www.wikidata.uk-ua.nina.az

Клофазимін Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря Клофаз

Клофазимін

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Клофазимі́н — синтетичний протилепрозний засіб для перорального застосування. Клофазимін уперше синтезований у 1954 році групою науковців Триніті Коледжу із ірландської столиці Дубліна. Спочатку він вивчався для застосування проти туберкульозу, але був визнаний неефективним проти цього захворювання, і лише у 1959 році було встановлено його ефективність проти збудника лепри. Після успішних клінічних досліджень у Нігерії у 60-х роках ХХ століття, швейцарська фармацевтична компанія «Novartis» розпочала випуск препарату в 1969 році під торговельною маркою «Лампрен».

Клофазимін
Систематизована назва за IUPAC
N,5-bis(4-chlorophenyl)-3-(propan-2-ylimino)-3,5-dihydrophenazin-2-amine
Класифікація
ATC-код J04BA01
PubChem 2794
CAS 2030-63-9
DrugBank
Хімічна структура
Формула C27H22Cl2N4 
Мол. маса 473,396 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 20-85%
Метаболізм Печінка,незначна
Період напіввиведення 10 діб
Екскреція фекалії 60%, Жовч, Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата КЛОФАЗИМІН,
ТОВ«Фарма Лайф»,Україна
UA/2495/01/02
14.05.2010-14/05/2015

Фармакологічні властивості Редагувати

Клофазимін — синтетичний протилепрозний препарат, що є похідним імінофеназину. Препарат має бактеріостатичну дію, що пов'язана з порушенням синтезу ДНК в бактеріальних клітинах. До клофазиміну чутливими є мікобактерія лепри, туберкульозна паличка, а також і атипові мікобактерії. До інших бактерій препарат неактивний. Застосовується переважно у складі комплексної терапії.

Фармакокінетика Редагувати

Клофазимін при пероральному прийомі всмоктується повільно. Біодоступність препарату складає від 20 до 85 % і зростає при прийомі клофазиміну з їжею. Максимальна концентрація в крові препарату досягається протягом 8—12 годин. Клофазимін створює високі концентрації в жировій тканині, жовчі та клітинах системи мононуклеарних фагоцитів, у периферичних нервах. Препарат проходить через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Клофазимін метаболізується в організмі у незначних кількостях в печінці, виводиться переважно в незміненому вигляді з калом. Препарат може повтовно всмоктуватися в кишечнику та виводиться після цього з жовчю та сечею. Період напіввиведення клофазиміну складає в середньому 10 діб, у худих людей період напіввиведення скорочується.

Показання до застосування Редагувати

Клофазимін застосовують при лікуванні різних форм лепри як монотерапію, так і в складі комбінованої терапії із рифампіцином та дапсоном. Клофазимін застосовують у схемах лікування полірезистентного туберкульозу легень.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні клофазиміну можливі наступні побічні ефекти:

  • З боку шкірних покривів — дуже часто (більше 10 %) забарвлення поту в червоно-помаранчевий колір, забарвлення шкіри в червоний колір, іхтіоз, сухість шкіри; часто (1—10 %) свербіж шкіри, гіперемія шкіри; нечасто (0,1—1 %) висипання на шкірі, фотодерматоз; дуже рідко синдром Лаєлла.
  • З боку травної системи — дуже часто (більше 10 %) нудота, блювання, тривала діарея (нечасто з проявами еозинофільного ентериту), знебарвлення калу; нечасто (0,1—1 %) анорексія; дуже рідко (менше 0,01 %) кишкова непрохідність, запор, жовтяниця, гепатит, крововиливи у шлунково-кишковому тракті.
  • З боку нервової системи — ; часто (1—10 %) зниження гостроти зору; нечасто (0,1—1 %) головний біль та запаморочення, макулопатія та відкладення у рогівці; дуже рідко (менше 0,01 %) сонливість та депресія.
  • Інші побічні ефекти — дуже часто (більше 10 %) прогресуюча втрата маси тіла, забарвлення рогівки, сліз, сечі та мокроти в червоний колір; дуже рідко (меше 0,01 %) гарячка, лімфаденопатія, інфаркт селезінки, анемія (іноді тяжкого ступеня).

Протипоказання Редагувати

Клофазимін протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, дітям з масою тіла менше 50 кг, вагітності та годуванні грудьми. З обережністю препарат застосовують при нирковій та печінковій недостатності.

Форми випуску Редагувати

Клофазимін випускається у вигляді желатинових капсул по 0,05 та 0,1 г.

Примітки Редагувати

  1. http://medbiol.ru/medbiol/infect_har/002393f1.htm [ 6 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  2. http://meduniver.com/Medical/Microbiology/1661.html [ 6 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  3. http://medicalplanet.su/987.html [ 6 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)
  4. ↑ http://irbis-nbuv.gov.ua/cgi-bin/irbis_nbuv/cgiirbis_64.exe?C21COM=2&I21DBN=UJRN&P21DBN=UJRN&IMAGE_FILE_DOWNLOAD=1&Image_file_name=PDF/pekm_2013_17_1_12.pdf [ 6 лютого 2015 у Wayback Machine.] (рос.)

Посилання Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Klofazimi n sintetichnij protileproznij zasib dlya peroralnogo zastosuvannya Klofazimin upershe sintezovanij u 1954 roci grupoyu naukovciv Triniti Koledzhu iz irlandskoyi stolici Dublina Spochatku vin vivchavsya dlya zastosuvannya proti tuberkulozu ale buv viznanij neefektivnim proti cogo zahvoryuvannya i lishe u 1959 roci bulo vstanovleno jogo efektivnist proti zbudnika lepri Pislya uspishnih klinichnih doslidzhen u Nigeriyi u 60 h rokah HH stolittya shvejcarska farmacevtichna kompaniya Novartis rozpochala vipusk preparatu v 1969 roci pid torgovelnoyu markoyu Lampren KlofaziminSistematizovana nazva za IUPACN 5 bis 4 chlorophenyl 3 propan 2 ylimino 3 5 dihydrophenazin 2 amineKlasifikaciyaATC kod J04BA01PubChem 2794CAS 2030 63 9DrugBankHimichna strukturaFormula C27H22Cl2N4 Mol masa 473 396 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 20 85 Metabolizm Pechinka neznachnaPeriod napivvivedennya 10 dibEkskreciya fekaliyi 60 Zhovch NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data KLOFAZIMIN TOV Farma Lajf UkrayinaUA 2495 01 0214 05 2010 14 05 2015 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 PosilannyaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiKlofazimin sintetichnij protileproznij preparat sho ye pohidnim iminofenazinu Preparat maye bakteriostatichnu diyu sho pov yazana z porushennyam sintezu DNK v bakterialnih klitinah Do klofaziminu chutlivimi ye mikobakteriya lepri tuberkulozna palichka a takozh i atipovi mikobakteriyi Do inshih bakterij preparat neaktivnij Zastosovuyetsya perevazhno u skladi kompleksnoyi terapiyi Farmakokinetika Redaguvati Klofazimin pri peroralnomu prijomi vsmoktuyetsya povilno Biodostupnist preparatu skladaye vid 20 do 85 i zrostaye pri prijomi klofaziminu z yizheyu Maksimalna koncentraciya v krovi preparatu dosyagayetsya protyagom 8 12 godin Klofazimin stvoryuye visoki koncentraciyi v zhirovij tkanini zhovchi ta klitinah sistemi mononuklearnih fagocitiv 1 u periferichnih nervah Preparat prohodit cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Klofazimin metabolizuyetsya v organizmi u neznachnih kilkostyah v pechinci vivoditsya perevazhno v nezminenomu viglyadi z kalom Preparat mozhe povtovno vsmoktuvatisya v kishechniku ta vivoditsya pislya cogo z zhovchyu ta secheyu Period napivvivedennya klofaziminu skladaye v serednomu 10 dib u hudih lyudej period napivvivedennya skorochuyetsya Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiKlofazimin zastosovuyut pri likuvanni riznih form lepri yak monoterapiyu tak i v skladi kombinovanoyi terapiyi iz rifampicinom ta dapsonom 2 3 Klofazimin zastosovuyut u shemah likuvannya polirezistentnogo tuberkulozu legen 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni klofaziminu mozhlivi nastupni pobichni efekti Z boku shkirnih pokriviv duzhe chasto bilshe 10 zabarvlennya potu v chervono pomaranchevij kolir zabarvlennya shkiri v chervonij kolir ihtioz suhist shkiri chasto 1 10 sverbizh shkiri giperemiya shkiri nechasto 0 1 1 visipannya na shkiri fotodermatoz duzhe ridko sindrom Layella Z boku travnoyi sistemi duzhe chasto bilshe 10 nudota blyuvannya trivala diareya nechasto z proyavami eozinofilnogo enteritu znebarvlennya kalu nechasto 0 1 1 anoreksiya duzhe ridko menshe 0 01 kishkova neprohidnist zapor zhovtyanicya gepatit krovovilivi u shlunkovo kishkovomu trakti Z boku nervovoyi sistemi chasto 1 10 znizhennya gostroti zoru nechasto 0 1 1 golovnij bil ta zapamorochennya makulopatiya ta vidkladennya u rogivci duzhe ridko menshe 0 01 sonlivist ta depresiya Inshi pobichni efekti duzhe chasto bilshe 10 progresuyucha vtrata masi tila zabarvlennya rogivki sliz sechi ta mokroti v chervonij kolir duzhe ridko meshe 0 01 garyachka limfadenopatiya infarkt selezinki anemiya inodi tyazhkogo stupenya 4 Protipokazannya RedaguvatiKlofazimin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu dityam z masoyu tila menshe 50 kg vagitnosti ta goduvanni grudmi Z oberezhnistyu preparat zastosovuyut pri nirkovij ta pechinkovij nedostatnosti Formi vipusku RedaguvatiKlofazimin vipuskayetsya u viglyadi zhelatinovih kapsul po 0 05 ta 0 1 g Primitki Redaguvati http medbiol ru medbiol infect har 002393f1 htm Arhivovano 6 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http meduniver com Medical Microbiology 1661 html Arhivovano 6 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros http medicalplanet su 987 html Arhivovano 6 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros a b http irbis nbuv gov ua cgi bin irbis nbuv cgiirbis 64 exe C21COM 2 amp I21DBN UJRN amp P21DBN UJRN amp IMAGE FILE DOWNLOAD 1 amp Image file name PDF pekm 2013 17 1 12 pdf Arhivovano 6 lyutogo 2015 u Wayback Machine ros Posilannya RedaguvatiKlofazimin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 6 lyutogo 2015 u Wayback Machine Nacionalna medichna biblioteka SShA informaciya pro klofazimin Arhivovano 5 bereznya 2016 u Wayback Machine angl Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Klofazimin amp oldid 39294196