www.wikidata.uk-ua.nina.az

Амікацин напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів 1 ІІІ покоління для парентерального застосування уперше син

Амікацин

Амікацин — напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів ІІІ покоління для парентерального застосування. Амікацин уперше синтезований у 1972 році в Японії, та застосовується у клінічній практиці з 1976 року.

Амікацин
Систематизована назва за IUPAC
(2S)-4-Amino-N-[(2S,3S,4R,5S)-5-amino-2-[(2S,3R,4S,5S,6R)-4-amino-3,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl]oxy-4-[(2R,3R,4S,5R,6R)-6-(aminomethyl)-3,4,5-trihydroxy-oxan-2-yl]oxy-3-hydroxy-cyclohexyl]-2-hydroxy-butanamide
Класифікація
ATC-код J01GB06
PubChem 37768
CAS 37517-28-5
DrugBank
Хімічна структура
Формула C22H43N5O13 
Мол. маса 585,603 г/моль
Фармакокінетика
Біодоступність ~100%
Метаболізм не метаболізується
Період напіввиведення 2-4 год.
Екскреція Нирки
Реєстрація лікарського засобу в Україні
Назва, фірма-виробник, країна, номер реєстрації, дата АМІКАЦИНУ СУЛЬФАТ,
АТ«Лекхім–Харків»,Україна
UA/12356/01/02
26.07/2012-26/07/2017

Фармакологічні властивості Редагувати

Амікацин — напівсинтетичний антибіотик з групи аміноглікозидів ІІІ покоління широкого спектра дії. Препарат має бактерицидну дію, що зумовлена порушенням синтезу білків у бактеріальній клітині. До амікацину чутливі більшість грамнегативних мікроорганізмів — клебсієли, сальмонелли, Escherichia coli, Proteus spp., Providencia spp., Pseudomonas spp., Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Enterobacter spp., а також стафілококи, туберкульозна паличка та деякі атипові мікобактерії. Амікацин неактивний щодо стрептококів, ентерококів, анаеробних мікроорганізмів.

Фармакодинаміка Редагувати

Амікацин після парентерального введення швидко розподіляється в організмі, біодоступність препарату становить 100 %. Високі концентрації амікацину досягаються в плазмі крові, рідині абсцесів, плевральній рідині, перитонеальній рідині, синовіальній рідині, лімфі, сечі. Максимальна концентрація в крові досягається через 15 хвилин після внутрішньовенного введення і через 30 хвилин після внутрішньом'язового введення. Низькі концентрації відмічаються в жовчі, мокроті, бронхіальному секреті. Амікацин погано проникає через гематоенцефалічний бар'єр, але при менінгіті концентрація препарату в спинномозковій рідині зростає. Амікацин проникає через плацентарний бар'єр та виділяється в грудне молоко. Препарат не метаболізується, виводиться з організму в незміненому вигляді з сечею. Період напіввиведення амікацину становить 2-4 години, при нирковій недостатності він може зростати до 70 годин.

Показання до застосування Редагувати

Зауважте, Вікіпедія не дає медичних порад!
Якщо у вас виникли проблеми зі здоров'ям — зверніться до лікаря.

Амікацин показаний при інфекціях, що спричинюють чутливі до препарату мікроорганізми: сепсис(у тому числі сепсис новонароджених), інфекції ЦНС (в тому числі менінгіт), інфекції дихальних шляхів, інфекції кісток і суглобів (у тому числі остеомієліт), інфекції шкіри та м'яких тканин, інфіковані опіки, інфекції сечовивідних шляхів, інтраабдомінальні та післяопераційні інфекції (в тому числі перитоніт). Як препарат резерву амікацин застосовується при туберкульозі.

Побічна дія Редагувати

При застосуванні амікацину можливі наступні побічні ефекти:

  • Алергічні реакції — часто (1—10 %) висипання на шкірі, свербіж шкіри; дуже рідко (менше 0,01 %) гарячка, набряк Квінке, анафілактичний шок.
  • З боку травної системи — рідко (0,01—0,1 %) нудота, блювання, діарея, дисбіоз, жовтяниця.
  • З боку нервової системи — частіше спостерігають при тривалому застосуванні та при попередньому застосуванні інших аміноглікозидів, у осіб похилого віку, порушенні функції нирок, попередньому застосуванні діуретиків, високому рівні препарату в крові та дегідратації. Серед побічних ефектів частіше спостерігаються головний біль, парестезії, тремор, шум у вухах, судоми, порушення нервово-м'язової передачі (частіше при внутрішньовенному застосуванні); рідше запаморочення, неврит слухового нерва з імовірністю розвитку глухоти. Згідно тривалих спостережень, амікацин є одним із найбільш токсичних антибіотиків по дії на орган слуху та вестибулярний апарат.
  • З боку сечовидільної системи — дуже рідко спостерігають ниркова недостатність, олігурія. Ці побічні ефекти частіше спостерігаються через декілька діб застосування амікацину або при тривалому застосуванні та є у більшості випадків зворотнім явищем. Згідно даних тривалих спостережень, амікацин має нефротоксичну дію, яка поступається кільком препаратам групи аміноглікозидів, але при аналізі екскреції аланінамінопептидази, що є маркером ураження нирок, нефротоксичність амікацину є найвищою серед проаналізованих аміноглікозидів.
  • Зміни в лабораторних аналізах — рідко (0,01—0,1 %) анемія, лейкопенія, гранулоцитопенія, тромбоцитопенія, еозинофілія, підвищення рівня білірубіну, підвищення активності амінотрансфераз у крові; дуже рідко (менше 0,01 %) підвищення рівня креатиніну і сечовини, протеїнурія, альбумінурія, мікрогематурія, гіпомагніємія.
  • Місцеві реакції — часто (1—10 %) набряк та болючість у місці ін'єкції.

Протипоказання Редагувати

Амікацин протипоказаний при підвищеній чутливості до аміноглікозидів, підвищеній чутливості до амікацину або до будь-якої з допоміжних речовин, що входять до складу препарату; міастенія гравіс, порушенні функції вестибулярного апарату, азотемія (залишковий азот вище 150 мг%), попереднє лікування ото- або нефротоксичними препаратами, при невриті слухового нерва, нирковій недостатності, вагітності та годуванні грудьми.

Форми випуску Редагувати

Амікацин випускається у вигляді порошку в флаконах для ін'єкцій по 0,1, 0,25, 0,5 та 1,0 г; ампул по 2 і 4 мл 5 %, 12,5 % та 25 % розчину та 5 % гелю у тубах по 30 г для місцевого застосування. Розроблено ліпосомальну форму амікацину для інгаляційного застосування при муковісцидозі та бронхоектатичній хворобі.

Примітки Редагувати

  1. ↑ Амікацину сульфат
  2. The history of antibiotics: the Japanese story [ 10 жовтня 2016 у Wayback Machine.] (англ.)
  3. . OUP Oxford. 2009. с. 56. ISBN 9780191039621. Архів оригіналу за 24 листопада 2015. Процитовано 15 жовтня 2016.  (англ.)
  4. ↑ " "Амикацина сульфат в Справочнике Машковского". [недоступне посилання з червня 2019] (рос.)
  5. http://www.vidal.kz/poisk_preparatov/amikacin~30247.htm [ 26 грудня 2014 у Wayback Machine.] (рос.)
  6. ↑ . Архів оригіналу за 2 листопада 2014. Процитовано 26 грудня 2014. 
  7. «A Randomized, Double-Blind, Placebo-Controlled Study of Liposomal Amikacin for Inhalation (Arikace™) in Patients With Recalcitrant Nontuberculous Mycobacterial Lung Disease» is a Phase II clinical trial in collaboration with the US National Institute of Allergy and Infectious Diseases. http://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT01315236 [ 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)
  8. «A Placebo Controlled, Randomized, Parallel Cohort, Safety And Tolerability Study Of 2 Dose Levels Of Liposomal Amikacin For Inhalation (Arikace™) In Patients With Bronchiectasis Complicated By Chronic Infection Due To Pseudomonas Aeruginosa» Phase II (completed). http://www.clinicaltrials.gov/ct2/show/NCT00775138 [ 27 грудня 2014 у Wayback Machine.] (англ.)

Джерела Редагувати

Вікіпедія, Українська, Україна, книга, книги, бібліотека, стаття, читати, завантажити, безкоштовно, безкоштовно завантажити, mp3, відео, mp4, 3gp, jpg, jpeg, gif, png, малюнок, музика, пісня, фільм, книга, гра, ігри
Дата публікації:
Amikacin napivsintetichnij antibiotik z grupi aminoglikozidiv 1 III pokolinnya dlya parenteralnogo zastosuvannya Amikacin upershe sintezovanij u 1972 roci v Yaponiyi 2 ta zastosovuyetsya u klinichnij praktici z 1976 roku 3 AmikacinSistematizovana nazva za IUPAC 2S 4 Amino N 2S 3S 4R 5S 5 amino 2 2S 3R 4S 5S 6R 4 amino 3 5 dihydroxy 6 hydroxymethyl oxan 2 yl oxy 4 2R 3R 4S 5R 6R 6 aminomethyl 3 4 5 trihydroxy oxan 2 yl oxy 3 hydroxy cyclohexyl 2 hydroxy butanamideKlasifikaciyaATC kod J01GB06PubChem 37768CAS 37517 28 5DrugBankHimichna strukturaFormula C22H43N5O13 Mol masa 585 603 g molFarmakokinetikaBiodostupnist 100 Metabolizm ne metabolizuyetsyaPeriod napivvivedennya 2 4 god Ekskreciya NirkiReyestraciya likarskogo zasobu v UkrayiniNazva firma virobnik krayina nomer reyestraciyi data AMIKACINU SULFAT AT Lekhim Harkiv UkrayinaUA 12356 01 0226 07 2012 26 07 2017 Zmist 1 Farmakologichni vlastivosti 1 1 Farmakodinamika 2 Pokazannya do zastosuvannya 3 Pobichna diya 4 Protipokazannya 5 Formi vipusku 6 Primitki 7 DzherelaFarmakologichni vlastivosti RedaguvatiAmikacin napivsintetichnij antibiotik z grupi aminoglikozidiv III pokolinnya shirokogo spektra diyi Preparat maye baktericidnu diyu sho zumovlena porushennyam sintezu bilkiv u bakterialnij klitini Do amikacinu chutlivi bilshist gramnegativnih mikroorganizmiv klebsiyeli salmonelli Escherichia coli Proteus spp Providencia spp Pseudomonas spp Acinetobacter spp Citrobacter spp Serratia spp Enterobacter spp a takozh stafilokoki tuberkulozna palichka ta deyaki atipovi mikobakteriyi Amikacin neaktivnij shodo streptokokiv enterokokiv anaerobnih mikroorganizmiv 1 Farmakodinamika Redaguvati Amikacin pislya parenteralnogo vvedennya shvidko rozpodilyayetsya v organizmi biodostupnist preparatu stanovit 100 Visoki koncentraciyi amikacinu dosyagayutsya v plazmi krovi ridini abscesiv plevralnij ridini peritonealnij ridini sinovialnij ridini limfi sechi Maksimalna koncentraciya v krovi dosyagayetsya cherez 15 hvilin pislya vnutrishnovennogo vvedennya i cherez 30 hvilin pislya vnutrishnom yazovogo vvedennya Nizki koncentraciyi vidmichayutsya v zhovchi mokroti bronhialnomu sekreti Amikacin pogano pronikaye cherez gematoencefalichnij bar yer ale pri meningiti koncentraciya preparatu v spinnomozkovij ridini zrostaye Amikacin pronikaye cherez placentarnij bar yer ta vidilyayetsya v grudne moloko Preparat ne metabolizuyetsya vivoditsya z organizmu v nezminenomu viglyadi z secheyu Period napivvivedennya amikacinu stanovit 2 4 godini pri nirkovij nedostatnosti vin mozhe zrostati do 70 godin 1 Pokazannya do zastosuvannya RedaguvatiZauvazhte Vikipediya ne daye medichnih porad Yaksho u vas vinikli problemi zi zdorov yam zvernitsya do likarya Amikacin pokazanij pri infekciyah sho sprichinyuyut chutlivi do preparatu mikroorganizmi sepsis u tomu chisli sepsis novonarodzhenih infekciyi CNS v tomu chisli meningit infekciyi dihalnih shlyahiv infekciyi kistok i suglobiv u tomu chisli osteomiyelit infekciyi shkiri ta m yakih tkanin infikovani opiki infekciyi sechovividnih shlyahiv intraabdominalni ta pislyaoperacijni infekciyi v tomu chisli peritonit Yak preparat rezervu amikacin zastosovuyetsya pri tuberkulozi 4 Pobichna diya RedaguvatiPri zastosuvanni amikacinu mozhlivi nastupni pobichni efekti 5 Alergichni reakciyi chasto 1 10 visipannya na shkiri sverbizh shkiri duzhe ridko menshe 0 01 garyachka nabryak Kvinke anafilaktichnij shok Z boku travnoyi sistemi ridko 0 01 0 1 nudota blyuvannya diareya disbioz zhovtyanicya Z boku nervovoyi sistemi chastishe sposterigayut pri trivalomu zastosuvanni ta pri poperednomu zastosuvanni inshih aminoglikozidiv u osib pohilogo viku porushenni funkciyi nirok poperednomu zastosuvanni diuretikiv visokomu rivni preparatu v krovi ta degidrataciyi 6 Sered pobichnih efektiv chastishe sposterigayutsya golovnij bil paresteziyi tremor shum u vuhah sudomi porushennya nervovo m yazovoyi peredachi chastishe pri vnutrishnovennomu zastosuvanni ridshe zapamorochennya nevrit sluhovogo nerva z imovirnistyu rozvitku gluhoti Zgidno trivalih sposterezhen amikacin ye odnim iz najbilsh toksichnih antibiotikiv po diyi na organ sluhu ta vestibulyarnij aparat 6 Z boku sechovidilnoyi sistemi duzhe ridko sposterigayut nirkova nedostatnist oliguriya Ci pobichni efekti chastishe sposterigayutsya cherez dekilka dib zastosuvannya amikacinu abo pri trivalomu zastosuvanni 4 ta ye u bilshosti vipadkiv zvorotnim yavishem Zgidno danih trivalih sposterezhen amikacin maye nefrotoksichnu diyu yaka postupayetsya kilkom preparatam grupi aminoglikozidiv ale pri analizi ekskreciyi alaninaminopeptidazi sho ye markerom urazhennya nirok nefrotoksichnist amikacinu ye najvishoyu sered proanalizovanih aminoglikozidiv 6 Zmini v laboratornih analizah ridko 0 01 0 1 anemiya lejkopeniya granulocitopeniya trombocitopeniya eozinofiliya pidvishennya rivnya bilirubinu pidvishennya aktivnosti aminotransferaz u krovi duzhe ridko menshe 0 01 pidvishennya rivnya kreatininu i sechovini proteyinuriya albuminuriya mikrogematuriya gipomagniyemiya Miscevi reakciyi chasto 1 10 nabryak ta bolyuchist u misci in yekciyi Protipokazannya RedaguvatiAmikacin protipokazanij pri pidvishenij chutlivosti do aminoglikozidiv pidvishenij chutlivosti do amikacinu abo do bud yakoyi z dopomizhnih rechovin sho vhodyat do skladu preparatu miasteniya gravis porushenni funkciyi vestibulyarnogo aparatu azotemiya zalishkovij azot vishe 150 mg poperednye likuvannya oto abo nefrotoksichnimi preparatami pri nevriti sluhovogo nerva nirkovij nedostatnosti 1 vagitnosti ta goduvanni grudmi Formi vipusku RedaguvatiAmikacin vipuskayetsya u viglyadi poroshku v flakonah dlya in yekcij po 0 1 0 25 0 5 ta 1 0 g ampul po 2 i 4 ml 5 12 5 ta 25 rozchinu ta 5 gelyu u tubah po 30 g dlya miscevogo zastosuvannya 4 Rozrobleno liposomalnu formu amikacinu dlya ingalyacijnogo zastosuvannya pri mukoviscidozi ta bronhoektatichnij hvorobi 7 8 Primitki Redaguvati a b v g Amikacinu sulfat The history of antibiotics the Japanese story Arhivovano 10 zhovtnya 2016 u Wayback Machine angl Oxford Handbook of Infectious Diseases and Microbiology OUP Oxford 2009 s 56 ISBN 9780191039621 Arhiv originalu za 24 listopada 2015 Procitovano 15 zhovtnya 2016 angl a b v Amikacina sulfat v Spravochnike Mashkovskogo nedostupne posilannya z chervnya 2019 ros http www vidal kz poisk preparatov amikacin 30247 htm Arhivovano 26 grudnya 2014 u Wayback Machine ros a b v Arhivovana kopiya Arhiv originalu za 2 listopada 2014 Procitovano 26 grudnya 2014 A Randomized Double Blind Placebo Controlled Study of Liposomal Amikacin for Inhalation Arikace in Patients With Recalcitrant Nontuberculous Mycobacterial Lung Disease is a Phase II clinical trial in collaboration with the US National Institute of Allergy and Infectious Diseases http www clinicaltrials gov ct2 show NCT01315236 Arhivovano 27 grudnya 2014 u Wayback Machine angl A Placebo Controlled Randomized Parallel Cohort Safety And Tolerability Study Of 2 Dose Levels Of Liposomal Amikacin For Inhalation Arikace In Patients With Bronchiectasis Complicated By Chronic Infection Due To Pseudomonas Aeruginosa Phase II completed http www clinicaltrials gov ct2 show NCT00775138 Arhivovano 27 grudnya 2014 u Wayback Machine angl Dzherela RedaguvatiAmikacin FE Arhivovano 26 grudnya 2014 u Wayback Machine Amikacin na sajti mozdocs kiev ua Arhivovano 26 grudnya 2014 u Wayback Machine Amikacin na sajti rlsnet ru Arhivovano 24 grudnya 2013 u Wayback Machine ros Gruppa aminoglikozidov Arhivovano 26 lipnya 2013 u Wayback Machine ros Otrimano z https uk wikipedia org w index php title Amikacin amp oldid 39772200