодоступність препарату становить при підшкірному введенні 88 %, при внутрішньовенному застосуванні 100 %. Максимальна концентрація в крові надропарину досягається протягом 3—5 годин після підшкірного введення, після внутрішньовенного введення максимальна дія препарату спостерігається за 10 хвилин після ін'єкції. Препарат погано зв'язується з білками плазми крові. Даних за проникнення надропарину через плацентарний бар'єр та виділення в грудне молоко немає. Надропарин частково метаболізується у печінці. Виводиться препарат із організму із сечею. Період напіввиведення препарату після внутрішньовенного введення становить 2 години, після підшкірної ін'єкції становить 3,5 години, при нирковій недостатності цей час збільшується. Дія препарату триває близько 18 годин.

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.
  • Надропарин показаний для лікування гострого тромбозу глибоких вен, лікування гострої тромбоемболії легеневої артерії, профілактики венозних тромбоемболічних ускладнень у перед- та післяопераційному періоді, при гострому коронарному синдромі (як при нестабільній стенокардії, так і при інфаркті міокарду з підйомом сегменту ST, так і без підйому сегменту ST), для профілактики венозного тромбозу в системі екстракорпорального гемодіалізу.
  • Надропарин (фраксипарин), є засобом першої лінії для попередження тромботичних ускладнень у пацієнтів із COVID-19.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні надропарину рідко, переважно у високих дозах, спостерігаються наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції та з боку шкірних покривів — некрози шкіри, кропив'янка, анафілактичний шок, набряк Квінке, висипання на шкірі, свербіж шкіри, геморрагії на шкірі та слизових оболонках.
  • З боку системи крові та серцево-судинної системи — кровотечі та крововиливи у шкіру, м'язи та паренхіматозні органи.
  • З боку інших органів та систем — пріапізм, утворення щільних вузликів та незначних гематом у місці введення.
  • Зміни в лабораторних аналізах — еозинофілія, тромбоцитопенія, збільшення активності амінотрансфераз, гіперкаліємія.

Протипокази Редагувати

Надропарин протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату; високому ризику кровотечі (у тому числі виразковій хворобі в стадії загострення, гострих кровотечах та недавно перенесеному геморагічному інсульті та травмах ЦНС із кровотечею), діабетичній ретинопатії та геморрагічній ретинопатії, при наявності індукованої гепарином тромбоцитопенії, гострому ендокардиті. З великою обережністю препарат застосовують при схильності до гіпокоагуляції та тромбоцитопенії, люмбальній пункції та гіперкаліємії. Не рекомендовано застосування препарату при вагітності та годуванні грудьми, разом із нестероїдними протизапальними препаратами, саліцилатами та інгібіторів агрегації тромбоцитів, а також у дитячому віці.

Форми випуску Редагувати

Надропарин випускається у вигляді ампул по 0,3 мл (2850 ОД); 0,4 мл (3800 ОД); 0,6 мл (5700 ОД); 0,8 мл (7600 ОД); 0,6 мл (11400 ОД); 1 мл (19000 ОД); 0,8 мл (15200 ОД) та 1,0 мл (9500 ОД).

Синоніми Редагувати

Фраксипарин, Надропарин, Fraxiparine Forte

Примітки Редагувати

  1. ↑ . Архів оригіналу за 25 вересня 2020. Процитовано 17 червня 2022. 
  2. ↑ [1] [ 13 червня 2021 у Wayback Machine.](рос.)
  3. ↑ ФРАКСИПАРИН в XXI веке: революция продолжаетсяот ГЕПАРИНА к ФРАКСИПАРИНУ [ 18 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ ФРАКСИПАРИН У ПРОФІЛАКТИЦІ ТРОМБОЕМБОЛІЧНИХ УСКЛАДНЕНЬ В ОРТОПЕДИЧНІЙ ХІРУРГІЇ
  5. ↑ Фраксипарин в профилактике тромбоэмболии легочной артерии в общей хирургии [ 24 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ Использование Фраксипарина (надропарина) в некоторых областях хирургической практики [ 27 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  7. ↑ Клинико-экономическая оценка профилактики низкомолекулярными гепаринами венозных тромбоэмболических осложнений в хирургии [ 25 вересня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  8. Способы медикаментозной профилактики венозных тромбоэмболических осложнений [ 14 грудня 2016 у Wayback Machine.] (рос.)
  9. . Архів оригіналу за 7 січня 2021. Процитовано 4 січня 2021. 

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
NadroparinSistematizovana nazva za IUPAC 4S 6R 6 2R 4R 4 6 dihydroxy 5 sulfonatoamino 2 sulfonatooxymethyl oxan 3 yl oxy 3 4 dihydroxy 5 sulfonatooxyoxane 2 carboxylateKlasifikaciyaATC kod B01AB06PubChemCAS 9005 49 6DrugBank DB08813Himichna strukturaFormula C12H17NO20S3 Mol masa 4300 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 88 p shkirno 100 v v Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 2 god v v 3 5 god p shkirno Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data FRAKSIPARIN GlaksoVellkom Prodakshn FranciyaUA 8185 01 0108 04 2013 08 04 2018Nadroparin angl Nadroparin lat Nadroparinum napivsintetichnij preparat z grupi pryamih antikoagulyantiv ingibitoriv faktora H zgortannya krovi yakij zastosovuyetsya parenteralno pidshkirno ta vnutrishnovenno 1 2 Zmist 1 Istoriya 2 Farmakologichni vlastivosti 2 1 Farmakodinamika 3 Pokazannya do zastosuvannya 4 Pobichna diya 5 Protipokazi 6 Formi vipusku 7 Sinonimi 8 Primitki 9 PosilannyaIstoriya RedaguvatiIstoriya rozrobki nadroparinu tisno pov yazana z pochatkom vikoristannya nefrakcionovanogo geparinu v medicini Z 1976 roku v laboratoriyi francuzkoyi firmi Choay yaka z 1973 roku stala pidrozdilom kompaniyi Sanofi rozpochalis doslidzhennya po vivchennyu mozhlivosti sintezu ta vikoristannya v klinici nizkomolekulyarnih gepariniv U 1978 roci v laboratoriyi otrimano pershij preparat nizkomolekulyarnogo geparinu sho pochatkovo otrimav kodovu nazvu CY216 piznishe zminenu na nadroparin Pislya trivalih klinichnih doslidzhen nadroparin dopushenij do klinichnogo vikoristannya z 1985 roku 3 Pochatkovo preparat rozpovsyudzhuvala firma rozrobnik nadroparinu Sanofi pid torgovelnoyu nazvoyu Fraksiparin 3 4 piznishe firma rozrobnik peredala prava na preparat kompaniyi GlaxoSmithKline yaka j provodit podalshij marketing preparatu pid ciyeyu zh torgovelnoyu markoyu 1 5 Farmakologichni vlastivosti RedaguvatiNadroparin napivsintetichnij preparat sho za himichnim skladom ye nizkomolekulyarnim geparinom 6 7 i yakij otrimuyetsya shlyahom kontrolovanoyi depolimerizaciyi nefrakcionovanogo geparinu 1 5 iz serednoyu molekulyarnoyu masoyu 4300 dalton 1 5 Mehanizm diyi preparatu polyagaye u prignichenni faktora Ha zgortannya krovi oposeredkovanogo antitrombinom 1 2 Na vidminu vid nefrakcionovanogo geparinu nadroparin u menshomu stupeni zv yazuyetsya z trombinom ta lishe neznachno vplivaye na agregaciyu trombocitiv 1 2 Zgidno z danimi ostannih klinichnih doslidzhen do mehanizmu diyi nadroparinu yak i inshih nizkomolekulyarnih gepariniv dodayetsya she odin faktor aktivaciya ingibitora zovnishnogo shlyahu zgortannya krovi tak zvanogo TFPI faktora 5 Nadroparin zastosovuyetsya yak dlya profilaktiki tromboembolichnih uskladnen 5 6 8 tak i dlya likuvannya tromboziv ta tromboembolij yak u hirurgichnij ta ortopedichnij praktici 4 7 tak i pri gostromu koronarnomu sindromi 1 2 3 Hocha nadroparin zastosovuyetsya u viglyadi kalciyevoyi soli jogo zastosuvannya ne porushuye metabolizm mizhklitinnogo kalciyu ta ne vplivaye na stan sudinnoyi stinki 5 Pri provedenni klinichnih doslidzhen vstanovleno sho nadroparin maye vishu efektivnist ta bezpechnist a takozh jogo zastosuvannya bilsh kliniko ekonomichno obgruntovane v porivnyanni z nefrakcionovanim geparinom ta maye praktichno rivnoznachnu efektivnist iz enoksaparinom pri praktichno rivnoznachnih ekonomichnih zatratah na yih zastosuvannya pri odnakovij kilkosti pobichnih efektiv pri klinichnih doslidzhennyah enoksaparin buv desho dorozhchij za nadroparin ta pri zastosuvanni nadroparinu bula neznachno virazhena bilsha efektivnist u profilaktici tromboziv po kilkoh pokaznikah 6 7 Farmakodinamika Redaguvati Pislya pidshkirnogo vvedennya nadroparin shvidko vsmoktuyetsya ta rozpodilyayetsya v organizmi Biodostupnist preparatu stanovit pri pidshkirnomu vvedenni 88 pri vnutrishnovennomu zastosuvanni 100 Maksimalna koncentraciya v krovi nadroparinu dosyagayetsya protyagom 3 5 godin pislya pidshkirnogo vvedennya pislya vnutrishnovennogo vvedennya maksimalna diya preparatu sposterigayetsya za 10 hvilin pislya in yekciyi Preparat pogano zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Danih za proniknennya nadroparinu cherez placentarnij bar yer ta vidilennya v grudne moloko nemaye 1 2 Nadroparin chastkovo metabolizuyetsya u pechinci Vivoditsya preparat iz organizmu iz secheyu Period napivvivedennya preparatu pislya vnutrishnovennogo vvedennya stanovit 2 godini pislya pidshkirnoyi in yekciyi stanovit 3 5 godini pri nirkovij nedostatnosti cej chas zbilshuyetsya Diya preparatu trivaye blizko 18 godin 1 2 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Nadroparin pokazanij dlya likuvannya gostrogo trombozu glibokih ven likuvannya gostroyi tromboemboliyi legenevoyi arteriyi profilaktiki venoznih tromboembolichnih uskladnen u pered ta pislyaoperacijnomu periodi pri gostromu koronarnomu sindromi yak pri nestabilnij stenokardiyi tak i pri infarkti miokardu z pidjomom segmentu ST tak i bez pidjomu segmentu ST dlya profilaktiki venoznogo trombozu v sistemi ekstrakorporalnogo gemodializu 1 2 Nadroparin fraksiparin ye zasobom pershoyi liniyi dlya poperedzhennya trombotichnih uskladnen u paciyentiv iz COVID 19 9 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni nadroparinu ridko perevazhno u visokih dozah sposterigayutsya nastupni pobichni efekti 1 2 Alergichni reakciyi ta z boku shkirnih pokriviv nekrozi shkiri kropiv yanka anafilaktichnij shok nabryak Kvinke visipannya na shkiri sverbizh shkiri gemorragiyi na shkiri ta slizovih obolonkah Z boku sistemi krovi ta sercevo sudinnoyi sistemi krovotechi ta krovovilivi u shkiru m yazi ta parenhimatozni organi Z boku inshih organiv ta sistem priapizm utvorennya shilnih vuzlikiv ta neznachnih gematom u misci vvedennya Zmini v laboratornih analizah eozinofiliya trombocitopeniya zbilshennya aktivnosti aminotransferaz giperkaliyemiya Protipokazi RedaguvatiNadroparin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu visokomu riziku krovotechi u tomu chisli virazkovij hvorobi v stadiyi zagostrennya gostrih krovotechah ta nedavno perenesenomu gemoragichnomu insulti ta travmah CNS iz krovotecheyu diabetichnij retinopatiyi ta gemorragichnij retinopatiyi pri nayavnosti indukovanoyi geparinom trombocitopeniyi gostromu endokarditi Z velikoyu oberezhnistyu preparat zastosovuyut pri shilnosti do gipokoagulyaciyi ta trombocitopeniyi lyumbalnij punkciyi ta giperkaliyemiyi Ne rekomendovano zastosuvannya preparatu pri vagitnosti ta goduvanni grudmi razom iz nesteroyidnimi protizapalnimi preparatami salicilatami ta ingibitoriv agregaciyi trombocitiv a takozh u dityachomu vici 1 2 Formi vipusku RedaguvatiNadroparin vipuskayetsya u viglyadi ampul po 0 3 ml 2850 OD 0 4 ml 3800 OD 0 6 ml 5700 OD 0 8 ml 7600 OD 0 6 ml 11400 OD 1 ml 19000 OD 0 8 ml 15200 OD ta 1 0 ml 9500 OD 1 Sinonimi RedaguvatiFraksiparin Nadroparin Fraxiparine FortePrimitki Redaguvati a b v g d e zh i k l m n p Fraksiparin Fraxiparine Arhiv originalu za 25 veresnya 2020 Procitovano 17 chervnya 2022 a b v g d e zh i k 1 Arhivovano 13 chervnya 2021 u Wayback Machine ros a b v FRAKSIPARIN v XXI veke revolyuciya prodolzhaetsyaot GEPARINA k FRAKSIPARINU Arhivovano 18 veresnya 2016 u Wayback Machine ros a b FRAKSIPARIN U PROFILAKTICI TROMBOEMBOLIChNIH USKLADNEN V ORTOPEDIChNIJ HIRURGIYi a b v g d e Fraksiparin v profilaktike tromboembolii legochnoj arterii v obshej hirurgii Arhivovano 24 veresnya 2016 u Wayback Machine ros a b v Ispolzovanie Fraksiparina nadroparina v nekotoryh oblastyah hirurgicheskoj praktiki Arhivovano 27 veresnya 2016 u Wayback Machine ros a b v Kliniko ekonomicheskaya ocenka profilaktiki nizkomolekulyarnymi geparinami venoznyh tromboembolicheskih oslozhnenij v hirurgii Arhivovano 25 veresnya 2016 u Wayback Machine ros Sposoby medikamentoznoj profilaktiki venoznyh tromboembolicheskih oslozhnenij Arhivovano 14 grudnya 2016 u Wayback Machine ros ANTIKOAGULYaNTI I COVID 19 EFEKT RIZIKI I PRAVILA BEZPEKI Arhiv originalu za 7 sichnya 2021 Procitovano 4 sichnya 2021 Posilannya RedaguvatiNadroparin na sajti mozdocs kiev ua Nadroparin na sajti rlsnet ru ros Nadroparin na sajti cardiolog org ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Nadroparin amp oldid 39293033