www.wikidata.uk-ua.nina.az

Ефавіренз Зауважте Вікіпедія не дає медичних порад Якщо у вас виникли проблеми зі здоров ям зверніться до лікаря міжнаро

Ефавіренз

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Ефавіренз (міжнародна транскрипція EFV) — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази для прийому всередину. Ефавіренз розроблений у лабораторії компанії «Merck & Co», і схвалений FDA для клінічного використання у 1998 році.

Ефавіренз
Систематизована назва за IUPAC
(4S)-6-chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-4-(trifluoromethyl)-2,4-dihydro-1H-3,1-benzoxazin-2-one
Класифікація
ATC-код J05AG03
PubChem 64139
CAS 154598-52-4
DrugBank
Хімічна структура
Формула C14H9ClF3NO2 
Мол. маса 315,675 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність 40-45%
Метаболізм Печінка
Період напіввиведення 52-76 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата СТОКРИН®,
«Мерк Шарп і Доум Б.В.»,Нідерланди
UA/2063/02/031
25.11.2013-25/11/2018

Фармакологічні властивості Редагувати

Ефавіренз — синтетичний противірусний препарат з групи ненуклеозидних інгібіторів зворотньої транскриптази. Механізм дії препарату полягає неконкурентному пригніченні ферменту вірусу ВІЛ-1 — зворотньої транскриптази.Ефавіренз не інгібує α-, β- та γ-ДНК-полімерази. Ефавіренз активний виключно до вірусу імунодефіциту людини І типу.

Фармакокінетика Редагувати

Ефавіренз при прийомі всередину відносно повільно всмоктується, максимальна концентрація в крові досягається протягом 3—5 годин. Біодоступність препарату складає 40—45 % при прийомі натще, після прийому жирної їжі цей показник збільшується. Ефіравенз добре зв'язується з білками плазми крові. Препарат погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Ефавіренз проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат метаболізується в печінці, виводиться з організму переважно нирками у вигляді неактивних метаболітів. Період напіввиведення ефавірензу складає 52—76 години, цей час не змінюється при печінковій та нирковій недостатності.

Показання до застосування Редагувати

Ефавіренз застосовують для лікування ВІЛ-інфекції, що спричинює ВІЛ 1 типу виключно в складі комбінованої терапії у дорослих та дітей. Монотерапію препаратом не проводять у зв'язку з швидким розвитком резистентності ВІЛ до препарату.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні ефавірензу можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — дуже часто (згідно даних клінічних досліджень у 15—27 % випадків застосування препарату) висипання на шкірі; часто (1—10 %) свербіж шкіри; нечасто (0,1—1 %) кропив'янка, гарячка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лаєлла, анафілактичний шок.
  • З боку травної системи — часто (1—10 %) нудота, блювання, діарея, біль в животі, зниження апетиту; нечасто (0,1—1 %) панкреатит, гепатит, жовтяниця.
  • З боку нервової системи — побічні явища з боку нервової системи виникають згідно даних клінічних досліджень у 52 % випадків застосування препарату (частіше у перші два дні прийому препарату) та можуть стати причиною відміни ефавірензу у 2—5 % випадків. Часто (1—10 %) спостерігають головний біль, запаморочення, порушення сну, сонливість або безсоння, патологічні сновидіння, порушення концентрації уваги, депресія, тривога; нечасто (0,1—1 %) парестезії, периферичні нейропатії, порушення мислення, атаксії, порушення координації рухів, галюцинації, суїцидальне мислення та спроби самогубства, агресія.
  • З боку опорно-рухового апарату — із невідомою частотою остеонекроз (частіше у пацієнтів з груп ризику).
  • Інші побічні ефекти — нечасто ліподистрофія, лактатацидоз, цукровий діабет, гінекомастія.
  • Зміни в лабораторних аналізах — часто (1—10 %) підвищення активності амінотрансфераз, гаммаглютамілтранспептидази (ГГТП), ліпази в крові; нечасто гіперглікемія, гіпертригліцеридемія, гіперхолестеринемія.

Під час проведення комбінованої антиретровірусної терапії у хворих зростає ймовірність лактатацидозу та гепатонекрозу. При проведенні ВААРТ у хворих зростає ймовірність розвитку серцево-судинних ускладнень, гіперглікемії та гіперлактемії. Під час проведення ВААРТ зростає ймовірність синдрому відновлення імунної системи із загостренням латентних інфекцій.

Протипоказання Редагувати

Ефавіренз протипоказаний при підвищеній чутливості до препарату, печінковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми. Препарат не застосовується разом із астемізолом, цизапридом, терфенадином, мідазоламом, пімозидом, бепридилом, рифапентином, алкалоїдами ріжків та препаратами звіробою.

Форми випуску Редагувати

Ефавіренз випускається у вигляді таблеток та желатинових капсул по 0,05; 0,2 та 0,6 г. Ефавіренз разом із тенофовіром та емтрицитабіном входить до складу комбінованого препарату Атріпла.

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Zauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Efavirenz mizhnarodna transkripciya EFV sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi dlya prijomu vseredinu Efavirenz rozroblenij u laboratoriyi kompaniyi Merck amp Co i shvalenij FDA dlya klinichnogo vikoristannya u 1998 roci EfavirenzSistematizovana nazva za IUPAC 4S 6 chloro 4 2 cyclopropylethynyl 4 trifluoromethyl 2 4 dihydro 1H 3 1 benzoxazin 2 oneKlasifikaciyaATC kod J05AG03PubChem 64139CAS 154598 52 4DrugBankHimichna strukturaFormula C14H9ClF3NO2 Mol masa 315 675 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 40 45 Metabolizm PechinkaPeriod napivvivedennya 52 76 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data STOKRIN Merk Sharp i Doum B V NiderlandiUA 2063 02 03125 11 2013 25 11 2018 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakokinetika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiEfavirenz sintetichnij protivirusnij preparat z grupi nenukleozidnih ingibitoriv zvorotnoyi transkriptazi Mehanizm diyi preparatu polyagaye nekonkurentnomu prignichenni fermentu virusu VIL 1 zvorotnoyi transkriptazi Efavirenz ne ingibuye a b ta g DNK polimerazi Efavirenz aktivnij viklyuchno do virusu imunodeficitu lyudini I tipu Farmakokinetika Redaguvati Efavirenz pri prijomi vseredinu vidnosno povilno vsmoktuyetsya maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya protyagom 3 5 godin Biodostupnist preparatu skladaye 40 45 pri prijomi natshe pislya prijomu zhirnoyi yizhi cej pokaznik zbilshuyetsya Efiravenz dobre zv yazuyetsya z bilkami plazmi krovi Preparat pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer Efavirenz pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat metabolizuyetsya v pechinci vivoditsya z organizmu perevazhno nirkami u viglyadi neaktivnih metabolitiv Period napivvivedennya efavirenzu skladaye 52 76 godini cej chas ne zminyuyetsya pri pechinkovij ta nirkovij nedostatnosti Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiEfavirenz zastosovuyut dlya likuvannya VIL infekciyi sho sprichinyuye VIL 1 tipu viklyuchno v skladi kombinovanoyi terapiyi u doroslih ta ditej Monoterapiyu preparatom ne provodyat u zv yazku z shvidkim rozvitkom rezistentnosti VIL do preparatu Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni efavirenzu mozhlivi nastupni pobichni efekti Alergichni reakciyi duzhe chasto zgidno danih klinichnih doslidzhen u 15 27 vipadkiv zastosuvannya preparatu visipannya na shkiri chasto 1 10 sverbizh shkiri nechasto 0 1 1 kropiv yanka garyachka sindrom Stivensa Dzhonsona sindrom Layella anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi chasto 1 10 nudota blyuvannya diareya bil v zhivoti znizhennya apetitu nechasto 0 1 1 pankreatit gepatit zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi pobichni yavisha z boku nervovoyi sistemi vinikayut zgidno danih klinichnih doslidzhen u 52 vipadkiv zastosuvannya preparatu chastishe u pershi dva dni prijomu preparatu ta mozhut stati prichinoyu vidmini efavirenzu u 2 5 vipadkiv Chasto 1 10 sposterigayut golovnij bil zapamorochennya porushennya snu sonlivist abo bezsonnya patologichni snovidinnya porushennya koncentraciyi uvagi depresiya trivoga nechasto 0 1 1 paresteziyi periferichni nejropatiyi porushennya mislennya ataksiyi porushennya koordinaciyi ruhiv galyucinaciyi suyicidalne mislennya ta sprobi samogubstva agresiya Z boku oporno ruhovogo aparatu iz nevidomoyu chastotoyu osteonekroz chastishe u paciyentiv z grup riziku Inshi pobichni efekti nechasto lipodistrofiya laktatacidoz cukrovij diabet ginekomastiya Zmini v laboratornih analizah chasto 1 10 pidvishennya aktivnosti aminotransferaz gammaglyutamiltranspeptidazi GGTP lipazi v krovi nechasto giperglikemiya gipertrigliceridemiya giperholesterinemiya Pid chas provedennya kombinovanoyi antiretrovirusnoyi terapiyi u hvorih zrostaye jmovirnist laktatacidozu ta gepatonekrozu Pri provedenni VAART u hvorih zrostaye jmovirnist rozvitku sercevo sudinnih uskladnen giperglikemiyi ta giperlaktemiyi Pid chas provedennya VAART zrostaye jmovirnist sindromu vidnovlennya imunnoyi sistemi iz zagostrennyam latentnih infekcij Protipokazannya RedaguvatiEfavirenz protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do preparatu pechinkovij nedostatnosti vagitnosti ta goduvanni grudmi Preparat ne zastosovuyetsya razom iz astemizolom cizapridom terfenadinom midazolamom pimozidom bepridilom rifapentinom alkaloyidami rizhkiv ta preparatami zviroboyu Formi vipusku RedaguvatiEfavirenz vipuskayetsya u viglyadi tabletok ta zhelatinovih kapsul po 0 05 0 2 ta 0 6 g Efavirenz razom iz tenofovirom ta emtricitabinom vhodit do skladu kombinovanogo preparatu Atripla Dzherela RedaguvatiEfavirenz na sajti mozdocs kiev ua http www rlsnet ru mnn index id 2757 htm Arhivovano 6 kvitnya 2014 u Wayback Machine http www antibiotic ru ab retroviri shtml Arhivovano 8 bereznya 2013 u Wayback Machine http infectology ucoz ru ld 0 58 2012 pdf Arhivovano 19 chervnya 2018 u Wayback Machine Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Efavirenz amp oldid 39294149